眼科用药的相互作用与合理应用

眼科用药的相互作用与合理应用眼科用药的相互作用与合理应用第1页内容提要一、眼科用药相互作用㈠、直接物理或化学结合㈡、药理性拮抗作用㈢、增加毒副作用㈣、其它相互作用二、眼科药品合理应用㈠眼科合理用药药理基础㈡常见局部眼药剂型与特殊给药方式㈢眼科常见药品㈣用药监护问题㈤眼病健康教育眼科用药的相互作用与合理应用第2页一、眼科用药相互作用眼科用药的相互作用与合理应用第3页眼是人体主要感觉器官，作为眼科用药除存在口服或注射给药相互作用外，因眼科病患多限于局部，也有其特定内容。因为存在血-眼屏障，眼科药品多用局部和全身伍用方式，有特殊性和复杂性，其相互作用易被忽略，值得研究。现对眼用药及全身用药间可能产生相互作用，简述以下：眼科用药的相互作用与合理应用第4页㈠、直接物理或化学结合1、离子型有机药品

(1)有机阳离子型药如生物碱盐酸盐或硫酸盐等，不宜与碱性药(如硼砂及其制剂清凉眼膏、磨眼散等)和有机阴离子药(如SA等)间用，以防碱性药提升泪液PH、中和生物碱盐而形成不溶水游离生物碱，或因有机阴、阳离子间复分解反应析出沉淀而使疗效降。

(2)可松与新洁尔灭眼液同用，可因前者所含助悬剂吐温-80，羧甲基纤维素(阴离子)将新洁尔灭(阳离子)络合或沉淀失效，宜用新洁尔灭后，再用长期有效可松眼液。眼科用药的相互作用与合理应用第5页

(3)毛果芸香碱不宜与甲基纤维同用。因临床发觉在行人工晶体植入术后未洗除甲基纤维素，即用毛果芸碱缩瞳，使角膜后及晶体前附有白色物，体外证实两药伍用可致不溶性白色结晶。故宜冲净甲基纤维素后，再用毛果芸香碱。另外，值得指出临床有些人误认为生成沉淀物可有长期有效优点，但因沉淀物粒度不一，极易被泪液洗去，反而增加了药品转移率而影响其生物利用度。眼科用药的相互作用与合理应用第6页

2、含碘制剂如碘酊、安妥碘、氨碘及含碘化钠(钾)滴眼液等

(1)与水扬酸同用，可使碘化物生成氢碘酸，仍会氧化析出碘而增加对眼刺激性。

(2)与狄奥宁眼药同用。可产生碘化乙基吗啡红褐色混浊液而失效。

(3)与汞制剂不论是内服或眼用均属禁忌。这是因为伍用后可生成对角膜产生强烈腐蚀性二碘化汞之故。对以苯汞盐为防腐剂眼液尤应注意此相互作用。眼科用药的相互作用与合理应用第7页3、其它盐酸盐不宜与黄氧化汞眼膏同用，以防生成氯化高汞而产生刺激性，使泪液分泌率增加，进而稀释、洗去所伍用眼药。含多价金属离子眼药如硫酸锌、沃古林、珍视明、清凉眼膏、八宝眼膏、磨眼散等，不宜与四环素、青霉素、多粘菌素、谷胱甘肽、新霉素等眼药同用，以免生成不溶性络合物影响疗效，应注意隔开使用。

眼科用药的相互作用与合理应用第8页含银眼药如硝酸银、蛋白银等，不宜与卤化物、硼砂、毒扁豆碱同用，以防生成沉淀物而影响疗效。应注意用药次序或隔开使用。对以氯化钠为调渗剂或硼酸盐缓冲液及无机或有机卤代盐眼药尤应注意此相互作用。水扬酸毒扁豆碱不宜与硼酸及含其缓冲液生物碱同用，以防生成硼化水扬酸，而与大多数生物碱生成不溶性硼化水扬酸生物碱。普鲁卡因不宜与链霉素混合眼用，因前者氨基与后者醛基可缩合，以致成为药源性眼病之因。眼膏不宜与眼液同用，因先用眼膏可影响眼液与眼球接触而妨碍眼液吸收，故宜先滴眼液再用眼膏，应注意向患者交待。眼科用药的相互作用与合理应用第9页㈡、药理性拮抗作用1、毒扁豆碱

