热疗临床常用麻醉药品

热疗临床常用麻醉药品第1页，共86页，2023年，2月20日，星期日

东莨菪碱〔典〕〔基〕

Scopolamine

(Hyoscine)

第2页，共86页，2023年，2月20日，星期日

东莨菪碱〔典〕〔基〕

Scopolamine(Hyoscine)

由洋金花、颠茄、莨菪等提出的一种生物碱。

【性状】常用其氢溴酸盐,为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭;微有风化性。在水中易溶,在乙醇中略溶。

第3页，共86页，2023年，2月20日，星期日【药理及应用】作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船、晕车等作用。临床用为镇静药,用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。

第4页，共86页，2023年，2月20日，星期日【用法】

口服:

一次0.2~0.6mg,一日0.6~lmg,极量:

一次0.6mg,一日2mg。皮下注射:

一次0.2~0.5mg,极量:

一次0.5mg,一日1.5mg。抢救乙型脑炎呼吸衰竭:

以lml含药0.3mg的注射液直接静脉注射或稀释于10%葡萄糖溶液30ml内作静脉滴注,常用量为0.02~0.04mg/kg,用药间歇时间一般为20~30分钟,用药总量最高达6.3mg.第5页，共86页，2023年，2月20日，星期日【注意】

参见阿托品(青光眼病人亦忌用)。【制剂】

片剂:每片0.2mg。注射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1mI)。晕动片:每片含本品0.2mg、苯巴比妥钠30mg、阿托品0.15mg。对因颠簸引起的晕车有效,每次服1~2片,半小时后见效。使保定(SCOPODERMTTS)每贴含1.5mg。

第6页，共86页，2023年，2月20日，星期日

咪哒唑仑〔基〕

〔I〕

Midazolam

(速眠安,DORMICUM)

第7页，共86页，2023年，2月20日，星期日【药理及应用】

本品具有典型的苯二氮草类药理活性,可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。肌内注射或静脉注射后,可产生短暂的顺行性记忆缺失,使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。本品作用特点为起效快而持续时间短。服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟),延长总睡眠时间,而对快波睡眠(REM)无影响,次晨醒后,患者可感到精力充沛、轻松愉快。无耐药性和戒断症状或反跳。毒性小,安全范围大。第8页，共86页，2023年，2月20日，星期日【药理及应用】本品口服与肌内注射均吸收迅速而完全,可分布于全身,分布容积为1~2L/kg,充血性心力衰竭的病人,分布容积会增加2~3倍,肥胖病人也会增加,本品的血浆蛋白结合率为97%,经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活,最后自肾脏排出。血浆浓度可分为两个时相,分布时相t1/2为10分钟,消除时相t1/2为1.5~2.5小时,充血性心力衰竭的病人t1/2可延长2~3倍。长期用药无蓄积作用,药动学数据及代谢保持不变。本品适用于治疗失眠症,亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。第9页，共86页，2023年，2月20日，星期日【用法】口服:

治疗失眠症,每次15mg,睡前服。肌内注射:

术前20~30分钟注射,成人一般为10~15mg(每公斤体重0.10~0.15mg)。可单用亦可与镇痛药合用。儿童剂量可稍高,每公斤体重0.15~0.2mg。作儿童诱导麻醉时,用本品5~10mg(每公斤体重0.15~0.2mg)与氯胺酮50~100mg(每公斤体重8mg)合用。静脉注射:

术前准备,术前5~10分钟注射2.5~5mg(每公斤体重0.05~0.1mg),可单用或与抗胆碱药合用。用于诱导麻醉,成人为10-15mg(每公斤体重0.15~0.2mg),儿童为每公斤体重0.2mg。用于维持麻醉,小剂量静脉注射,剂量和时间间隔视病人个体差异而定。第10页，共86页，2023年，2月20日，星期日【注意】（1）常见的不良反应有低血压、谵妄、幻觉、心悸、皮疹、过度换气,少见不良反应有视物模糊、头痛、头晕、手脚无力、麻刺感。(2)

麻醉或外科手术时10.8%~23.3%的病人可有呼吸容量和呼吸频率降低,静脉注射可有15%的患者发生呼吸抑制。老年人和长期用药者易出现严重的呼吸抑制。对呼吸功能的影响多半由于剂量过高或静脉注射过快所致,因此静脉注射时速度勿过快。慎用于注射用药,器质性脑损伤、严重呼吸功能不全者、老年人或循环系统疾病患者,用药后3小时内留院观察。第11页，共86页，2023年，2月20日，星期日(3)

