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胆碱受体激动药CHOLINOCEPTORAGONISTSDeparmentofPharmacolog/manningUniversirywudanLOGO定义:一类通过激动胆碱受体,产生与胆碱能神经递质乙酰胆碱(Ach)作用完全相似或部分相似的方胆碱受体激动药拟胆碱药抗胆碱酯酶药M、N一R激动药Ach直接作用(受体){M-R激动药三果香碱N一R激动药易逆性浙斯的明间接作用(抑制AchE)难逆性有机胆碱受体激动药:与胆碱受体结合激动受体,产生与Ach相似的作用8按结构可分为两类:σ胆碱酯类如:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类:如:毛果芸香碱、槟榔碱和毒蕈碱按对胆碱受体亚型的选择性分类M、N-R激MR激动药NR激动药动药乙酰胆碱毛果芸香碱烟碱乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)胆碱能神经递质,化学性质不稳定,遇水易分解,在体内可被胆碱酯酶(Ac三)迅速水解,用作药理学研究的工具药药理作用M样作用③血管内皮M3R一EDRF一血管扩张心率K+增加一自动除极减慢一负性频率传导性延长房室结不应期一负性传导收缩力负性肌力心房一一M2受体;心室一—M1受体(NA释放)⊙平滑肌肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋⊙腺体腺体分泌增加⊙括约肌:瞳孔括约肌和睫状肌收缩,瞳孔缩小调节痉挛(近视)Ach脂溶性差,不易透过血脑屏障,外周给药很少产生中枢作用N样作用大剂量,产兴的作用。在系统和器官取决于神经支配的优劣势。胃肠道:平滑肌收缩心肌:收缩力加强小血管:收缩神经结N1受体腺体:分泌增加

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