药物化学题库

药物化学第一节绪论

一、A1

1、药物化学被称为（）

A、化学与生命科学的交叉学科

B、化学与生物学的交叉学科

C、化学与生物化学的交叉学科

D、化学与生理学的交叉学科

E、化学与病理学的交叉学科

【正确答案】A

【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相

互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。

2、常用的药物的名称类型不包括（）

A、国际非专利药品名称（INN）

B、通用名

C、化学名

D、商品名

E、拉丁名

【正确答案】E

【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。

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药物化学第二节麻醉药

一、A1

1、以下属于全身麻醉药的是（）

A、盐酸普鲁卡因

B、氯胺酮

C、盐酸丁卡因

D、盐酸利多卡因

E、苯妥英钠

【正确答案】B

【答案解析】A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。

2、以下关于氟烷叙述不正确的是（）

A、为黄色澄明易流动的液体

B、不易燃、易爆

C、对肝脏有一定损害

D、遇光、热和湿空气能缓缓分解

E、用于全身麻醉和诱导麻醉

【正确答案】A

【答案解析】叙烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铀试液，即显蓝

紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

3、属于酰胺类的麻醉药是（）

A、利多卡因

B、盐酸氯胺酮

C、普鲁卡因

D、羟丁酸钠

E、乙醛

【正确答案】A

【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。

4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是（）

A、盐酸利多卡因

B、地塞米松二甲亚飒液（藏万）

C、盐酸氯胺酮

D、盐酸普鲁卡因

E、羟丁酸钠

【正确答案】D

【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。

5、关于普鲁卡因作用表述正确的是（）

A、为全身麻醉药

B、可用于表面麻醉

C、穿透力较强

D、主要用于浸润麻醉

E、不用于传导麻醉

【正确答案】D

【答案解析】普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。因其穿透力较差，•

般不用于表面麻醉。

6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是（）

A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色

B、不易水解

C、本品最稳定的pH是7.0

D、对紫外线和重金属稳定

E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间

【正确答案】A

【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。结构中有芳伯氨基，易氧化

变色。pH增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH为3〜3.5。

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7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是（）

A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

【正确答案】E

【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条

件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

8、关于Y-羟基丁酸钠的叙述错误的是（）

A、又名羟丁酸钠

B、为白色结晶性粉末，有引湿性

C、不易溶于水

D、水溶液加三氟化铁试液显红色

E、加硝酸钠镂试液呈橙红色

【正确答案】C

【答案解析】Y-羟基丁酸钠

又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。本品水溶液加三氯化铁试液显红色，加硝酸铀钱试液呈橙红色。

本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维持麻醉。

9、以下关于丁卡因的叙述正确的是（）

A、结构中含芳伯氨基

B、一般易氧化变色

C、可采用重氮化偶合反应鉴别

D、结构中存在酯基

E、临床常用的全身麻醉

【正确答案】D

【答案解析】盐酸丁卡因

与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺.由于结构中不含芳伯氨基，一般不易氧化变色，亦不能采

用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但速度稍慢。

本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10〜15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

10、以下属于全身麻醉药的是（）

A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠

【正确答案】B

【答案解析】全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、Y-羟基丁酸钠

11,关于盐酸利多卡因性质表述错误的是（）

A、本品较难水解

B、本品对酸稳定

C、本品对碱稳定

D、本品对酸碱均不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

【正确答案】D

【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条

件下较难水解。如其注射液于115C加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均在0.巡以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

