白芷的有效成分提取药理作用及临床应用研究进展

经典word整理文档，仅参考，转Word此处可删除页眉页脚。本资料属于网络整理，如有侵权，请联系删除，谢谢！白芷的有效成分提取、药理作用及临床应用研究进展白芷来源为伞形科植物，具有散风除湿、通窍止痛、消肿排脓的作用，临主产于我国四川、杭州等地，其有效成分十分复杂，主要为香豆素类和挥发油。制还未明确，尤其在组方中的作用机制尚不清楚，有待于进一步研究。[Abstract]Angelicadahuricaissourceofumbrelliferaeplant.Ithasthefuntionofeliminatingwindanddampness.Italsohastheeffectofrelievingstuffynoseandwindthepain，swelling，empyema.Inclinicalpractice，itisappliedtotraetingnasalobstruction，leucorrhea，soresandcarbuncles.ItisthetraditionalChinesemedicineclinicalcommonlyusedmedicines.AngelicadahuricaismainlyproducedinSichuanandHangzhouofChina.Itschemicalconstitutionareverycomplex.However，itsmaincomponentsarecoumarinandvolatileoil.Thispapersummarizestheresearchstatusinrecentyears，startingfromthechemicalcomposition，extractionprocess，pharmacological，safetyevaluationandotheraspectsinAngelicadahurica.AlloftheseindicatethatAngelicadahuricahasphramacologicalfunctionofrelievingasthmaandantihypertensive，excitingmotionandrespiratory，antibacterial，inhibitingadipocytesynthesisandphotosensitivity，etc..TheseresearchesprovideabasisforAngelicadahurica′sfurtherresearch.ButpartofAngelicadahurica′smechanismisnotclear，especiallyintheformulaofthemechanismisnotclear.Itremainstobefurtherresearch.[Keywords]Angelicadahurica；Extractiontechnology；Pharmacological；Clinicalapplication中药在中国有着悠久的历史，其种植、取材广泛，种类繁多。中药的来源包括动物、植物和矿物等，以植物为主。植物中所含各类成分非常复杂，大多含糖类、氨基酸、油脂、有机酸、维生素、无机盐、挥发油、生物碱以及苷类等。每医疗作用。白芷（Angelicadahurica）是中医临床的常用药，为伞形科植物，以独支、278温、味辛，归胃、大肠、肺经，具有发散风寒、通窍止痛、燥湿止带、消肿排脓等功效，临床常用于治疗阳明头痛、眉棱骨痛、鼻渊头痛、牙痛、风寒湿痹、疮疡肿毒、毒蛇咬伤等也用于治疗银屑病等症[2-3]，均有较好的疗效。白芷在我国各地来源很多，四川遂宁是白芷之乡，年产量3200kg左右，占在安徽、江苏、浙江、湖南等地广泛种植。唐策等[1]将川白芷和杭白芷的煎液评价内容综述如下，以期为白芷的进一步研究提供依据。1化学成分1.1香豆素类成分香豆素类化合物均是具有苯并--吡喃酮结构的，在结构上可以看作顺式邻羟基桂皮酸脱水后形成的内酯，绝大多数该类化合物在C7位有羟基或烃基。