药学专业知识一重点总结

药专识重结LT

三、药专业知识1药物化学专知识：要研究化学物的化结构特征、此相联的理性质、定性状况，物进入内后的生物应、毒作用及药物入体内生物转等化学-物学内容。2药剂学专业识：主研究基本理、处方计、制备工、质量制和理应用5个方面的容。3药理学专业识：主研究药物的用、作机制及药物体内的态变规律。4、药分析学业知识：主研究化药物的结构认、质研究与稳定评价，药的质量控制法研究标准制定，内药物检测方法研与浓度测及数评价。第章药物的构与药作用一、药理化性质与物活性（一）物的溶解度分配系和渗透性对效的影药物的收、分布、泄过程在水相和脂间经多分配实现的因此要药物既有脂溶性又水溶性。物药剂分类系统根药物溶性和肠壁渗透性的同组合将药分为四：分类第Ⅰ类第Ⅱ类第Ⅲ类第Ⅳ类

高水溶性、高渗性的两亲性子药物低水溶性、高渗性的亲脂性子药物高水溶性、低渗性的水溶性子药物低水溶性、低渗性的疏水性子药物

体内吸决定因素胃排空率溶解速渗透效难吸收

代表药普萘洛、依那普利、地硫（艹卓）双氯芬、卡马西平、吡昔康雷尼替、纳多洛尔、阿洛尔特非那、酮洛芬、呋塞米水溶解——水溶性渗透性—脂溶性；个因素它就是限速因素，内吸收取决于该因。（二）物的酸碱性解离度pKa药效影响酸酸碱促吸收，酸碱酸促泄弱酸性物

胃液中（pH）非解离，吸收水杨酸、巴比弱碱性物极弱碱①强碱②完全子化

胃液中pH低）呈离型，吸收肠液中pH高）呈解离型易吸酸性中离少，易吸胃肠中离子化，吸差

奎宁、黄碱、氨苯砜、西泮咖啡因茶碱①胍乙②季铵、磺酸

二、药结构与药物性（一）物结构与官团1药物的主要构骨架药效团药物核+效团（一药物母可能同，但均含有相同药效团者在体内代后能生成药团）例他汀类药物2药物的典型能团对物活性的影官能团烃基卤素羟基巯基醚和硫醚磺酸羧酸和酯酰胺

对生物性影响改变溶度、解离度分配系数位阻↑，稳性↑影响电分布、脂溶及作用时增强与体结合力，溶性↑，变活性形成氢能力比羟基，但脂溶高，更易吸醚类在-水界处定向排布，通过生物膜磺酸基—水溶性解度↑，不吸收，仅有酸基一般活性羧酸—水溶性解离较磺酸小增强与体的结合能

举例环戊巴妥引入甲基海索比，不易解安定作：氟奋乃静奋乃静①脂肪上：活性和性下降②芳环：性、性和毒性增③酰化酯化成醚：性降低解毒药与重金属成不溶硫醇盐不同点硫醚类可氧成亚砜砜，极↑羧酸成：脂溶性↑易吸收酯类前：增加吸收减少刺因为：成受体或酶蛋白质多肽结中含有大量酰胺键N未共用电子：性、①活性：伯＞仲胺叔胺胺类

键接受（与多种受结合）

②季铵作用强，水性大，透过生膜，无中枢用（二）物化学结构生物活1药物化学结对药物运、转运体影响许多组的生物膜存特殊的运蛋白，系介导药跨膜转运，为转运。许多药已被证明是运体的物或抑制剂可通过构修饰增加运体对物的转，从而增加物的吸。

例：阿洛韦+L-氨酸—伐昔洛（小肠上皮胞转运PEPT1物），加其吸——进入体后水解三磷酸阿昔韦发挥效。2药物化学结对药物良反应的影）对细胞色P450的用细胞色P450是主要的物代谢酶，很多亚，但CYP3A4最，约占量的类型可逆性制剂

作用可逆性抑制细胞色P450

代表药酮康唑不可逆抑制剂不可地抑制胞色素P450

异烟肼类不可抑制剂诱导剂

最终结是不可逆的制作用是起效时间比缓慢细胞色P450活性增

地尔（艹卓）、丙咪嗪尼卡地平乙醇）对心脏快延迟整流钾子通道hERG的影响许多药作用各异、学结构样的药物对hERGK+道具有制作用可进一步引起Q-T期延长，诱尖端扭型室性心动速，产心脏不良反。最常见的要为心脏用物，如心律失常药抗心绞药和强心药3药物与作用标结合化学本质：物+生物大分子药物与物大分子的合形式键合类共价键不可逆）氢键离子极和偶-偶电荷转复合物