长期用作镇静后,病人可发生精神运动障碍,亦可出现肌肉颤动、躯体不能控制的运动或跳动、罕见的兴奋、不能安静等。故不适于精神分裂症或严重抑郁症患者的失眠;服药12小时内不得驾车或操作机器。慢性阻塞性肺部疾病者,由于呼吸抑制可出现严重的肺功能不足。(4)

妊娠初期3个月内的孕妇、对苯二氮草类过敏者禁用;重症肌无力和其它神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等使用本品可加重症状,慎用。第12页，共86页，2023年，2月20日，星期日(5)

慢性肾功能衰竭患者咪哒唑仑的峰浓度比正常人增高,诱导麻醉发生更快,而且恢复延长。(6)

可增强中枢抑制药的作用,与酒精合用也可增强作用,故用本品后12小时内不得饮用含酒精的饮料。

【制剂】

片剂:每片15mg。注射液:每支5mg(1ml);15mg(3ml)。第13页，共86页，2023年，2月20日，星期日

注射用氟马西尼

英文名

:FlumazenilforInjection

中文名

:ZhusheyongFumaxini通用名

:注射用氟马西尼

第14页，共86页，2023年，2月20日，星期日【性状】

本品为白色疏松块状物。【药理毒理】

氟马西尼是苯二氮类受体的拮抗剂,它通过竞争性抑制苯二氮类与其受体反应从而特异性阻断其中枢神经作用。

第15页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【药代动力学】

据文献资料,氟马西尼为一种亲脂性药物,血浆蛋白结合率约为50%,所结合的血浆蛋白中2/3为白蛋白。氟马西尼广泛分布于血管外,稳态时的平均分布容积(Vss)为0.95升/千克。氟马西尼主要在肝脏代谢。在血浆和尿中的主要代谢物为羧酸代谢物,该主要代谢物没有苯二氮类受体激动剂或拮抗剂的活性。氟马西尼几乎完全(99%)通过非肾脏途径消除。药物消除半衰期为

50~60分钟。

第16页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【适应症】

用于逆转苯二氮类药物所致的中枢镇静作用：

1、终止用苯二氮类药物诱导及维持的全身麻醉。2、作为苯二氮类药物过量的中枢作用的特效逆转剂。3

、用于鉴别诊断苯二氮类、其它药物或脑损失所致的不明原因的昏迷。

第17页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【用法用量】

可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液和普通生理盐水稀释后注射,稀释后应在24小时内使用。1.

终止用苯二氮类药物诱导及维持的全身麻醉推荐的初始剂量为15秒内静脉注射0.2mg。如果首次注射后60秒内清醒程度未达到要求,则追加给药

0.lmg,必要时可间隔60秒后再追加给药一次,直至最大总量lmg,通常剂量为0.3

~

0.6mg。第18页，共86页，2023年，2月20日，星期日

2.

作为苯二氮类药物过量时中枢作用的特效逆转剂推荐的首次静脉注射剂量为0.3mg。如果在60秒内未达到所需的清醒程度,可重复使用直至患者清醒或达总量2mg。如果再度出现昏睡,可以每小时静脉滴注0.1~0.4mg药物,滴注的速度应根据所要求的清醒程度进行个体调整。3.

用于鉴别诊断苯二氮类、其它药物或脑损失所致的不明原因的昏迷。如果重复使用本品后,清醒程度及呼吸功能尚未显著改善,必须考虑到苯二氮类药物以外的其它原因。

第19页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【不良反应】

1.少数患者在麻醉时用药,会出现面色潮红、恶心或呕吐。快速注射氟马西尼后偶尔会有焦虑、心悸、恐惧等不适感。这些副作用通常不需特殊处理。2.有癫痫病史或严重肝功能不全的人群中,尤其是在有苯二氮类长期用药史或在有混合药物过量的情况下

,使用该药有癫痫发作的报道。3.在混合药物过量的情况下,特别是环类抗抑郁药过量,使用本品来逆转苯二氮类的作用可能引起不良反应(例如惊厥和心率失常。)

第20页，共86页，2023年，2月20日，星期日

4.有报道此类药物对惊恐病史的患者可能诱发惊恐发作。5.对长期应用苯二氮类药物并在本品给药前刚停药或数周前的停药的患者,注射本品过快可能会出现苯二氮类激动剂的戒断症状。缓慢注射5毫克安全或5毫克咪达唑仑后这些症状将消失。【禁忌】

1.对本品过敏患者禁用。2.对使用苯二氮类药物以控制对生命构成威胁的情况(例如用于严重头部损伤后的颅内压或癫痫情形

)的病人禁用。3.严重抗抑郁剂中毒者禁用。

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5.对于一周内大剂量使用过苯二氮类药物,以及较长时间使用苯二氮类药物者,应避免快速注射本品，否则将引起戒断症状,如兴奋、焦虑、情绪不稳、轻微混和感觉失真。使用本品最初24小时内,避免操作危险机器或驾驶机动车。【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确,妊娠初期3个月内不得使用本品,