12,含芳伯氨基药物的鉴别反应是（）

A、与硝酸银反应B、重氮化偶合反应C,与三氯化铁反应D、铜毗噬反应E、Vitali反应

【正确答案】B

【答案解析】含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应

13、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（）

A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基

B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基

C、分子易发生水解和氧化

D、可发生重氮化-耦合反应

E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉

【正确答案】B

【答案解析】普鲁卡因中同时存在醋键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。

14、普鲁卡因胃霉素发生重氮化偶合反应分子中含有（）

A、酚羟基B、段基C、芳伯氨基D、酯键E、仲胺基

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【正确答案】C

【答案解析】普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。

药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

一、A1

1、巴比妥类药物构效关系表述正确的是（）

A、R的总碳数1〜2最好

B、R（R.）应为2〜5碳链取代，或有一位苯环取代

C、艮以乙基取代起效快

D、若R（R,）为H原子，仍有活性

E、1位的氧原子被硫取代起效慢

【正确答案】B

【答案解析】1位的氧原子被硫取代起效快。艮以甲基取代起效快。若R（RJ为H原子则无活性，应有2〜5碳链取代，或一位苯环

取代，R和R,的总碳数为4〜8最好。

2、苯巴比妥表述正确的是（）

A、具有芳胺结构

B、其钠盐对水稳定

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

【正确答案】C

【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰腑沉淀。苯巴比妥钠在60%丙二醇水溶

液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

3、作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是（）

A、饱和烷蜂基B,带支链慌基C、环烯蛛基D、乙烯基E、丙烯基

【正确答案】A

【答案解析】巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷煌或不饱和烧

基时，作用时效短；为芳煌或直链烷烧时，则作用时间长。

4、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有（）

A、形成烯醇型的丙二酰版结构

B、酚羟基

C、醇羟基

D、邻二酚羟基

E、烯胺

【正确答案】A

【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰胭，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺（烯醇式）内酰胺（酮式）互变异构现象，烯醇式呈弱酸性。

5、于某药物的Na£0a溶液中滴加AgN03试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNOs试液，生成的白色沉淀经振摇则不再

溶解，该药物应是（）

A、盐酸普鲁卡因B、异戊巴比妥C、地西泮D、咖啡因E、四环素

【正确答案】B

【答案解析】巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白色二银盐沉淀。

6、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是（）

A、巴比妥类药物易溶于水

B、巴比妥类药物加热易分解

C、含硫巴比妥类药物有不适臭味

D、巴比妥药物在空气中不稳定

E、通常对酸和氧化剂不稳定

【正确答案】C

【答案解析】巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂和还原剂，其环不会裂解。

含硫巴比妥类药物有不适臭味。

7、对巴比妥类药物表述正确的是（）

A、为弱碱性药物

B、溶于碳酸氢钠溶液

C、该类药物的钠盐对空气稳定

D、本品对重金属稳定

E、本品易水解开环

【正确答案】E

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【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰胭的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与某些

重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应。巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，故选E。

8、对硫喷妥钠表述正确的是（）

A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

B、本品系戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

D、本品为长效巴比妥药物

E、本品不能用于抗惊厥

【正确答案】B

【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。

9、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是（）

A、超长效类（〉8小时）B、长效类（6〜8小时）C、中效类（4〜6小时）

D、短效类（2〜3小时）E、超短效类（1/4小时）

【正确答案】E

【答案解析】由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代谢，生成异戊巴比妥，所以

为超短时作用的巴比妥类药物。

10、关于苯妥英钠的表述正确的是（）

A、本品的水溶液呈酸性

B、对空气比较稳定

C、本品不易水解

D、具有酰亚胺结构

E、为无色结晶

【正确答案】D

【答案解析】本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出游离苯妥英。因本品具有酰

亚胺结构，易水解。

11、下列说法正确的是（）

A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放

B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当

C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体

D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药

E、卡马西平只适用于抗外周神经痛

【正确答案】C

【答案解析】卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的1/3。长时间光照，可部

分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及抗外周神经痛的作用。

12、以下为广谱抗癫痫药的是（）

A、苯妥英钠B、丙戊酸钠C、卡马西平D、盐酸氯丙嗪E、地西泮

【正确答案】B

【答案解析】丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。多用于治疗其他抗癫痫药无

效的各型癫痫。

13、关于氯丙嗪的叙述正确的是（）

A、本品结构中有睡哇母核

B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色

D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B

E、本品与三氯化铁反应显棕黑色

【正确答案】C

【答案解析】氯丙嗪有吩睡嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C、对

氢酿、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。

14、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是（）

A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性

B、代谢主要途径是开环化

C、用于治疗急、慢性精神分裂症

D、属于三环类抗抑郁药

E、主要在肾脏代谢

【正确答案】D

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【答案解析】盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本拈降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠可增加稳定性。主要在肝脏

