甲状腺激素和抗甲状腺素药（药理学课件）

药理学基础甲状腺激素和抗甲状腺药

教学目标掌握抗甲状腺药硫脲类、碘制剂的作用、用途及不良反应；熟悉甲状腺激素的作用、用途及不良反应；学会指导患者正确应用甲状腺激素和抗甲状腺素药，并进行不良反应监测；培养学生的社会责任感和服务意识。课前导语环境污染的日益严重，人们生活压力的增大，生活和饮食环境习惯的改变等原因，甲亢的发病率逐年上升。什么是甲亢？

甲亢和甲状腺激素之间有什么关系？

应该如何选择合适的药物？

让我们一起解开层层面纱……地点：社区某药店人物：药师小王和患者冯某情景：药师小梁接待了位要买“甲亢药物”的顾客。患者，女，50岁。无明显诱因渐出现心悸气短半年，近日活动后明显加重，伴有.乏力，自觉易疲乏，怕热多汗，多食善饥，情绪紧张，焦躁易怒，双手抖动，双眼突出,经检查诊断为甲状腺功能亢进症。医生给予甲巯咪唑口服治疗。患者来店购药咨询药师服用甲巯咪唑有效吗?需服多长时间?现凭处方来购买，并咨询用药注意事项。任务：1.什么是甲亢？治疗甲亢都有哪些药物？2.如何对该患者进行用药指导？情景导入——糖友小王的担忧认识甲状腺激素01一、认识甲状腺人体甲状腺重20～30g，主要由甲状腺泡构成，是人体内最大的内分泌腺。位于气管上端两侧，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。增高。二、简介

甲状腺激素是甲状腺滤泡上皮细胞合成、分泌的激素，在维持机体正常生长发育、促进新陈代谢方面具有极为重要的作用。激素水平过高或过低都会对人体产生较大的影响。激素升高：甲亢--抗甲状腺药。激素降低：甲低--甲状腺激素增高。二、简介甲状腺激素包括：三碘甲状腺原氨酸——T3（活性形式）

四碘甲状腺原氨酸——T4（储存形式）T3含量小，但活性比T4大约强5倍。需要的时候，T4可以转化为T3高。二、简介甲状腺激素的合成、贮存、释放和调节1.合成：甲状腺摄取血中的碘离子合成。2.贮存：贮存在甲状腺腺泡腔内。3.释放：在TSH和蛋白水解酶作用下。4.调节：受下丘脑－垂体－甲状腺轴的调节。血液中I-碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性I2TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4

蛋白水解酶血液T3T4DIT【甲状腺激素合成、贮存、释放】MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲状腺球蛋白TG腺泡腔

TSH三、药理作用1.维持生长发育

小儿缺乏：呆小病（克汀病）成人缺乏：粘液性水肿三、药理作用2.促进代谢

促进糖、蛋白质、脂肪、水盐代谢。增加耗氧，提高基础代谢率,产热增加，

所以甲亢患者有怕热、多汗的症状。三、药理作用3．提高中枢及心血管系统对儿茶酚胺的敏感性促进正常功能，提高神经兴奋性，增强心脏对儿茶酚胺的敏感性。所以甲亢患者容易神经过敏、急躁、手颤、心率↗、心输出量↗四、临床应用1.

呆小病

趁早治疗，越早越好。2.黏液性水肿3.单纯性甲状腺肿

缺碘所致：小剂量补碘

无明显原因：补甲状腺激素四、不良反应过量出现甲亢的临床表现，表现为心悸、多汗、失眠、手震颤、腹泻、呕吐、体重减轻等。甚至诱发心绞痛和心肌梗死。一旦发生立即停药，并以β受体阻断药对抗。

糖尿病、冠心病、快速型心律失常患者禁用。

四、甲亢与甲减的区别甲状腺激素亢进（简称甲亢），是由于甲状腺合成释放过多的甲状腺激素，造成代谢亢进和交感神经兴奋，引起心悸、出汗、进食和便次增多和体重减少的病症。多数还常伴有突眼、眼睑水肿、视力减退等症状。治疗方法有抗甲状腺药、手术、放疗等。甲状腺功能减退症（简称甲减），是由于甲状腺激素合成及分泌减少，或其生理效应不足所致代谢降低的一种疾病。按病因分为原发性甲减，继发性甲减及周围性甲减三类。一般用甲状腺素片治疗。抗甲状腺药02

【简介】甲亢，即甲状腺功能亢进，是由于甲状腺合成释放过多的甲状腺激素，造成机体代谢亢进和交感神经兴奋。

【症状】心悸、出汗、进食和便次增多、体重减少。多数患者还伴有突眼、眼睑水肿、视力减退等症状。一、简介一、认识甲亢

【病因】病因不明，可能和遗传、女性雌激素高、自身免疫疾病、精神刺激等有关。

【并发症】长期不愈时可出现一系列合并症，如甲亢性心脏病、甲亢性肢体麻痹、甲亢性高血压、甲亢性糖尿病、甲亢性精神病等，病情严重者可导致甲状腺危象，抢救不及时常可危机生命。