哺乳期妇女慎用本品。

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【儿童用药】

尚不明确。【老年患者用药】

无特殊禁忌。

【药物相互作用】

氟马西尼可阻断经由苯二氮类受体作用的非苯二氮类药物如佐匹克隆和三唑并哒嗪的作用

,苯二氮类受体激动剂的药代动力学不受氟马西尼影响

,反之亦然。酒精与氟马西尼无相互作用。【药物过量】

氟马西尼使用剂量个体差异很大

,

即使一次静脉注射100毫克,也无过量症状出现。本品安全剂量为一次100mg以内。

第23页，共86页，2023年，2月20日，星期日安定商品名及别名：地西泮英文名Diazepam(Valium)制剂片剂：2.5mg；5mg。注射剂：10mg(2ml)。第24页，共86页，2023年，2月20日，星期日【适应症】【作用与用途】

与利眠宁相似，但其抗焦虑作用和肌肉松弛作用较利眠宁强5倍，抗惊厥作用为利眠宁的10倍。适用于焦虑、紧张、抑郁、惊恐等神经症、强迫症、睡眠障碍、对顽固性癫痫发作有较好的效果，静脉注射可治疗癫痫持续状态。对心身疾病引起的焦虑紧张状态，顽固性紧张头痛疗效较好。第25页，共86页，2023年，2月20日，星期日禁忌症：

1、婴儿、青光眼、重症肌无力病人忌用。

2、久用可形成依赖，骤停药可引起戒断症状。

不良反应常见为思睡、乏力、肌张力低、易摔倒等。静脉注射可能引起呼吸抑制。服用方法

口服，每次2.5~5mg，每日1-3次，一日总量不得超过25mg。肌注或静注，每次10~20mg，1~3次/日。静脉注射不可用注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液稀释，否则会发生混浊。第26页，共86页，2023年，2月20日，星期日配伍禁忌目前价格

片剂：2.5mg*100/1.642.5mg*20/0.8

针剂：10mg*10/4元第27页，共86页，2023年，2月20日，星期日[作用机理]

口服吸收迅速完全，约1小时达血浓峰值。肌注吸收慢且不规则。静注后可迅速进入中枢而生效，但又迅速转移至其他组织，因而持续时间短。血浆蛋白结合率为97~98%，半衰期为30-60小时。在体内部分转化为去甲羟基安定，经肝脏代谢，由尿、粪便可排出。中毒后不能由血液透析排出。第28页，共86页，2023年，2月20日，星期日丙泊酚propofolOHCH(CH3)2(CH3)2HC第29页，共86页，2023年，2月20日，星期日[管理及应用]

烷基酚类的短效静脉麻醉药，静脉注射迅速分布全身，40秒内可产生睡眠状态，进入麻醉迅速、平稳。在肝内与葡萄糖醛结合而代谢，由尿排出。血浆蛋白结合率97~98%。常与芬太尼结合用血药浓度升高。镇痛较弱，可使颅内压降低，脑耗氧量及脑血流量减少。对呼吸系统有抑制作用，可出现血压降低，麻醉速度约8分钟，恢复期可出现恶心、呕吐和头痛。主要用于麻醉诱导和维持。也常与镇痛药与肌松药及吸入性麻药同用。第30页，共86页，2023年，2月20日，星期日[用法]

静脉注射诱导麻醉，每10分钟注射40ml直至产生麻醉。大多数成人用量：2-2.5ml/kg维持麻醉：0.1-0.2ml/kg第31页，共86页，2023年，2月20日，星期日[注意]：

1）诱导时可出现轻度兴奋现象。

2）如产生低血压和暂时性呼吸停止，静脉输液减慢给药速度。

3）静脉注射时局部疼痛，但常见血栓or静脉炎症。

4）心脏病，呼吸系统疾病，肝、肾疾病衰弱者慎用。大于55岁的，减少20%用量。

5）颅内压升高，脑脊液循环障碍，产科麻醉忌用。

6）剂型高，脂肪乳剂，脂肪代谢紊乱者慎用。第32页，共86页，2023年，2月20日，星期日制剂：

注射液

每支

200ml/20ml500ml/50ml第33页，共86页，2023年，2月20日，星期日

〔I〕溴替唑仑

Brotizolam(溴噻二氮草,Lendormin,Ladormin)第34页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【性状】

