关于对乙酰氨基酚的药理作用几点思考

经典word整理文档，仅参考，转Word此处可删除页眉页脚。本资料属于网络整理，如有侵权，请联系删除，谢谢！关于对乙酰氨基酚的药理作用几点思考【摘要】急性呼吸道病毒感染发热38.5℃以下,对于正常背景小儿来说,这一适应性防御反应有利于疾病的康复,不需要用解热药.世界卫生组织仅推荐扑热息痛在儿科临床应用。对乙酰氨基酚（扑热息痛）以毒性最低、安全、高效快速降热和维持降热时间长为特点.对乙酰氨基酚（扑热息痛）的主要作用是抑制在发热机制中起重要作用的前列腺素的合成.【关键词】发热；药理；适应证；不良反应1药理作用镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。1.1药效学本品镇痛作用的机制尚未十分明了，可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成包括抑制前列腺素合成酶）以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质如羟作用，可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。1.2药动学口服后自胃肠道吸收迅速、完全（在高碳水化合物饮食后服药可25血药浓度＜60μg/ml）与蛋白结合不明显,大量或中毒量则结合率较高,可达43％。本品90～95％在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。半衰期β一般为1～4小时平均2小时）,肾功能不全时不变,但在某些肝脏疾患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,小儿则有所缩短。口服后0.5～2小时血药浓度可达峰值,剂量在650mg以下时血药浓度为5～20μg/ml,作用持续时间为3～4小时。哺乳期间妇女服用本品650mg,1～2小时报乳汁中浓度为10～15μg/ml;半衰期β为1.35～3.5小时。本品主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24小时内约有3％以原形随尿排出。2药物相互作用2.1的患者，长期或超量服用本品时，更有发生肝脏毒性反应的危险。2.2抗凝药：大量或长期应用本品时，因可减少凝血因子在肝内的合成，有增强抗凝药的作用，故抗凝药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。2.3如每年累积用量至，应用3包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌瘤等）的危险。2.4与抗病毒药齐多夫定(zidovudine）合用时，由于两药可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率，从而增加毒性，因此应避免同时应用。3适应症弱。适用于缓解轻度至中度疼痛，如感冒引起的发热、头痛、关节痛、神经痛以及偏头痛、痛经等。本品因仅能缓解症状，消炎作用极微，且不能消除关节炎引的原因。4用法用量4.1成人常用量口服。一次0.3—，每4小时1次，或每日4次；一日量不宜超过，疗程为退热一般不超过3天，为镇痛不宜超过10天。4.2小儿常用量口服。按体重每次10—15mg/kg或按体表面积每天平方米，分次服，每4—6小时1次；12岁以下小儿每24小时不超过5次量，疗程不超过5天。[制剂与规格]对乙酰氨基酚片0.38g(20.5g口服,每次0.25-0.5g,一日3-4次.最大剂量一日疗程不宜过10日。儿童:2-3岁日160mg,4-5岁日240mg,6-8岁日320mg,9-10岁日400mg,11岁日480mg,每4小时服一次,或必要时服长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用。5不良反应5.1一般剂量较少引起不良反应，对胃肠刺激小，不会引起胃肠出血。少数用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天，除非另有医嘱5.2长期大量用药，尤其是在肾功能低下者，可出现肾绞痛或急性肾功能衰竭5.3服用超量包括中毒量）时，可很快出现恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等症状，且可持续24小时。2—4天内出现肝功能损害，表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸。第3—5天肝功能异常可达高峰，第4～6天可出现吸抑制、昏迷等脑水肿症状，以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散性血管内凝血、8—15g导致严重肝坏死，并于数日内死亡。白细胞减少,皮疹.精神病性反应.严重过量时可引起肝肾损害,死亡.长期使用有肾病综合症,避免长期大剂量使用。5.4对诊断的干扰①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶／过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