抗生素主题知识

抗生素主题知识抗生素主题知识第1页

产NDM-1细菌发觉

•年在一位印度裔瑞典尿路感染患者中发觉对碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌，该菌对全部β-内酰胺类抗菌药品耐药，对环丙沙星也不敏感，仅对多粘菌素E敏感；该患者有多年糖尿病和中风史，经常往返于印度和瑞典之间，以前4月曾因臀部脓肿在印度住院治疗，其后回到瑞典，因尿路感染再度入院；这株细菌携带一个新型金属β-内酰胺酶，研究人员依据患者感染地命名这种酶为NDM-1（I型新德里金属细菌β-内酰胺酶

）。抗生素主题知识第2页为何需要关注产NDM-1细菌泛耐药造成治疗挑战各种肠杆菌科细菌发觉快速从南亚地域传输到欧美国家；不但在医院感染这种发觉，同时小区感染这种发觉抗生素主题知识第3页细菌耐药概念多重耐药（multipledrugresistance,MRD）：指细菌同时对三种以上结构不一样（作用机制不一样）抗菌药品耐药，如头孢菌素、喹诺酮类、氨基糖苷类；泛耐药（pan-drugresistance,PDR）：细菌对本身敏感全部药品耐药；超级细菌（superbug）：并非科学概念，普通指PDR与个别MDR，没有确切定义，以下细菌属于此列：

•–MRSA/VRSA;•–VRE;•-MDR-PA、PDR-AB;•–ESBL(+)+AmpC(+)肠杆菌

•产碳青霉烯酶肠杆菌（包含产NDM-1细菌）抗生素主题知识第4页抗生素主题知识第5页常见抗菌药品临床疗效逐年降低青霉素类、磺胺类、红霉素等抗菌活性不足过去20％。头孢菌素：不一样种类头孢菌素抗菌活性显著降低，与上市初相比，已降低了20％～80%;三代头孢降低了40％以上，在世界范围颇为罕见。喹诺酮类药品：临床应用极为广泛，耐药现实状况非常突出，其疗效仅为上市初30％～40%。抗生素主题知识第6页动物滥用抗菌药品造成细菌耐药

深入加重每年有750～1000吨金霉素、5000～7000吨土霉素用于食用动物。1997年诺氟沙星生产总量1100吨（兽用400吨）；环丙沙星200吨(兽用85吨)；氧氟沙星50吨(兽用量占15吨)。个别饮水、粮食、蔬菜、肉类、乳品等抗菌药品含量超标。抗生素主题知识第7页药品不良反应头孢哌酮钠舒巴坦钠致严重过敏反应头孢曲松钠治过敏性休克司帕沙星光敏反应莫西沙星肝损害帕珠沙星肾损害加替沙星引发血糖异常抗生素主题知识第8页内容依据《抗菌药品临床应用指导标准》《卫生部办公厅关于抗菌药品临床应用管理相关问题通知》（卫办医政发〔〕38号）卫生部年“医疗质量万里行”活动方案《医疗机构药事管理要求》全国抗菌药品临床应用专题整改活动年实施方案《抗菌药品临床应用管理方法（征求意见稿）》抗生素主题知识第9页抗菌药品临床应用专题整改活动重点明确抗菌药品临床应用管理责任制，强化临床科室主任责任制，明确控制指标，层层签署责任书，逐层分解指标；开展医院抗菌药品临床应用基础情况调查；建立完善抗菌药品临床应用技术支持体系；严格落实抗菌药品分级管理制度。加强抗菌药品购用管理；抗菌药品使用率和使用强度控制在合理范围内。定时开展抗菌药品临床应用监测和评定。加强微生物标本检测和细菌耐药监测。严格医师处方抗菌药品和药师调剂抗菌药品处方资质。落实抗菌药品处方点评制度。定时公布医院抗菌药品临床应用情况和细菌耐药监测情况，督促和指导临床合理应用抗菌药品。医院建立抗菌药品临床应用情况通报和诫勉谈话制度。严厉查处抗菌药品不合理使用情况。抗生素主题知识第10页抗菌药临床应用专题整改指标

