抗菌药物的临床应用_第1页
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文档简介

抗菌药物的临床应用第一页,共二十六页,编辑于2023年,星期六部分抗菌药物简介合成抗菌药物喹诺酮类一代萘啶酸二代吡哌酸三代氟喹酮类磺胺类全身用药局部用药短效中效长效甲氧苄啶(TMP)硝基呋喃类硝咪唑类第二页,共二十六页,编辑于2023年,星期六部分抗菌药物简介

青霉素类天然青霉素G半合成青霉素

耐酸类耐酶类广谱类头孢菌素类一代二代三代四代其他β-内酰胺类

Β-内酰胺类抗生素第三页,共二十六页,编辑于2023年,星期六部分抗菌药物简介大环内酯类:林可霉素及其他抗生素氨基糖苷类抗生素四环素类、氯霉素抗结核药物第四页,共二十六页,编辑于2023年,星期六部分抗菌药物简介氟喹酮类(谱广G+、G-效强低抑高杀不用耐药,无交叉用于多系统感染毒性小诺氟沙星(氟哌酸)谱广强空腹血药浓度高T1/23-4h依诺沙星(氟哌酸)谱广强T1/23.3-5.8h培氟沙星(甲氟哌酸)谱广强口服,入脑T1/210h氧氟沙星(氟嗪酸)谱广强痰、胆汁T1/25-7h100%服吸左氧氟沙星(左克)谱广强分布广T1/25-7h100%服吸环丙沙星(环丙氟哌酸)谱广强口服血药浓度低T1/23.3-5.8h

对耐氨基糖苷类、三代头孢类敏感诺美沙星口服T1/27h司帕沙星谱广强口服T1/216h8%光敏QT长注意:1、影响幼年动物骨组织(软骨、骨骺发育)14岁下禁用2、少量入乳汁,影响乳儿,乳母禁用3、对本类过敏者禁用第五页,共二十六页,编辑于2023年,星期六磺胺类磺胺类谱广G+、G-抑菌应用:多立克次体感染禁全身用药短效磺胺异恶唑(SIZ)T1/26h尿浓度高T1/210h磺胺二甲嘧啶(SM2)T1/27h入脑中效磺胺嘧啶(SD)T1/217h脑脊液浓度高T1/2>10h,<24h磺胺甲恶唑(SMZ)T1/211h与TMP伍增效长效磺胺对氧嘧啶(SMD)T1/230h与TMP伍增效T1/2>24h磺胺多辛(SDM)T1/2150-200h疟疾,结核

肠道局部用药外用眼科磺胺醋酰(SA)外用磺胺嘧啶银(SD-Ag)烧伤第六页,共二十六页,编辑于2023年,星期六抗菌增效TMD+庆大霉素(或抗敌素)绿脓杆菌TMD+新青霉素Ⅱ,红霉素抗药金葡菌TMD+四环素葡萄球菌、大肠菌、绿脓杆菌TMD+青霉素类磺胺增效磺胺增效(双重阻断)TMP+SMZTMP+SD(DMD)双嘧啶TMP+SIZTMP+SMD复嘧啶TMP+SDM甲氧苄胺嘧啶TMP第七页,共二十六页,编辑于2023年,星期六硝基呋喃类(谱广、效强少耐药、毒大)呋喃妥因(呋喃坦啶)尿浓度高泌尿系感染呋喃唑酮(痢特灵)胃肠浓度高肠道感染呋喃西林局部外用呋喃肟

栓妇科硝咪康唑类甲硝唑(灭滴灵):抗滴虫、阿米巴原虫、各种厌氧菌感染替硝唑厌氧菌感染,口腔、妇科、幽门螺旋杆菌感染奥硝唑第八页,共二十六页,编辑于2023年,星期六β-内酰胺类抗生素半合成类甲氧西林奈夫西林(乙氧奈青霉素,新青霉素Ⅲ)口服注射氯苯唑青霉素双氯苯唑青霉素氟氯苯唑青霉素广谱口服,注射,抗药金葡菌敏感菌

HHHS

RNCCCCNCH

COOHCH3CH3青霉素类谱窄:革兰阳性球/杆菌、格兰阴性球/杆菌不稳定效强易被酶破坏过敏性反应,刺激、赫氏反应天然青霉素:青霉素G(氨苄青霉素)耐酸:苯氧甲青霉素(青霉素Ⅴ)口服注射少用耐酸耐酶:第九页,共二十六页,编辑于2023年,星期六青霉素广谱类

氨苄西林G+、G-口服或注射匹氨苄西林G+、G-口服氨苄西林羟氨苄西林(阿莫西林)肺炎球菌口服(耐酸)巴氨苄西林酞氨苄西林仑氨苄西林羧苄西林G-、绿脓杆菌磺苄西林G-、绿脓杆菌尿、原羧苄西林呋苄西林G-、绿脓杆菌强阿洛西林脑膜炎球菌哌拉西林厌氧菌美西林抗格兰阴性球菌匹美西林G-感染、变形杆菌替莫西林

第十页,共二十六页,编辑于2023年,星期六头孢菌素类(7-ACA)抗菌谱广,杀菌效强,低毒过敏少;耐酶稳定性好。据特点分四代一代Ⅰ头孢噻吩Ⅱ头孢噻啶Ⅳ头孢氨苄Ⅴ头孢唑啉Ⅵ头孢拉啶二代头孢孟多(羟苄四唑)头孢呋辛(西力达)头孢尼西头孢克洛头孢替安头孢噻肟(泰可欣)头孢曲松(头孢三嗪)头孢哌酮(先锋必)头孢他啶(复达欣)头孢吡肟头孢唑喃头孢匹罗头孢瑟利三代四代第十一页,共二十六页,编辑于2023年,星期六