本品为无色结晶,熔点212~214℃【药理及应用】

本品具有催眠、抗激动、抗惊厥、肌肉松弛等作用。低剂量时具有良好的催眠效果。可缩短入睡时间,减少醒觉次数,延长总睡眠时间。口服后迅速被吸收,0.5~2小时达峰浓度。血浆蛋白结合率高,约为89%~95%。t1/2

为3.6~7.9小时。经肝脏代谢,大部分自肾脏排出。临床适用于治疗失眠症。【用法】

口服:失眠症推荐剂量为0.25mg,睡前服。老年人0.125mg。术前催眠0.5mg。第35页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【注意】

(1)

不良反应偶见胃肠道不适、头痛、眩晕,高血压患者血压下降。大剂量用药时(尤其对本品敏感的患者),可见次晨乏力、注意力不集中。

(2)本品可能产生耐药性或进展性健忘。

(3)禁用于对苯二氮草类过敏者,重症肌无力、精神病、急性闭角型青光眼、急性呼吸功能不全、肝功能不良等患者及妊娠、哺乳期妇女、18岁以下青少年。

(4)与中枢抑制药、抗组胺药、巴比妥类药同服时,

可增加本品作用。【制剂】片剂:0.25mg。第36页，共86页，2023年，2月20日，星期日

〔典〕〔基〕

氯胺酮

Ketamine

（凯他敏,KETALAR,Cl-581)

第37页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【

性状】

常用其盐酸盐,为白色结晶粉末;无臭。在水中易溶,在热乙醇中溶解,在乙醚中或苯中不溶。熔点为259~263℃。水溶液呈酸性(pH4.O~5.5),微溶于乙醇。【药理及应用】

为一种新的非巴比妥类静脉麻醉剂,先阻断大脑联络径路和丘脑向新皮层的投射,故意识还部分存在,痛觉消失则明显而完全;随血药浓度升高而抑制整个中枢神经系统。作用快速但短暂,能选择地抑制大脑及丘脑,静脉注射后约30秒钟(肌内注射后约3~4分钟)即产生麻醉,但植物神经反射并不受抑制。麻醉作用持续约5~10分钟(肌内注射后约12~25分钟)。一般并不抑制呼吸,但可能发生短暂的呼吸频率减缓和潮气量降低,尤以静脉注射较快时容第38页，共86页，2023年，2月20日，星期日

易发生。注入后可引起一定程度的血压上升和脉率加快，并可能引起喉痉挛。临床上主要适应为:

（1）各种小手术或诊断操作时，可单独使用本品进行麻醉。对于需要肌肉松弛的手术,应加用肌肉松弛剂；对于内脏牵引较重的手术,应配合其他药物以减少牵引反应。

（2）作为其他全身麻醉的诱导剂使用。

（3）辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉,或与其它全身或局部麻醉复合使用。【用法】

(1)成人常用量:全麻诱导,静脉注射1~2mg/kg，注射应较慢(60秒以上)。全麻维持,一次静脉注射

第39页，共86页，2023年，2月20日，星期日

0.5~1mg/kg。(2)

小儿基础麻醉，肌内注射，一次4~8mg/kg。(3)

极量:静脉注射每分钟4mg/kg；肌内注射，一次13mg/kg。【注意】

(1)高血压并有脑出血病史者,高血压病人收缩压高于

21.3kPa(160mmHg）或舒张压高于

13.3kPa(100mmHg)者，青光眼以及严重心功能代偿不全者忌用。

(2)本品过量时可产生呼吸抑制,此时应施行辅助(或人工)呼吸,不宜使用呼吸兴奋剂。

(3）对咽喉或支气管的手术或操作,不应单用本品,必须加用肌肉松弛剂)。

(4)麻醉恢复期中少数病人出现恶心或呕吐,个别病人

第40页，共86页，2023年，2月20日，星期日

可呈现幻梦、错觉甚至幻觉。有时并伴有谵妄、躁动现象,为减少此种不良反应,需避免外界剌激(包括语言等),必要时静脉注射少量短效巴比妥(但注意巴比妥与本品不可使用同一注射器）。【制剂】

注射液

:100mg(2ml);100mg(10ml);200mg(20ml)。【贮法】

应贮放于冷暗处,避光与热。溶液有沉淀、变色时禁用。

第41页，共86页，2023年，2月20日，星期日

〔典〕〔基〕[I]