卫生部要求二级以上医院要设置感染性疾病科和临床微生物室，接收抗菌药品治疗住院患者微生物检验样本送检率应不低于30%医疗机构抗菌药品采购目录要在卫生行政部门立案，三级医院采购抗菌药品品种标准上不超出50种，二级医院标准上不超出35种因临床需要确需采购目录以外抗菌药品，须向设区市级以上卫生行政部门提出申请，由其核准其申请抗菌药品品种、规格数量和种类医疗机构住院和门诊患者抗菌药品使用率不超出60%和20%I类切口手术患者预防使用抗菌药品百分比不超出30%，使用时间不超出24小时；住院患者外科手术预防使用抗菌药品时间控制在术前30分钟至2小时医疗机构每个月组织反抗菌药品处方、医嘱进行点评，对不合理使用抗菌药品前10名医师要进行通报点评结果作为科室和医务人员绩效考评主要依据抗生素主题知识第11页重点内容明确抗菌药品临床应用管理责任制。卫生行政部门与医疗机构责任人、医疗机构责任人与临床科室责任人分别签署抗菌药品合理应用责任状，明确抗菌药品合理应用控制指标。开展抗菌药品临床应用基础情况调查。抗生素主题知识第12页重点内容建立完善抗菌药品临床应用技术支撑体系。严格落实抗菌药品分级管理制度。加强抗菌药品购用管理。抗菌药品使用率和使用强度控制在合理范围内。抗生素主题知识第13页重点内容定时开展抗菌药品临床应用监测与评定。加强临床微生物标本检测和细菌耐药监测。接收抗菌药品治疗住院患者微生物检验样本送检率不低于30%。严格医师和药师资质管理。落实抗菌药品处方点评制度。抗生素主题知识第14页

加强抗菌药品购用管理

医疗机构反抗菌药品目录进行全方面梳理，清退存在安全隐患、疗效不确定、耐药严重、性价比差和违规促销抗菌药品品种；严格控制抗菌药品购用具规数量三级医院抗菌药品品种标准上不超出50种二级医院抗菌药品品种标准上不超出35种同一通用名称注射剂型和口服剂型各不超出2种一品两规处方组成类同复方制剂1-2种抗生素主题知识第15页严格落实抗菌药品分级管理制度按照《抗菌药品临床应用指导标准》，有明确限制使用抗菌药品和特殊使用抗菌药品临床应用程序，并能严格执行。医疗机构反抗菌药品目录进行全方面梳理，清退存在安全隐患、疗效不确定、耐药严重、性价比差和违规促销抗菌药品品种；抗生素主题知识第16页加强抗菌药品购用管理同一通用名抗菌药品品种开启暂时采购程序不得超出5次；假如超出5次，要讨论是否列入本机构抗菌药品采购目录；调整后采购目录抗菌药品总品种数不得增加；抗生素主题知识第17页

抗生素临床应用基础标准1.有没有指征应用抗菌药品 2.选取品种及给药方案是否正确、合理治疗性应用基础标准1.诊疗为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药品2.尽早查明感染病原，依据病原种类及细菌药品敏感试验结果选取3.按照药品抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药4.抗菌药品治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药品特点制订

《抗菌药品临床应用指导标准》抗生素主题知识第18页抗菌药品使用要求加强临床微生物标本检测和细菌耐药监测：（1）依据临床微生物标本药敏试验检测结果合理选取抗菌药品，接收抗菌药品治疗住院患者微生物检验样本送检率不低于30%；（2）开展细菌耐药监测工作，定时公布细菌耐药信息，建立细菌耐药预警机制，针对不一样细菌耐药水平采取对应办法；落实抗菌药品处方点评制度：（1）组织相关专业技术人员反抗菌药品处方点评。（重点抽查感染科、外科、呼吸科、重症医学科等临床科室以及I类切口手术和介入治疗病例）；（2）对合理使用抗菌药品前10名医师，向全院公告；对不合理使用抗菌药品前10名医师，在全院范围内进行通报。点评结果作为绩效考评主要依据。