(1)毛果芸香碱伍用，据报道伍用后眼反应与用药浓度和次序相关。小剂量伍用呈相加作用，但大剂量则呈竞争性拮抗，如先用毛果芸香碱(4%)滴眼。可完全饱和瞳孔括约肌胆碱受体，呈中等度缩瞳，再用毒扁豆碱则几乎无缩瞳作用，且比单用毒扁豆碱(0.5%)缩瞳作用弱。故治疗青光眼时，单独用毒扁豆碱比伍用毛果芸香碱更有效，值得引发注意。

(2)不宜与长久有效抗胆碱酯酶缩瞳药地美胺异氟磷、依可酯等眼药伍用。因有试验表明，毒扁豆碱可个别阻断长久有效缩瞳药缩瞳作用，且长久用长久有效抗胆碱酯酶缩瞳药可长时(达数月)降低对毒扁豆碱敏感性。眼科用药的相互作用与合理应用第10页2、局麻药

(1)与抗胆碱酯酶药如青光明、毒扁豆碱、催醒宁等，可因球后注射局麻药阻断眼副交感神经作用，而使间接发挥作用抗胆碱酯酶药无法呈缩瞳效能。宜先用抗胆碱酯酶眼药后，再球后局麻或选取毛果芸香碱等拟胆碱药。

(2)与磺胺药伍用，局麻药如普鲁卡因、笨唑卡因、丁卡因等所产生对氨基苯甲酸可拮抗磺胺药作用。故当眼用上述局麻药后，不宜眼用或口服磺胺类药以防眼部感染。

眼科用药的相互作用与合理应用第11页3、其它抗胆碱酯酶或拟胆碱眼药，与阿托品及阿托品样作用药(三环类抗忧郁药、合成解痉药、抗震颤麻痹芘、一些抗阻胺药和肌松药及吩噻嗪类)和苯丙胺及苯丙胺样作用药伍用，可拮抗其缩瞳和降眼压作用，减弱其治疗青光眼疗效，使眼患加重，应防止伍用，如需伍用应注意调整剂量。当用缩瞳药与散瞳药交替使用，预防虹膜与晶状体或角膜粘连时，也应注意交替间隔时间。新福林不宜与左旋多巴伍用，因有报道左旋多巴可减弱新福林散瞳作用。可松类与降眼压药同用，因前者可升高眼压拮抗降眼压药治疗青光眼疗效，应调整剂量，当用降眼压药出现过敏反应治疗时，尤应注意此相互作用。眼科用药的相互作用与合理应用第12页㈢、增加毒副作用1、托品类

(1)后马托品等托品类眼液与左旋多巴，前者可降低左旋多巴吸收，造成疗效降低，伍用时需增大左旋多巴剂量，停用后马托品则应注意发生左旋多巴中毒。

(2)与氨呱啶醇伍用，能显著升高眼压，应注意调整剂量，以防诱发药源性青光眼。

眼科用药的相互作用与合理应用第13页

(3)与阿托品样作用药伍用，可因托品类眼药吸收而使作用增强，应注意调整剂量。以防中毒。

(4)与普鲁卡因同用滴眼，能增加阿托品毒性，现知眼用药可经过眼结膜和淋巴管进入血液或从眼排出进入口、鼻腔中。然后入胃肠道而产生全身作用。所以，当用眼药时，注意其与全身用药间相互作用十分必要。眼科用药的相互作用与合理应用第14页2、新福林

(1)不宜与单胺氧化酶抑制剂伍用，因用单胺氧化酶抑制剂后，再用新福林散瞳检验眼底时，患者常可发生高血压危象。

(2)与胍乙啶伍用，能增加升压与散瞳作用，应降低新福林剂量，以防增加毒副作用。眼科用药的相互作用与合理应用第15页3、糖皮质激素

(1)与眼用抗菌药伍用，因病原菌被抗菌药抑制后，最终靠机体免疫力将其去除，而皮质激素却抑制免疫反应，不利病原菌去除，当用于非敏感菌眼部感染时，反易使感染恶化，故伍用时宜增加抗菌药剂量，在用固定剂量四环素可松眼膏时尤应注意观察，以免病情恶化。

