心血管系统常用药

心血管系统(xìtǒng)常用药物郭永丰(yǒnɡfēnɡ)2017.3.24第一页，共八十五页。整理课件主要(zhǔyào)内容：利尿剂1肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂2钙通道阻滞剂3肾上腺素能受体阻滞剂4第二页，共八十五页。整理课件利尿剂第三页，共八十五页。整理课件利尿剂泛指一类通过增加尿液溶质及水分排出而减少细胞外液的药物，通过影响肾小球滤过、肾小管重吸收和分泌等功能实现其利尿(lìniào)作用。第四页，共八十五页。Diagram整理课件利尿剂按效能和作用部位(bùwèi)分类高效(ɡāoxiào)利尿剂：呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米中效利尿剂：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺低效利尿剂：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙酰唑胺乙酰唑胺近曲小管远曲小管皮质集合管降支升支粗段髓袢第五页，共八十五页。整理课件利尿剂的适应症适用于不同程度的高血压（尤其对盐敏感性高血压，合并肥胖(féipàng)、糖尿病、心力衰竭、更年期女性和老年患者疗效较好），心力衰竭，非心源性水肿疾病，急性中毒等。它能与其他降压药起到协同作用，可逆转左心室肥厚。此类药物禁用于痛风、肾功能不全、肝昏迷、低血钾，超量服用洋地黄患者。第六页，共八十五页。整理课件利尿剂的不良反应1、血电解质紊乱如低钾或高钾、低镁、低钠血症等2、血脂代谢紊乱（TG和TC升高）、糖耐量降低、血尿酸升高甚至痛风（多发生于大剂量长期应用噻嗪类利尿剂时）3、体位性低血压或血压下降4、耳毒性（多见于袢利尿剂）5、诱发氮质血症、肾功能不全：在肾小球滤过率＜25ml/min时应慎用6、胃肠道反应和过敏反应7、神经(shénjīng)内分泌激活等第七页，共八十五页。整理课件我院的利尿剂序号药名规格1注射用托拉塞米20mg2托拉塞米注射液2ml：10mg3托拉塞米片10mg4呋塞米注射液2ml：20mg5呋塞米片20mg6氢氯噻嗪片25mg7螺内酯片20mg8托伐普坦片15mg第八页，共八十五页。整理课件常用(chánɡyònɡ)利尿剂比较第九页，共八十五页。整理课件常用(chánɡyònɡ)利尿剂治疗心衰的剂量利尿剂起始剂量维持剂量最大剂量呋塞米片20-40mg40-80mg/日，分次（600）100mg/日，分次呋塞米注射液20-40mg40-240mg/日，分次160mg/次，600mg/日，分次，滴速<4mg/min托拉塞米片5-10mg10-20mg/日40mg/日，分次，疗程不超1w注射用托拉塞米5-10mg10-20mg/日同上托拉塞米注射液5-10mg10-20mg/日同上螺内酯片10mg10-20mg/日20mg/日托伐普坦片15mg15-30mg/日60mg/次（日）氢氯噻嗪片25mg25-100mg/日，分次200mg/日，分次第十页，共八十五页。整理课件呋塞米【作用特点】它是多数心衰患者的首选药物，特别适用于有明显体液潴留或伴有肾功能受损的患者。利尿效果呈剂量(jìliàng)依赖性，排钾。每日体重变化是最可靠的监测效果指标，但减轻不宜超过1kg/d。利尿作用起效时间30-60min，最大作用1-2h，维持时间6-8h，降压作用需数天可达。【禁忌症】对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者，低钾血症、肝性脑病、超量服用洋地黄者。第十一页，共八十五页。整理课件呋塞米【注意事项】（1）对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。（2）可通过胎盘屏障，妊娠期妇女尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。（3）可经乳汁分泌(fēnmì)，哺乳期妇女慎用。（4）常规剂量静脉注射时间应超过1-2min，静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同等疗效。（5）注射液偏碱性，配伍禁用糖。（6）少尿或无尿者应用最大剂量后24h仍无效时应停药。(7)肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射应超过1-2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量为口服的1/2时即可达到同样疗效。【严重警告】强效利尿剂，过多摄入会导致水电解质紊乱，因此应根据患者情况制定个体化给药方案。【不良反应】常见--高尿酸血症（40%）、低镁血症、食欲下降、膀胱痉挛。严重--中毒性表皮坏死松解症、再生障碍性贫血。第十二页，共八十五页。整理课件呋塞米【药物相互作用】重要--庆大霉素、阿米卡星：合用增加肾、耳毒性风险。洋地黄毒苷：合用增加心律失常风险，注意补钾。【用药监护点】