抗生素主题知识第19页抗菌药品使用率和使用强度控制在合理范围内住院患者ABX使用率不超出60%；门诊患者ABX处方百分比不超出20%；ABX使用强度力争控制在40DDD以下；抗生素主题知识第20页抗菌药品使用率和使用强度控制在合理范围内I类切口手术患者预防使用抗菌药品百分比不超出30%；重点控制甲状腺、乳腺、腹股沟疝预防抗菌药品应用。住院患者外科手术预防使用抗菌药品时间控制在术前30分钟至2小时；I类切口手术患者预防使用抗菌药品时间不超出24小时。抗生素主题知识第21页重点内容严格控制氟喹诺酮类药品临床应用。医疗机构要深入加强氟喹诺酮类药品临床应用管理，严格掌握临床应用指征，控制临床应用具种数量。氟喹诺酮类药品经验性治疗可用于肠道感染、小区取得性呼吸道感染和小区取得性泌尿系统感染，其它感染性疾病治疗要在病情和条件许可情况下，逐步实现参考致病菌药敏试验结果或当地域细菌耐药监测结果选取该类药品。应严格控制氟喹诺酮类药品作为外科围手术期预防用药。对已经有严重不良反应汇报氟喹诺酮类药品要慎重遴选，使用中亲密关注安全性问题。抗生素主题知识第22页DDDDDD(限定日剂量）：以成人每日常见剂量作为标准剂量，将不一样药品消耗量换算为统一标准单位。DDD作为用药频度分析单位，较以往单纯药品金额和消耗量更合理，不会受到药品销售价格、包装剂量以及各种药品每日剂量不一样影响。世界卫生组织推荐DDD为研究药品使用合理性指标，并颁布了用来规范这类研究每一个抗生素标准DDD值。能够计算单一病例或全部病例使用药品累积DDD或平均DDD，也能够计算使用不一样种类药品累积DDD。抗生素主题知识第23页

医疗机构面临压力与挑战医疗机构自查自纠：认真排查梳理抗菌药品临床应用中问题，发觉问题，及时整改，自查自纠工作贯通一直药事管理委员会更名为药事管理和药品治疗学委员会，落实其职责抗菌药品管理工作组。医疗机构责任人与临床科室责任人签署责任状：分解、落实控制指标设置感染性疾病科和临床微生物室：配置感染专业医师、微生物检验专业技术人员和临床药师，为医师提供抗菌药品临床应用相关专业培训，对临床科室抗菌药品临床应用进行技术指导，参加抗菌药品临床应用管理工作。抗菌药品合理用药指标建立：使用量、使用率、使用强度年度指标控制。抗菌药品分级目录建立和采购程序建设。抗生素主题知识第24页手术科室怎样预防感染？抗生素主题知识第25页SSI关键预防办法除非紧急手术，不然应尽可能发觉并治愈其它部位感染；在感染得到控制前，推迟择期手术。除非毛发影响该部位手术进行，不然，不常规备皮；假如必须备皮，也应在术前即刻进行，并选取电动剃刀而非刮刀。在留置中心静脉、脊椎管、硬膜外麻醉导管或配药、用药时应严格执行无菌操作。抗生素主题知识第26页手术部位感染主要风险原因患者原因切口情况手术时间：<4h0%,4-6h6%,>6h27%手术损伤失血多少无菌术抗生素主题知识第27页SSI关键预防办法必要时可选取对手术部位最常见病原菌有效抗菌药品作预防；首剂应静脉路径给药，确保手术开始后、进行中和结束后一段时间血浆和组织有足够药品浓度；择期直、结肠手术应使用灌肠或导泻方法清洁肠道，使用肠道不吸收抗菌药品于术前一天分次口服；对于感染风险高剖宫产可在脐带夹闭后即刻给于一剂抗菌药品预防。抗生素主题知识第28页外科怎样正确预防用药品种：预防什么菌？时机：何时给药？时限：术中、术后特殊情况：过敏、特殊部位（心脏、CNS、假体植入）大型专科医院责任抗生素主题知识第29页外科手术预防用药外科手术预防用药基础标准：依据手术野有否污染或污染可能，决定是否预防用抗菌药品。1.清洁手术（Ⅰ类切口）：通常不需预防用抗菌药品，仅在以下情况时可考虑预防用药：（1）手术范围大、时间长、污染机会增加；（2）手术包括主要脏器，一旦发生感染将造成严重后果者，如头颅手术、心脏手术、眼内手术等；（3）异物植入手术，如人工心瓣膜植入、永久性心脏起博器放置、人工关节置换等；（4）高龄或免疫缺点者等高危人群。抗生素主题知识第30页外科手术预防用药2.清洁-污染手术、污染手术：这类手术需预防用抗菌药品。3、术前已存在细菌性感染手术，如腹腔脏器穿孔腹膜炎、脓肿切除术、气性坏疽截肢术等，属抗菌药品治疗性应用，不属预防应用范围。4.外科预防用抗菌药品选择：抗菌药品选择视预防目标而定。为预防术后切口感染，应针对金黄色葡萄球菌（以下简称金葡菌）选取药品。预防手术部位感染或全身性感染，则需依据手术野污染或可能污染菌种类选取，如结肠或直肠手术前应选取对大肠埃希菌和脆弱拟杆菌有效抗菌药品。选取抗菌药品必须是疗效必定、安全、使用方便及价格相对较低品种。抗生素主题知识第31页外科手术预防用药5、给药方法：

