地红霉素肠溶片

黑龙江乌苏里江制药有限公司地红霉素肠溶片

主要内容一、大环内酯类药物的发展历程二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程三、地红霉素的抗菌谱与适应症四、地红霉素的临床疗效验证五、地红霉素的安全性验证六、地红霉素的适用科室和用法用量七、地红霉素的产品优势美国礼来公司1993年研发国外80年代上市国外50年代上市地红霉素红霉素/乙酰螺旋霉素/麦迪霉素等国内60年代上市罗红霉素/克拉霉素/阿奇霉素国内90年代上市2003年国内首次上市第一代第二代第三代大环内酯类药物的发展历程地红霉素的作用机理与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成。地红霉素的代谢过程123地红霉素在体内水解转化成红霉胺迅速广泛分布，在肺、支气管、扁桃体、前列腺等器官和组织中血药浓度最高红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。地红霉素的抗菌谱和适应症皮肤软组织感染慢支急性发作急性支气管炎咽炎和扁桃体炎社区获得性肺炎鼻咽炎对甲氧西林敏感的金葡菌、化脓性链球菌引起流感杆噁血菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起化脓性链球菌引起嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起化脓性链球菌引起地红霉素空肠、幽门螺杆菌，百日咳杆菌，淋病奈瑟菌消化道溃疡或生殖道感染

地红霉素的临床疗效验证（一）

一项多中心平行对照实验显示，200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86例，肺部感染64例，咽部感染50例）分别给予口服地红霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次）连续治疗7天。结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著，临床治愈率优于克拉霉素和阿奇霉素。

地红霉素的临床疗效验证（二）

另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。结果显示，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.9～99%，而另2组患者的细菌清除率和临床治愈率仅为83.5～91.2%。

地红霉素的临床疗效验证（三）232例HP阳性的十二指肠溃疡患者分组用药，一组单用雷尼替丁，另一组雷尼替丁（口服，400mg/日）与地红霉素（口服，500mg/日）联用，结果显示：2组临床治愈率分别为51%和89%，HP根除率分别为52%和92%。另有研究，地红霉素（口服，500mg/日）与兰索拉唑（口服，60mg/日，分2次口服）连用1周，HP清除率可达到92.6%，不良反应率极低，是目前治疗HP疗效最优的组合。

地红霉素的临床疗效验证（四）

国外医学研究报道，100例HP阳性肝硬化失代偿性高氨血症患者，应用地红霉素250mg,阿莫西林500mg,1日3次，配合奥美拉唑20mg,1日1次，口服10天进行治疗。治疗后HP清除率达95%，肝昏迷苏醒及血氨降低率为78%，明显优于传统的新霉素疗法，对预防门脉高压引起的消化道出血以及肝源性消化道溃疡亦有良好的作用。地红霉素可预防和治疗慢性肝病地红霉素可用于治疗复发性口腔溃疡

文献报道，复发性口腔溃疡为口腔科难治疾病，患者31.4%有胃炎或溃疡病史，HP阳性率达79.4%。应用地红霉素250mg，每日3次，连续治疗10天，85%的患者随HP转阴后溃疡灶愈合，顺利痊愈。不经过肝脏代谢肝肾功能损伤无需调整剂量不经肾清除不与细胞色素P450形成CYP复合物与其他药物合用，一般情况下不考虑调整剂量老年人患者肝肾功能损伤者心血管疾病患者糖尿病患者其他伴有并发症的患者以上特殊人群使用地红霉素，同样安全有效地红霉素

地红霉素的安全性验证（一）独特代谢途径带来卓越安全性

地红霉素的安全性验证（二）遗传毒性试验终生给药试验18倍于临床最大剂量口服21倍于临床最大剂量口服24倍于临床最大剂量口服对遗传基因无影响没有致癌作用不影响心血管和呼吸系统不影响心血管和呼吸系统不影响心血管和呼吸系统

地红霉素的安全性验证（三）与大环内酯类药物相关的国内外临床毒副作用报道：罗红霉素克拉霉素阿奇霉素地红霉素急性肝炎、急性胰腺炎、过敏性皮炎、QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、过敏性休克、伪膜性肠炎、皮疹、皮痒急性肾衰、过敏性休克、胆汁淤积性肝炎、血尿、低血压、荨麻疹、听力损伤、QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速腹痛、恶心、呕吐、消化不良、眩晕/头昏、皮疹等地红霉素的主要适用科室耳鼻喉科呼吸科皮肤科肾内科泌尿外科消化内科老年科心血管科地红霉素肠溶片的用法用量急、慢性支气管炎社区获得性肺炎咽炎和扁桃体炎皮肤和软组织感染泌尿生殖道感染5～7天10～14天

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0.5gqd地红霉素肠溶片的产品优势疗效优势安全优势剂型优势渗透力超强，抗感染疗效显著，适应症广泛大环内酯类药物中唯一不产生肝肾毒性的产品肠溶片剂型，保护胃粘膜1天1次，速效长效疗程短详细资料备索欢迎垂讯指正！地址：黑龙江省哈尔滨市天顺街45号黑龙江乌苏里江制药有限公司电话：0451—82270466传真：0451—87005027网址：急性中毒的救治中毒的定义中毒（poisoning）：化学物质作用人体造成全身性损害，称之为中毒分为：急性中毒和慢性中毒毒物来源中毒的救治特点多数中毒临床表现类似于其他系统疾病，临床检验直接提示中毒为数不多。中毒的治疗，除去病因治疗以外，多数情况下实行综合、对症、支持治疗。急性中毒的治疗，反映急救医学的特点。中毒患者的体检要点针对性体检，明确与中毒相关体征：1、皮肤黏膜2、呼吸功能3、心血管功能4、神经功能5、消化功能6、急性肾功能衰竭7、血液系统8、瞳孔变化中毒患者的处理要点应高度重视生命特征的变化及时准确判断威胁患者生命的主要矛盾，及时处理并联系相关专科会诊，选择最佳的救治方案交代病情认真、准确，并及时准确记录。中毒患者病情危重的指标中枢神经系统抑制肺水肿严重的心律失常心脏骤停严重缺氧（紫绀）急性溶血性贫血，血红蛋白尿急性肾衰竭中毒性脑病急救处理措施1、终止接触毒物2、加强生命支持3、清除尚未吸收的毒物催吐、导泻、洗胃4、促进已吸收毒物的排泄