疗效--水肿缓解程度，血压、尿量、体重变化；

安全--血钾、肌酐、尿素氮、血糖、肝肾功能，高危人群（包括大剂量使用，合并其他耳毒性药品，严重肾脏疾病，尿毒症）应监测耳毒性。【用药交代】白天服药（呋噻米片）。服药期间(qījiān)建议高钾低钠饮食（如橙子、香蕉）第十三页，共八十五页。整理课件肾素-血管(xuèguǎn)紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂第十四页，共八十五页。整理课件RASS系统(xìtǒng)阻滞剂药物的作用原理第十五页，共八十五页。整理课件血管(xuèguǎn)紧张素转化酶抑制剂（ACEI）本类药物可以降低交感神经(jiāogǎn-shénjīng)活性、改善内皮功能、血管重构及血管的黏滞弹性，适用于高血压、心力衰竭、左心室功能异常、急性心肌梗死后（EF<50%者为强适应症）、糖尿病肾病患者，并可用于降低心脑血管疾病死亡风险的预防，能显著降低病残率和死亡率。第十六页，共八十五页。整理课件ACEI根据药代动力学特点(tèdiǎn)分类前体药类ACEI：包括大多数常用的ACEI，代表药物(yàowù)是依那普利，其他有贝那普利、培哚普利、咪达普利等活性药类ACEI：不经历代谢的水溶性ACEI，代表药物是赖诺普利。兼具以上二者类ACEI：同时具有前体药和活性药的特征，代表药物是卡托普利。第十七页，共八十五页。整理课件ACEI的禁忌症1、对ACEI曾有致命性不良反应（如血管神经性水肿）2、血肌酐水平显著增高>3mg/dl（265.2umol/L）或无尿性肾功能衰竭3、双侧肾动脉狭窄4、高钾血症5、妊娠期妇女6、有症状性低血压（SBP<90mmHg）7、左室流出道梗阻患者(huànzhě)（如主动脉瓣狭窄、梗阻性肥厚性心肌病）8、严重心力衰竭伴低钠血症等第十八页，共八十五页。整理课件我院的ACEI序号药名规格1卡托普利片25mg2福辛普利钠片10mg3盐酸贝那普利片5mg第十九页，共八十五页。整理课件常见(chánɡjiàn)ACEI分类卡托普利、芬替普利、佐芬普利、阿拉(ālā)普利依那普利、贝那普利、培哚普利、西拉普利福辛普利、塞拉普利第二十页，共八十五页。整理课件常用(chánɡyònɡ)ACEI的药理学特性第二十一页，共八十五页。整理课件ACEI各品种(pǐnzhǒng)比较第二十二页，共八十五页。整理课件ACEI拥有(yōngyǒu)全部6个强适应证醛固酮拮抗剂强适应症利尿剂β受体阻滞剂ACEIARBCCB心力衰竭●●●●●心肌梗死后●●●冠心病高危因素●●●●糖尿病●●●●●慢性肾病●●预防中风复发●●第二十三页，共八十五页。整理课件ACEI的ADR及处理(chǔlǐ)咳嗽低血压高钾血症急性肾衰血管性水肿蛋白尿ACEI胎儿(tāiér)畸形第二十四页，共八十五页。整理课件ACEI的不良反应及处理(chǔlǐ)咳嗽