1）接收清洁手术者，在术前0.5～2小时内给药，

2）或麻醉开始时给药，使手术切口暴露时局部组织中已到达足以杀灭手术过程中入侵切口细菌药品浓度。

3）假如手术时间超出3小时，或失血量大(>1500ml)，可手术中给予第2剂。

4）抗菌药品有效覆盖时间应包含整个手术过程和手术结束后4小时，总预防用药时间不超出24小时，个别情况可延长至48小时。抗生素主题知识第32页常见手术预防用抗菌药品Ⅰ类切口手术常见预防抗菌药品为一代头孢：头孢唑啉或头孢拉定Ⅰ类切口手术常见预防抗菌药品单次使用剂量：头孢唑啉1-2g；头孢拉定1-2g；头孢呋辛1.5g；头孢曲松1-2g；甲硝唑0.5g对β-内酰胺类抗菌药品过敏者，可选取克林霉素预防葡萄球菌、链球菌感染，可选取氨曲南预防革兰氏阴性杆菌感染。必要时可联合使用耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)检出率高医疗机构，如进行人工材料植入术（如人工心脏瓣膜置换、永久性心脏起搏器置入、人工关节置换等），也可选取万古霉素或去甲万古霉素预防感染。抗生素主题知识第33页常见手术预防用抗菌药品手术名称抗菌药品选择颅脑手术第一、二代头孢菌素；头孢曲松颈部外科（含甲状腺）手术第一代头孢菌素经口咽部粘膜切口大手术第一代头孢菌素，可加用甲硝唑乳腺手术第一代头孢菌素周围血管外科手术第一、二代头孢菌素腹外疝手术第一代头孢菌素胃十二指肠手术第一、二代头孢菌素阑尾手术第二代头孢菌素或头孢噻肟；可加用甲硝唑结、直肠手术第二代头孢菌素或头孢曲松或头孢噻肟；可加用甲硝唑抗生素主题知识第34页常见手术预防用抗菌药品手术名称抗菌药品选择肝胆系统手术第二代头孢菌素，有重复感染史者可选头孢曲松或头孢哌酮或头孢哌酮/舒巴坦胸外科手术(食管、肺)第一、二代头孢菌素，头孢曲松心脏大血管手术第一、二代头孢菌素泌尿外科手术第一、二代头孢菌素，环丙沙星普通骨科手术第一代头孢菌素应用人工植入物骨科手术(内固定术、脊柱融合术、关节置换术)第一、二代头孢菌素，头孢曲松妇科手术第一、二代头孢菌素或头孢曲松或头孢噻肟；包括阴道时可加用甲硝唑剖宫产第一代头孢菌素（结扎脐带后给药）抗生素主题知识第35页抗生素合理使用3RRightTimeRightAntibioticRightPatients2DDoseDuration2MMaximalclinicaloutcomeMinimalcollateraldamage