白芷的主要有效成分之一即是香豆素类，截止目前共从白芷中分离得到55种香豆素类化合物，其总含量为0.211%～1.221%，分离得出产物主要有欧前胡骨酯（imperatorin异欧前胡内酯（isoimperatorin别异欧前胡内酯（alloisoimpera-torin别欧前胡内酯（alloimperatorin氧化前胡素（oxypeucedanin异氧化前胡素（isooxypeucedanin水合氧化前胡素（oxype-ucedaninhydratebyakangelicinneobyakangelicolphellopterinxanthotoxol甲氧基5-methoxy-8-hydroxypsoralen甲氧基氧（甲基cnidilinpabulenol）等多种香豆精类成分[4]，香豆素类化合物能用作抗凝和抗血栓药已经非常广泛，清除自由基等作用。1.2挥发油成分白芷含挥发油约0.24%，周爱德等[5]分离鉴定了30个成分，主要成分是正十二醇、正十四醇、萜品-4-醇、甲基-环癸烷、乙酸正十二醇等。其中饱和烃类-同，可能与药材的种属、产地及炮制方法的不同有关。1.3其他成分镍等多种人体所需的微量元素，以钠、镁、铁、钙、磷含量较高。而对人体有害的铅等物质含量极低，不会引起毒副作用。2白芷中有效成分提取及工艺研究表示。由于中药的成分复杂，除了含有有效成分之外，还含有很多其他杂质，使和水蒸气蒸馏法，溶剂提取法包括煎煮法、回流提取法、浸渍法以及渗漏法等，为溶剂来浸出药物的有效成分，此方法可以有效减少药物中水溶性杂质如淀粉、别是挥发油类成分和香豆素类成分，挥发油类通常采用水蒸气蒸馏法进行提取；香豆素类主要有渗漉法和溶剂提取法。2.1挥发油的提取《中国药典》1995年版中对白芷挥发油的提取有明确的描述，即取供试品适量，称定重量，加入烧瓶中，加水适量与玻璃珠数粒，振摇混合后，与挥发油测定器与回流冷凝管连接。冷凝管上端加水使水充满挥发油测定器的刻度部分，5h，直至测定器中油量不再增加，停止加热，放置片刻，开启测定器下端的活“0”线上面5mm1h以上，再开启活塞使油层下降至其上端恰与刻度“0”线平齐，读取挥发油量。2.2香豆素的提取香豆素的提取主要包括原料→清洗去杂→烘干粉粹→提取→过滤→精制→香豆素提取物→检测。提取白芷香豆素的方法主要有CO2超临界萃取法、渗漉法或连续提取法。梁明金等[6]采用乙醇回流法提取白芷中的香豆素成分，发现白芷用水提取时，其提取物中几乎不含欧前胡素，选定石油醚乙醚（1∶1）时前胡素对热不稳定，提取时不宜长时间加热。刘文等[7]采用CO2超临界萃取法HPLC[8]通过正交试验设计确定了白芷的最佳提取工艺为加8倍量75%乙醇，连续提取3次，3h/次。2.3白芷中有效成分的分离和测定附法、超声波提取法、双水相萃取技术、高色逆流色谱分离技术、中药絮凝分离技术、酶工程技术以及高速离心分离技术等等[9]。2.3.1挥发油朱立俏等[10]使用GC-MS技术对白芷中挥发油成分进行了分析研究，共分离得到40个峰，经过综合分析鉴定得出，硫醚类（如甲基丙烯基61.43%6.8%，与饱和烷烃类所占比例相当，三类挥发油和约占总挥发油的86%2.3.2香豆素水（7∶3）为流动相，检测波长为254nm测得欧前胡素在0.974～3.896μg素在0.360～2.640μg的范围内线性关系良好，精密度及加样回收率均良好。结果表明此方法准确、迅速、重复性好，可用于白芷药材的质量控制[12]。何珊珊等[13]通过对白芷提取物稳定性的研究发现呋喃香豆素对时间和氧化剂的稳定性较好，光照下稳定性下降，而加入金属离子有利于呋喃香豆素的长期存放。3药理作用3.1镇痛抗炎作用各类头痛以及鼻炎、肠胃炎、月经不调、妇科炎症等。白芷中挥发油成分对神经中枢作用非常显著，它能明显升高甲醛所致的伤害性疼痛大鼠模型下丘脑的β-内啡肽和一氧化氮水平；使下丘脑、脑干黑皮素（POMCmRNA的表达阳性细ACTH）并无影响。