代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

15、用于癫痫持续状态的首选药是（）

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、苯巴比妥

E、地西泮

【正确答案】E

【答案解析】地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

16、下列药物分子中含有二苯并氮杂甘卓结构的抗癫痫药是（）

A、乙琥胺B、卡马西平C、丙戊酸钠D、硝西泮E、地西泮

【正确答案】B

【答案解析】卡马西平为二苯并氮杂（"H"卓）结构，地西泮为苯二氮（什卓）。

17、对硫喷妥钠表述正确的是（）

A、本品不能用于抗惊厥

B、不能用于诱导麻醉

C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

D、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被硫原子取代得到的药物

E、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被硫原子取代得到的药物

【正确答案】E

【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于临床。

由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所

以为超短时作用的巴比妥类药物。

常用于静脉麻醉、诱导麻醉、基础麻醉、抗惊厥以及复合麻醉等。

18、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是（）

A、本品易氧化

B,难溶于水

C、本品易与铜盐作有

D、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸收空气中Nz,易析出沉淀

【正确答案】D

【答案解析】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中（U,易析出沉淀”。

19、关于氯丙嗪的叙述不正确的是（）

A、本品有引湿性

B、本品具有吩嘎嗪环结构，易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色

D、可用于人工冬眠

E、本品与三氯化铁反应显棕黑色

【正确答案】E

【答案解析】氯丙嗪有吩睡嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其注射液中加入维生素C。对

氢醍、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。

20、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是（）

A、巴比妥类药物加热都能升华

B、含硫巴比妥类药物有不适之臭

C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂

D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应

E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

【正确答案】C

【答案解析】巴比妥类药物理化通性

（1）巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物

在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。

（2）弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰麻的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。巴比妥类药物可与

碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱

酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液遇CO?可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空

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气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。

⑶水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

⑷成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。

21、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是（）

A、5位取代基小B、属钠盐结构C、结构中引入硫原子D、分子量小E、水溶性好

【正确答案】C

【答案解析】硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用；但同时在体内也容易被脱硫

代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

二、B

1、A.巴比妥类

B.氨基醛类

C.氨基甲酸酯类

D.苯二氮（甘卓）类

E.三环类

<1>、苯巴比妥属于（）

ABCDE

【正确答案】A

【答案解析】苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

<2>、地西泮属于（）

ABCDE

【正确答案】D

【答案解析】苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮什卓类镇静催眠药物，地西泮又称为安定。

2、A.氟哌咤醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡马西平

E.氯丙嗪

<1>>以下属于二苯并氮什卓类抗精神失常药的是（）

ABCDE

【正确答案】B

【答案解析】氯氮平化学名：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5卜二苯并[b,e][l,4]二氮杂（廿卓）。属于二苯并氮（什卓）类药物。

<2>、以下属于吩睡嗪类抗精神失常药的是（）

ABCDE

【正确答案】E

【答案解析】盐酸氯丙嗪，化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩啜嗪丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于吩哩嗪类药物。

<3>、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是（）

ABCDE

【正确答案】A

【答案解析】氟哌咤醇化学名：1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-哌咤基]丁酮，又名氟哌醇。属于丁酰苯类药物。