(2)与阿斯匹林伍用，治疗一些眼部炎症确有效，但因为用量大、使用时间长，消化道出血也时有发生。尤其是动力障碍病人更应引发注意，故伍用后宜定时作大便潜血检验，以防不策。

(3)与肾上腺素眼药适用，可升高眼压，诱发或加重青光眼症状。眼科用药的相互作用与合理应用第16页4、噻吗心胺眼液

(1)与戊脉安伍用，可因有80%噻吗心胺被吸收，产生全身α-受体阻断作用，造成严重心博徐缓，故局部用患者需服钙拮抗剂治疗心绞痛时，宜用不影响心脏传导药品如硝苯吡啶，已用α-受体阻断剂者，应停药2周以上，方可用戊脉安。

(2)不宜与a-受体阻断剂伍用，如需适用应注意观察对眼压和全身反应有没有相互作用，以防中毒。

(3)不宜与抗胆碱酯酶类缩瞳药伍用，因它们对心脏和肺部一些不良作用相加。

(4)与可乐定伍用，可加重可乐定停药后血压反跳现象，故当停用可乐定时，应先停用噻吗心胺眼液。

眼科用药的相互作用与合理应用第17页5、长期有效抗胆碱酯酶药

(1)不宜与琥珀胆碱伍用，因前者可显著降低血浆胆碱酯酶浓度，使病人呼吸暂停时间延长，对接收本品患者必须通知麻醉师，如有可能宜用琥珀胆碱前2～4周停用长期有效抗胆碱酯酶药。

(2)与有机磷杀虫药可发生严重不良相互作用，应告诉患者用药期间和停药后一段时间内禁接触这类杀虫药，以防不策，值得引发注意。眼科用药的相互作用与合理应用第18页6、其它速尿不宜与去甲肾上腺素、箭毒碱伍用，因速尿能降低去甲肾上腺素作用和增加箭毒碱毒性，不应作为青光眼术前用药。链霉素不宜长久与PAS-Na并用，因并用后易引发视神经炎。吗啡类与毛果芸香碱、毒扁豆碱，当后二药中毒时禁用吗啡类药品，以防增加呼吸抑制而引发或加重呼吸障碍。毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药与氨茶碱，当前者中毒时禁用氨茶碱，以防使血压下降而影响循环功效。眼科用药的相互作用与合理应用第19页㈣、其它相互作用1、酶制剂：

(1)糜蛋白酶不宜与异氟磷或氯霉素眼液同用，以免抑制其活性。

(2)透明质酸酶不宜与水扬酸盐同用，不然可抑制此酶扩散作用。眼科用药的相互作用与合理应用第20页2、其它新霉素与四环素类抗生素伍用，可影响新霉素活性。狄奥宁因有扩血管和促进眼部血液循环作用，应注意其与毒性眼药伍用后，可能促进吸收而致中毒。刺激性大或伍用后可产生刺激物眼药宜单独使用，以防引发眼刺激性，而增加泪液分泌，使所伍用眼药被泪液稀释、洗去，即增大眼药转移率，也影响了眼药向组织渗透。临床有些人用降低基础泪液分泌药如双氢克尿素、阿托品等与眼用药伍用，以提升眼药局部浓度和增强疗效；以及一些眼药与酶诱导剂伍用，以反抗眼药吸收后全身作用；这类伍用是否有临床意义，值得研究。眼科用药的相互作用与合理应用第21页二、眼科药品合理应用眼科用药的相互作用与合理应用第22页眼科药品怎样合理治疗?临床上诊治病例有些单用一个药品就可取得很好效果有些则需要34种眼药才得到基础控制而有些却是将所用药品停顿后反而痊愈怎样给不一样眼病患者处方合理治疗药品？眼科用药的相互作用与合理应用第23页眼科合理用药药理基础深入了解各种眼科药品药理作用机制药品特点可能不良反应药品（市场）起源眼科用药的相互作用与合理应用第24页眼科合理用药药理基础眼科用药二大问题局部制剂角膜屏障全身给药血眼屏障药品治疗角膜,视网膜,葡萄膜和脉络膜疾病疗效差眼内药品浓度低