+不合理抗生素使用会造成菌群失调、诱发耐药并造成治疗失败AmJRespirCritCareMed;171:388-416CurrentOpinioninInfectiousDiseases,24(suppl1):S21–S31抗生素主题知识第36页选择恰当药品安全有效低损抗生素主题知识第37页中心导管相关血流感染

预防抗生素主题知识第38页预防CRBSI关键操作规范手卫生尽可能多地保护操作区域洗必泰消毒局部皮肤锁骨下静脉作为置管常见部位，尤其是无隧道者每日评定保留置管必要性，及时拔除非必须者抗生素主题知识第39页抗生素主题知识第40页抗生素分类及

临床应用抗生素主题知识第41页抗菌药分类按化学结构分类：当前国际上比较通用分类方法1.β-内酰胺类抗生素或β-内酰胺类①青霉素类;②头孢菌素类;③其β-内酰胺酶抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类，其分子结构中均含有β-内酰胺环。2.氨基糖苷类;3.大环内酯类/林可霉素类/万古霉素类;4.四环素类;5.喹诺酮类;6.磺胺类;7.硝基呋喃类;8.抗结核分枝杆菌类;9.抗真菌药。抗生素主题知识第42页抗菌药分类按作用机制分类1.干扰细菌细胞壁合成：β-内酰胺类，万古霉素2.损伤细菌细胞膜：多肽类3.妨碍细菌蛋白质合成：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类4.影响细菌脱氧核糖核酸合成：磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类抗生素主题知识第43页抗菌药分类按PK/PD分类，（即药动学、药效学）可将抗生素分为三类：1.时间依赖性药品：包含大多数β－内酰胺类抗生素、林可霉素类；2.浓度依赖性药品：包含氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类和二性霉素B等；3.与时间相关但抗菌作用连续时间较长抗菌药品：如阿奇霉素等大环内酯类、碳青霉烯类、糖肽类、唑类抗真菌药等。抗生素主题知识第44页时间依赖性抗菌药品特点抗菌作用与同细菌接触时间亲密相关。该类药在大约在4-5倍MIC（最低抑菌浓度）浓度时杀菌率处于饱和，更高也不可能产生更高杀菌作用，且这类药无PAE（抗生素后效应）或短PAE，故药品浓度低于MIC时细菌即快速恢复生长。所以要求给药间隔时间中血药浓度均高于MIC。而对于半衰期短药品需屡次给药方能到达要求。最好疗效评价参数是：T>MIC抗生素主题知识第45页浓度依赖性抗菌药特点低浓度易诱导适应性耐药高浓度不易选择耐药高剂量少次数给药可防止耐药如氨基糖苷类应一日1次给药如氟罗沙星半衰期9-13h，只需每日1次。抗生素主题知识第46页抗生素后效应抗生素后效应(postantibioticeffect,PAE)系指细菌与抗生素短暂接触，当药品浓度下降，低于最低抑菌浓度(MIC)或消除后，细菌生长仍受到连续抑制效应。抗生素主题知识第47页青霉素类（一）天然青霉素类（二）耐酶青霉素（三）广谱青霉素抗生素主题知识第48页天然青霉素类代表药品：青霉素G抗菌特点：杀菌作用强，毒性小；除G+球菌外，对阳性杆菌、阴性球菌及螺旋体有效；窄谱，对肠道阴性菌无效；口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶；约80%金葡菌对其不一样程度耐药；有过敏反应，严重者发生过敏性休克。抗生素主题知识第49页耐酶青霉素代表药品：