通常发生在用药1w至数月之内，程度不一，夜间更为多见。慢性咳嗽者，ACEI可能使之加重(jiāzhòng)，应慎用ACEI。咳嗽较重的患者有时需要停药，停药后干咳一般在2w内基本消失,并可改用ARB。

长期服用依从性较ARBs差。第二十五页，共八十五页。整理课件ACEI的不良反应及处理(chǔlǐ)低血压

少数患者发生有症状的低血压，特别是在首剂给药或加量之后。最常见于使用大剂量利尿剂后、低钠状态、慢性心力衰竭等高血浆肾素活性的患者。防止方法:①从小剂量开始给药②先停用利尿剂1-2ｄ,以减少患者对RAS的依赖性。多数(duōshù)患者经适当处理后仍适合应用ACEI长期治疗。第二十六页，共八十五页。整理课件ACEI的不良反应及处理(chǔlǐ)高钾血症较常见于慢性心力衰竭、老年、肾功能受损、糖尿病、补充钾盐或合用保钾利尿剂、肝素(ɡānsù)或非甾体类抗炎药物（NSAIDs）的患者。ACEI应用后1周应复查血钾，如血钾≥6.0mmol/L，找出高血钾的原因和限制钾摄入，必要时应停用ACEI。

第二十七页，共八十五页。整理课件ACEI的不良反应及处理(chǔlǐ)肾功能恶化（1）急性肾功能衰竭

急性肾功能衰竭多发生于心力衰竭患者过度利尿、血容量低下、低钠血症、双侧肾动脉狭窄、孤立肾而肾动脉狭窄以及移植肾或合用非甾体类抗炎制剂者。老年(lǎonián)心力衰竭患者以及原有肾脏损害的患者特别需要加强监测。

第二十八页，共八十五页。整理课件ACEI的不良反应及处理(chǔlǐ)肌酐上升过高（升幅>30%-50%）为异常反应，提示肾缺血，应停药，寻找缺血病因并设法排除(páichú)肾功能异常患者使用ACEI，宜选择经肝肾双通道排泄的ACEI为好。（2）蛋白尿

ACEI也可引起蛋白尿（罕见）。

第二十九页，共八十五页。整理课件ACEI的不良反应及处理(chǔlǐ)血管性水肿罕见，但有致命危险。症状不一，从轻度胃肠功能紊乱（恶心(ěxīn)，呕吐，腹泻，肠绞痛）到发生喉头水肿而呼吸困难及死亡，多发生在治疗第1个月内。停用ACEI后几小时内消失。

由于可能是致命性的，因此如临床上一旦疑为血管神经性水肿，患者应终生避免应用所有的ACEI。第三十页，共八十五页。整理课件ACEI的不良反应及处理(chǔlǐ)胎儿畸形

