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药物化学抗生素名词解释篇一

母核上3个手性碳2s,5r,6r

1、化学名:(2s,5r,6r)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐

2、性质不稳定:

内酰胺环不稳定

酸、碱、β-内酰胺酶导致破坏

(1)不耐酸不能口服

(2)碱性分解及酶解

(3)半衰期短

解决方法有三种:

①排泄快,与丙磺舒合用

②羧基酯化,缓慢释放

③与胺成盐延长时间

(4)过敏反应

生产过程中引入杂质青霉噻唑等高聚物是过敏原

过敏原的抗原决定簇:青霉噻唑基

交错过敏,皮试后使用!

青霉素的缺点:

①不耐酸,不能口服

②不耐酶,引起耐药性

②抗菌谱窄

3、发展半合成青霉素(词干西林):

(1)耐酸青霉素

6位侧链具有吸电子基团

(2)耐酶青霉素

侧链引入体积大的基团,阻止酶的进攻

(3)广谱青霉素

侧链引入极性大的基团,如氨基

半合成青霉素

(二)氨苄西林

化学名:6-[d-(-)-2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸三水化合物

4个手性碳,临床用右旋体

(1)性质同青霉素,可发生各种分解

(2)含游离氨基,极易生成聚合物(共性)

(3)具α-氨基酸性质,与茚三酮作用显紫色,具肽键,可发生双缩脲反应

第一个广谱青霉素

(三)阿莫西林

化学名:(2s,5r,6r)-3,3-二甲基-6-[(r)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。

1、结构类似氨苄西林,苯环4羟基

2、同氨苄西林,四个手性碳,r右旋体

3、性质同氨苄西林,可发生分解和聚合,聚合速度快

4、同氨苄西林,会发生分子内成环反应,生成2,5-吡嗪二酮

(四)哌拉西林

1、是氨苄西林的4-乙基哌嗪甲酰胺衍生物

2、在氨基上引入极性大基团,改变抗菌谱,可抗假单孢菌

(五)替莫西林

6位有甲氧基,对β-内酰胺酶空间位阻,具耐酶活性

药物化学抗生素名词解释篇二

基本要求一:按结构类型分4类

1、β-内酰胺类

2、四环素类

3、氨基糖苷类

4、大环内酯类

基本要求二:作用机制分4类

1、抑制细菌细胞壁的合成:β-内酰胺类

2、与细胞膜相互作用:多粘菌素

3、干扰蛋白质的合成:大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素

4、抑制核酸的转录和复制:利福霉素

药物化学抗生素名词解释篇三

基本结构特征:

(1)含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环环拼合(青霉素类、头孢菌素类)

(2)2位含有羧基,可成盐,提高稳定性

书(3)和(7):两类均有可与酰基取代形成酰胺的伯氨基。

青霉素类的基本结构是6氨基青霉烷酸(6-apa),头孢菌素是7-氨基头孢霉烷酸(7-aca)。

酰胺基侧链的引入,可调理抗菌谱、作用强度和理化性质。

(5)都具有旋光性,

青霉素:2s、5r、6r

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