栓剂的基质与附加剂及选用原则

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栓剂的基质主要分为油脂性和水溶性两种。油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200~245之间，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。栓剂的基质与附加剂一、栓剂的基质

栓剂的基质与附加剂优良的栓剂基质应符合下列要求：

①室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不碎裂。遇体温易软化、融化或溶解。②对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性。释药速度必须符合治疗要求。③性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响主药的作用和含量测定。④具有润湿和乳化的能力，能混入较多的水分。⑤冷却时能充分收缩，易脱模；水值较高。1.根据药物的性质选择适宜的栓剂基质药物脂溶性，基质水溶性药物水溶性，基质脂溶性2.根据用药目的选择适宜的栓剂基质局部作用：水溶性基质全身作用：油脂性基质栓剂基质的选用第二节栓剂的基质与附加剂1、天然油脂由某些天然植物的种仁提取精制而得。①可可豆脂：由梧桐科植物可可树的种仁，经烘烤、压榨而得的固体脂肪。常温下为黄白色固体，可塑性好，无刺激性，能与多种药物配伍使用。熔点为31℃~34℃，加热至25℃开始软化。栓剂的基质与附加剂（一）油脂性基质一、栓剂的基质栓剂的基质与附加剂②香果脂：由樟科植物香果树的成熟种仁脂肪油精制而成。为白色结晶性粉末或淡黄色固体块状物，微臭，味淡。熔点30℃~34℃，25℃以上时开始软化，酸值小于3，皂化值260-280，碘值1~5。③乌桕脂：由乌柏科植物乌桕树的种子外层固体脂肪纯化而成。为白色或黄白色固体，味特臭而无刺激性。熔点38℃~42℃，软化点31.5℃~34℃。

将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用下列哪种基质（）A可可豆脂B半合成山苍子油酯C半合成椰油酯D聚乙二醇E半合成棕榈油酯栓剂的基质与附加剂习题概念：

半合成脂肪酸甘油酯系由天然植物油(如椰子油或棕榈油等)水解、分馏所得C12~C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。特点：

具有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓剂基质。国内已投产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。现已广泛应用。全合成脂肪酸甘油酯有硬脂酸丙二醇酯等。栓剂的基质与附加剂

2．半合成或全合成脂肪酸甘油酯①半合成椰油酯：由椰油、硬脂酸与甘油酯化而成。为乳白色或黄白色蜡状固体。制品有34型、36型、38型、40型。最常用的为36型。酸值小于2，皂化值215~235，碘值小于4，羟值小于60，无毒性，无刺激性。②半合成山苍子油酯：由山苍子油水解、分离得月桂酸，加硬脂酸与甘油经酯化而成。为黄色或乳白色块状物，具油脂光泽。38型为最常用。分类：栓剂的基质与附加剂③半合成棕榈油酯：由棕榈油经碱化、酸化加入硬脂酸与甘油经酯化而得。为乳白色固体，熔点分别为33.2℃~33.6℃、38．1℃~38．3℃和39℃~39．8℃。刺激性小，抗热能力强，化学性质稳定。栓剂的基质与附加剂④硬脂酸丙二醇酯：由硬脂酸与1,2-丙二醇经酯化而得，是硬脂酸丙二醇单酯与双酯的混合物，为乳白色或微黄色蜡状固体，略有脂肪臭。遇热水可膨胀，熔点36℃~38℃，酸值小于2，皂化值175，碘值小于1，羟值116~126，对腔道黏膜无明显刺激性。栓剂的基质与附加剂

由植物油部分或全部氢化而得的白色固体脂肪。如氢化棉子油(熔点40.5℃~41℃)、部分氢化棉子油(熔点35℃~39℃)、氢化椰子油(熔点34℃~37℃)、氢化花生油等。性质稳定，无毒，无刺激性，不易酸败，价廉，但释药能力较差，加入适量表面活性剂可以改善。栓剂的基质与附加剂3．氢化油类

1、甘油明胶系用等量明胶、甘油与水以适当比例加热融合，滤过，放冷，凝固而成。多用作阴道栓剂基质。栓剂的基质与附加剂（二）水溶性基质制品有弹性，不易折断；不融化，能软化；溶解速度与明胶、甘油、水三者用量有关；与蛋白质产生配伍变化的药物，如鞣酸、重金属盐等均不能用甘油明胶作基质。甘油与水的含量越高越容易溶解，且甘油能防止栓剂干燥变硬通常用量为：明胶与甘油约等量，水分含量在10%以下，水分过多成品变软栓剂的基质与附加剂2、聚乙二醇类(polyethyleneglycols，PEG)

为乙二醇高分子聚合物的总称，具有不同的聚合度、分子量和物理性状。通常用不同分子量的PEG以一定比例加热融合，可制成适当硬度的栓剂基质。3、聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl40stearate)

商品代号为“S-40”，为色或淡黄色蜡状固体，熔点39℃~45℃，皂化值25~35，酸值≤2。4、泊洛沙姆(poloxamer)

系乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物，较常用型号为poloxamer-188，熔点52℃。能起到缓释与延效作用。1、吸收促进剂包括非离子型表面活性剂、泡腾剂、氮酮类等。2．吸收阻滞剂如海藻酸、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、硬脂酸和蜂蜡、磷脂等，可用于缓释栓剂。栓剂的基质与附加剂二、栓剂的附加剂3．增塑剂