妊娠中晚期孕妇服用ACEI可引起胎儿畸形，包括羊水过少、肺发育不良、胎儿生长延缓、肾脏发育障碍(zhàngài)、新生儿无尿及新生儿死亡等。新近报道提示，妊娠首3月中服用ACEI也有可能引起胎儿畸形。第三十一页，共八十五页。整理课件卡托普利【作用特点】第一个含巯基的竞争性ACEI，药效一般持续6-12h，降压作用约数周达最大治疗效果(xiàoguǒ)，与利尿剂有协同降压作用，给药剂量需遵循个体化原则。口服后15-30min起效，最大作用时间1-1.5h，可持续6h。【用法用量】（1）高血压：起始剂量12.5mg，po，bid-tid，按需要1-2周内增至50mg，bid-tid，一般不主张超过150mg/d；（2）慢性心衰：6.25mg，tid起始，常用量25-100mg，bid-tid，靶剂量为50mg，tid，饭前1h服；（3）心梗后左室功能异常：维持剂量一般为50mg，tid。【禁忌症】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏；双侧肾动脉狭窄；有血管神经性水肿史；妊娠期妇女禁用。第三十二页，共八十五页。整理课件卡托普利【注意事项】（1）肾功能不全时谨慎使用并监测，初始计量为12.5mg，bid。（2）可分泌入乳，哺乳期妇女需权衡利弊(quánhénglìbì)。儿童仅限于其他降压治疗无效时。（3）用药期间定期监测白细胞计数和分类计数，最初3个月每2周查一次，每月查一次尿蛋白。（4）食物可使本品吸收减少30%-40%，宜在餐前1小时服药。（5）可使血尿素氮、肌酐浓度暂时性增高，肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现。（6）用药期间如蛋白尿逐渐增多，暂停使用或减少用量。（7）白细胞计数过低时，暂停用本品，可恢复。（8）本品可引起尿丙酮检查假阳性。【严重警告】发现怀孕应立即停用本品，直接作用于RAAS系统的药品会导致胎儿的缺陷和死亡。第三十三页，共八十五页。整理课件卡托普利【不良反应】：常见—低血压、皮疹、高钾血症（11%）、味觉障碍、咳嗽（0.5%-2%）严重--Stevens-Johnson综合征(皮肤和黏膜的急性水疱病变)、血管性水肿（0.1%）、粒细胞缺乏症（0.1%-0.2%）。【药物相互作用】：重要—硫唑嘌呤（骨髓抑制）、ARB(ADR风险加大、急性肾衰竭)、螺内酯（高血钾）、干扰素（血液学指标异常）、别嘌醇（Stevens-Johnson综合征、冠脉痉挛(jìnɡluán)）、阿替普酶（口舌部血管神经性水肿）。【用药监护点】：疗效--血压、心衰症状及体征；安全--血钾、肌酐、尿素氮、肝肾功能。肾功能不全者治疗前后3个月（每2周1次）监测WBC及其分类计数。【用药交代】： 空腹服用，餐前1h服用。第三十四页，共八十五页。整理课件血管(xuèguǎn)紧张素II受体拮抗剂（ARB）目前临床上广泛应用的主要为选择性AT1受体拮抗剂，在受体水平阻断RAAS,与ACEI相比，具有作用专一的特点。此外，ARBs治疗不增高缓激肽的水平，从而显著减少了咳嗽等副作用（可能还有血管性水肿）的发生率。同时，ARBs具有多效性：能有效逆转左心室肥厚，显著减少蛋白尿，降低血尿酸，抗动脉粥样硬化，改善(gǎishàn)马凡综合征预后，治疗房颤等。第三十五页，共八十五页。整理课件ARB与ACEI的区别(qūbié)第三十六页，共八十五页。整理课件ARB根据(gēnjù)药代动力学分类分为前体药和活性药两类。前体药：如氯沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯等，在肝内分别带代谢活性物质E3147、坎地沙坦、奥美沙坦。氯沙坦较为(jiàowéi)特殊，母体药和代谢产物都具有活性。活性药：缬沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦。第三十七页，共八十五页。整理课件ARB的不良反应常见：头痛、眩晕、心悸、低血压；少见：咳嗽、高钾血症、肾功能恶化(èhuà)、血管性水肿等；第三十八页，共八十五页。整理课件常用(chánɡyònɡ)ARB的药动学特征第三十九页，共八十五页。整理课件常用(chánɡyònɡ)ARB的用法及代谢情况第四十页，共八十五页。整理课件氯沙坦【作用特点】第一个用于治疗高血压的非肽类高选择性ARB，治疗3-6w达最大降压效应。最大作用时间6h，可维持24h。【用法用量】（1）高血压：起始和维持剂量为50mg，qd；部分患者可增至100mg，Qd；（2）糖尿病肾病：50-100mg，qd；（3）慢性(mànxìng)心衰：起始剂量25-50mg，qd靶剂量50-100mg，qd。 【禁忌症】对本品任何成分过敏者禁用。 第四十一页，共八十五页。整理课件【注意事项】（1）肝硬化患者氯沙坦的血浆浓度明显增加，对肝功能不全患者应该考虑使用较低剂量。（2）妊娠期妇女在妊娠中期和后期用药时，可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。（3）哺乳期妇女停止哺乳或停用药物。（4）不推荐肾小球滤过率<30ml/min和肝脏受损的儿童使用本品。【严重警告】发现怀孕应立即停用本品，直接作用于RAAS系统的药品会导致(dǎozhì)胎儿的缺陷和死亡【不良反应】常见—低血压、皮疹、高钾血症（11%）、味觉障碍、咳嗽（0.5%-2%）严重--Stevens-Johnson综合征、血管性水肿（0.1%）、粒细胞缺乏症（0.1%-0.2%）。【用药交代】：空腹服用，餐前1h服用氯沙坦第四十二页，共八十五页。整理课件钙通道阻滞剂（CCB）第四十三页，共八十五页。整理课件我院的CCB序号药名规格1硝苯地平片(糖衣)10mg2硝苯地平控释片30mg3硝苯地平缓释片(Ⅱ)20mg4苯磺酸氨氯地平片5mg5马来酸左旋氨氯地平片2.5mg6苯磺酸左旋氨氯地平片2.5mg7非洛地平缓释片5mg8盐酸尼卡地平氯化钠注射液100ml:20mg9盐酸贝尼地平片4mg10盐酸乐卡地平片10mg11盐酸地尔硫卓片30mg12盐酸地尔硫卓缓释胶囊(Ⅱ)90mg13盐酸维拉帕米注射液2ml:5mg14尼莫地平片(薄膜衣)30mg15尼莫地平注射液50ml:10mg第四十四页，共八十五页。整理课件CCB概述(ɡàishù)本类药物是一类选择性阻滞电压门控性钙离子通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度的药物。其降压疗效和幅度相对较强，适用于中、重度高血压，并可用于冠心病（劳力(láolì)型心绞痛）、急性冠脉综合征、外周血管疾病（如雷诺综合征、间歇性跛行等）患者。部分钙拮抗剂还可用于治疗心律失常、脑血管病和神经系统疾病、肥厚性心肌病、原发性肺动脉高压等。本类药物不宜用于慢性心力衰竭、主动脉瓣狭窄、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。FDA妊娠危险级别为C级。东方人种对CCB反应更好，耐受更佳。第四十五页，共八十五页。整理课件CCB根据结构(jiégòu)和作用特点分类二氢吡啶类：硝苯地平(dìpínɡ)、尼莫地平(dìpínɡ)、尼群地平(dìpínɡ)、非洛地平(dìpínɡ)、伊拉地平(dìpínɡ)、尼卡地平(dìpínɡ)、氨氯地平(dìpínɡ)苯烷胺类：维拉帕米苯硫氮卓类：地尔硫卓二苯基哌嗪类：氟桂利嗪二烷氨基丙胺类以前三类在临床广为应用第四十六页，共八十五页。整理课件CCB的分类(fēnlèi)（按药代动力学和药效学）第四十七页，共八十五页。整理课件CCB的药理作用比较(bǐjiào)（一）对平滑肌的作用：

