抗胆碱药-课件

第七章

抗胆碱药1ppt课件抗胆碱药抗胆碱药分类M受体拮抗药目录N受体拮抗药2ppt课件基本要求掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项。3ppt课件一.抗胆碱药分类抗胆碱药（胆碱受体拮抗药）M受体拮抗药N受体拮抗药抗胆碱药是具有阻滞胆碱受体，使递质乙酰胆碱不能与受体结合而呈现与拟胆碱药相反的作用的药物。对于因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态，可用抗胆碱药物治疗。4ppt课件M胆碱受体阻断剂：临床用作散瞳、抑制腺体分泌和解痉止痛等。（阿托品、山莨菪碱）神经节阻断剂：选择性拮抗N1胆碱受体，主要呈现降低血压的作用，临床用于治疗重症高血压。（美加明、六甲双胺）神经肌肉阻断剂：拮抗骨骼肌运动终板膜上的N2受体，表现为骨骼肌松弛作用，临床用作辅助麻醉药。（琥珀胆碱、筒减毒碱）一.抗胆碱药分类5ppt课件二.M受体拮抗药天然形成生物碱

阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱人工合成生物碱

后马托品、溴丙胺太林6ppt课件二.M受体拮抗药阿托品阿托品类生物碱7ppt课件二.M受体拮抗药【阿托品来源】茄科植物颠茄

曼陀罗

莨菪8ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

1.体内过程叔胺类，口服易吸收可通过血脑屏障和胎盘屏障全身分布80%以上从肾排泄9ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

2.作用机制阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体均有阻断作用。10ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

3.药理作用和临床应用多器官系统作用，低选择性各器官的敏感性不同腺体眼睛胃肠、膀胱平滑肌心脏、血管依次降低11ppt课件中毒剂量一般为5~10mg，致死量80~130mg二.M受体拮抗药阿托品12ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

3.药理作用抑制腺体分泌唾液腺、汗腺——最敏感泪腺、支气管腺体——次之胃酸分泌——较弱临床应用1麻醉前给药2.严重盗汗，流涎13ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

3.药理作用对眼的作用1）扩瞳2）升高眼内压3）调节麻痹14ppt课件前房角角膜虹膜睫状体巩膜静脉窦眼内房水回流二.M受体拮抗药阿托品15ppt课件前房角角膜虹膜睫状体巩膜静脉窦阿托品二.M受体拮抗药阿托品16ppt课件前房角角膜虹膜睫状体巩膜静脉窦阿托品二.M受体拮抗药阿托品17ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

3.药理作用对眼的作用1）扩瞳2）升高眼内压3）调节麻痹临床应用1）眼底检查2）验光配镜3）虹膜炎18ppt课件思考题阿托品可阻断

内的M受体，使睫状肌向瞳孔外周方向舒张，导致

紧张，晶状体

，屈光度减小，视

模糊不清，视

清楚，导致远视，此作用称为调节麻痹。如何解释阿托品的调节麻痹作用？二.M受体拮抗药阿托品19ppt课件思考题阿托品可阻断睫状肌内的M受体，使睫状肌向瞳孔外周方向舒张，导致悬韧带紧张，晶状体变扁平，屈光度减小，视远物清楚，视近物模糊不清，导致远视，此作用称为调节麻痹。如何解释阿托品的调节麻痹作用？二.M受体拮抗药阿托品20ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

3.药理作用松弛平滑肌（对过度活动或痉挛平滑肌作用明显）胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫（1）解除胃肠平滑肌痉挛最好解痉（2）尿道、膀胱逼尿肌张力↓遗尿症（3）胆道、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用较弱。与吗啡等合用治疗胆绞痛。21ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

3.药理作用兴奋心脏（1）心率

治疗量(0.4－0.6mg)

：短暂减慢，不伴血压、心输出量变化（兴奋迷走中枢）

加大剂量（1－2mg）：加快

（阻断窦房结M2-R，拮抗迷走神经）（2）房室传导加速22ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

3.药理作用

舒张血管

治疗量

无明显变化

大剂量(2mg以上)