3、A.地西泮B.卡马西平C.盐酸氯丙嗪D.苯妥英钠E.苯巴比妥

<1>、结构中含有苯并二氮（甘卓）环（）

ABCDE

【正确答案】A

【答案解析】结构中含有苯并二氮（甘卓）环的是地西泮

<2>、结构中含有二苯并氮（甘卓）环（）

ABCDE

【正确答案】B

【答案解析】结构中含有二苯并氮（什卓）环的是卡马西平。

<3>、结构中含有吩噬嗪环（）

ABCDE

【正确答案】C

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【答案解析】结构中含有吩唾嗪环的是盐酸氯丙嗪。

药物化学第四节解热镇痛药、非留体抗炎药和抗痛风药

一、A1

1、下列药物中哪种药物不具有旋光性（）

A、阿司匹林（乙酰水杨酸）

B、葡萄糖

C、盐酸麻黄碱

D、背霉素

E、四环素

【正确答案】A

【答案解析】阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。

2、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了（）

A、乙酰水杨酸

B、水杨酸

C、醋酸

D、苯环

E、苯甲酸

【正确答案】B

【答案解析】阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。

3、下列叙述正确的是（）

A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液

B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定

C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺

D、对乙酰氨基酚与三氯化铁反应生成红色

E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别

【正确答案】A

【答案解析】对乙酰氨基酚微溶于冷水，可溶于热水，易溶于氢氧化钠溶液。本品结构中有酰胺键，易水解生成对氨基酚，酸性及碱

性条件下均能促进其水解。因水解产物对氨基酚有游离芳伯氨基，可发生重氮化耦合反应，生成橙红色。木品与三氯化铁试液可生成

蓝紫色。

4、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是（）

A、发生重氮化偶合反应，生成紫色

B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄

C、只生成葡萄糖醛酸代谢物

D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺酿

E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿

【正确答案】D

【答案解析】乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少

量生成有毒的N-乙酰亚胺醍。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。

5、下列鉴别反应正确的是（）

A、口引跺美辛与新鲜的香草酸盐酸液共热，显玫瑰紫色

B、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别

C、毗罗昔康与三氯化铁反应生成橙色

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色

E、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

【正确答案】A

【答案解析】吧躲美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。毗罗昔

康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。

6、下列说法正确的是（）

A、R-（-）-布洛芬异构体有活性，S-（+）-布洛芬异构体无活性

B、R-（-）-蔡普生异构体活性强于S-（+）-蔡普生异构体

C、吧跺美辛结构中含有酯键，易被酸水解

D、布洛芬属于1,2-苯并嚷嗪类

E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与毗罗昔康相同

【正确答案】E

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【答案解析】布洛芬以消旋体给药，S-G）-布洛芬异构体有活性，R-（-）-布洛芬异构体无活性。S-（+）-蔡普生异构体活性强于R-（-）-

蔡普生异构体。咐噪美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效

果与毗罗昔康相同。

7、下列叙述正确的是（）

A、蔡普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液

B、蔡普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎

C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为RY-）-异构体

D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大

E、布洛芬与蔡普生的化学性质不同

【正确答案】B

【答案解析】布洛芬与蔡普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为s-（+）-

异构体，其R-（一）-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疔。

蔡普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。

8、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是（）

A、在杀菌作用上有协同作用，

B、对细菌有双重阻断作用

C、延缓耐药性产生

D、两者竞争肾小管的分泌通道

E、以上都不对

【正确答案】D

【答案解析】丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延长药效，故为其增效剂。

9、关于丙磺舒说法正确的是（）

A、抗痛风药物

B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收

C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎

D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用

E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

【正确答案】A

【答案解析】本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用

有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

10、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用（）

A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、蔡普生E、毗罗昔康

【正确答案】C

【答案解析】本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无影响，对风湿痛及痛风病人

除减轻症状外，无实质性治疗作用。

11、下列药物中哪个遇三氯化铁显蓝紫色（）

A、布洛芬B、对乙酰氨基酚C、双氯芬酸D、蔡普生E、酮洛芬

【正确答案】B

【答案解析】对乙酰氨基酚含酚羟基，遇三氯化铁试液显蓝紫色，是用于鉴别的法定方法。

12、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体（）

A、安乃近B、毗罗昔康C、蔡普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠

【正确答案】C

【答案解析】临床上蔡普生用S-构型的右旋光学活性异构体。蔡普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3~

4倍,但比呼隰美辛低,仅为其的1/300。

13、蔡普生属于下列哪一类药物（）

A、毗噪酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1,2-苯并嘎嗪类

【正确答案】D

【答案解析】非铅体抗炎药按其结构类型可分为：3,5-毗哇烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1,2-苯并睡嗪类药物

以及近年发展的选择性C0X-2抑制剂。

一、3,5-毗哇烷二酮类：保泰松

二、芬那酸类：甲芬那酸（扑湿痛）、氯芬那酸（抗风湿灵）、氟芬那酸

三、芳基烷酸类

（一）芳基乙酸类：叫咻美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬

（二）芳基丙酸类：布洛芬、蔡普生、酮洛芬

第9页

四、1,2-苯并丐I嘛兵辛Indometacin［典、基］

五、选择性CO〉

14、下列描述上

A、结构中含有

B、结构中含有

C、结构中含有

D、结构中含有

E、遇强酸和强

【正确答案】

【答案解析】

15、具有如下化学结构的药物是)

