抗寄生虫药完

抗寄生虫药完第1页/共37页第一节抗疟药

抗疟药是一类用来预防或治疗疟疾的药物。第2页/共37页疟疾的特点与分类寒战→高热→出汗退热良性疟间日疟三日疟恶性疟无迟发型红细胞外期疟原虫的生活史分为两个阶段有性生殖阶段无性生殖阶段第3页/共37页

疟原虫生活史与药物作用途径病因预防药控制症状药控制传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶第4页/共37页常用抗疟药及其分类1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药：氯喹、奎宁、青蒿素等2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药：伯氨喹3.主要用于疟疾预防的抗疟药：乙胺嘧啶、磺胺类第5页/共37页氯喹药理作用与临床用途1.抗疟作用主要作用于红内期裂殖体快、强、持久

控制疟疾症状的首选药物

机制：形成DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢

妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏2.抗肠外阿米巴病作用对阿米巴痢疾无效3.免疫抑制作用治疗自身免疫性疾病第6页/共37页不良反应与注意事项1.长期大量应用：角膜浸润→视力模糊、视力障碍窦房结浸润→阿斯综合征2.过敏反应：皮疹，粒细胞减少应定期检查血象和作眼科检查氯喹禁用于肝肾功能不全，先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶脱乏的患者，妊娠期妇女第7页/共37页奎宁抑制CNS和心肌、兴奋子宫金鸡钠反应、特异质反应治疗脑疟、耐氯喹恶性疟青蒿素从中药黄花蒿中提取作用于滋养体膜结构 复发率高治疗脑疟、耐氯喹恶性疟第8页/共37页伯氨喹药理作用作用良性疟继发性红外期和配子体根治间日疟和控制传播。作用机制其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫脂肪酸、胆固醇合成，使其原料减少。不良反应毒性大少数人特异质反应

发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。第9页/共37页

先天性G-6-PD缺乏的病人不能迅速补充NADPH，导致GSH缺乏不能保护红细胞膜而溶血。另一方面引起高铁血红蛋白血症。急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症稳定红细胞膜和使血红蛋白处于还原状态所必需第10页/共37页处理出现溶血——停药，轻者可恢复重者输血输液，静滴NaHCO3、激素MHB（高铁血红蛋白血症）静注亚甲兰1~2mg/kg，或大剂量VitC第11页/共37页乙胺嘧啶药理作用机制抑制二氢叶酸还原酶病因预防作用——抑制原发性红外期预防症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体，对已成熟裂殖体无效。控制疾病传播——阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖。第12页/共37页不良反应与注意事项长期大量应用可引起巨幼红细胞贫血：宜补四氢叶酸，补叶酸无效误服中毒：服用大剂量引起恶心、呕吐、发热、惊厥或死亡注意妥善保管好药品，因本品味香甜，易被儿童误作糖果大量食用，造成急性中毒甚至死亡。耐药性：疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性，与磺胺类或砜类合用对叶酸代谢起到双重阻断作用，增强疗效，又可减少抗药性的产生。第13页/共37页第二节抗阿米巴病药和抗滴虫药第14页/共37页第15页/共37页致病性阿米巴原虫在人体内有两种形态：包囊和滋养体。大滋养体在肠腔破坏肠壁，形成阿米巴肠炎和阿米巴痢疾等肠道内阿米巴病；随血液侵入肝、脑、肺等组织，形成阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿等肠外阿米巴病。第16页/共37页抗阿米巴病药物分类治疗肠内、肠外阿米巴病甲硝唑替硝唑治疗肠内阿米巴病卤化喹啉类某些抗生素治疗肠外阿米巴病依米丁氯喹治疗包囊携带者二氯尼特第17页/共37页（一）抗肠内、肠外阿米巴病药甲硝唑药理作用与临床用途抗阿米巴作用

肠内、肠外阿米巴病首选药抗厌氧菌作用

敏感菌有厌氧性G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+

厌氧球菌;防治腹腔、盆腔术后混合感染抗阴道滴虫病

特效药抗贾第鞭毛虫作用

最有效不良反应

粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸第18页/共37页替硝唑对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当t1/2较长（12~24h）毒性偏低可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药第19页/共37页（二）抗肠内阿米巴病药卤代喹啉类：喹碘仿、双碘喹啉、氯碘喹啉

口服吸收较少，在肠腔内浓度较高，杀灭肠腔内的滋养体用于轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。长期应用可引起严重的视觉障碍，故许多国家禁止其应用。第20页/共37页二氯尼特（diloxanide）又名安特酰胺糠酸酯

直接杀灭阿米巴原虫及包囊，是目前最有效的杀包囊药。用于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良好疗效。对急性阿米巴痢疾，用甲硝唑控制症状后，用二氯尼特可控制症状复发。抗生素类巴龙霉素、红霉素、土霉素，对肠内阿米巴滋养体有杀灭作用。第21页/共37页（三）抗肠外阿米巴病药依米丁（emetine）又名吐根碱

作用：对组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用临床应用：

治疗肝、肺、脑阿米巴肝脓肿，效果良好；能杀灭肠壁内滋养体，迅速控制急性阿米巴痢疾症状，但不能根治。毒性：毒性大，抑制心肌、胃肠道刺激故应用受局限。第22页/共37页氯喹1.口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍，而肠壁分布量少。2.能杀灭组织内阿米巴滋养体3.用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿等，可与甲硝唑交替使用，防止耐药菌株的出现。第23页/共37页血吸虫生活史

血吸虫病特点

致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫

病程分急性期、慢性期和晚期抗血吸虫病药的发展史

酒石酸锑钾→呋喃丙胺、硝硫氰铵→吡喹酮第三节抗血吸虫病药第24页/共37页第25页/共37页

肝硬化主征

巨脾腹水门脉高压第26页/共37页吡喹酮药理作用与临床用途

广谱抗吸虫和抗绦虫药抗血吸虫病各类血吸虫有效，对各期有效

机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡特点：具高效、速效、低毒、疗程短、用药方便、远期疗效好，无蓄积等优点，抗血吸虫病的首选药第27页/共37页2.抗其他吸虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫3.抗绦虫病各类绦虫不良反应

不良反应少而且轻微、短暂可有轻度腹部不适、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等。服药期间应避免驾车和高空作业。偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等，与虫体死亡后释放异体蛋白有关。少数可出现心电图异常。孕妇禁用。第28页/共37页思考题1.抗疟药分哪几类？试各举一例。2.甲硝唑有哪些药理作用及应用？3.抗血吸虫病首选什么药？有什么特点？第29页/共37页丝虫生活史

在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫

丝虫病的特点

淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生

常用药物

乙胺嗪、依维菌素等抗丝虫病药第30页/共37页丝虫生活史第31页/共37页下肢象皮肿阴囊象皮肿第32页/共37页乙胺嗪作用机制对马来丝虫作用优于班氏丝虫体外试验无直接杀灭作用体内试验破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬大剂量、长疗程直接杀死成虫不良反应药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等第33页/共37页肠蠕虫的种类

有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展抗肠蠕虫的作用机制及常用药物第四节驱肠虫药第34页/共37页钩虫蛲虫鞭虫姜片虫蛔虫绦虫第35页/共37页药物主要抗虫谱作用机制不良反应注意事项甲苯咪唑线虫(钩鞭蛲蛔)抑制葡萄糖摄取→ATP↓少