松弛血管平滑肌：扩张小动脉＞静脉—外周阻力↓—降低后负荷↓;对痉挛性收缩的血管扩张作用更强；亦可舒张(shūzhāng)外周血管：脑血管亦敏感；部位维拉帕米地尔硫卓硝苯地平尼莫地平外周血管+++++++冠状动脉++++++++++脑血管++++++注:+轻度作用,++中等(zhōngděng)作用,+++明显作用第四十八页，共八十五页。整理课件CCB的药理作用比较(bǐjiào)（二）对心脏的作用：1.负性肌力作用:Ca2+内流↓“兴奋-收缩脱偶联”心肌收缩力↓,血管扩张—耗氧量↓2.负性频率和负性传导作用：Ca2+内流↓4相自发除极速率↓窦房结自律性↓0相除极↓房室结传导速度(sùdù)↓心率↓效应维拉帕米硝苯地平尼莫地平尼卡地平地尔硫卓负性肌力作用41102负性频率作用51115负性传导作用500040--5指作用强度(qiángdù)由弱到强的程度第四十九页，共八十五页。整理课件CCB的临床(línchuánɡ)应用（一）心绞痛:1.变异性心绞痛:冠状动脉痉挛所致,硝苯地平效佳\贝尼地平;2.稳定性(劳累型)心绞痛:

