常用抗肿瘤用药

药物大类抗肿瘤药药物小类常用抗肿瘤用药药物名称醋酸甲羟孕酮英文名MedroxyprogesteneAcetate用于对激素敏感的肿瘤，如乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌和肾癌。适应症2.晚期肿瘤病人的食欲不振和恶液质。3.与化疗药物联合应用，减轻其所致的骨髓抑制。乳腺癌 口服，500mg,一日2〜3次，至少8〜10周。子宫内膜癌和前列腺癌 250mg，一日l〜2次，至少8〜10周。肾癌250mg，一日1〜2次。3〜6个月为一疗程。注田量4.癌症病人食欲不振及恶液质每日500mg，一次口服。用法用量5.癌症化疗时的骨髓保护每日500mg，口服，自化疗前一周至化疗结束后一周。口服大剂量片剂(500mg)时应采用坐位或立位，并饮足量的水，必要时可将药片掰开服用。本品为黄体酮衍生物，其作用与黄体酮相似。能促进子宫粘膜的增殖分泌，完成受孕准备，有保护胎儿安全生长的作用，大剂量具有抗肿瘤作用，也具有显著的增进患者食欲、缓解疼痛和减轻自觉症状的辅助疗效。其抗肿瘤作用机制可能为：治疗乳腺癌机制①垂体水平：可能通过负反馈作用，抑制下丘脑的促性腺激素释放激素(GnRH)，从而抑制促卵泡激素(FSH)及促黄体素(LH)分泌，最终减少卵巢的雌激素分泌。另一方面，也通过抑制ACTH分泌，减少肾上腺皮质中的雌激素分泌。还可调节泌乳素(PRL)分泌，从而控制雌激素受体(ER)生成。②整体水平：可诱导肝中a还原酶，增加雄激素的降解。而雌二醇是由睾丸酮A环芳香化转变而成，故睾丸酮减少，雌二醇的合成也减少。甲孕酮还可加速雌激素活性较强的雌二醇变成活药理学性较弱的雌酮。这些都可减低体内雌激素活性。甲孕酮还能通过干扰LH，抑制前列腺素(PG)合成酶，减少.PG生成，而PG则可调节肿瘤生长与肿瘤血管新生。③靶细胞水平：甲孕酮与孕激素受体(PgR)有高度亲和力的特异性结合，结合后可竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体的结合；甲孕酮还可减低胞浆及核内的ER水平。结果均可减少核内的雌激素.ER的量，阻断了雌激素对乳癌细胞的生长促进作用。治疗子宫内膜癌机制①通过对垂体的负反馈作用减少雌激素分泌。②直接作用。有人认为，孕激素对子宫内膜癌有直接作用。有报道，将黄体激素注入子宫腔后使癌细胞变性、坏死；还观察到超微结构的改变，癌细胞向正常细胞转化。治疗前列腺癌机制①通过负反馈抑制降低血浆促性腺激素，使睾酮水平极度下降。②在细胞内与二氢睾酮竞争和雄激素受体的结合，阻断其

作用。③抑制5a还原酶，阻止睾酮变成活性的二氢睾酮。④诱导肝脏a还原酶，加速雄激素的降解。相互作用乳房痛、溢乳、阴道出血、闭经、子宫颈糜烂或宫颈分泌改变。水肿、满月脸、手颤、出汗、夜间小腿痉挛等。不良反应恶心、呕吐、食欲不振等，少见且较轻。不良反应皮疹、痤疮、瘙痒、多毛、脱发，也有引起阻塞性黄疸的报道。其他过敏反应、静脉炎或肺栓塞、嗜睡、失眠、疲倦、头晕、头痛等均少见。本品禁用于合并血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病的患者。严重肝功能不良、高钙血症、妊娠或对本品过敏者禁用。注意事项糖尿病、高血压患者慎用。注意事项疗效评价醋酸甲羟孕酮为黄体酮衍生物，大剂量有抗肿瘤作用，用于激素敏感性肿瘤乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌。对于绝经后妇女转移性乳腺癌疗效与三苯氧胺相当，临床上多用于三苯氧胺无效或复发的乳腺癌，对软组织转移疗效较好，其次是骨转移。近年来发现它可以纠正癌症病人恶液质，用药后