甲状腺危象是甲亢病情急剧恶化，导致全身代谢严重紊乱，心血管系统、消化系统、神经系统等功能严重障碍，常危及生命。一、简介一、认识甲亢抗甲状腺素药是一类能干扰甲状腺素的合成与释放，消除甲状腺功能亢进症状的药物。

常用药物有四类：（一）硫脲类：硫氧嘧啶类和咪唑类（二）碘及碘化物（三）放射性碘131I。（四）β受体阻断剂：普萘洛尔。二、抗甲状腺药分类

最常见的抗甲状腺药。

【分类】硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶、甲硫氧嘧啶；

咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平）三、硫脲类【药理作用】

1.抑制甲状腺激素的合成作用靶点为抑制激素合成中的关键酶——过氧化物酶；因不抑制碘的摄取，不影响已合成的激素的释放，需体内储存的甲状腺激素消耗后才完全生效，故起效慢。

2.抑制T4转化为T33.免疫抑制作用抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白——病因治疗三、硫脲类【临床用途】1.内科治疗

轻症或不宜手术、放碘治疗者（疗程长1～2年）2.甲亢术前准备先用硫脲类控制症状，再在术前2周服用大剂量复方碘溶液（“卢戈液”）三、硫脲类【临床用途】3.甲状腺危象（辅助治疗）静滴（大剂量碘+10%GS）+丙硫氧嘧啶。

甲状腺危象是甲亢患者在感染、外伤、手术、精神刺激等诱因影响下，突然释放大量的甲状腺激素入血液，导致高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱等，使症状急剧恶化而产生的综合征。三、硫脲类【不良反应】1.粒细胞减少症——最严重2.过敏反应----最常见常为皮疹、皮肤瘙痒等3.其他有味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适等；能透过胎盘和乳汁排出三、硫脲类【用药指导】1.用药期间定期检查血象，白细胞低于4X109/L或中性粒细胞低于1.5X109/L，应及时停药。2.能透过胎盘和乳汁排出——妊娠、哺乳妇女禁用3.健康教育：尽量减少噪音和外界刺激；规律运动；规律作息，控制情绪，不熬夜，减少用眼，突眼患者可佩戴有色眼镜，必要时使用滴眼剂改善眼睛干涩症状；忌咖啡、茶、可乐饮料，减少饮食中的碘摄入量。三、硫脲类【常用药物】碘化钾、碘酸钾、复方碘溶液【药理作用】1.小剂量：甲状腺激素合成原料。2.大剂量：（1）抑制蛋白水解酶→抑制甲状腺激素释放（2）对抗TSH对甲状腺的刺激作用，使甲状腺缩小，变硬、血管减少。（术前2周服药）四、碘和碘化物血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4

蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I-促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大抑制合成缩小甲状腺TG【临床用途】1、单纯甲状腺肿

——小剂量碘2、甲亢术前准备

先用硫脲类控制症状，再在术前2周服用大剂量复方碘溶液3、甲状腺危象

静滴（碘化物+10%GS）+硫脲类四、碘和碘化物【不良反应】1.血管神经性水肿等；2.慢性碘中毒：表现为口腔及咽喉烧灼感、唾液分泌增多、眼刺激症状等；3.诱发甲状腺功能紊乱。长期摄入过多引起甲亢，还可通过胎盘引起新生儿甲状腺肿，并能进入乳汁。四、碘和碘化物【用药指导】1.饭后服或溶在果汁牛奶服用以改善口感，棕色瓶避光保存2.过敏引起皮肤瘙痒，室内降温。并用Na2CO3泡澡3.学会观察碘中毒症状：口腔铜腥味、溃疡，唾液分泌多、眼炎4.孕妇及哺乳期妇女慎用四、碘和碘化物【作用和用途】1.应用普萘洛尔通过阻断β受体而拮抗儿茶酚胺的作用。此外，还能抑制外周T4转化为活性较强的T3。

2.有助于控制心悸、心动过速、多汗、手震颤等甲亢症状。

3.主要用于甲状腺功能亢进和甲状腺危象的辅助治疗，与硫脲类药物合用疗效显著。可用于不宜用抗甲状腺药，不宜手术及131I治疗的甲亢患者。五、β受体阻断药常用的是131I，半衰期为8天，用药1个月后消除90%以上，2个月后基本消除。【作用和用途】

