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文档简介

赛庚啶合成工艺一、磺胺类药物的发展:

“对溶血性链球菌无特效的治疗方法，使每个诊所都惧怕链球菌败血症，死亡率约75%。在最寒冷的冬天，医院的床位全被丹毒和乳头炎病人占满，所有病人都是溶血性链球菌引起的。非治疗性球菌脑膜炎死亡率为100%….”-----Spink2百浪多息Domagk，德国1931，300个偶氮化合物1932，K1730，百浪多息3Domagk

1939，获诺贝尔医学奖4磺胺类药物的发展控制了死亡率很高的肺炎、脑膜炎等开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径，对药物化学的发展起到了重要作用5磺胺类药物的发展状况:1946年已经合成了5500多种磺胺类化合物，应用于临床的有

20余种。40年代青霉素的问世及在临床上应用，一度使磺胺类药物的研究发展受阻。但随着青霉素的不稳定性、过敏性、耐药性等缺点的暴露，使磺胺类药物的研究再度受到关注，磺胺类药物的开发进入一个新时期。

磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑、磺胺醋酰等。6二、典型药物：

药物介绍:磺胺嘧啶（Sulfadiazine)7磺胺嘧啶（Sulfadiazine)

的用途用于脑膜炎球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌的感染。在脑脊液中浓度占血药浓度的40-80%，治疗流行性脑炎；8磺胺甲基异恶唑Sulfamethoxazol-SMZ9新诺明磺胺甲基异恶唑的命名104-氨基-N-（5-甲基-3-异恶唑基）-苯磺酰胺磺胺甲基异噁唑ＳＭＺ的合成11磺胺甲基异恶唑的用途与甲氧苄啶以5：1合用；用于泌尿道、呼吸道感染及伤寒、布氏杆菌病等；12磺胺醋酰

Sulfacetamide-SA134-氨基-N-乙酰苯磺酰胺磺胺醋酰的用途14用于沙眼、结膜炎及其他眼部疾患构效关系:15磺胺SN是必须结构取代基互为对位引入其它基团，抑菌活性降低或丧失

构效关系16无取代基，或取代基易代谢除去单取代好，双取代无效，芳杂环活性好三、理化性质1741、4-N为碱性；1-N为酸性；PH3-5；2、白色结晶，无嗅无味；3、乙醇或丙酮中微溶；水、乙醚不溶。

四、作用机理

Wood-Fields的代谢拮抗学说磺胺类药物与细菌生长所需的对氨基苯甲酸（PABA)产生竞争性拮抗，干扰了细菌的正常生长，因此有抑菌作用。18作用机理191、电荷分布相似；2、结构相似：长-0.68nm，宽-0.23nm作用机理对氨基苯甲酸，谷氨酸，二氢喋啶焦磷酸酯20四氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶磺胺类药物,选择性作用机理代谢拮抗：采用电子等排的原理，改变基本代谢物的结构，使其与基本代谢物竞争性的与体内酶相互

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