血液净化：血液透析、血液灌流、血浆置换5、特殊解毒剂6、对症支持治疗呼吸支持、循环支持、抗生素、高压氧疗洗胃一般主张在服毒后6小时之内洗胃。近年来研究表明：洗胃并不能有效的排除中毒药物。洗胃的过程应注意并发症的发生，可能对病人的预后产生一定的影响。并发症：食管破裂、吸入性肺炎、脂质性肺炎血液净化用于中毒抢救的指证严重中毒，内科保守治疗无效，病情进行性恶化重度中毒导致脑功能障碍、呼吸功能障碍主要脏器功能不全药物、毒物正常排泄途径受损产生毒性代谢产物或延迟毒性的药物中毒（甲醇中毒、百草枯中毒）血液净化的禁忌症严重感染严重贫血严重心功能不全严重出血倾向严重高血压有机磷中毒救治的若干问题急性有机磷中毒（AOPP）的救治中热点：中间综合征（IMS）

临床上口服中毒患者中，IMS发生率为20%，临床表现多样性，严重者常需机械通气治疗。目前认为有机磷诱导的肌病参与了IMS的发生，两者因果关系尚难以确定。

IMS发病机制可能包括：遗传因素、解毒药物用量不足等等有机磷中毒的药物治疗（一）在AOPP中毒早期，及时足量的使用阿托品可解除中枢抑制，为洗胃、复能剂的应用争取时间。原则上，复能剂应用足量后，阿托品应适量减量。阿托品化后维持治疗，直至ChE恢复60%以上，阿托品逐渐减量。长托宁不同于阿托品，对胆碱能受体（M受体）亚型有选择性阻断作用，比阿托品的毒副作用小，有效剂量小，持续作用时间长。长托宁的使用不以瞳孔扩大、心率加快作为判断疗效的指标有机磷中毒的药物治疗（二）AOPP复能剂常用药物有解磷定、氯解磷定等。WHO使用推荐：先予氯解磷定30mg/kg的负荷剂量，然后以每小时8mg/kg的速度静脉持续用药。AOPP产生的磷酰化胆碱酯酶“老化”（脱烷基反应），时间为24~36小时，所以复能剂应在48小时之内使用。AOPP部分研究进展基础研究显示：丁酰胆碱酯酶（BChE）、对氧磷酶（PonE）是机体内参与有机磷解毒的羧基酯酶。BChE有间接解毒作用，PonE直接解毒作用。有研究表明该羧基酯酶的基因多态性与接触有机磷的敏感性有关。谷胱甘肽硫转移酶M1（GSTM1）缺失基因型可能是AOPP的IMS易感性生物标志物之一。百草枯中毒救治（一）百草枯对人畜属于中等度毒物，人口服致死量约为3g（50mg/kg），也有口服1g致死的报道中毒机制尚不完全清楚，一般认为百草枯是一种电子受体，中毒产生超氧自由基，化学级联反应消耗大量的氧化还原物质，脂质过氧化导致肺纤维化（呼吸衰竭）。基因水平的研究表明：胶原酶活性激活与上皮细胞的死亡参与肺纤维化过程。尽管大量研究百草枯中毒机制和潜在的有效治疗，如今只有早期胃肠道清除毒物的措施和一些支持治疗得到认可。百草枯中毒救治（二）洗胃：白陶土洗胃碱性液体洗胃效果较佳血液净化治疗肺移植手术近年来主张后期肺移植百草枯中毒预后的有关因素：1服毒量2是否空腹3白细胞计数wbc>10×109/L或N>85%4肾功能5肺损害CO中毒救治的若干问题（一）典型的临床表现：头痛、头晕、肌无力以及意识障碍，有3%~13%的病人以昏迷为初始表现。CO中毒时，神经系统的体检常有肌张力增高、腱反射亢进、病理征阳性等神经症状及体征。COHb对于疑似CO中毒病例有较大的诊断价值（诊断时间性），对吸烟和非吸烟患者，COHb浓度分别大于10%和6%应考虑CO中毒。CO中毒迟发性脑病的临床特点：部分患者经过积极治疗，意识恢复后，经过2~60天的“假愈期”，突然又出现意识障碍、锥体外系或锥体系为主的脑病变，称为CO中毒迟发性脑病。迟发性脑病的发病机制尚不完全清楚。迟发性脑病的发生与CO中毒程度不成比例。CO中毒救治的若干问题（二）治疗：高压氧疗（HBO）CO中毒发生6小时之内，尤其是对儿童、怀孕妇女、有神经-精神症状患者、有心肺异常变化的患者应尽早进行高压氧疗。

重复的高压氧疗，是否能减轻患者的神经系统并发症，目前没有很好的随机对照证明。CO中毒救治的若干问题（三）精神类药物中毒的救治若干问题（一）药物的分类：1苯二氮卓类BZD2巴比妥类3非巴比妥类/非BZD4吩噻嗪类（氯丙嗪、奋乃静等）药理/中毒机制：