维拉帕米,地尔硫卓—负性频率,负性肌力—心率,心收缩力↓—心耗氧量↓,舒张血管(xuèguǎn)—冠脉流量↑—与硝酸酯类合用，效佳；硝苯地平—慎用—与阻断剂合用3.不稳定性心绞痛：

维拉帕米，地尔硫卓—疗效较好（负性频率），硝苯地平—慎用—与阻断剂合用。第五十页，共八十五页。整理课件CCB的临床(línchuánɡ)应用（二）心律失常：维拉帕米:阵发性室上性心动过速地尔硫卓：亦有效，弱于维拉帕米；硝苯地平：反射性心率↑—不宜(bùyí)应用。（三）高血压：

二氢吡啶类—扩张血管作用强—效佳。兼有冠心病者—硝苯地平为宜；伴有脑血管病者—尼莫地平；伴有快速性心律失常者—维拉帕米；第五十一页，共八十五页。整理课件CCB的临床(línchuánɡ)应用（四）脑血管疾病：氟桂利嗪类,尼莫地平,对脑血管有选择性扩张作用—改善脑循环（五）外周血管痉挛性疾病：血栓闭塞性脉管炎：间歇性跛行（局部缺血期）

休息痛（营养障碍期）干性坏疽（坏死(huàisǐ)期)末梢动脉痉挛病（雷诺氏病）。二氢吡啶类、氟桂利嗪—扩张外周阻力血管，解除痉挛第五十二页，共八十五页。整理课件三种CCB的治疗(zhìliáo)应用比较+++很常用(chánɡyònɡ)

++常用+可用-不用第五十三页，共八十五页。整理课件CCB治疗(zhìliáo)高血压优势①高钠摄入不影响降压疗效(liáoxiào)，尤其适用于中国北方人。②适用于伴有各种代谢异常的高血压人群，如糖尿病、血脂紊乱、高尿酸血症等。③肾功能受损患者仍可应用。④已明确的适应证为老年高血压、收缩期高血压、心绞痛、冠心病、糖尿病、周围血管性疾病、妊娠高血压，而且更适于卒中高危的亚洲人。⑤可较安全用于心衰患者。⑥长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂特别是氨氯地平没有任何绝对禁忌证。第五十四页，共八十五页。整理课件常用(chánɡyònɡ)CCB的单药应用第五十五页，共八十五页。整理课件CCB的不良反应、禁忌症第五十六页，共八十五页。整理课件非二氢吡啶类CCB口服制剂(zhìjì)的药动学特性第五十七页，共八十五页。整理课件非二氢吡啶类CCB的临床(línchuánɡ)应用要点1、维拉帕米和地尔硫卓是CYP3A4的抑制剂，可以影响经CYP3A4代谢的其他药物的血药浓度，在使用时应予以注意。2、高血压长期可以采用NDHP-CCBs治疗，适用(shìyòng)于单纯高血压合并心率增快以及高血压合并冠心病心绞痛、室上性快速心律失常、CKD等患者。可单用或与其他降压药物联用（NDHP-CCBs联合ACEI、ARB或利尿剂）以控制血压。3、冠心病使用NDHP-CCBs治疗均有明确的适应证，并为指南所推荐。最新研究发现，对冠脉血运重建后冠脉无复流和慢血流的患者冠脉内注射地尔硫卓或维拉帕米可以部分的改善冠脉血运。第五十八页，共八十五页。整理课件非二氢吡啶类CCB的临床(línchuánɡ)应用要点