被甲状腺摄取后，产生β射线，破坏甲状腺腺泡上皮，使上皮破坏、萎缩、减少分泌，适当的剂量，使大部分腺体组织破坏，类似手术切除。用于治疗对抗甲状腺药物过敏或不适宜手术的甲亢病人。疗效多在用药后3～4周出现，故在用药前两周合用硫脲类药物。Γ射线测定可协助测定甲状腺摄碘功能。六、放射性碘【不良反应和用药指导】剂量过大易致甲状腺功能低下，严格掌握剂量和密切观察不良反应，一旦发生甲状腺功能低下立即停药，并按需补充甲状腺激素。六、放射性碘目标检测1.硫脲类药物的基本作用是（）A.抑制碘泵B.抑制Na+-K+泵C.抑制甲状腺过氧化物酶D.抑制甲状腺蛋白水解酶E.阻断甲状腺激素受体2.治疗呆小病的主要药物是（）A.他巴唑B.卡比马唑C.丙硫氧嘧啶D.甲状腺素E.小剂量碘剂CD3.丙硫氧嘧啶治疗甲亢的严重不良反应是（）A.瘙痒B.药疹C.粒细胞缺乏D.关节痛E.咽痛.喉水肿4.小剂量碘主要用于（）A.呆小病B.粘液性水肿C.单纯性甲状腺肿D.抑制甲状腺素的释放E.甲状腺功能检查CC5.甲状腺手术前准备,可使腺体缩小.变韧.血管减少而利于手术的药物是（）A.大剂量碘化物B.131IC.他巴唑D.甲硫氧嘧啶E.甲亢平6.甲亢术前准备正确方法是（）A.先用硫脲类控制症状，术前2周加用大剂量碘B.先用大剂量碘控制症状，术前2周加用硫脲类C.硫脲类D.大剂量碘AA7.放射性131I的主要不良反应是（

）A.粒细胞缺乏症B.诱发心绞痛C.甲状腺功能低下D.肾功能衰竭E.血管神经性水肿8.有关甲状腺激素药理作用的叙述不正确的是（

）A.提高交感神经系统活性B.不影响智力发育C.促进机体氧化分解，机体产热增加D.可促进骨骼发育E.增强心脏对儿茶酚胺的敏感性CCA.血管神经性水肿(碘过敏)B.诱发心绞痛C.甲状腺功能减退D.肾功能衰竭E.粒细胞减少9.碘化钾不良反应()

10.甲状腺素片不良反应()11.硫脲类不良反应()

12.放射性碘疗法不良反应()CEBA

甲状腺激素对人体的代谢和生长有着重要的作用，激素过低引起儿童呆小病，或者成人粘液性水肿，可以用甲状腺素片治疗；激素过高引起甲亢，可以用硫脲类、碘化物、β受体阻断药或者放射性碘治疗。甲亢病情凶险，并发症较多，且药物治疗会产生多种不良反应，因此，合理的用药指导有利于减少不良反应和预防并发症。【问题】针对情境导入的案例，我们已经学习了硫脲类药物使用的用药指导。请大家参考课后展示的药品说明书，思考总结甲状腺素片的用药指导的要点。【课后思考】本课件中所有图片来源于网络认识甲状腺激素01一、认识甲状腺人体甲状腺重20～30g，主要由甲状腺泡构成，是人体内最大的内分泌腺。位于气管上端两侧，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。增高。二、简介

甲状腺激素是甲状腺滤泡上皮细胞合成、分泌的激素，在维持机体正常生长发育、促进新陈代谢方面具有极为重要的作用。激素水平过高或过低都会对人体产生较大的影响。激素升高：甲亢--抗甲状腺药。激素降低：甲低--甲状腺激素增高。二、简介甲状腺激素包括：三碘甲状腺原氨酸——T3（活性形式）

四碘甲状腺原氨酸——T4（储存形式）T3含量小，但活性比T4大约强5倍。需要的时候，T4可以转化为T3高。二、简介甲状腺激素的合成、贮存、释放和调节1.合成：甲状腺摄取血中的碘离子合成。2.贮存：贮存在甲状腺腺泡腔内。3.释放：在TSH和蛋白水解酶作用下。4.调节：受下丘脑－垂体－甲状腺轴的调节。血液中I-碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性I2TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4

蛋白水解酶血液T3T4DIT【甲状腺激素合成、贮存、释放】MIT一碘酪氨酸DIT二碘酪氨酸TG甲状腺球蛋白TG腺泡腔

TSH三、药理作用1.维持生长发育

小儿缺乏：呆小病（克汀病）成人缺乏：粘液性水肿三、药理作用2.促进代谢

促进糖、蛋白质、脂肪、水盐代谢。增加耗氧，提高基础代谢率,产热增加，

所以甲亢患者有怕热、多汗的症状。三、药理作用3．提高中枢及心血管系统对儿茶酚胺的敏感性促进正常功能，提高神经兴奋性，增强心脏对儿茶酚胺的敏感性。所以甲亢患者容易神经过敏、急躁、手颤、心率↗、心输出量↗四、临床应用1.