眼科用药的相互作用与合理应用第25页眼科合理用药药理基础血眼屏障（血房水屏障和血视网膜屏障）大多数眼病局部给药是最为有效治疗眼局部用药影响原因给药剂量，药品吸收率，组织中结合、分布和转运，循环药量，生物转化，排泄等眼科用药的相互作用与合理应用第26页眼局部药动学药品由眼表进入眼内组织：药品最好均具备脂溶性和水溶性眼表给药时，进入眼内路径：大个别经过泪膜、角膜转运个别经过血管、淋巴管吸收再分布小个别经过结膜、巩膜直接弥散眼科用药的相互作用与合理应用第27页眼局部药动学泪膜

角膜

眼内存在两个屏障

角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接经过细胞膜转运（膜性屏障）眼科用药的相互作用与合理应用第28页

眼表结构示意眼科用药的相互作用与合理应用第29页常见局部眼药剂型滴眼液最常见眼药剂型，方便、舒适标准滴眼液30~50μL/滴结膜囊容量最多10μL泪液更新16%/min滴眼液4min后，只有50%药液仍留在泪液中，10min后则只剩17%

怎样科学地滴眼药？眼科用药的相互作用与合理应用第30页滴眼药方法学通常滴入下方结膜囊内

（但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴）再滴眼药最短间隔为5分钟

（促进药液眼部吸收而又不被冲溢出眼外）滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟

（能够降低泪道唧筒排泄作用，增加眼部吸收和降低全身吸收）眼科用药的相互作用与合理应用第31页常见局部眼药剂型眼膏（油膏）显著增加脂溶性药品在眼部吸收

（以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质；增加眼药与眼表结构接触时间）减缓眼刺激症状（眼表病损时，可起润滑和衬垫作用）缺点是视物含糊眼科用药的相互作用与合理应用第32页影响药品透过角膜原因药品浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性表面活性与眼表屏障（防腐剂）眼药PH值、渗透压