典型药化学治药物最常见非共价键形羰基化物氯喹非共价（可逆

疏水性互作用范德华力

药物非性部分与生大分子极性部分相作用非极性子中的暂时对称电分布4药物的手性征及其药物作用的响类型对映异体之间具有同的药活性和强度药理活一样但是强不同一个有性，一个没产生相的活性产生不的药理活性一个有性，一个有性

举例普鲁帕、氟卡尼氯苯那、萘普生甲基多（L、氨己酸（）哌西那、考必利、托唑啉丙氧酚奎宁氯胺酮丙胺卡因

三、药化学结构与物代谢药物代分为两相：I相生物转化也称为物的官能团反应，体内的酶对药分子进行的化、还、水解、羟化等反，在药物分中引入使药物子暴露出极基团。Ⅱ相生物结，是将I相中药物生的极基团与内的内源性分如葡糖醛酸、硫、甘氨或谷胱甘肽经共价结合。（一）物结构与第相生物转化规律结构特含芳环药物含烯烃炔烃的药物含饱和原子的药物含卤素药物胺类药醚类药醇类酮类硫醚含硫羰化合物亚砜类物含硝基药物酯和酰

生物转规律氧化代成环氧化合然后重生成酚生成环化合物后重成酚端炔生成烯中间体解成羧酸非端基炔烃生N-基化反。末端碳倒数第二个、支链上发生羟基。氧化脱素N-烷基化和氨反应N-化反应O-烷基化反，生成和酚以及羰化合物氧化成基化合物生成仲S-烷基和S-氧化反应S化成氧氧化成或还原成硫还原成水解成、醇或胺（二）物结构与第相生物化的规律极性增，亲水性增：1与葡萄糖醛的结合应2与硫酸的结反应3与氨基酸的合反应4与谷胱甘肽结合反极性降，亲水性降：1乙酰化结合应2甲基化结合应第章药物固制剂（一）剂1散剂的分类按使用法

口服、部用

按药物成数目按剂量

单散剂复散剂分剂量剂、不分剂散剂2散剂的特点优点：分散，起效；具有护、收敛作；制备单，适于老儿童；装、运、携带、贮方便。缺点：制剂的吸湿、化学性、气味、激性、发性影响大因此对光湿、热感的药物不制成散3散剂的质量求粒度：服为细粉，部用和科用中药散最细粉通过七筛粉末重量得少于95%。干燥失：一般≤2%中药散水分≤9%无菌：于烧伤或创局部用剂。其他：、毒、小散用配研；毒性口服应单剂包装；一般闭贮存含挥发药物或易吸药物密贮存。（二）粒剂1分类：可溶粒、混颗粒、泡腾粒、肠颗粒、缓释粒和控颗粒2、特：①分散性附着性团聚性、引性等较；②服用方可提高人服药的应性；③通包衣，使颗粒具有潮性、释性、肠溶等；④效防止方散剂各组由于粒或密度差异产生离。3质量要求外观微生物度溶化性溶出度释放度粒度水分干燥失

颗粒均、色泽一致无吸潮软化、结块、解符合要可溶颗、泡腾颗粒5min）肠溶颗、缓控释颗不能通一号筛和能过五号的总和≤中药颗≤8.0%4临床应用和意事项可溶型泡腾型颗粒加温开冲服，肠溶缓控释粒应吞服，药颗粒不宜用质或铝制容冲服。（三）剂1特点）剂量准确服用方便；定；成低；种类多运输、带方便）幼儿和昏者不易吞服工序多难度高；挥性成分剂贮存期内量下降2、分：普通片、片、舌片、口腔贴、咀嚼、分散片、溶片、腾片、阴片、阴道泡片、缓释片、肠溶3质量要求