依托咪酯

Etomidate

（甲苄咪唑）第42页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【性状】

白色结晶性粉末。熔点115℃。极易溶于水、乙醇、甲醇及丙二醇;易溶于氯仿;难溶于丙酮;不溶于醚。宜避光贮存。【药理及应用】

为非巴比妥类静脉麻醉药。静脉注射后20秒即产生麻醉,持续时间约5分钟。增加剂量作用持续时间也相应延长。对呼吸和循环系统的影响较小,有短暂的呼吸抑制,使收缩压略下降,心率稍增快。与硫喷妥钠相比,上述影响较小,且无组胺释放作用。但如事先应用的是麻醉性麻醉前给药,则上述影响可较明显。静脉注射后迅速分布于脑组织及代谢器官;在血浆中可与血浆蛋白结合(76.5%)。它在肝中被水解为失活的酸性代谢物而后由尿液排出,t1/2为4小时。可用于诱导麻醉。

第43页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【

用法及用量】

成人:0.3mg/kg,于15~60秒内静脉注射完毕。【

注意】

(1)约有15%-30%的病人注射后发生疼痛,虽迅速注射

(15秒内注完)也难避免。

(2)应用本品后可有阵挛性肌肉收缩,发生率为

10%~65%,部分地由于注射疼痛所致,但更主要的是中枢性作用所引起。如麻醉前应用氟哌利多

(droperidol)或芬太尼,可减少肌阵挛的发生。（3）如将本品作为氟烷的诱导麻醉剂,宜将氟烷的用量减少。

【制剂】

注射液:每支20mg(10m1)。第44页，共86页，2023年，2月20日，星期日

〔典〕〔基〕

羟丁酸钠

SodiumHydroxybutyrate

(γ-羟基丁酸纳,SodiumOxybate)第45页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【性状】

为白色结晶性粉末;微臭,味咸;有引湿性。在水中极易溶解,在乙醇中溶解,在乙醚或氯仿中不溶。水溶液的pH为7.5~8.0。【

药理及应用】

为静脉麻醉药。静脉注射10分钟后即可进入麻醉,呼吸减慢。一次注射可维持1~3小时,对循环系统影响小,适用于较长时间手术。肌肉松弛不好,必要时可与其他麻醉剂、箭毒类、安定药等合用。常用于全身麻醉或诱导麻醉,以及局麻、腰麻的辅助用药,适用于老人、儿童及脑、神经外科手术,外伤、烧伤患者的麻醉。第46页，共86页，2023年，2月20日，星期日

【用法】

(1)诱导麻醉:一次静脉注射,成人60mg/kg;注射速度1g/分钟。

(2)

维持麻醉:静脉注射,一次12~80mg/kg。

(3)

极量:一次总量300mg/kg。【注意】

(1)单用或注射过快可出现运动性兴奋、谵妄、肌肉抽动等,甚至呼吸停止。

(2)本品能抑制氮的分解代谢,促进钾离子进入细胞而引起血钾过低,

故需同时给予钾盐。

(3)严重高血压、酸血症、心脏房室传导阻滞以及癫痫患者禁用。【制剂】

注射液:每支2.5g(10ml)。第47页，共86页，2023年，2月20日，星期日

阿法双酮

Alphadione(安泰酮,爱舒新,ALTHESIN)第48页，共86页，2023年，2月20日，星期日

为新型固醇类麻醉药,由阿法沙龙(α·羟孕双醇,alphaxalone)和阿法多龙(乙酯羟孕双酮,alphadoloneacetate)组成,阿法沙龙(化构如上)起麻醉作用

,阿法多龙起助溶作用。阿法双酮的麻醉迅速

,静脉注射后半分钟入睡5~10分钟意识消失；麻醉持续短暂约5~25分钟。视剂量大小而定；苏醒舒适,意识迅速清醒。其镇痛作用不强，与肌松药无协同作用。对呼吸和循环系统的抑制作用不大,静脉注射后有一过性血压下降。对肾上腺素引起的心律失常有拮抗作用。在体内主要被肝灭活。可用于全麻的诱导、短小手术及外科处置或作为其他全麻的辅助药。不适用于有强烈疼痛手术的麻醉。

最主要的缺点为过敏反应发生率很高。严重肝功能不全者及孕妇禁用。

常用其注射剂,每ml含阿法沙龙9mg和阿法多龙3mg。首次剂量按0.05~0.lml/kg,于1分钟左右静脉注射完毕,维持量为首次剂量的

1/2。第49页，共86页，2023年，2月20日，星期日

〔I〕

丙泮尼地

Propanidid

(普尔安,PANITOL,SOMBREVINE)第50页，共86页，2023年，2月20日，星期日

为超短时静脉麻醉药,麻醉迅速,持续时间短。麻醉效能与硫喷妥钠相仿,镇痛作用不佳。对呼吸及循环系统有明显的抑制,呼吸常先短暂增快而后微弱、间断、暂停;血压有一过性骤降。可延长琥珀胆碱的肌松作用。适用于短小手术、检查、外科处置等麻醉,也可作为诱导麻醉药。不适于长时间麻醉。