反射泪负面作用滴眼舒适性与患者依从性眼科用药的相互作用与合理应用第33页眼药新剂型

提升滴眼液生物利用度，延长局部作用时间，降低全身吸收带来不良反应粘性赋形剂

（如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等，在位凝胶）前体药

（眼局部吸收过程中经代谢转化为含有生物药理效应活性成份）眼科用药的相互作用与合理应用第34页眼药新剂型角膜接触镜、胶原膜

能够不一样百分比整合入药品或复水时浸吸入，或配戴后表面滴入药品来载释眼药，到达缓释效果缓释、控释装置（可眼内给药）

保持药品浓度长时间内在一较为稳定治疗水平，大大降低用药量、用药次数和药品副作用脂质体（可眼内给药）

采取脂性微球，可依据需要将水溶性或脂溶性药品溶入作为眼药载体眼科用药的相互作用与合理应用第35页眼科特殊给药方式眼周注射

（避开了角膜上皮对药品吸收屏障作用，一次用药量较大（常为0.5ml~1.0ml），可在眼局部到达较高药品浓度）

球结膜下注射、球旁注射和球后注射眼内注射

（马上将有效浓度药品释送到作用部位，所需药品剂量和浓度均很小且疗效很好）

前房注射、玻璃体注射眼科用药的相互作用与合理应用第36页眼周注射球结膜下注射

药品吸收主要是经过扩散抵达角膜基质层和角巩膜缘组织入眼内，适合用于眼前段病变；球旁注射

主要经巩膜渗透，适合用于虹膜睫状体部位病变；球后注射

在晶状体虹膜隔以后部位抵达治疗浓度，适合用于眼后段以及视神经疾病。眼科用药的相互作用与合理应用第37页眼内注射

前房内注射

眼内感染、渗出、凝血等玻璃体腔内注射

（经睫状体扁平部，以及玻璃体手术灌注液内给药）

眼内感染、渗出、水肿、出血等

眼科用药的相互作用与合理应用第38页注意事项眼周注射

存在眶内球外组织结构、眼球可能损伤危险性（结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）眼内注射

药品对眼内组织毒性作用（剂量、浓度）眼内组织机械性损伤眼科用药的相互作用与合理应用第39页眼科常见药品常见“三素”抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、维生素眼科特有药品作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）药品，降眼压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和检验诊疗用药等。

眼科用药的相互作用与合理应用第40页眼局部应用抗生素抗菌药品抗病毒药抗真菌药抗衣原体药

抗原虫药

……眼科用药的相互作用与合理应用第41页抗菌药品氨基糖甙类：

属于强大杀菌药，抗菌谱广，主要是革兰阴性菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量应用可有结膜、视网膜毒性。

眼部常见有：滴眼液3%庆大霉素，0.5%新霉素,0.3%妥布霉素等；结膜下注射庆大霉素10～20mg／次，妥布霉素10～20mg／次；玻璃体腔内注射庆大霉素100～200ug／次，妥布霉素100～200ug/次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）400ug／次。眼科用药的相互作用与合理应用第42页抗菌药品大环内酯类：

属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄，主要作用于革兰阳性菌与阴性球菌、一些厌氧菌，以及支原体和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部使用毒性最低，过敏反应最少。眼部常见是

0.5％红霉素眼膏

眼科用药的相互作用与合理应用第43页抗菌药品四环素类：

属于快效抑菌剂，高浓度时也含有杀菌作用。抗菌谱极广，除常见革兰阳性、阴性菌外，一些立克次体、支原体、衣原体、非经典分支杆菌和阿米巴、螺旋体等对其敏感。不良反应较多，有胃肠道反应、肝肾毒性、抑制骨骼发育和牙齿变色，过敏反应等。

眼部常见有

0.5%四环素眼膏眼科用药的相互作用与合理应用第44页抗菌药品氯霉素类：

属于广谱抑菌剂，不但对大多数革兰阴性和阳性需氧菌与厌氧菌含有良好抗菌活性，对衣原体、支原体、立克次体也有作用。不良反应主要是骨髓抑制（与剂量相关）和再生障碍性贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。眼部常见0.25～0.5%氯霉素滴眼液眼科用药的相互作用与合理应用第45页抗菌药品林可霉素类：

属于快效抑菌剂，抗菌谱窄，对大多数革兰阳性菌和各种厌氧菌含有良好抗菌活性，不宜与红霉素适用。不良反应轻微，主要是胃肠道反应。眼部常见3％林可霉素滴眼液眼科用药的相互作用与合理应用第46页抗菌药品多肽类抗生素：属于杀菌剂，抗菌谱不广，毒性较显著，肾损害尤为突出万古霉素与去甲万古霉素（活性稍强）：快效，主要作用于各种革兰阳性菌，包含耐药金葡菌、肠球菌属等。含有显著耳毒性和一定肾毒性。眼部常见：结膜下注射万古霉素15～25mg/次，玻璃体腔内注射万古霉素1mg／次。

多粘菌素类：慢效，主要作用于需氧革兰阴性杆菌包含绿脓杆菌，肾毒性较显著。眼部常见：0.1%～0.5%多粘菌素B滴眼液，结膜下注射多粘菌素B为10mg／次。眼科用药的相互作用与合理应用第47页抗菌药品

利福平：

属于全效杀菌剂，抗菌谱广，对繁殖期和静止期敏感菌都有抗菌活性，穿透力强，能进入细胞内，有利于治疗细胞内寄生菌，如结核杆菌、麻风杆菌、布氏杆菌、伤寒杆菌等所致感染。另外，对链球菌、肺炎球菌、耐药金葡菌、脑膜炎球菌、淋球菌、支原体、衣原体都有抗菌活性。不良反应有胃肠道反应、肝损害。