各代头孢菌素的比较

抗菌作用耐革兰氏阴性菌的分类耐青霉素酶肾毒性革兰阳性菌格兰阴性菌绿脓杆菌β-内酰胺酶第一代++++——稳定不稳定较大第二代+++-++++——稳定较稳定较小第三代+++++++稳定稳定偶尔第四代++++++++稳定稳定几无药动力学特点:口服,注射,分布广,入各组织。头孢哌酮在胆汁浓度高;头孢曲松、头孢呋辛、头孢唑圬在脑脊液浓度高;入胎盘、滑膜液心包积液中达到治疗浓度;多数为原型从肾排出,少数为代谢物排出,头孢哌酮从胆汁排出(半衰期为8小时)抗药性:与青霉素部分交叉过敏:与青霉素部分交叉第十二页,共二十六页,编辑于2023年,星期六其他β-内酰胺类(具β-内酰胺环结构的非典型类)A1、头霉素类B

C头孢美唑头孢西丁谱与二代相似G+、G-,腹盆腔感染2、青霉烯类:呋罗培南G+、G-3、

碳青霉烯类:亚胺培南:谱广、效强、低毒、耐酶亚胺培南/西司他丁(泰能):去氧肽酶抑制剂美罗培南(美平):免疫缺陷感染者比阿培南:严重需氧菌、厌氧菌混合感染拉氧头孢4、氧头孢烯类:谱与三代相似,厌氧菌,肠球菌,绿脓杆菌氟氧头孢第十三页,共二十六页,编辑于2023年,星期六

氧青霉烷类:克拉维酸(棒酸)

【奥格门丁】:阿莫西林+棒酸(2:1)

【特门丁】:替卡西林+棒酸3.氨苄西林/舒巴坦

5、β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦【舒他西林(优力新):舒巴坦+氨苄(1:2)舒巴坦+头孢哌酮(1;1)

他唑巴坦他唑西林(特治星)他唑巴坦+哌拉西林钠(1:1)其他β-内酰胺类(具β-内酰胺环结构的非典型类)6、单环类:氨曲南:对青霉素过敏的G+感染;代替氨基糖苷类G-感染第十四页,共二十六页,编辑于2023年,星期六大环内酯类抗生素、林可霉素与其他抗生素红霉素抑菌谱广,对革兰阳性球菌强(无味红霉素琥乙红霉素)红霉素克拉霉素口服罗红霉素口服阿奇霉素阿奇霉素口服(T1/268h)G+、G-

乙酰螺旋霉素其他麦迪霉素交沙霉素吉他霉素第十五页,共二十六页,编辑于2023年,星期六林可霉素及克林霉素:抑菌剂50S格兰阳性球菌分布广,各组织、骨、髓万古霉素、去甲万古霉素:杀菌剂革兰阳性球菌对耐药株有效替考拉宁与万古霉素相似利奈唑烷:(合成)与万古霉素抗菌谱相似抑50S磷霉素:谱广G+、G-杀菌(抑制细胞壁合成)分布广与β内酰胺类、氨基糖苷类配伍使用协调,无交叉耐药第十六页,共二十六页,编辑于2023年,星期六天然氨基糖苷类氨基糖苷类阿米卡星、奈替米星异帕卡星、阿贝卡星来自链霉菌属来自小单胞菌属链霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大观霉素庆大霉素、西索米星根据来源:半合成氨基糖苷类小诺米星、福提米星第十七页,共二十六页,编辑于2023年,星期六共同特点1、结构:氨基糖+甙元碱性稳定2、抗菌作用:谱较广:革兰阴性杆菌强革兰阳性球菌差抗结核杆菌效强:杀菌3、抗药性:有交叉4、药动学口服不易吸收注射主要分布细胞外液,不易入脑入关节;易入胎儿循环;易入内耳淋巴循环(与量相关,且半衰期长);肾小球虑过肾排出,肾功能不良排泄慢半衰期为50-100小时5、不良反应:耳毒性前庭、耳蜗肾毒性新霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、丁胺卡那过敏链霉素、卡那霉素、庆大霉素神经肌肉接头阻断其他:麻木、神经炎第十八页,共二十六页,编辑于2023年,星期六多粘菌素类多粘菌素:A、B、C、D、E多粘菌素B:窄谱绿脓杆菌不易产生耐药性多粘菌素E:毒大第十九页,共二十六页,编辑于2023年,星期六四环素类特点:谱广革兰阳性球菌、格兰阴性球菌、立克次体、支原体衣原体、螺旋体、阿米巴抑菌抑制蛋白合成30S空腹吸收多;食物、药物影响;血药浓度不随剂量变化;分布广,胆汁浓度高,存于骨、齿、肝及生长盛组织,入胎循环,入乳,入眼,不易入脑;立克次体衣原体、支原体、螺旋体感染是首选不良反应:刺激;二重感染;骨齿影响肝肾损伤第二十页,共二十六页,编辑于2023年,星期六四环素类四环素天然土霉素去甲金霉素四环素甲烯土霉素(美他环素)半合成脱氧土霉素(多烯环素)二甲胺四环素(米诺环素)第二十一页,共二十六页,编辑于2023年,星期六氯霉素特点:谱广革兰阳性球菌、革兰阳性球菌、伤寒、副伤寒抑菌抑制蛋白合成口服吸收完全,不受食物药物影响,呈量效关系,伤寒,副伤寒首选。不良反应:骨髓抑

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