血管舒张，改善微循环

扩血管机制不明，与M-R阻断无关可能原因抑制汗腺→体温↑→血管舒张直接舒血管23ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

3.药理作用与临床应用解除有机磷酸酯类中毒解救M样症状和部分中枢症状24ppt课件药理作用1、腺体抑制腺体分泌2、眼眼科3、平滑肌各种内脏绞痛

4、心脏缓慢性心率失常5、血管抗感染型休克解救有机磷中毒

二.M受体拮抗药阿托品25ppt课件二.M受体拮抗药阿托品

4.不良反应和注意事项作用广泛，不良反应多治疗量：口干、视物模糊、心悸等。较大剂量（1~2mg)：兴奋延脑呼吸中枢，此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。更大剂量(3~5mg)：兴奋大脑皮层，出现烦躁不安、谵妄等中毒剂量(大于10mg)：产生幻觉、定向障碍，惊厥等严重中毒可由兴奋转入抑制，导致昏迷、呼吸麻痹而死亡26ppt课件4.不良反应注意事项不良反应较多，使用前应告知患者可能出现的口干，视力模糊等不良反应。如局部滴眼时可能应避免光线刺激，视近物模糊等。大剂量使用的时候应注意体征检测：心率，体温等。出现呼吸加快，瞳孔散大，中枢兴奋症状时提示阿托品中毒，应立即报告医师及时处理。青光眼、前列腺增生、幽门梗阻禁用。二.M受体拮抗药阿托品27ppt课件4.不良反应注意事项中毒解救：1）远离毒源：停药，催吐，洗胃，导泻，加速药物排出；2）应用拟胆碱药缓解外周症状；3）镇静催眠药缓解中枢兴奋症状；4）保持呼吸道畅通：吸氧，人工呼吸等。二.M受体拮抗药阿托品28ppt课件二.M受体拮抗药东莨菪碱1、中枢作用强（可透过血脑屏障）药理作用特点：

2、外周作用弱：

与阿托品似，抑制腺体分泌作用强

CNS抑制：镇静、催眠（欣快成瘾）;小剂量镇静，大剂量催眠。29ppt课件二.M受体拮抗药东莨菪碱临床应用：

1、麻醉前给药2、预防晕动病，也用于呕吐3、抗帕金森病：与药物中枢抗胆碱有关，改善流涎，震颤，肌肉强直不良反应及禁忌症：与阿托品似30ppt课件二.M受体拮抗药山莨菪碱654，654-1为天然品654-2为人工合成消旋体31ppt课件二.M受体拮抗药山莨菪碱结构：羟化阿托品。1965年在中国唐古特莨菪中提取生物碱。作用特点：

对心血管和平滑肌有选择作用；

腺体、瞳孔作用极弱（约为阿托品的1/15）；

几乎无中枢作用，不易透过血脑屏障32ppt课件常用抗胆碱药物的效应比较药名外周抗胆碱扩张血管中枢作用应用阿托品+++++先兴奋

后抑制（大剂量）麻醉前给药、内脏绞痛、缓慢型心律失常、有机磷中毒山莨菪碱+

++不明显感染性休克内脏绞痛东莨菪碱+++

+抑制镇静(麻醉前给药)防晕止吐、震颤麻痹33ppt课件思考题她可能用了什么药口干视近物模糊、远物清晰排尿困难34ppt课件三.N受体拮抗药

N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药)可同时阻断交感神经节和副交感神经节作用面广，副作用多，不易控制，现已很少用。如美加明、咪噻吩等。

N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)除极化型肌松药

——琥珀胆碱非除极化型肌松药——筒箭毒碱、泮库溴铵35ppt课件二.N受体拮抗药琥珀胆碱

作用机制

又称非竞争性肌松药，其分子结构与ACh相似，并且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶分解，产生与ACh相似但较持久的作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体短时不能对ACh起反应，从而导致肌肉松弛。除极化型肌松药

----琥珀胆碱36ppt课件二.N受体拮抗药筒箭毒碱

作用机制

又称竞争性肌松药，又称竞争性抑制剂，本身无内在活性，能与ACh竞争骨骼肌运动终板膜上的N2胆碱受体，使终板膜不能去