眼部常见

0.1％利福平滴眼液眼科用药的相互作用与合理应用第48页抗菌药品喹诺酮类：

属快效杀菌剂，不但对各种革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活性，对结核杆菌和其它分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良反应轻微，主要是消化道反应。

眼部常见有：0.3%环丙沙星滴眼液，0.3%（左）氧氟沙星滴眼液/眼膏（加替沙星、莫西沙星滴眼液）眼科用药的相互作用与合理应用第49页抗真菌药多烯类抗生素：

低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。对大多数真菌均含有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较多，包含肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状显著。

眼部常见有：滴眼液0.1%～0.25%两性霉素B，结膜下注射两性霉素B为100～300ug／次，前房内注射为2.5～5ug／次，玻璃体腔内注射为5～10ug／次。

眼科用药的相互作用与合理应用第50页抗真菌药吡咯（咪唑）类化合物：

低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。抗菌谱广，对新隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌等含有很好抗菌作用。该类抗真菌药对细菌和棘阿米巴也有效。不良反应多见胃肠道反应恶心、呕吐，严重致肝损害。

眼部常见有：

滴眼液为1％～2％咪康唑，1％～5％酮康唑，0.2％～2％氟康唑；眼膏为2％咪康唑；结膜下注射为咪康唑10mg／次；玻璃体腔内注射为咪康唑20～50ug／次，氟康唑100ug／次，伊曲康唑10ug／次。

眼科用药的相互作用与合理应用第51页抗病毒药非选择性抗病毒药：

同时作用于病毒和宿主细胞，竞争性地抑制DNA和DNA合成酶，抑制病毒复制，毒性大，仅供局部应用。主要用于治疗疱疹病毒眼表感染，亦可用于治疗眼水痘病毒感染。其毒性反应主要是浅表点状角膜炎、滤泡性结膜炎、结膜瘢痕、泪小点闭塞等。

眼部常见有：

碘苷（疱疹净）0.1％滴眼液，0.5％眼膏。眼科用药的相互作用与合理应用第52页抗病毒药选择性抗病毒药：（只作用于被病毒感染宿主细胞病毒特异性胸腺苷激酶，毒性低，可全身应用）

阿昔洛韦（无环鸟苷）/更昔洛韦（丙氧鸟苷）：主要用于单纯疱疹病毒感染，对带状疱疹病毒作用较差，对巨细胞病毒仅高浓度能抑制，对EB病毒亦有抑制作用。不良反应较少，偶有浅表点状角膜炎和结膜炎。

眼部常见0.1％滴眼液，3％眼膏。利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：抗病毒谱广，对疱疹病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型脑炎病毒等都有抑制作用。不良反应较少，全身应用有骨髓抑制和胎儿毒性。

眼部常见0.1％～0.5％滴眼液。眼科用药的相互作用与合理应用第53页抗炎药品主要用于眼科有三类：皮质类固醇非甾体抗炎药和抗组胺药肥大细胞稳定剂

眼科用药的相互作用与合理应用第54页皮质类固醇

含有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用应用不妥可造成全身不良反应柯兴综合征、骨质疏松、消化道溃疡、高血压、免疫抑制等

眼局部不良反应角膜伤口愈合延迟、增加病毒真菌感染危险、发生皮质类固醇性青光眼和白内障等。眼部常见皮质类固醇可为：滴眼液（水液、混悬液），眼膏，结膜下注射，球旁注射，玻璃体腔内注射眼科用药的相互作用与合理应用第55页非甾体抗炎药前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂，COX）

该类化合物是非甾体类抗炎药（NSAID）主要组成个别，含有抗炎、止痛和退热作用没有皮质类固醇不良反应全身应用时不良反应主要是消化道反应，能够眼部应用这类药品主要不良反应是局部烧灼或刺痛，结膜充血，眼睑水肿，角膜上皮损伤。眼部常见有：

0.1%双氯酚酸滴眼液，0.1%萘普洛芬滴眼液（普南朴灵），0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），0.03％氟比洛芬滴眼液（欧可芬）