其不良反应有过敏反应、循环虚脱、注射部位血管痛。偶可引起无意识的肌肉运动、手指僵硬和震颤。术后也可发生恶心、呕吐。

应用时首次剂量静脉注射5~7mg/kg,20秒钟以上注完;追加剂量为首次剂量的1/2~3/4。常用其注射液,100mg(2ml)。第51页，共86页，2023年，2月20日，星期日

樟柳碱

Anisodine第52页，共86页，2023年，2月20日，星期日

本品亦系从茄科植物山莨菪中提出的一种新生物碱,常用其氢溴盐酸。

【药理及应用】

为抗胆碱药,有对抗震颤、解痉、平喘、抑制唾液分泌、散瞳等以及对抗有机磷农药中毒的作用,作用强度较阿托品为弱。其毒性较其他托品类抗胆碱药物为小。用于治疗血管性头痛、视网膜血管痊挛、中心性视网膜病变、缺血性视神经病变、急性瘫痪、震颤麻痹、支气管哮喘、晕动病、有机磷农药中毒等。

第53页，共86页，2023年，2月20日，星期日【

用法

】(l)

口服:每次1~4mg,一日3~4次。

(2)

肌内注射及静脉注射:每次2~5mg,一日1~3次,

儿童与老年患者用量酌减。

(3)

眼科疾病:每次0.2~0.75mg,作球后注射。【

注意

】

(1)可有口干、头昏、视力模糊、面红、疲乏等反应,偶见暂时性黄视、意识模糊、排尿困难等。减量或停药后可自行消失。

(2)骤然停药可引起头昏、呕吐等。

(3)出血性疾病、脑出血急性期及青光眼患者忌用,严重心衰及心律失常者慎用。【制剂】片剂:每片lmg;3mg。注射液:每支2mg(1ml);5mg(1ml)。第54页，共86页，2023年，2月20日，星期日

〔基〕罗库溴铵

〔I〕RocuroniumBromide(万可松,ESMERON,ZEMURON)第55页，共86页，2023年，2月20日，星期日【

药理及应用

】

本品为维库溴胺的衍化物,作用也与之相同,但强度仅为其1/7。静脉注射后起效快,60~90秒钟内即可进行插管,作用持续30~40分钟,为中时间作用的肌松药。它对植物神经和心血管无明显影响,但可降低眼内压。无组胺释放作用。 本品在肝内几无代谢,以原形由胆汁排出。其次是由肾排泄(约30%)

常用于气管插管,也可用于各种手术中肌松的维持。

第56页，共86页，2023年，2月20日，星期日【用法】

插管:0.6mg/kg,单次静脉注射。维持量:0.15mg/kg,单次静脉注射;每分钟5~10ug/kg,连续静脉滴注。吸入麻醉下应适当减量。【注意】

可与其他肌松药有交叉过敏反应,宜慎用。大剂量时偶可引起轻微的心率增快及低血压。老年人、肝肾功能不全者慎用。

【制剂】注射液:50mg(5ml);100mg(10ml)。第57页，共86页，2023年，2月20日，星期日

〔基〕维库溴铵

〔I〕vecuroniumBromide(维库罗宁,诺科隆,Necuronium,NORCURON)第58页，共86页，2023年，2月20日，星期日

为中效非去极化型肌松药。肌松效应及用途等均似泮库溴铵,但稍强,持续时间为泮库溴铵的1/3~1/2。

静脉注射,常用量为70~100μg/kg。肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能不全者应用时肌松持续时间及恢复时间均延长。孕妇及儿童不宜使用。常用制剂为注射用维库溴铵,每支4mg,以所附溶剂溶解后应用。第59页，共86页，2023年，2月20日，星期日阿库氯铵

〔I〕

AlcuroniumChloride(爱肌松,ALLOFERIN,TOXIFERENE)

第60页，共86页，2023年，2月20日，星期日

为非去极化型肌松药。其特点与泮库溴铵相似。其效应比筒箭毒碱强1.5~2倍。静脉注射后肌松起效快(30秒),2~3分钟达高峰,维持20~30分钟。停药后恢复亦快。本品在体内不被代谢,主要经肾排泄,部分由胆汁排出。用于需要肌松的各种手术或气管插管。静脉注射,首次剂量为150μg/kg,随后为300ug/kg,间隔15~25分钟注射1次。对心脏病患者尤适用。常用其注射液,每支10mg？第61页，共86页，2023年，2月20日，星期日〔基〕〔I〕氟哌利多Droperidol