呆小病

趁早治疗，越早越好。2.黏液性水肿3.单纯性甲状腺肿

缺碘所致：小剂量补碘

无明显原因：补甲状腺激素四、不良反应过量出现甲亢的临床表现，表现为心悸、多汗、失眠、手震颤、腹泻、呕吐、体重减轻等。甚至诱发心绞痛和心肌梗死。一旦发生立即停药，并以β受体阻断药对抗。

糖尿病、冠心病、快速型心律失常患者禁用。

四、甲亢与甲减的区别甲状腺激素亢进（简称甲亢），是由于甲状腺合成释放过多的甲状腺激素，造成机体代谢亢进和交感神经兴奋，引起心悸、出汗、进食和便次增多和体重减少的病症。多数患者还常伴有突眼、眼睑水肿、视力减退等症状。治疗方法有抗甲状腺药、手术、放疗等。甲状腺功能减退症（简称甲减），是由于甲状腺激素合成及分泌减少，或其生理效应不足所致机体代谢降低的一种疾病。按其病因分为原发性甲减，继发性甲减及周围性甲减三类。一般用甲状腺素片治疗。抗甲状腺药

【简介】甲亢，即甲状腺功能亢进，是由于甲状腺合成释放过多的甲状腺激素，造成机体代谢亢进和交感神经兴奋。

【症状】心悸、出汗、进食和便次增多、体重减少。多数患者还伴有突眼、眼睑水肿、视力减退等症状。一、简介一、认识甲亢

【病因】病因不明，可能和遗传、女性雌激素高、自身免疫疾病、精神刺激等有关。

【并发症】长期不愈时可出现一系列合并症，如甲亢性心脏病、甲亢性肢体麻痹、甲亢性高血压、甲亢性糖尿病、甲亢性精神病等，病情严重者可导致甲状腺危象，抢救不及时常可危机生命。

甲状腺危象是甲亢病情急剧恶化，导致全身代谢严重紊乱，心血管系统、消化系统、神经系统等功能严重障碍，常危及生命。一、简介一、认识甲亢抗甲状腺素药是一类能干扰甲状腺素的合成与释放，消除甲状腺功能亢进症状的药物。

常用药物有四类：（一）硫脲类：硫氧嘧啶类和咪唑类（二）碘及碘化物（三）放射性碘131I。（四）β受体阻断剂：普萘洛尔。二、抗甲状腺药分类

最常见的抗甲状腺药。

【分类】硫氧嘧啶类：丙硫氧嘧啶、甲硫氧嘧啶；

咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑（甲亢平）三、硫脲类【药理作用】

1.抑制甲状腺激素的合成作用靶点为抑制激素合成中的关键酶——过氧化物酶；因不抑制碘的摄取，不影响已合成的激素的释放，需体内储存的甲状腺激素消耗后才完全生效，故起效慢。

2.抑制T4转化为T33.免疫抑制作用抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白——病因治疗三、硫脲类【临床用途】1.内科治疗

轻症或不宜手术、放碘治疗者（疗程长1～2年）2.甲亢术前准备先用硫脲类控制症状，再在术前2周服用大剂量复方碘溶液（“卢戈液”）三、硫脲类【临床用途】3.甲状腺危象（辅助治疗）静滴（大剂量碘+10%GS）+丙硫氧嘧啶。

甲状腺危象是甲亢患者在感染、外伤、手术、精神刺激等诱因影响下，突然释放大量的甲状腺激素入血液，导致高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱等，使症状急剧恶化而产生的综合征。三、硫脲类【不良反应】1.粒细胞减少症——最严重2.过敏反应----最常见常为皮疹、皮肤瘙痒等3.其他有味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适等；能透过胎盘和乳汁排出三、硫脲类【用药指导】1.用药期间定期检查血象，白细胞低于4X109/L或中性粒细胞低于1.5X109/L，应及时停药。2.能透过胎盘和乳汁排出——妊娠、哺乳妇女禁用3.健康教育：尽量减少噪音和外界刺激；规律运动；规律作息，控制情绪，不熬夜，减少用眼，突眼患者可佩戴有色眼镜，必要时使用滴眼剂改善眼睛干涩症状；忌咖啡、茶、可乐饮料，减少饮食中的碘摄入量。三、硫脲类【常用药物】碘化钾、碘酸钾、复方碘溶液【药理作用】1.小剂量：甲状腺激素合成原料。2.大剂量：（1）抑制蛋白水解酶→抑制甲状腺激素释放（2）对抗TSH对甲状腺的刺激作用，使甲状腺缩小，变硬、血管减少。（术前2周服药）四、碘和碘化物血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4

蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量