二盐酸西替立嗪

二盐酸西替立嗪药品01药品名称剂型药代动力学分类药理作用适应证目录030502040607禁忌证不良反应药物相互作用注意事项用法用量专家点评目录0901108010012基本信息二盐酸西替立嗪是片剂为10mg的气道扩张药。药品名称药品名称中文名：二盐酸西替立嗪英文名称：Cetirizine别名：西替立嗪；西替利嗪；盐酸二盐酸西替立嗪；疾立静；仙特敏；赛特赞；西可韦；比特力；斯特林；Zyrtec；Cetrizet；CetirizineHydrochloride分类分类呼吸系统药物>平喘药物>气道扩张药剂型剂型片剂：10mg。药理作用药理作用二盐酸西替立嗪在变应原免疫性试验中对肥大细胞无影响，但是抑制中性白细胞和血小板的反应。服用品单剂量≤20mg，患者无严重的嗜睡产生和认知行为改变。二盐酸西替立嗪10mg产生的镇静作用与安慰剂、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似，而明显弱于奥沙米特30mg或酮替芬1mg。二盐酸西替立嗪5～20mg一次口服或多次分服，对精神性运动行为无损害；但是在一次试验中，二盐酸西替立嗪单剂量10mg，对驾驶行为造成明显损害。药代动力学药代动力学健康成年人口服二盐酸西替立嗪10～20mg后1h内达血药峰浓度（257和580μg/L）。食物延缓吸收速率，但不影响吸收程度。作用可维持24h。二盐酸西替立嗪在体内基本不被代谢，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%，大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4～11h，儿童t1/2为6.2h，不易透过血-脑脊液屏障。适应证适应证用于治疗季节性变应性鼻炎（过敏性鼻炎，花粉症）。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效，常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。禁忌证禁忌证1.对二盐酸西替立嗪过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常、心电图异常（明显或可疑QT间期延长）或低钾血症者禁用。2.孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。注意事项注意事项1.12岁以下儿童暂不推荐使用。2.肾功能障碍者应适当减量。3.超剂量使用可引起致死性心律失常。4.对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。5.严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。不良反应不良反应最常见不良反应是镇静、头痛、口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。二盐酸西替立嗪每天10mg产生的镇静作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5～20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25～75mg弱得多。二盐酸西替立嗪引起的肝功能异常自行消退，且不常见。用法用量用法用量1.每次10mg，每天1次。2.6～12岁儿童每次5mg，每天1次。3.6岁以下儿童，每天0.2mg/kg。药物相互作用药物相互作用1.不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素（如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素）同时使用。2.在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。乙醇和安眠药可加强二盐酸西替立嗪的中枢抑制作用。专家点评专家点评比较了二盐酸西替立嗪10mg与特非那定120mg、二盐酸西替立嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究，使用标准测试表明，二盐酸西替立嗪较新抗组胺药对驾驶行为影响较小。比推荐剂量高1～2倍时，二盐酸西替立嗪只出现低水平的镇静作用。另有临床试验表明二盐酸西替立嗪与乙醇无潜在的药学相互作用。另在16名男性健康志愿者实验中（每天10mg）。未发现二盐酸西替立嗪对技能操作和记忆力有影响。在多次随机双盲临床研究中，二盐酸西替立嗪每天5～20mg对季节性和长年性过敏性鼻炎、慢性自发性荨麻疹的疗效已得到证实。二盐酸西替立嗪为每天10～30mg时，有使轻微过敏性哮喘某些综合征减轻的倾向；每天10～30mg/kg时对某些物理性荨麻疹有效；每天10～40mg时减轻中度至严重的特应性皮炎综合征；每天10mg时减轻蚊子叮咬引起局部反应。对季节性过敏性鼻炎，二盐酸西替立嗪每天5mg、10mg或20mg减轻综合征的疗效，至少与阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg（每天2次）或每天120mg相似；对长年性过敏性鼻炎，其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似；对于慢性自发性荨麻疹，其疗效至少与阿司咪唑每天10mg、羟嗪每天25～75mg或特非那定每天120m