甲氧西林、苯唑西林、双氯西林氯唑西林、氟氯西林其中氯唑西林最好抗菌特点：

耐酶，对β-内酰胺酶稳定，主要应用于耐青霉素酶葡萄球菌感染。抗生素主题知识第50页广谱青霉素1、氨基青霉素：主要有氨苄西林、阿莫西林，抗菌特点：

1）.对青霉素G敏感菌作用与青霉素G相同；

2）.对G-杆菌作用超出青霉素G，（当前耐药菌多，值得注意）；

3）.对肠球菌有效；

4）.不耐酶，对产β-内酰胺酶金葡菌无效；

5）.绿脓杆菌和克雷伯杆菌对其天然耐药。2、羧基青霉素：主要有羧苄西林、替卡西林，抗菌特点：

1）.抗菌谱与氨基青霉素相同，略逊于氨基青霉素，

2）.但对铜绿假単胞菌有一定抗菌作用。抗生素主题知识第51页广谱青霉素3.磺基青霉素：主要有磺苄西林，抗菌特点：

抗菌谱与羧基青霉素相同，但对于绿脓杆菌和金葡菌作用略强于羧苄西林。4.酰脲类青霉素：包含呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林，抗菌特点：

1）抗菌谱广；

2）抗菌作用强；

3）对青霉素G敏感细菌作用与青霉素G相同，对肺炎链球菌作用优于青霉素G和氨苄西林；

4）对常见敏感性G-杆菌作用相同或优于氨苄西林；

5）对绿脓杆菌有强大抗菌作用；

6）含有很好膜穿透作用；

7）与PBP-1、PBP-2及PBP-3都有较强结合作用；

8）对β-内酰胺酶不稳定，但相对稳定性超出其它类青霉素。当前我国/省内广泛应用是哌拉西林（氧哌嗪青霉素）。抗生素主题知识第52页头孢菌素类I代头孢代表品种：头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定。抗菌特点：

1．G+抗菌作用强：Ⅰ代>Ⅱ代>III代

2．对金葡菌产生β-内酰胺酶稳定性：Ⅰ代〉Ⅱ代>III代

3．对阴性杆菌产生β-内酰胺酶不稳定

4．对绿脓杆菌与厌氧菌无效

5．有不一样程度肾毒性其中，头孢唑林（先锋霉素V号）应用价值最高。优点：（1）对G-均抗菌活性相对最高；（2）等克分子浓度时血清浓度最高；（3）半衰期最长，约2h，每日两次应用即可（其它药品约1/2h）（4）剂量相对应用较少。缺点：肾毒性相对较高。抗生素主题知识第53页头孢菌素类Ⅱ代头孢代表品种：头孢呋辛（西力欣）、头孢克洛（希刻劳）抗菌特点：

1．提升了对阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性

2．抗阴性杆菌活性加强，但不如第三代

3．对阳性球菌包含产酶耐药金葡菌仍保留抗菌活性，作用比III代头孢菌素强，但不如第一代

4．对厌氧菌有一定作用，个别品种有较强作用

5．对绿脓杆菌，肠球菌无效

6．肾毒性比Ⅰ代头孢菌素低抗生素主题知识第54页头孢菌素类Ⅲ代头孢代表品种：头孢他啶（复达欣）,头孢曲松（罗氏芬）,头孢噻肟,头孢哌酮（先锋必）抗菌特点：1.对G阴性杆菌β-内酰胺酶高度稳定2.有强大抗阴性杆菌作用，显著III代＞Ⅱ代＞Ⅰ代3.抗菌谱扩充，对铜绿假単胞与厌氧菌有不一样程度作用4．对Ｇ+球菌感染抗菌作用不如Ⅰ代和Ⅱ代，不能用于控制金黄色葡萄球菌。5．体内分布广，组织通透很好抗生素主题知识第55页头孢菌素类IV代头孢主要包含头孢吡肟、头孢匹罗。抗菌特点：1.对G+菌包含产酶金葡菌有较高活性；对G+如葡萄球菌属、链球菌属尤其是其中耐青霉素肺炎链球菌杀菌活性较三代头孢强。头孢匹罗对G+抑菌作用最强2.对G-杆菌包含绿脓杆菌相当于第三代头孢；头孢匹罗和头孢吡肟对肠杆菌科细菌抗菌活性强于头孢他啶和头孢氨噻肟，对铜绿假单孢菌抗菌活性优于头孢氨噻肟但略低于头孢他啶。3.穿透细胞膜能力强；4.对β-内酰胺酶相当稳定，对ESBLs菌株可能有一定抗菌活性。在G-耐药时能够试用第四代头孢菌素。但它并非对全部耐第三代头孢菌素G-杆菌都有效。对厌氧菌和甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）作用仍不理想5.药代动力学特点：半衰期短，但血清Cmax高。一次静脉注射2g头孢吡肟在4h后对铜绿假单孢菌，8h后对金葡菌、链球菌仍有杀菌作用。头孢匹罗等能够有效地透血脑屏障，在气管粘膜、肺组织药品浓度分别为其血药浓度56%和36%。抗生素主题知识第56页头孢菌素类