A、别喋醉

B、丙磺舒

C、苯澳马隆

D、秋水仙碱

E、阿司匹林

【正确答案】B

【答案解析】此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。

16、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是（）

A、毗罗昔康

B、布洛芬

C、贝诺酯

D、普鲁卡因胺

E、诺氟沙星

【正确答案】B

【答案解析】布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-（+）-布洛芬。R-（-）-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成SY+）-

异构体。

17、对乙酰氨基酚又名（）

A、扑热息痛

B、乙酰水杨酸

C、消炎痛

D、蔡普生

E、芬布芬

【正确答案】A【答案解析】对乙酰氨基酚化学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰胺，又名扑热息痛。

18、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是（）

A、阴凉处贮存

B、密封，干燥处贮存

C、密闭贮存

D、冷冻贮存

E、遮光贮存

【正确答案】B【答案解析】易水解的药物应该密封，干燥处贮存。

19、下列鉴别反应正确的是（）

A、毗罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色

B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色

E、咧跺美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显紫堇色

【正确答案】A

【答案解析】叫噪美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。毗罗昔

康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。

20、布洛芬为（）

A、镇静催眠药

B、抗癫痫药

第10页

C、中枢兴奋药

D、非母体抗炎药

E、麻醉药

【正确答案】D

【答案解析】布洛芬为非缶体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

21、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是（）

A、结构中含有游离的竣基

B、又名扑热息痛

C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物

D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醍

E、本品过量时，2乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂

【正确答案】A

【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的陵基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢,

大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺酸。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。

22、属于非的体类的药物是（）

A、雌二醇

B、双氯芬酸

C、氢化可的松

D,米非司酮

E、泼尼松龙

【正确答案】B

【答案解析】属于非给体类的药物是一双氯芬酸

ACDE属于雷体类药物。

23、下面哪个药物具有手性碳原子，其药效成分为S-（+）-异构体的是（）

A、口引噪美辛

B、毗罗昔康

C、布洛芬

D、羟布宗

E、双氯芬酸钠

【正确答案】C

【答案解析】布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为s-（+）-布洛芬。卜（-）-异构体无效，通常在消化吸收过程中经酶作用转化成s-（+）-

异构体。

24、下列鉴别反应错误的是（）

A、毗罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色

B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色

C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色

E、呼I跺美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色

【正确答案】C

【答案解析】吧跺美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显玫瑰紫色。双氯芬酸钠含有氯原子，灼烧后的溶液显氯化物鉴别反应。毗罗昔

康与三氯化铁反应生成玫瑰红色。阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显紫堇色。对乙酰氨基酚加三氯化铁产生蓝紫色。

25、关于阿司匹林的叙述，不正确的是（）

A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸

B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液

C、其游离酸成盐用于医疗

D、有解热和抗风湿作用

E、碱性条件下不稳定

【正确答案】C

【答案解析】阿司匹林

本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.135~140℃o

本品结构中有游离的按基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。

本品在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在干燥处保存。其片剂在空气

中放置一段时间后，还会变成黄至红棕色等，其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。

本品加酸、加水煮沸水解放冷后，再加三氯化铁试液显紫堇色。

本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。

水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。

第11页

药物化学第五节镇痛药

一、A1

1、关于吗啡性质叙述正确的是（）

A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

C、显酸碱两性

D、吗啡结构稳定，不易被氧化

E、吗啡为半合成镇痛药

【正确答案】C

【答案解析】吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚

羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

2、阿扑吗啡是（）

A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物

C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物

E、吗啡的氧化产物

【正确答案】D

【答案解析】吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

3、下列说法正确的是（）

A、吗啡氧化生成阿扑吗啡

B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D、吗啡为a受体强效激动剂

E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

【正确答案】E

【答案解析】吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产

物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为11受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

4、对吗啡的构效关系叙述正确的是（）

A、酚羟基酸化活性增加

B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C、双键被还原活性和成瘾性均降低

D、叔胺是镇痛活性的关键基团

E、羟基被烧化，活性及成瘾性均降低

【正确答案】D

【答案解析】酚羟基酸化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性

和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被燃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

5、盐酸哌替n定体内代谢产物中有镇痛活性的是（）

A、去甲哌替咤酸B、哌替噬酸C、去甲哌替噬D、去甲哌替噬碱E,羟基哌替

【正确答案】C

【答案解析】盐酸哌替咤体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替呢、哌替咤酸和去甲哌替噬酸等。仅去甲哌替咤有弱的镇痛活性。

