药物化学-麻醉药

药物化学-麻醉药第一页，共26页。第二章麻醉药第二页，共26页。麻醉学的历史1.古代

古时麻醉虽然主要依靠巫神的活动，但也出现了鸦片、大麻、曼佗罗等药物镇痛。我国古代比较有名的是华佗发明的麻沸散。华佗——麻沸散第三页，共26页。2.近现代

从１８世纪，乙醚等全身麻醉成功地应用于外科手术，是为近代麻醉学地开端。3.当代

进入２０世纪５０年代，出现了专职从事麻醉专业的人员，麻醉学又分支出亚学科，促进了麻醉学的发展。第四页，共26页。麻醉：

麻醉药根据麻醉效果可分为：

全身麻醉药和局部麻醉药第五页，共26页。第二节：局部麻醉药意识完全清醒而局部无痛觉在用药局部阻断感觉神经第六页，共26页。局部麻醉药的分类（根据结构分）

1.对氨基苯甲酸酯类盐酸普鲁卡因，丁卡因2.酰胺类利多卡因，布比卡因3.氨基醚及氨基酮类

达克罗宁，普莫卡因第七页，共26页。第八页，共26页。一、对氨基苯甲酸酯类代表药:盐酸普鲁卡因[化学结构式]第九页，共26页。物理性质本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭.味微苦,易溶于水。

第十页，共26页。化学性质结构一：芳伯氨基（Ar-NH2）1.还原性，易氧化变色

芳伯氨基第十一页，共26页。2.分子中含有芳伯氨基（Ar-NH2）,可发生

重氮化-偶合反应，一般用于药物的鉴别。

(重氮盐)(红色偶氮化合物)稀HCI，NaNO2,NaoH--萘酚第十二页，共26页。结构二酯键第十三页，共26页。3.本品干燥时性质稳定，在水溶液中酯键发生水解。(对氨基苯甲酸)(二乙氨基乙醇)第十四页，共26页。

对氨基苯甲酸可脱羧为苯胺，苯胺易氧化成有色物质，使注射液变黄。此外，对氨基苯甲酸对人体有刺激性。第十五页，共26页。结构三：叔氨基第十六页，共26页。4.与生物碱沉淀试剂反应分子中含有叔胺结构“”,其水溶液加苦味酸等生物碱沉淀试剂,即产生复盐沉淀。苦味酸（三硝基苯酚）第十七页，共26页。总结与措施综合评价：盐酸普鲁卡因容易被氧化和易被水解是导致药物易变质的主要原因。在药物制备和储存时我们可以采取以下措施：1.在药物中加抗氧剂，填充惰性气体2.加金属离子螯合剂消除金属杂质对水解和氧化的催化作用3.在阴凉干燥处储存，避免阳光直射4.可制成盐酸普鲁卡因粉针剂。第十八页，共26页。[临床用途]至今仍为广泛使用的局部麻醉药毒性低，无成瘾性

第十九页，共26页。复习题1.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂：A.水B.乙醇C.氯仿D.乙醚答案：A2.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生氯化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的：A.苯环B.伯胺基

C.酯基D.芳香第一胺基答案：D第二十页，共26页。3.盐酸普鲁卡作为局麻药属于：A.对氨基苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.氨基酮类4.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：A.盐水解B.形成了聚合物C.芳伯胺基被氧化D.酯基水解答案：C答案：A第二十一页，共26页。5.下列结构式是哪种药物：A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯丙嗪D.阿司匹林答案：A第二十二页，共26页。6.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因遇苦味酸均生成沉淀，是因为分子中均具有：A.芳伯胺基B.叔胺基C.酯基D.酰胺基答案：B第二十三页，共26页。X型题（多项选择题）1.局麻药的结构类型有：A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.氨基酮类答案：ABCD第二十四页，共26页。X型题（多项选择题）2.下列盐酸普鲁卡因的性质中，和芳伯胺基有关的