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文档简介
喹诺酮类1234分类药理作用临床应用不良反应【分类】
喹诺酮类(quinolones)是一类含有4-喹酮母核的人工合成抗菌药物。根据药物合成先后和化学结构等分为四代:
第一代
萘啶酸、吡咯酸,目前已淘汰。
第二代吡哌酸,抗菌谱比第一代有所扩大,对大多数G-杆菌有效,口服易吸收,不良反应少,血中药物浓度低,尿中药物浓度高,主要用于敏感的G-杆菌所致的尿道和肠道感染。
·喹诺酮类·喹诺酮类【分类】
第三代
诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等,本代药物的分子中均有氟原子,统称为氟喹诺酮类。其特点为抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好、体内分布广、半衰期较长。
第四代
莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、克林沙星、格帕沙星、妥舒沙星等,称为新氟喹诺酮类。保持了第三代特点,更加强了抗G+菌、抗厌氧菌、抗耐药菌的活性,降低了不良反应的发生。【药理作用】1.对G-杆菌如大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、百日咳杆菌、伤寒沙门菌、霍乱弧菌及军团菌等,有强大的杀灭作用。2.对G-球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等也有效。3.对G+菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌等也有良好的抗菌作用。·喹诺酮类·喹诺酮类4.某些药物对厌氧菌、结核杆菌、支原体、衣原体也有作用。【作用机制及耐药性】
抑制细菌DNA回旋酶,阻碍DNA的复制,产生快速杀菌作用。细菌不易产生耐药性,与其他药物之间无交叉耐药性,但本类药物之间存在交叉耐药性。【药理作用】·喹诺酮类1.呼吸系统感染
主要用于革兰阴性菌、支原体、衣原体、军团菌等感染所致的肺炎、支气管炎等。2.消化系统感染
用于革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、疾志贺菌、伤寒沙门菌等引起的腹泻、胃肠炎、细菌性疾、伤寒或副伤寒等疾病的治疗。3.泌尿生殖系统感染
用于铜绿假单胞菌、肠球菌、淋病奈瑟菌等引起的单纯性或复杂性尿路感染、前列腺炎、尿道炎或宫颈炎。【临床应用】·喹诺酮类4.骨骼系统感染药物可渗入骨组织,用于急、慢性骨髓炎和骨关节炎的治
疗。5.五官科、皮肤软组织、外科伤口感染。6.化脓性脑膜炎、败血症,耐药结核杆菌和麻风杆菌的感染。【临床应用】·喹诺酮类1.胃肠道反应味觉异常、食欲减退、胃部不适、疼痛、恶心、呕吐等。2.中枢神经系统反应。表现为头晕、头痛、失眠、眩晕及情绪不安等。3.对肌肉骨骼系统的影响影响软骨发育,引起关节肿胀、疼痛、骨损害等症状,故儿童、妊娠期妇女和哺乳期妇女禁用。少数病人有肌肉酸痛、肌无力现象。【不良反应】·喹诺酮类4.过敏反应出现皮疹、红斑、瘙痒、血管神经性水肿等,个别病人出现光
敏。5.心脏毒性部分药物可致心脏病病人的Q-T间期延长。6.对肝
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