6、对盐酸哌替咤作用叙述正确的是（）

A、本品为P受体激动剂

B、本品为u受体抑制剂

C、镇痛作用为吗啡的10倍

D、本品不能透过胎盘

E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

【正确答案】E

【答案解析】盐酸哌替咤为u受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和

癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

7、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是（）

A、美沙酮最强，哌替咤次之，吗啡最弱

B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替咤最弱

第12页

C、吗啡最强，哌替嚏次之，美沙酮最弱

D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替嚏最弱

E、哌替嚏最强，吗啡次之，美沙酮最弱

【正确答案】B

【答案解析】盐酸哌替咤镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2〜3倍

8、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是（）

A、氯哌斯汀（咳平）

B、喷托维林（咳必清，维静宁）

C、可待因

D、右美沙芬

E、苯佐那酯

【正确答案】C

【解析】可待因为u受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

9、关于磷酸可待因的叙述正确的是（）

A、易溶于水，水溶液显碱性

B、本品具有右旋性

C、本品比吗啡稳定，但遇光变质

D、可与三氯化铁发生颜色反应

E、属于合成镇痛药

【正确答案】C

【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三

氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

10、关于磷酸可待因作用叙述正确的是（）

A、本品为弱的u受体激动剂

B、本品为强的u受体激动剂

C、镇痛作用比吗啡强

D、临床上用于重度止痛

E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

【正确答案】A

【答案解析】本品为弱的u受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种

剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

11、以下哪些与阿片受体模型相符（）

A、一个适合芳环的平坦区

B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

【正确答案】A

【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备

以下结构特点：

（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。

（2）有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

（3）分子中的苯环以直立键与哌咤环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌咤环的乙撑基突出于平面之前，

与受体上一个方向适合的空穴相适应。

12,吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是（）

A、6-醇羟基

B、3-酚羟基

C、7-8位双键

D、17位的叔胺氮原子

E^苯环

【正确答案】D

【答案解析】吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发

生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7〜8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作

用提高，成瘾性也增强，反之亦然。

13、结构中含有哌咤环结构的药物是（）

A、哌替噬

B、可待因

第13页

C、氨苯蝶咤

D、盐酸哌哇嗪

E、阿托品

【正确答案】A

【答案解析】哌替嚏结构中含有哌咤环部分。

14、盐酸吗啡易氧化的部位是（）

A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E,芳伯氨基

【正确答案】B

【解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

15、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是（）

A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因

【正确答案】A

【答案解析】吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

16、下列吗啡的叙述不正确的是（）

A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性

B、吗啡为a受体强效激动剂

C、结构中含有酚羟基，性质不稳定

D、水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色

E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出

【正确答案】B

【答案解析】吗啡

本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。水溶液pH增

高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存

时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6〜6.0和控制灭菌温度等。

本品水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色（酚羟基特有反应），可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。

吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不

宜洗胃患者的催吐。

本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

吗啡为u受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用

作镇痛药，还可作麻醉辅助药。

本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

17、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为（）

A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、段基E、哌嗪基

【正确答案】C

【答案解析】盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色（酚羟基特有反应），可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后

变为蓝色。

二、B

1、A.非铅体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药

<1>、盐酸美沙酮属于（）

ABCDE

【正确答案】B

【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替噬和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

<2>、盐酸哌替噬属于（）

ABCDE

【正确答案】B

【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替咤和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

<3>、磷酸可待因属于（）

ABCDE

【正确答案】C

【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替噬和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

2、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因

<1>、属于天然生物碱的是（）

ABCDE

【正确答案】B

第14页

【答案解析】天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。

<2>、属于内源性镇痛物质的是（）

ABCDE

【正确答案】D【答案解析】镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。

药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂

一、A1

1、对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

A、季钱基上以乙基取代活性增强

B、季校基为活性必需

C、亚乙基链若延长，活性增加

D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

【正确答案】B

【答案解析】季校基为活性必需，季钺基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，

均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

2、有机磷农药中毒解救主要用（）

A、硝酸毛果芸香碱

B、滨化新斯的明

C、加兰他敏

D、碘解磷定

E、盐酸美沙酮

【正确答案】D

【答案解析】有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有

碘解磷定和氯解磷定。

3、关于茄科生物碱结构叙述正确的是（）

A、全部为氨基酮的酯类化合物

B、结构中有6,7-位氧桥，对中枢作用增强

C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

D、葭若酸a-位有羟基，对中枢作用增强

E、以上叙述都不正确

【正确答案】B

【答案解析】茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6,7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用增加。6-位或甚若酸a-位