(氟哌啶,哒罗哌丁苯,哒哌啶醇,Dridol,Inapsine)第62页，共86页，2023年，2月20日，星期日【

药理及应用

】

药理作用与氟哌啶醇基本相同。特点为在体内代谢快,作用维持时间短。肌内或静脉注射后起效快。t1/2为2~3小时,作用维持6~l2小时。临床上用于治疗精神分裂症的急性精神运动性兴奋躁狂状态。也利用本药的安定作用及增强镇痛作用之特点。将其与强镇痛药芬太尼一起静脉注射，可使病人产生一种特殊麻醉状态(精神恍惚、活动减少、不入睡、痛觉消失),称为“神经安定镇痛术”。用于外科麻醉，可进行某些小手术。如烧伤大面积换药,各种内镜检查及造影等;亦可作麻醉前给药。具有较好的抗精神紧张、镇痛、抗休克等作用。第63页，共86页，2023年，2月20日，星期日【用法】

（1）治疗精神分裂症1日10~30mg,分1~2次肌内注射。（2）神经安定镇痛每5mg加芬太尼0.1mg。在2~3分钟内缓慢静脉注射，5~6分钟内如未达一级麻醉状态,可追加半倍至

1倍剂量。

（3）麻醉前给药手术前半小时肌内注射2.5~5mg

。【注意】

同氯丙嗪。

1）主要副作用为锥体外系反应,可产生严重目张力障碍。其他常见有口干、便秘、视力模糊、尿潴留等抗胆碱症状。

2)肝功能不全、高血压、心功能不全及休克病人慎用,有帕金森病史者忌用。【制剂】注射液:每支5mg(1ml)。第64页，共86页，2023年，2月20日，星期日〔I〕

三氟哌多

Trifluperidol

(三氟哌啶醇,三氟哌丁苯，

TRIPERIDOL)第65页，共86页，2023年，2月20日，星期日【药理及应用】

药理作用同氟哌啶醇,但作用反而强。对精神分裂症慢性症状疗效较好。用于精神分裂症的治疗。多见锥体外系副作用。【用法】

口服:每日2~4mg；肌内注射、静注或静脉滴注:

每日2.5~10mg,分1-3次用。【制剂】

片剂:每片0.5mg,注射液:每支2.5mg(1ml)。第66页，共86页，2023年，2月20日，星期日〔I〕替米哌隆

Timiperone

(Tolopelon)第67页，共86页，2023年，2月20日，星期日【药理及应用】

本品为丁酰苯类抗精神病药,具有较强的抗去氧麻黄碱作用、抗阿扑吗啡作用及条件回避反应抑制作用；而对锥体外系有关的致强直性昏厥作用、协调运动抑制作用等非特异性作用则较弱;能促进脑内多巴胺代谢周转,具有多巴胺受体阻断作用。提示本品具有较强的抗精神病作用,而其锥体外系或运动系统的副作用则较小。其作用机制与其对脑内多巴胺能神经的抑制作用有关。第68页，共86页，2023年，2月20日，星期日

本品口服后吸收缓慢而良好,约在4小时达血药峰浓度,其生物半衰期为4.4小时。大鼠口服14C标记的本品,在脑内多巴胺能神经系统内分布浓度较高,在肝脏、甲状腺、肾中分布较多,肌肉、脂肪中较少。可透过胎盘屏障。本品经肝脏代谢,最后自肾脏排出。亦可经乳汁排泄。适用于治疗精神分裂症。【用法】

口服,自每日0.5~3mg开始渐增,通常成人每日

3~12mg,分次服用。可根据年龄和病情酌情调整剂量。第69页，共86页，2023年，2月20日，星期日【注意】

(1)本品不良反应较多,用药时应注意。常见的有:①心血管系统:偶见血压下降或上升、心动过速或过缓、胸闷、心电图改变(窦性心动过速或过缓、ST低下、T波低平、PQ延长、QT延长等)。②马林氏综合征:如出现无动性缄默、强烈固缩、心动过速、出汗、发热等,应停药。③肝脏:偶见ALT、AST、总胆固醇升高。④锥体外系症状:帕金森综合征、运动障碍(痉挛性斜颈、颜面颈部挛缩、角弓反张、眼球震颤等运动障碍)、静坐不能;长期用药罕见口周等不随意运动,停药后仍继续。⑤眼:偶见视力调节障碍。⑥过敏:偶见皮疹等,？第70页，共86页，2023年，2月20日，星期日〔典〕〔基〕

山莨菪碱Anisodamine

(654,654-1,654-2)

第71页，共86页，2023年，2月20日，星期日

为我国特产茄科植物山莨菪(Anisodustonguti-cus)中提取的一种生物碱,常简“654”，其天然品称为“654-1”。用人工合成方法制得的产品称“654-2”。【性状】

