药物化学-心脑血管用药课件

药物化学—心脑血管用药班级：化学10-01班姓名：白丹杰学号：541004080101心脑血管用药简述分子结构式：密度1.107熔点8-9.5°C沸点223-224°C折射率1.5019-1.504闪点93°C，水溶性，不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗。刺激眼睛和皮肤。烟酰胺维生素硝酸酯尼可地尔的发展烟浪丁系由日本中外制药、三菱油化药品厂于1978年试制成功1981年用于临床研究1982年有了国际通用名称Nicorandil1983年载入美国新药年鉴《心血管药物》第一卷，已经完成动物实验，药理毒性试验及临床试验等项研究工作。并达到实用阶段1984年初在日本上市。目前市场上销售的烟浪丁商品名称包括：Ikorel（在英国，澳大利亚和欧洲大部分地区），Dancor（瑞士），Zynicor（在印度），Aprior

（菲律宾）和Sigmart（在日本，韩国和台湾）尼可地尔作用机理尼可地尔药理特性口服吸收快而完全，生物利用度为75%，服药后0.5～1小时血药浓度达峰值，半衰期（T1/2）约为1小时，有效作用时间约为12小时.在体内经水解脱去硝基，代谢产物药理活性很小，主要从肾脏排泄.烟浪丁对老年人有良好的耐受性，老年人和患有慢性肝病和肾损害的患者无需调整剂量.烟浪丁禁用于心源性休克，伴有低充盈压的左心室衰竭，低血压和特异性体质的患者.尼可地尔的合成合成路线：

浓H2SO4+CH3CH2OH

NH2HO尼可地尔发烟硝酸/冰水浴/95%乙醇重结晶+SOCL2氨基乙醇缓慢滴加发烟硝酸

氨基乙醇硝酸酯Na2CO3冷却HCl乙醇

尼可地尔方法二临床应用情况心绞痛尼可地尔由于具有扩张冠脉、增加冠脉血流量而不增加心肌耗氧量、减轻心脏前后负荷等药理特性，故它对各型心绞痛的治疗均有明显疗效。临床试验证明一次口服尼可地尔可延长心绞痛病人运动至心绞痛发作和心电图ST段下降至1mm的时间，且用药量与延长的时间呈正相关，疗效可维持6h左右。它能控制心绞痛的发作，有效率达90%左右。随疗程延长，发作次数明显减少。二帕金森-司来吉兰帕金森病的病变部位在人脑的中脑部位，该处有一群神经细胞叫黑质神经元，它们通过合成一种“多巴胺”的神经递质，对大脑的运动功能进行调控。当这些黑质神经元变性死亡达８０％以上时，就会出现帕金森病的症状。图盐酸司来吉兰简介盐酸司来吉兰又名金思平，化学名为(R)-N,α-二甲基-N-2-丙炔基苯乙胺盐酸盐,是选择性B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂。在临床上广泛用于治疗帕金森病。盐酸司来吉兰片英文名：Selegiline

Hydrochloride

Tablets。白色或类白色颗粒与粉末。结构式：分子式：C13H17N·HCl药物动力学口服后迅速由胃肠道吸收，易通过血脑屏障，完全代谢成N-去甲丙炔苯丙胺、1-甲基苯丙胺（1-methamphetamine）及1-苯丙胺。服用一剂量盐酸司来吉兰片后，血清和尿中代谢物的T1/2分别为N-去甲丙炔苯丙胺2小时；1-甲基苯丙胺20.5小时；1-苯丙胺17.7小时。服药后0.5-2小时达到血清峰浓度，平均约39（16-69）小时排出体外。本品主要由肾脏排出，单剂口服本品10mg后，45%的上述三种代谢产物于48小时内从尿中排出。

口干，短暂血清转氨酶值升高及睡眠障碍（例如失眠）的发生率比用安慰剂病人增加。加入盐酸司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴患者，可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、体位性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹。所以，当加入盐酸司来吉兰治疗时，左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。

口服。开始剂量为早晨5毫克（一粒）。盐酸司来吉兰胶囊