因此可以推论白芷挥发油在体内的镇痛机制可能是通过增加中枢脑干黑皮素POMCmRNA表达的阳性细胞数量以及内源性镇痛物质的量，进而激活内源性镇痛机制而产生镇痛作用的[14-15]。邢俊波等[16]以白芷煎液15g/kg对小鼠高热模型-2（COX-2）来调节花生四烯酸的代谢途径，从而发挥抗炎作用[17]。3.2对病原微生物的影响白芷具有抗菌作用，对大肠埃希菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、革兰阳性菌以及人型结核杆菌等细菌均有不同程度的抑制作用[18]。其水浸剂对皮肤真菌感染有良好的抑制作用。Che等[19]在白芷的体外试验中研究发现白芷具有抗30多种支原体的作用。郑铁生等[20]研制了由白芷、镁盐等中药提取物防腐剂通过破坏菌体的细胞结构对多种霉菌祈祷杀灭抑制的作用，并且性能稳定、毒性低，效果优于其他防腐剂。3.3对皮肤的作用白芷气味芳香，燥可胜湿，温燥汉寒湿，可化湿醒浊、辟秽解毒，具有润泽。胎毒散以白芷配伍五倍子、枯矾外用治疗小儿胎毒、浑身湿烂。现代医学证明，成，从而达到美白的功效[21]。欧喜燕等[22]研究发现白芷对酪氨酸具有抑制作[23]。研究表明白芷的提取物还能有效地清除O2-·和·OHO2-·最强的·OH，从另一个侧面证明了白芷具有有效的抗氧化机制[24-25]。3.4对血管的作用白芷的主要成分之一香豆素类化合物对冠状动脉血管具有扩张作用和对钙离子拮抗作用，因此可以用于高血压疾病。Campos-Toimil等[26]通过对大鼠主动脉经去甲肾上腺素或用KCl去极化引起的收缩对一些合成的香豆素类化合物前胡素对猫有降压作用，将白芷煎后取药液以50mg/kg作用于猫，结果显示降低动脉压50%，维持作用时间90min。赵万红等[27]通过对复方白芷胶囊活血化高血压的并发症及心脑血管意外。3.5对肿瘤的作用有文献对具有抗癌作用的多种中药进行筛选后表明白芷及白芷的有效成分欧前胡素可以抑制毒激素-L所诱导的脂肪分解反应，从而遏制恶性肿瘤的发生[28]等研究发现白芷中戊烯氧呋豆素能抑制毒霉素-L在大鼠体内性的药物，其中的独活素能够通过阻滞细胞周期进程进而诱导细胞凋亡[29]。此外，呋喃香豆素在体内还可抑制细胞色素P450氧化酶的活性，从而影响体内很多生理生化反应[30]。3.6对中枢神经的作用流涎等作用；大剂量时导致间歇性惊厥，继而导致麻痹。Bergendorff等[31]研究发现白芷中珊瑚菜素能有效抑制苯甲二氮对中枢神经的束缚。3.7对平滑肌的作用[32]研究发现白芷对豚鼠离体子宫的正常收缩有松产生兴奋作用。3.8对妇科疾病的作用白芷散风、除湿、消肿、排脓，用于多种妇科疾病，且效果良好。临床常用白芷30、白花蛇舌草20、蒲公英20g、浙贝母15、莪术15g、大青叶10g治疗卵巢囊肿[33]，所即是白芷辛香散结，能走气分、入血分的特点。科炎症的治疗。3.9光敏作用白芷中欧前胡素、异欧前胡素、别欧前胡素、珊瑚菜内酯、氧化前胡内酯、异氧7活性较强；异欧前胡素、花椒毒酚、珊瑚菜素次之；而别欧前胡素、氧化前胡内4100只非纯系的白鼠注射白芷提取物后在137Cs光源照射后的存活率来研究白芷的辐射防护作的可能机制是光照诱导了欧前胡素的活性增加使其与蛋白质中的酸性基团发生反应，导致蛋白质结构的改变，从而引起脱皮等皮肤损害现象[34]。3.10其他作用疗毒蛇咬伤。在生活上，利用白芷的美容功效，白芷被大量用在化妆品中，还制有杀灭作用，可用于杀灭钉螺[35]。4安全性评价赵万红等[27]通过对复方白芷胶囊的长期研究，即对小鼠连续3个月服用复长期使用复方白芷胶囊未见明显毒性，因此预计该药在临床剂量下使用是安全2.5mg/75g2油毒性低、安全范围广。5小结白芷是中医临床的常用药[36]，具有广泛的药理活性和极高的药用价值，经和有效成分等都值得我们深入研究。[参考文献][1].8道地药材川白芷的质量标准提高研究[J].中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