机能学实验-药物的量效曲线

机能学实验-药物的量效曲线第一页，共十八页，编辑于2023年，星期日实验目的掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的实验方法。观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）的竞争性拮抗作用。3.

加深对受体学说中亲和力、内在活性概念的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及求算法。第二页，共十八页，编辑于2023年，星期日KD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。表示药物与受体的亲和力。KD越大，药物与受体亲和力越小。EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效应不再继续增强。体现药物的内在活性。效价强度（potency）能引起等效反应的相对浓度或剂量。第三页，共十八页，编辑于2023年，星期日pD2、pA2的概念？pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即受体激动剂引起最大效应的50％时所需剂量的摩尔浓度的负对数。pA2：竞争性受体拮抗剂的拮抗指数，即用加倍浓度的受体激动剂，只引起原浓度的反应水平，这时所用拮抗剂的摩尔浓度的负对数。第四页，共十八页，编辑于2023年，星期日作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，而且还要内在活性。内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。当两药内在活性相等时,其效价强度取决于亲和力的大小

当两药亲和力相等时，其效价强度取决于内在活性的强弱

0≤α≤1第五页，共十八页，编辑于2023年，星期日原理乙酰胆碱（Ach）：M受体激动剂肠平滑肌收缩。S型累加剂量效应曲线（Cumulativedoseresponsecurve,CDRC）。阿托品（Atropine）为M受体拮抗剂肠平滑肌松弛曲线平行右移第六页，共十八页，编辑于2023年，星期日本实验课分两次进行。第七页，共十八页，编辑于2023年，星期日第一次课

药物的量效曲线实验方法:本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况:通过张力传感器,利用与计算机相连接的BL-420生物机能实验系统,观察、记录给阿托品前后Ach的量效曲线,测量给阿托品前后Ach的肌张力（g）,并打印出来。第八页，共十八页，编辑于2023年，星期日实验步骤一、微机准备：1.开机,打开“BL-420生物机能实验系统”开关,将张力换能器的五心插口连接于1通（CH1）,启动“BL-420”。2.单击“设置”——“实验人员”,输入组号、名单,“确定”。3.单击“文件”——“打开配置”,在弹出的“自定义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确定”。

4.双击“1通道”,窗口变大后,鼠标指左侧坐标零刻度,将零基线移至屏幕下1/3处。第九页，共十八页，编辑于2023年，星期日二、固定肠肌：1.用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后,加入台氏液,麦氏液槽加入台氏液40ml,在恒温液槽中加入自来水适量。2.打开恒温平滑肌槽开关,设定温度38±0.5ºC,

调节麦氏液槽氧气适量。3.取温台氏液约10ml于培养皿中,用小镊子取一肠段于培养皿中,两端夹上蛙心夹,一端连接于肌条固定夹于底部，另一端连接于张力换能器的旋臂。4.冲洗肠肌三次,稳定10分钟。第十页，共十八页，编辑于2023年，星期日第十一页，共十八页，编辑于2023年，星期日第十二页，共十八页，编辑于2023年，星期日三、Ach量效曲线的制作1.单击工具栏“▲”,记录肠肌收缩曲线约2cm。2.单击右下角的“L”,打开特殊实验标记编辑对话框,在“实验标记组列表”中选“量效曲线实验”在“标记方式”中选“箭头”,在“标记文字显示方向”中选“水平”,

“确定”。3.制作给Atropine前Ach的量效曲线，给药按表（Ach-9~-3),应注意给药时机并及时添加每个药物浓度的标记（可在右下角“实验标记项”下拉表中找到）。第十三页，共十八页，编辑于2023年，星期日

Ach给药次序次序M给药量(ml)µM(D)LogD14*10-70.10.001(10-9M)-924*10-70.90.01(10-8M)-834*10-60.90.1(10-7M)-744*10-50.91.0(10-6M)-654*10-40.910.0(10-5M)-564*10-30.9100.0(10-4M)-474*10-20.91000(10-3M)-3第十四页，共十八页，编辑于2023年，星期日4.曲线完成，点击工具栏“

”暂停后，立即在10分钟内冲洗肠肌三次，然后加入10-6MAtropine0.4ml,温液15分钟5.肠肌温浴完毕，再以同法制作在Atropin存在下的Ach量效曲线,具体操作同上。第十五页，共十八页，编辑于2023年，星期日6.结束实验，点击工具栏“■”，在对话盒中输入文件名、保存。7.调出保存文件，在工具栏点击“区间测量”按钮（绿色），测量给Atropine前后Ach量效曲线各浓度的肌张力（g）,（显示在右上角），记录下来，填在实验报告上。8、复制图形（必要时剪辑）并打印出来。第十六页，共十八页，编辑于2023年，星期日注意事项：

1、勿过度牵拉肠管。

2、