能溶于水及乙醇。常用其氢溴酸盐为白色结晶或结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解。在乙醇中易溶。熔点176~181℃。【药理及应用】

为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,作用与阿托品相似或稍弱。654-1与654-2的作用与用途基本相同,惟后者的副作用略大。两者都可使平滑肌明显松弛,并能解除血管痉挛(尤其是微血管),同时有镇痛作用,但扩瞳和抑制腺体(如唾液腺)分泌的作用较弱,且极少引起中枢兴奋症状。口服吸收较差,注射后迅速从尿中排出。第72页，共86页，2023年，2月20日，星期日适用于下列疾病

:①感染中毒性休克:如暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性痢疾等(需与抗菌药物合用)。②血管性疾患:脑血栓、脑栓塞、瘫痪、脑血管痉挛、血管神经性头痛、血栓闭塞性脉管炎等。③各种神经痛:如三叉神经痛、坐骨神经痛等。④平滑肌痉挛:胃、十二指肠溃荡,胆道痉挛等。⑤眩晕病。⑥眼底疾患:中心性视网膜炎、视网膜色素变性、视网膜动脉血栓等。⑦突发性耳聋:配合新针疗法可治疗其他耳聋(小剂量穴位注射)。第73页，共86页，2023年，2月20日，星期日【用法】

肌内注射或静脉注射，成人一般剂量5~10mg,一日1~2次,也可经稀释后静脉滴注。用于:抢救感染中毒性休克:根据病情决定剂量。成人静脉注射每次10~40mg；小儿0.3~2mg/kg。需要时每隔10~30分钟可重复给药,情况不见好转可加量。病情好转应逐渐延长间隔时间,

直至停药。(2)治脑血栓:加入5%葡萄糖液中静脉滴注，每日30~40mg。一般慢性疾病:每次肌内注射5~10mg,一日1~2次，可连用1个月以上。(4)治严重三叉神经痛:有时须加大剂量至每次5~20mg,肌内注射。(5)治血栓闭塞性脉管炎:每次静脉注射10~15mg,每日1次。口服:一日3次,一次5~10mg。皮肤或粘膜局部使用,无刺激性。第74页，共86页，2023年，2月20日，星期日【注意】

(1)本品毒性小,对肝、肾等实质性脏器无损害。

(2)副作用一般有口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等,个别患者有心率加快及排尿困难等,多在1~3小时内消失。长期使用不致蓄积中毒。若口干明显时可口服酸梅或维生素C,症状即可缓解。静脉滴注过程中,若排尿困难,可肌内注射新斯的明0.5~lmg或氢溴酸加兰他敏2.5~5mg以解除症状。

(3)抗感染性休克应用本品治疗的同时,其他治疗措施不能减少(如抗菌药物的使用等)。

(4)脑出血急性期及青光眼患者忌用。【制剂】注射液:每支1ml(5mg);1ml(10mg)；1ml(20mg)。片剂:每片5mg；10mg。第75页，共86页，2023年，2月20日，星期日

巴比妥类

第76页，共86页，2023年，2月20日，星期日

本类药物是巴比妥酸(丙二酰脲)的衍生物。本类药物的作用机制基本相同。系作用于中枢神经系统的不同层面，具有非特异性抑制作用。其镇静催眠作用机制可能与其选择性地抑制丘脑网状上行激活系统，从而阻断兴奋向大脑皮层的传导有关。其抗惊厥作用则是通过抑制中枢神经系统的突触传递，提高大脑皮层运动区的电刺激阈值来实现的。由于其化学结构的某些差异，以致各药的脂溶性及体内消除方式不同，因而作用出现快慢、持续久暂亦各不相同。口服易自胃肠道吸收，注射其钠盐也易被吸收。脂溶性高者易进入脑组织，因此作用出现快，反之则慢。体内消除方式有两种，经肝脏代谢或原形从尿中排出。

第77页，共86页，2023年，2月20日，星期日

消除速度亦与脂溶性有关，脂溶性高者以肝脏代谢为主，作用快而短；脂溶性低者，代谢慢而少，部分以原形经肾排出，但可有肾小管再吸收，消除缓慢．故作用慢而久。常根据用药后睡眠时间维持久暂而分类：长效类(巴比妥、苯巴比妥6～8小时)、中效类(异戊巴比妥、戊巴比妥4~6小时)、短效类(司可巴比妥，2～3小时)及超短效类(硫喷妥钠，1／4小时)。

第78页，共86页，2023年，2月20日，星期日

[典][基]

苯巴比妥

Phenobarbital