有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

4、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是（）

A、结构中有能键

B、苴若碱和直若酸成酯生成阿托品

C、区若碱和葭若酸成酯生成托品

D、萱若醇即阿托品

E、托品酸与葭若碱成酯生成阿托品

【正确答案】A

【答案解析】蔑若醇与葭若酸成酯生成阿托品。蔗若醇，又称托品；葭若酸，又称托品酸；葭若碱，又称阿托品。

5、阿托品临床作用是（）

A、治疗各种感染中毒性休克

B、治疗感冒引起的头痛、发热

C、治疗各种过敏性休克

D、治疗同血压

E、治疗心动过速

【正确答案】A

【答案解析】阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳

等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒时的解救。

6、临床应用的阿托品是蔗若碱的（）

A、右旋体

B、左旋体

C、外消旋体

第15页

D、内消旋体

E、都在使用

【正确答案】C

【答案解析】虽然左旋体的葭若碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8〜50倍，毒性更大，所以临

床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

7、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符（）

A、为一种生物碱

B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂

C、结构中有两个手性中心

D、含有五元内酯环和咪晚环结构

E、为M胆碱受体激动剂

【正确答案】B

【答案解析】硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。

8、下列哪项与澳新斯的明不符（）

A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂

B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂

C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐

E、主要用于重症肌无力

【正确答案】A

【解析】溟新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，即拟胆碱药物，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

9、关于哌仑西平说法错误的是（）

A、为毗噬并苯二氮（■«•卓）类化合物

B、为选择性M胆碱受体拮抗剂

C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

E、常以其二盐酸盐一水合物供药用

【正确答案】D

【答案解析】哌仑西平为毗噬并苯二氮（什卓）类化合物，是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时

选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过

血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。哌仑西平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。

10、关于阿托品的叙述，正确的是（）

A、以左旋体供药用

B、分子中无手性中心，无旋光性

C、分子为内消旋，无旋光性

D、为左旋葭若碱的外消旋体

E、以右旋体供药用

【正确答案】D

【答案解析】阿托品存在植物体内的（-）-葭若碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

11、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是（）

A、不溶于乙醇

B、不易被水解

C、水溶液呈中性

D、呈旋光性，供药用的为左旋体

E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀

【正确答案】C

【答案解析】阿托品为白色结晶性粉末，熔点不低于189℃,极易溶于水。

存在植物体内的（-）-葭若碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚献呈红色。当与氯化汞反应时，先生成黄色氧化汞沉淀，加热后转变为红色氧化汞。

阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，PH3.5〜4.0最稳定。制备其注射液时应注意调整

pH,加巡氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安甑，注意灭菌温度。

12、下列哪项与溟新斯的明不符（）

A、为M胆碱受体激动剂

B、主要用于重症肌无力

C、为可逆性胆碱酯酶抑制剂

第16页

D、为季钱类化合物

E、胃肠道难于吸收

【正确答案】A

【答案解析】浪新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂，由于为季镂类化合物，胃肠道难于吸收，非肠道给药后，迅速以原药和水解代谢

产物由尿道排出。临床上用于重症肌无力及手术后腹气胀、尿潴留等症的治疗。

13、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是（）

A、可缩小瞳孔，降低眼内压

B,本品是M胆碱受体激动剂

C＞本品是N胆碱受体激动剂

D、临床上可用于原发性青光眼

E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用

【正确答案】C

【答案解析】硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱

受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性背光眼。

14、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是（）

氧化

人

水

解

民

重

&排

异

构

还

D.原

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【正确答案】B

【答案解析】氯化城珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，pH和温度是主要影响因素。pH3〜5时较稳定，pH7.4

时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率加快。制备注射剂时应调PH5,并于4℃冷藏，用丙二醇作