4、对房颤、心房扑动伴快速心室率患者使用(shǐyòng)静脉NDHP-CCBs（地尔硫卓）心室率的控制好于地高辛和胺碘酮。2014年AHA/ACC/HRS美国房颤管理指南推荐NDHP-CCBs控制阵发性、持续性或永久性房颤心室率（I，B）；应用于血流动力学稳定的急性房颤患者静脉控制心室率（I，B）。房颤合并ACS无明显心衰，血流动力学稳定的情况下，可考虑使用(shǐyòng)NDHP-CCBs（IIb，C）。5、房颤合并肥厚型心肌病(HCM)，推荐胺碘酮与βRB或NDHP-CCBs联用（IIa，C）。6、对血流动力学不稳定的心衰和ACS，NDHP-CCBs要慎用，不推荐βRB联合NDHP-CCBs。第五十九页，共八十五页。整理课件肾上腺素能受体阻滞剂第六十页，共八十五页。整理课件肾上腺素能受体是介导儿茶酚胺作用(zuòyòng)的一类组织受体，为G-蛋白耦联型。它的内源性激动剂为去甲肾上腺素和肾上腺素，分别由交感末梢及肾上腺髓质释放。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况，分为肾上腺素能α受体和β受体。相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感，而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。第六十一页，共八十五页。整理课件α受体及效应(xiàoyìng)α受体分布α1—血管平滑肌（皮肤、粘膜、部分内脏）、瞳孔开大肌、心、肝α2—血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞(xìbāo)等效应α1：散瞳、血管收缩、肝糖元分解α2：抑制NA释放第六十二页，共八十五页。整理课件β受体及效应(xiàoyìng)β受体分布β1—心脏β2—支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉）β3—脂肪效应β1：心脏兴奋(xīngfèn)β2：血管扩张、支气管扩张、糖原分解增加（肝、肌）β3：脂肪分解增加第六十三页，共八十五页。整理课件肾上腺素能阻滞剂分类(fēnlèi)α受体阻滞(zǔzhì)药β受体阻滞药α/β受体阻滞药第六十四页，共八十五页。整理课件α肾上腺素受体阻断(zǔduàn)药（αRB）本类药物能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素能受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。目前为二线降压药，降压作用起效较迅速(xùnsù)强力，但是随着时间延长降压效力逐渐减弱。除长效制剂外持续时间一般较短。单独口服一般仅对轻、中度高血压有明确疗效，静脉主要用于高血压急症或顽固性高血压的联合治疗。第六十五页，共八十五页。整理课件我院的αRB序号药名规格1盐酸特拉唑嗪片2mg2甲磺酸多沙唑嗪缓释片4mg3注射用甲磺酸酚妥拉明(冻干)10mg4盐酸乌拉地尔注射液5ml:25mg第六十六页，共八十五页。整理课件αRB的分类(fēnlèi)1）按对受体的选择性：

对α1和α2无选择性：

酚妥拉明

选择性阻断(zǔduàn)α1受体：哌唑嗪、特拉唑嗪

选择性阻断α2受体：育亨宾2）按作用持续时间分：短效类长效类第六十七页，共八十五页。整理课件αRB的不良反应1、体位性低血压：最主要的不良反应，甚至伴发晕厥，在首次给药时，老年患者尤易发生。为避免首剂低血压的发生，建议首次给药放在睡觉前，并且首剂减半。在给药过程中，应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、反射性心动过速、心绞痛。3、一般反应：包括眩晕、头痛、嗜睡、心悸、鼻塞、恶心、乏力、便秘、皮疹等，偶有外周组织水肿(shuǐzhǒng)、视物模糊等。第六十八页，共八十五页。整理课件常用αRB的用法及代谢(dàixiè)情况第六十九页，共八十五页。整理课件特拉唑嗪【作用特点】

