-PIM甲强龙更快更强更安全

WelcometoPfizer!辉瑞制药公司

辉瑞制药公司的介绍甲强龙/美卓乐的产品信息介绍认识辉瑞—

辉瑞的贡献山道年(Santonin)--第一个产品--植物提取成分，治疗寄生虫病。1954年世界上第一个完全合成广谱抗生素--四环素。1949年研制成功土霉素并进入市场。1944年第一个在世界上大规模生产青霉素，是抗生素的历史性突破，改变了整个世界。柠檬酸(CitricAcid)--革命性的开发--研究出生物发酵法提炼技术(1880年),辉瑞成为当时柠檬酸产品的最大制造商。

2007年世界十大医药公司药品销售情况

肾上腺以相关功能障碍的后果1855Upjohn公司成功从动物体内提取肾上腺复合物19351953Upjohn公司完成人工合成氢化可的松1957Upjohn公司上市甲强龙2006甲强龙®/美卓乐®全球第一的糖皮质激素

唯一适用于冲击疗法的糖皮质激素1948可的松第1次治疗29岁女性类风关病人常用激素制剂分类短效氢化可的松中效强的松、强的松龙、甲基强的松龙长效地塞米松蛋白结合盐皮质激素性质代谢转化速度糖皮质激素性质致糖尿病效应需肝脏转化作用部位效应生物学强度排泄速度跨膜能力糖皮质激素都一样吗？HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松

O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3F地塞米松OH1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲强龙CH3甲强龙的分子结构特点及优势C1=C2双键－增加抗炎活性盐皮质激素活性减弱C6甲基化－迅速起效，亲脂性糖皮质激素活性增加C9未氟化－HPA轴抑制弱肌肉毒性少C11羟基化－使其无需肝脏转化减轻肝脏负担HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3FHOOOHC=OCH2OHCH3甲强龙/美卓乐化学结构式突破的利益C9未氟化C6甲基化

C1=C2双键C11羟基化C11羟基化无需肝脏转化而直接起效－所有的GCS只有C11是羟基才具有抗炎活性；－若C11为酮基（如强的松），则需在肝脏内转化为羟基才能有临床疗效；－在肝功能不全时，此转化不能实现即不能发挥临床疗效；HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3独特的化学结构—无需肝脏转化甲强龙:不成问题,因为无需肝脏转化对临床医生意味着什么？强的松

:任何肝功能异常,转化可能不充分,

影响临床疗效.

增加肝脏负担.甲强龙具有更强的抗炎活性、起效更快HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙增加亲脂性,快速到达作用靶位增加组织渗透，靶组织浓度高甲基强的松龙2.独特的化学结构—亲脂性强，靶组织浓度高C6甲基化美卓乐(甲强龙片)：血浆游离浓度与剂量呈线性关系，剂量调整准确，保证临床疗效的稳定－强的松龙在10mg以下时，其血浆游离浓度与剂量非线性关系，导致剂量调整偏差，引起病情反跳3.蛋白结合率恒定，剂量调整准确，避免减药病情反跳ShashankR,etalJClinPharmacol:1997；916-925

血浆蛋白浓度不同带来的差异（个体/时段）无关药代动力学更能被预测达到目标浓度所需要的剂量就很容易被确定，并有很好的重复性对一个确定的剂量，有效浓度是可预知的对您临床工作的益处美卓乐®准确的调整剂量美卓乐：清除率与用药时间无关，长期使用疗效稳定而持久－强的松龙：清除随着用药时间的延长而显著增加，导致药物在体内的维持剂量不足而无法控制病情

4.血浆清除率恒定，保证长期疗效稳定，减少疾病复发ShashankR,etalJClinPharmacol:1997；916-925

不会因为药物清除率随时间的延长而增加，导致药物在体内的维持剂量不足而无法控制病情

Chen,1996对您临床工作的益处美卓乐®长期使用疗效稳定而持久4.“十字刻痕”工艺，对维持治疗的患者，剂量调整精确至1mg美卓乐：剂量调整准确、方便，尤其对长期服用的患者与其他口服GCS的替换：

一片(美卓乐)＝一片(强的松)。。。甲强龙/美卓乐：最佳的疗效/安全比－抗炎活性是氢考的5倍，强的松的1.25倍；－与蛋白结合低游离GCS浓度高，疗效更强；－受体亲和力最高快速起效，抗炎活性更强；－半衰期适中可以ADT疗法，适合维持期用药；－安全性高：盐皮质激素样作用弱，对HPA轴影响小；5.甲强龙/美卓乐

疗效可靠，安全性高独特的化学结构，无需肝脏转化，亲脂性强，靶组织浓度高血浆清除率恒定，保证长期疗效稳定，减少疾病复发蛋白结合率稳定，剂量调整准确，避免减药病情反跳.“十字刻痕”工艺，对维持治疗的患者，剂量调整可精确至1mg唯一的同品牌序贯治疗：疗效可靠，安全性高

美卓乐