眼科用药的相互作用与合理应用第56页抗组胺药和肥大细胞稳定剂经过阻断过敏介质和炎症介质释放起抗炎作用眼部常见抗组胺滴眼液有色甘酸钠，0.05%左卡巴斯汀（立复汀），0.3%非尼拉敏（那素达），0.05%依美斯汀（依米汀）等。局部不良反应甚少，后者通常与血管收缩剂联合应用，注意对循环系统影响及反应性充血。眼部常见肥大细胞膜稳定剂滴眼液有2％～4％色甘酸钠，0.1%吡嘧司特苯洛草氨酸（研立爽），0.001％氨丁醇洛度沙胺（阿乐迈）等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。肥大细胞稳定及抗组胺（H1）0.1%奥洛他定滴眼液（帕坦洛）眼科用药的相互作用与合理应用第57页青光眼降眼压药品

有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡

降低房水生成作用位点：睫状突非色素上皮细胞促进房水引流作用位点：小梁网路径葡萄膜巩膜路径眼科用药的相互作用与合理应用第58页促进小梁网路径房水引流

（压力依赖性外流路径）拟胆碱作用药品

经过毒蕈碱受体(M受体)介导作用

毛果芸香碱

(pilocarpine,0.5%~2%)闭角型青光眼治疗及预防

（瞳孔括约肌收缩，放房角）开角型青光眼降眼压治疗（睫状肌收缩促进小梁网房水外流）眼科用药的相互作用与合理应用第59页毛果芸香碱滴眼液眼局部不良作用近视（增加调整）痉挛痛（睫状肌痉挛）

——频繁、高浓度滴眼视物发暗和视力影响（尤其核性白内障）

——缩小瞳孔瞳孔后粘连

——长久应用血房水屏障影响（亚临床虹膜炎）改良剂型

Ocusert（控释膜），Pilogel（凝胶）真瑞等（玻璃酸钠滴眼液）眼科用药的相互作用与合理应用第60页促进小梁网路径房水引流

（压力依赖性外流路径）肾上腺素受体激动剂

主要经过2受体兴奋作用影响小梁细胞，重组细胞外间质，增加小梁网路径房水外流

地匹福林(dipivifrin)，0.1%

（前体药，肾上腺素异戊酯）肾上腺素(epinephrine)，1%

不良作用：结膜反应性苍白、药效过后充血，头痛，心悸等，瞳孔扩充（禁用于闭角型青光眼）眼科用药的相互作用与合理应用第61页降低睫状突房水生成药品肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体激动剂碳酸酐酶抑制剂眼科用药的相互作用与合理应用第62页肾上腺素受体阻滞剂经过阻滞睫状突非色素上皮2受体作用噻吗洛尔（timolol，噻吗心安，1978）倍他洛尔（betaxolol，贝特舒，1985）左布诺洛尔（levobunolol，贝他根，1986）美替洛尔（metipranolol，倍他舒，1990）卡替洛尔（cartelolol，美开朗，1992）眼科用药的相互作用与合理应用第63页受体阻滞剂特点倍他洛尔BetopticS,0.25%1受体相对选择性，降眼压作用略逊钙离子通道阻滞剂，改进视网膜血供，神经节细胞保护左布诺洛尔Betagan,0.5%阻滞作用最强，降眼压作用同0.5%噻吗洛尔美替洛尔OptiPranolol,0.3%降眼压作用同0.5%噻吗洛尔(可能有促进房水外流作用)卡替洛尔Mikelan,1%,2%内在拟交感神经兴奋作用（ISA)，适合用于基础心率<70次/分没有角膜损害作用眼科用药的相互作用与合理应用第64页受体阻滞剂全身不良作用循环系统（1受体）心率减缓解血压降低，心力衰竭呼吸系统（2受体）支气管痉挛、诱发或加重哮喘中枢神经系统情绪抑制为主(包含性功效)，抑郁症眼表不良反应：烧灼感，眼干，过敏反应等