高选择性α1受体阻滞剂，作用较哌唑嗪更均匀，降压起效慢，持续时间长。还有改善脂质代谢，改善良性前列腺肥大增生的排尿(páiniào)症状等作用。一般认为20mg以上似乎对血压无进一步影响。老年人降压较敏感者，可能因此药体温降低，不宜用于12岁以下儿童。口服3h起效，可维持24h。【用法用量】高血压：首剂给半片1mg，服后平卧，睡前服；一周后一日单剂量可加 倍以达到预期效应。以后逐步调至维持剂量2-10mg/d（最大量20mg/d）。【注意事项】

（1）肾功能损伤患者无需改变剂量。（2）哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。（3）老年患者更易发生直立性低血压。（4）建议本药不用于有排尿晕厥史的患者。建议给予初始剂量12h内或剂量增加时应避免从事驾驶或危险工作。（5）首次用药，剂量增加时或停药后重新用药会发生眩晕、轻度头痛或嗜睡，一般连续用药阶段不会发生。（6）如果发生眩晕，应当将患者放置平卧姿势。【用药交代】：

睡前服用，警惕直立性低血压。

第七十页，共八十五页。整理课件肾上腺素受体阻断(zǔduàn)药（RB）本类药物具有降低心肌氧耗、增加冠脉血流、预防心室重塑、降低血浆肾素和交感神经活性等作用，适用于不同程度的高血压（尤其是心率较快的中青年患者或者合并心绞痛、高肾素活性患者）、冠心病心绞痛、急性(jíxìng)心梗后、心律失常（如早搏、长Q-T综合征）、充血性心力衰竭、肥厚型心肌病、主动脉夹层、二尖瓣脱垂综合征、二尖瓣狭窄、晕厥等。第七十一页，共八十五页。72序号药名规格1阿替洛尔片12.5mg2盐酸普萘洛尔片10mg3酒石酸美托洛尔片25mg4琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg5富马酸比索洛尔片5mg6富马酸比索洛尔片(薄膜衣)5mg7盐酸艾司洛尔注射液2ml:0.2g我院的RB第七十二页，共八十五页。整理课件整理课件RB的分类(fēnlèi)与分代第七十三页，共八十五页。整理课件心脏（窦房结、房室结、心房心室）

β1、β2增加心率、加快传导速度、增加收缩力、传导速度和心室自律性肾脏β1分泌肾素动脉、静脉

β2扩张血管骨骼肌

β2扩张血管，增加收缩力肝脏

β2分解和合成糖原胰腺（β细胞）

β2分泌胰岛素和高血糖素脂肪细胞

β3分解脂肪支气管

β2扩张支气管胆囊、胆管、膀胱逼尿肌、子宫、胃肠道

β2松弛神经末梢β2促进去甲基肾上腺素的释放甲状腺β2T4→T3转化β受体的分布与RB药理(yàolǐ)作用2009年《β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家(zhuānjiā)共识》主要通过阻断1受体发挥作用组织器官阻断1受体的作用心肌减慢心率，降低心肌收缩力肾脏减少肾素分泌，舒张血管，降低血压交感神经系统降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重构及功能阻断2、3受体会带来诸多副作用组织器官阻断2、3受体所产生的副作用血管血管收缩，血压升高小动脉、静脉间歇性跛行、雷诺氏综合征肝脏，胰腺，骨骼肌糖代谢紊乱脂肪组织脂代谢紊乱支气管气道阻力增加，加重支气管哮喘症状第七十四页，共八十五页。常用(chánɡyònɡ)βRB的口服剂量第七十五页，共八十五页。整理课件RB的不良反应不良反应常发生在治疗早期，但一般不妨碍长期用药，常见的有：1、体位性低血压：一般在首剂或加量的24-48h内发生(fāshēng)，注意首先停用不必要的扩血管剂2、体液潴留（常发生于起始治疗3-5d内）和心衰恶化3、抑制心肌收缩力、引起心动过缓和传导阻滞4、支气管痉挛及乏力。5、引起血脂代谢异常（TG升高和