硬度脆碎度非包衣片）重量差外观崩解时含量均度卫生学

片重＜0.3g：±7.5%；重≥0.3g5.0%色泽均，外观光洁详见下小剂量物或作用比剧烈的物符合要片剂普通片分散片可溶片舌下片4常用辅料用途

崩解时（min15335

片剂肠溶衣含片泡腾片薄膜衣举例

崩解时（min6030530稀释剂填充（主要剂小于50mg时淀、糖糊精蔗糖预胶化粉、加入）润湿剂黏合剂崩解剂缓控释片、含片、嚼片、舌下片加）润滑剂芳香剂甜味剂

微晶纤素、无机盐水、乙淀粉浆甲基纤维素羟丙基维素、羟丙甲维素羧甲基维素钠、基纤维素聚维酮、明、聚乙醇干淀粉、羧甲基淀钠、低取代羟丙纤维素、交联羧甲纤维素、联聚维酮、腾崩解剂（酸盐和类）硬脂酸、微粉硅胶滑石粉、氢植物油、乙二醇、十烷基硫钠芳香油香精阿司帕、蔗糖崩解剂促使片剂在肠液中速破裂成细颗粒的料。5制备过程的见问题原因裂片松片

细粉多物料塑性差黏性力；压力不足

崩解迟溶出超含量不匀可溶性分在颗粒内迁移—色斑6包衣

压力太增塑性料或黏合剂结合力过强崩解剂性能不崩解颗粒过硬；物溶解差片重差超限混合差；溶性成在颗粒间迁移羟丙甲维素（HPMC）、羟纤维素、丙烯树脂胃溶型衣材料IV、聚乙吡咯烷酮（PVP和聚烯缩乙二乙乙酸肠溶型衣材料

虫胶、酸纤维素酞酯（CAP、丙酸树脂（I、Ⅱ、Ⅲ类）羟丙甲纤维酞酸酯HPMCP不溶型衣材料乙基维素（EC、醋酸纤素增塑剂致孔剂

丙二醇、甘油、乙二甘油三醋酸、酰化甘酸酯、邻苯二酸酯蔗糖、化钠、表面性剂和PEG（四）囊剂1胶囊剂的特优点：1掩盖不良嗅2提高稳定性3起效快，生利用度（与片剂比）4液态药物固剂型化5药物缓释、释和定释放缺点：1囊壳受温湿影响大2生产成本较（与片比较）3特殊群体（幼）口困难4局限性：部药物不宜制成胶囊2不宜制备胶的药品1水溶液或稀醇溶液物，囊壁溶2风化性药物囊壁软3强吸湿性的物，囊脆裂4醛类药物，胶变性5含有挥发性小分子机物的液体物，囊软化或溶解6乳剂药物，壁变软记忆技：风湿醛发（蜷发），胶囊不用（五）体制剂概述1分类

液体药分类低分子液剂高分子液亲水胶体溶液溶胶剂（疏水体溶液）乳剂混悬液2特点

微粒大<1nm11

特征真溶液分子离子，明，热学稳定真溶液分子，澄明热力学定胶粒，相，热力学稳定（结）小液滴多相，热力/力学不稳定固体微，多相，热学/动力学不稳优点分散度，吸收快，用迅速给药途广泛易于分量，适用于幼分散于剂中，能减药物刺性

缺点分散度，易引起药化学降失效体积大运输携带不便非均相体制剂物理定性差水性液制剂容易霉需加入防剂3一般质量要）均相液体剂应是澄明液，非相液体制剂药物粒应分散均匀）口服的液制剂应外观好，口适宜，外用液体制应无刺激性）液体制剂保存和使用程中不发生霉变；）包装容器宜，方便患携带和用。4包装贮存医院液制剂标签：内服底蓝字黑字；用-白底红或黄字（六）体制剂的溶和附加1溶剂分类极性溶半极性剂非极性剂2附加剂分类增溶剂助溶剂潜溶剂防腐剂

举例水、甘、二甲基亚（DMSO乙醇、二醇、聚乙醇脂肪油液状石蜡、酸乙酯乙酸乙酯举例表面活剂：聚山梨、聚氧烯脂肪酸酯苯甲酸碘化钾、聚酮混合溶：乙醇、丙醇、甘、聚乙二醇苯甲酸苯甲酸钠：pH4作用最好，适于内服外用

矫味剂着色剂

对羟基甲酸酯：尼金，适与苯甲酸合，不适和聚山梨合用山梨酸山梨酸钾：pH4作用最好，可聚山梨合用苯扎溴：新洁尔灭外用其它：油、三氯叔醇、硫汞、桉油、皮油、荷油甜味剂阿司帕坦、菊苷、梨醇、甘露芳香剂柠檬、薄荷、桂皮、苹果香精胶浆剂阿拉伯胶、脂、甲纤维素泡腾剂碳酸盐+有机酸胡萝卜、焦糖、乌树叶、木、氧化铁（七）面活性剂1分类根据极基团的解离质分为离子型和非子型，者又细分为离子型阳离子和两性离子表面活剂。阴离子表面活性剂XX钠钾/钙镁非离子面活性剂：化学名脂肪酸山坦类聚山梨酯蔗糖脂肪酯类聚氧乙烯肪酸酯聚氧乙烯肪醇醚聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆

商品名司盘吐温蔗糖酯卖泽苄泽普朗尼克

缩写SpanMyrjPoloxamer阳离子表面活性剂苯扎溴、苯扎氯铵两性离型表面活性：卵磷、豆磷脂、基酸型甜菜碱型2毒性表面活剂的毒性顺为：阳子表面活性离子表面活剂非离子表面活性剂两性离子表活性剂毒性和刺激均小于离子表面活剂。溶血作的顺序为：氧乙烯基醚>聚氧烯芳基聚氧乙烯脂酸酯>吐温20>温60>温温3应用HLB1-3

应用消泡剂

3-87-98-1613-1615-18阳离子两性离子（八）分子溶液剂剂型溶液剂芳香水醑剂甘油剂糖浆剂搽剂涂剂涂膜剂洗剂

W/O乳化剂润湿剂O/W乳化剂去污剂增溶剂起泡剂消毒剂杀菌剂重点澄清；合卫生标准澄清；宜大量配制贮药物浓5-20%乙醇浓度60-90%外用含蔗糖≥45%（g/ml）无破损肤揉擦用可用于破损皮肤含成膜料只能用无破损的组（九）分子溶液剂溶胶剂1高分子溶液）特点荷电性高渗透压；度高；化膜阻碍高子聚集胶凝性）性质热力学定体系：由水化膜在陈化现：高分子溶在放置程中自发聚沉淀的象，受光线空气、类等因的影响。2溶胶剂）特点胶粒间互聚结，热学不稳；聚结后布运动减，动力学不定；光性质，Tyndall应）影响热力稳定性的因双点层构：电位差越大越定水化膜越厚越稳定添加剂电解质破坏定性；分子化合物助于稳性；胶粒之带相反荷稳定降低，相同荷稳定增强。（十）悬剂1特点）提高药物定性

）掩盖药物良气味）发挥长效用2质量要求）沉降容积：越大越稳。）重新分散：振摇后重分散）微粒大小）絮凝度：大越稳定）流变学：变流动性，定性好3常用稳定剂）润湿剂：HLB7-11表面活剂）助悬剂：种类低分子悬剂高分子悬剂硅皂土

举例甘油、浆天然：胶、琼脂、藻酸钠合成或半合：纤维类、聚维酮聚乙烯醇外用触变胶）絮凝剂与絮凝剂：枸酸盐、橼酸氢盐、石酸盐酒石酸氢盐磷酸盐、化物（十一乳剂1组成：油相）、相（W和乳化2分类按分散统：单乳和乳按乳滴小：普通乳亚微乳纳米乳3特点）液滴分散大，药物吸快、药发挥快及生利用度。乳剂可掩盖物的不气味。）减少药物刺激性及毒作用。）可增加难性药物的溶度，提药物的稳定。）外用乳剂改善药物对肤、黏的渗透性。）静脉注射剂，可使药具有靶作用，提高效。4乳化剂高分子化物乳化：阿拉伯胶西黄蓍、明胶、杏胶、卵、果，O/W乳剂）表面活性类乳化剂）固体粉末化剂O/W硅皂土氢氧化镁、氧化铝二氧化硅、陶土W/O氢氧化、氢氧化锌硬脂酸5稳定性现象

原因

可逆变不可逆化

分层絮凝转相合并破裂酸败

分散相分散介质之的密度ζ电位低乳化剂质变化，如化为W/O乳化膜分破裂微生物染，温度过或过低加入与乳化作用的质微生物染，油相酸6质量要求）分散相液大小均匀，径符合定；）外观乳白普通乳、亚乳）或透明、透明纳米乳，无分层现；）无异嗅味内服口感适，外用注射用无剌性；）有良好的动性；）具有一定防腐能力，贮存与用中不易霉。第4章药物灭制剂和他制剂与临应用一、注剂1注射剂的分分类

定义

注意注射液

无菌液制剂

静滴用般≥100ml生物制品一≥50ml中药射剂不制成混悬型射剂注射用菌粉末

无菌粉/块物

适用于生素和生物品注射用溶液

无菌浓液

生物制一般不宜制浓溶液2注射剂的特优点：（1）药效速、剂准确、作用靠。）可适用不宜口服给的患者和宜口服的药。可发挥部定位用。缺点：（1）注射药不方，注射时易起疼痛（2）易发交叉污、安

