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文档简介

H2受体拮抗剂

----西咪替丁教学目标：

掌握药物的结构特征、理化性质和主要的临床应用

熟悉药物的发现过程。知识目标掌握西咪替丁的结构特征、理化性质和主要的临床应用。熟悉药物的发现过程。能力目标能写出西咪替丁的结构和主要临床应用的能力能从药物的发现过程，理解合理药物设计的能力咪唑类：西咪替丁呋喃类：雷尼替丁噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁哌啶甲苯醚类：罗沙替丁按照化学结构分类5西咪替丁Cimetidine化学名为N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍结构由咪唑五元环，含硫醚的四原子链，末端取代的胍三部分组成第一代H2受体拮抗剂理化

性质

稳定性

在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍；加热进一步水解成胍。鉴别反应与铜离子结合生成蓝灰色沉淀，可与一般胍类化合物相区别。

灼烧放出硫化氢，使醋酸铅试纸变黑（含硫化合物的鉴别反应）。药物发现过程雷尼替丁1983西咪替丁1976法莫替丁1986药物发现过程布立马安药物发现过程硫代布立马安甲硫米特西咪替丁体内代谢及临床应用本品大部分以原形从尿中排出，代谢产物主要为硫氧化物，少量为咪唑环上甲基被羟化的产物。该药用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血,对应激性溃疡也有效。体内代谢及临床应用临床应用中发现停药后复发率高,需维持治疗。不良反应较多,如抗雄性激素作用，当长期或用药量较大时可引起男性乳房发育和阳痿等症状，停药后即可消失。品为细胞色素P450酶的抑制剂，能影响许多药物的代谢速率，与口服抗凝剂、解热镇痛药和镇静催眠药等合并用药时需注意12思考题从H2受体拮抗剂的发现过程，可以

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