G+菌G-菌绿脓杆菌肾毒性酶稳定性一代头孢+++++-+++二代头孢++++-+++

三代头孢+++++++/+-+++

四代头孢+++++++++-++++

抗生素主题知识第57页头霉素类代表品种：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺。也有把头霉素归类为二代头孢菌素，头抱西丁抗菌谱类似第二代头饱菌素，其它几个则与第三代头抱菌素相近。对革兰阴性菌产生青霉素酶及头孢菌素酶高度敏感；对革兰阴性菌作用优异对大多数超广谱β-内酰胺酶（ESBL）稳定对脆弱拟杆菌等厌氧菌作用比二代头孢菌素强对革兰阳性菌作用显著低于第一代头抱菌素。抗生素主题知识第58页β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂复方制剂羟氨苄青霉素+克拉维酸（2：1）替卡西林/克拉维酸氨苄青霉素+舒巴坦（2：1）头孢哌酮+舒巴坦哌拉西林+他唑巴坦抗生素主题知识第59页氨基糖苷类主要代表品种：庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星等。1.以抗G-菌和金葡菌为特点静止期杀菌剂，链球菌对该类抗生素不敏感。2.口服基础不吸收，碱性环境中作用最好,缺氧情况下难达良好效果。3.被细菌产生之各种钝化酶灭活，其中以丁胺卡那稳定性最好。4.不一样程度耳、肾毒性，以及神经肌肉接头阻滞作用。抗生素主题知识第60页氟喹诺酮类抗菌作用机制:为抑制细菌DNA合成和复制而起杀菌作用，且对细菌细壁有强大穿透破坏能力。其抗菌后效应（PAE）强大而持久抗菌特点：1.抗菌谱广，尤其G-杆菌，包含许多耐药菌；2.一些品种对细胞内生长病原体（军团菌、分支杆菌、衣原体等）也有良好作用；3.细菌突变耐药发生率低；4.体内分布广，组织内，体液内可达有效浓度；5.口服吸收好，半衰期长，应用方便；6.个别品种含有抗结核菌作用。抗生素主题知识第61页氟喹诺酮类喹诺酮类按创造先后及其抗菌性能不一样，分成四代。第一代：因疗效不佳，副作用大，现已完全淘汰。第二代：用于急慢性尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等。因副作用仍较大，除PPA外，其它已淘汰。第三代：问世于80年代，抗菌谱广，抗菌作用强，较低浓度即显抗菌活性。可反抗耐药性葡萄球菌等革兰阳性菌，对革兰阴性菌疗效更佳。本类药品分子中均含氟原子，故称氟喹诺酮类。这类药品用于治疗重感染及重复发作慢性感染，尤其是泌尿系统感染。主要品种有：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等。第四代：如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为：结构中有新型8－甲氧氟喹诺酮，甲氧基引入有利于加强抗厌氧菌活性，而C－7位上氮双环结构则加强抗革兰阳性菌活性，并保持了原来抗革兰阴性菌活性，副作用更小，但价格较贵。莫西沙星反抗菌药最大贡献为：在对需氧菌G＋球菌活性基础上，增加对厌氧菌活性。吉米沙星愈加增强了对G＋球菌活性，对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好作用。抗生素主题知识第62页ADR（不良反应）1.本类药易浓缩、沉积于骨髓中，直接毒害软骨细胞发育，影响儿童和胎儿骨骼发育。故孕妇和12岁以下小儿应禁用。乳母服药期间，应停顿哺乳。2.变态反应（过敏反