全性不口服制剂。制造过程复，对生产的境及设要求，生产用较大价格较高。3注射剂的质要求pH4-9渗透压

等渗或高稳定性

贮存期安全有效安全性

降压物符合规定澄明

不得有见异物无菌无热原4注射剂的溶）制药用水1纯化水：不任何附剂。2注射用水：作为注剂、滴眼剂的溶剂稀释剂及容的清洗剂。3灭菌注射用：主要于注射用灭粉末的剂或注射剂稀释剂4注射用水的量要求除一般蒸馏的检査目，如pH氨、氯物、硫酸盐与钙、硝酸盐与硝酸盐二氧化碳、氧化物不挥发物及金属等应符合定外，还必通过细内毒素（热）检查无菌检查。

）注射用油常用的大豆油、茶、麻油植物油。）其他注射溶剂乙醇、二醇、聚乙醇、甘5注射剂的附剂注射剂附加剂抗氧剂金属离螯合剂缓冲剂调剂pH助悬剂稳定剂增溶湿/化剂抑菌剂局麻剂（痛）等渗调节填充剂保护剂6热原

举例亚硫酸、硫代硫酸：偏碱亚硫酸钠、焦亚硫钠：偏乙二胺乙酸二钠（EDTA-2Na）醋酸酸钠、橼酸-枸橼酸钠、酒石酸酒石酸、乳酸CMC明胶、胶肌酐、氨酸、烟酰、辛酸吐温、PVP、磷脂、朗尼、脱氧酸钠三氯叔丁、苯甲醇、苯酚、甲、尼泊金盐酸普鲁因、利多卡因氯化钠、萄糖、甘油乳糖、甘醇、甘氨酸乳糖、蔗、麦芽糖、人血红蛋性质水溶性不挥发耐热性过滤性可吸附其他

除去方蒸馏法备注射用水高温法湿热法凝胶滤/超渗透活性炭离子交换树吸附法酸碱法超声破坏法7溶解度与溶速度

影响溶度的因素及加溶解的方法：影响因药物分结构与溶剂温度药物的型粒子大加入第种物质

增加溶度方法制成盐；使用混合剂提高温制成共微粉化加入增剂、助溶剂二、输1定义和分类输液是由静脉滴注入体内大剂量（除有规定，一般不小注射液。前临**用的输液可为：电质输液、营输液（、脂肪乳、基酸）胶体输液（旋糖酐聚维酮）、药输液2静脉注射脂乳剂原料与化剂的选择①原料般选用植物，如大油、麻油、花油等所用油须符合药典要求。制备静脉注脂肪乳的乳化剂有磷脂、磷脂及朗尼克F-68。注射用剂粒径要求微直径；微粒大小匀；不有大于5的微粒。三、注用无菌粉末1.点注射用菌粉末在临前需经菌注射用水生理盐等溶解后才注射，要适用水中不稳定物，尤是对湿热敏的抗生和生物制品2冻干制剂常问题及生原因问题含水量高喷瓶

原因装入液过厚真空度够干燥时热不足干燥时不够冷凝器度偏高预冻温过高或时间短产品冻不实升华供过快局部过

产品外不饱满或萎

首先形的外壳结构致密样品黏较大四、眼制剂1质量要求：正常耐受pH为）黏度：合的黏度范围4.0）混悬型眼制剂大于的粒子不超个，且不得出超过90μm粒子；降体积比≥0.92附加剂缓冲剂抑菌剂调整黏度

磷酸盐、酸、硼酸盐溶液三氯叔丁、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞甲基纤维、聚乙二醇、聚维酮五、植剂1.点具有定给药、用药数少、药剂量小、效恒速用及可采用体定位术等特，它适用于衰期短代谢快，尤是不能服的药物。2临床应用与意事项主要用于肿瘤药胰岛素给药激素给、心血管疾的治疗眼部药以及成瘾性等。）不可降解料需手术取，导致者的顺应性差。）植入剂移难以取出，用不当出现多聚物毒性反。六、冲剂及烧伤、重创伤外用制剂1.洗剂的质要求）通常冲洗应调节至等。）冲洗剂在宜条件下目，应澄。）无菌：主用于冲洗开性伤口者腔体，应菌。2.伤及