第四十二章抗结核病药

第四十二章抗结核病药第1页，共17页，2023年，2月20日，星期三常用抗结核药的临床分类

第一线抗结核药：异烟肼、利福平类、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。第二线抗结核药：对氨水杨酸、乙硫异烟肼、卷曲霉素、环丝氨酸，氧氟沙星等。第2页，共17页，2023年，2月20日，星期三常用抗结核病药异烟肼（雷米封，INH）[特点]作用最强,毒性小,胸水、腹水、脑脊液，干酪病灶，细胞内外都可以达到一定的浓度，对活动结核杆菌作用更明显口服方便，价廉，人工合成各型结核均为首选第3页，共17页，2023年，2月20日，星期三[作用机制]:

未完全清楚，抑制分枝菌酸合成，导致细胞壁完整性破坏。第4页，共17页，2023年，2月20日，星期三[体内过程]

PO、注射均能吸收。穿透力强，分布广。各组织细胞与胸腹水，脑脊液（炎症）、干酪样坏死病灶等。第5页，共17页，2023年，2月20日，星期三[耐药性]

易产生耐药性，停药后多可恢复，与其他抗结核药无交叉耐药性，联合应用。第6页，共17页，2023年，2月20日，星期三同时服用VitB6[不良反应]

不良反应很少：5.4%神经系统症状周围神经炎：手脚震颤麻木原因：与VitB6缺乏有关。INH使VitB6缺乏，引起r-GABA减少，致中枢兴奋。肝脏损害过敏反应，血液系统第7页，共17页，2023年，2月20日，星期三[临床应用]适合于各型结核，首选。第8页，共17页，2023年，2月20日，星期三利福平类（Rifampin）（利复定）[抗菌作用]作用强：疗效与INH相似而强于链霉素抗菌谱广：对麻风杆菌，多种G+和G-菌有强大抑制作用机制：特异抑制细菌转录酶，抑制mRNA合成。细胞内外杀菌剂。第9页，共17页，2023年，2月20日，星期三[耐药性]迅速产生耐药性，不宜单独使用。[体内过程]

空腹PO吸收快、完全，个体差异大。体内分布广，穿透力强、可进入脑脊液、细胞、空洞内。主要经胆汁排泄，有肝肠循环。

强肝微粒体酶诱导剂。粪、尿、痰液、泪等呈桔红色。血中持久保持较高浓度第10页，共17页，2023年，2月20日，星期三[不良反应]

发生率较低胃肠道反应：常见肝损害：黄疸，肝肿大。第11页，共17页，2023年，2月20日，星期三[应用]联合应用各型结核第12页，共17页，2023年，2月20日，星期三乙胺丁醇

(Ethambutol)细胞内外全杀菌药，强度与链霉素相似。耐药性缓慢，对耐INH和链霉素的结核杆菌有效。毒性低，最严重的毒性反应为球后视神经炎：弱视，色盲等。使用于各型结核病人。第13页，共17页，2023年，2月20日，星期三链霉素（Streptomycin）抑菌，对细胞内细菌无效。穿透力不强，不易通过脑脊液，细胞膜。易耐药，毒性强。联合用药。

第14页，共17页，2023年，2月20日，星期三吡嗪酰胺(pyrazinamide)

细胞内杀菌。PO易吸收、分布广、作用不如INH。

易耐药，与其它抗结核药无交叉耐药。最严重毒性：肝损害。第15页，共17页，2023年，2月20日，星期三轻症两药联用：异烟肼+利福平。重症三药联用:INH+利福平+吡嗪酰胺INH+链霉素+乙胺丁醇早期用药

联合用药

长期全程规律用药

结核病化疗的基本原则第16页，共17页，2023年，2月20日，星期三[护理要点]