眼科用药的相互作用与合理应用第65页噻吗心安禁忌症支气管哮喘或有哮喘病史严重慢性阻塞性肺部疾患心动过缓（<55次/分）严重心肺阻滞严重心衰小孩和婴幼儿（尤其一岁以内婴幼儿）眼科用药的相互作用与合理应用第66页噻吗心安注意事项应问询患者有没有哮喘史和心肺疾患一定要测量脉搏，脉搏很慢则禁用同类型药不要联适用药慎用于毒性甲状腺病和糖尿病患者眼科用药的相互作用与合理应用第67页肾上腺素受体激动剂经过眼部2受体兴奋起作用氨基可乐定(apracloridine)

1%短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后血压降低，中枢神经系统影响溴莫尼定(brimonidine,阿法根)0.2%诱导产生bFGF，神经保护作用眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制眼科用药的相互作用与合理应用第68页碳酸酐酶抑制剂抑制睫状突非色素上皮细胞碳酸酐酶Ⅱ型同功酶（细胞浆内，主要房水生成碳酸酐酶）杜噻酰胺

(Dorzolamide2%，Trusopt添素得）

降压作用同0.5%噻吗洛尔不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味布林佐胺（Brinzolamide1%，Azopt派立明）降压作用同0.5%噻吗洛尔，更舒适（PH=7.6）可能改进视网膜血供（碳酸酐酶活性组织内CO2血供）不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味眼科用药的相互作用与合理应用第69页增加葡萄膜巩膜路径房水引流

（非压力依赖性房水外流路径）

前列腺素衍生物PGF2α（FP受体）睫状肌金属蛋白酶（MPP）降解肌束间结缔组织（胶原）肌束间隙变宽，阻力降低葡萄膜巩膜路径引流强有力和连续降眼压作用不受眼压昼夜改变影响未发觉全身不良反应眼科用药的相互作用与合理应用第70页前列腺素衍生物滴眼液0.005%拉坦前列素（Latanoprost,Xalatan，适利达）0.004%曲伏前列素（室温保留）（Travoprost,Travatan，苏为坦）0.03%贝美前列素（室温保留）（Bimatoprost,Lumigan，卢美根）0.15%优诺前列素

（Unoprostone,Rescula，瑞灵）眼科用药的相互作用与合理应用第71页多中心比较研究(盲评45个中心)

随机OAG和OH患者拉坦前列素136例贝美前列素136例

曲伏前列素138例12周治疗三组降眼压效果类似不良反应：结膜刺激，虹膜色素加深睫毛粗长多，睑皮肤色素加深眼科用药的相互作用与合理应用第72页优诺前列素Unoprostone

0.15%Docosanoid衍生物PG代谢产物,天天二次增加小梁路径和葡萄膜巩膜路径房水外流不激活前列腺素FP和EP受体无PG不良反应，如色素增加拮抗内皮素，改进血流视网膜神经保护（类似神经组织成份）眼科用药的相互作用与合理应用第73页降眼压药品联合使用联适用药目标是增强降眼压效果

不一样作用机制药品组合

最好是促进房水引流+降低房水生成药品合理增加次数

即在该药允许用药次数前提下适当增加给药次数

同一作用机制药品联合使用

不增强疗效，反而更多不良反应

眼科用药的相互作用与合理应用第74页散瞳剂和睫状肌麻痹剂

作用于交感神经药：

经过兴奋α1肾上腺素受体起瞳孔开大肌收缩而散大瞳孔，主要用于眼后节检验，起效快，作用连续时间2～3小时。不良反应主要是暂时性视糊、畏光、结膜苍白，对有心血管疾病者慎用，未手术闭角型青光眼患者禁用。

眼部常见有：

2.5％～5％去氧肾上腺素（新福林）滴眼液，1％肾上腺素滴眼液

眼科用药的相互作用与合理应用第75页散瞳剂和睫状肌麻痹剂作用于副交感神经药：

经过阻断M胆碱能受体拮抗乙酰胆碱起睫状肌麻痹和散大瞳孔作用。用于葡萄膜炎、眼内手术后和恶性青光眼治疗，以及儿童屈光检验，协同散瞳剂眼后节检验。不良反应阿托品