调脂药物的分类及常用治疗药物

调脂药物的分类及常用治疗药物Classificationoflipiddrugsandcommontherapeuticdrugs常用的调脂药调脂药物的分类及常用治疗药物临床上常用的调脂药他汀类贝特类胆固醇吸收抑制剂胆酸螯合剂烟酸类常用的调脂药调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应较多且较严重目前临床应用较少胆酸螯合剂他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物防治高胆固醇血症动脉粥样硬化性疾病重要药物HMG-CoA还原酶抑制剂（简称他汀）他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物减少内源性胆固醇合成还可抑制VLDL的合成他汀类他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物具有多种调脂以外的有益作用稳定和缩小动脉粥样斑块改善血管内皮功能抗炎症抗氧化他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物药动学特点他汀类药物药动学性质存在较大差异对临床药物选择有直接影响他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物辛伐他汀生物半衰期较短T1/2大约3小时脂溶性强口服吸收完全他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物辛伐他汀经过肝脏CYP3A4代谢与其他经过CYP3A4代谢的药物合用会发生不利的药物相互作用首过效应较高他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物辛伐他汀内源性胆固醇在夜间合成最旺盛辛伐他汀生物半衰期较短建议在晚上或睡前空腹时服用生物半衰期长T1/2大约14小时他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物阿托伐他汀口服吸收完全食物对吸收无影响他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物阿托伐他汀阿托伐他汀为前体药物在肝脏经过CYP3A4代谢为多种活性代谢物对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物阿托伐他汀因其活性代谢产物的作用阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期为20-30h因此可以在一天内任意时间服用本页后期制作时套AE模板他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物瑞舒伐他汀生物半衰期长T1/2大约13-20小时口服吸收不受食物影响一天内任意时间服用他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物瑞舒伐他汀仅有10%通过肝脏CYP2C9基本不通过CYP3A4不受这两种代谢途径代谢药物的影响他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物瑞舒伐他汀使得血药浓度升高7倍避免合用他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物瑞舒伐他汀抑制HMG-CoA还原酶的效能强于前两者他汀患者耐受性好他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物药效学特点他汀类的作用呈剂量依赖性调脂作用有所差异最弱他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物药效学特点他汀类的作用呈剂量依赖性最强调脂作用有所差异他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物药效学特点欧美人群亚洲人群应用他汀的剂量应小于他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物药效学特点高胆固醇血症混合性高脂血症ASCVD患者他汀类药物适用他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物用法用量他汀类药物个体化给药他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物用法用量综合考虑起始剂量的选择患者个体的胆固醇水平预期的心血管危险性发生不良反应的潜在危险性他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物用法用量起始剂量为每天20mg晚间一次服用他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物用法用量每日用量可在一天内的任何时间一次服用不受进餐影响，剂量调整时间间隔应为4周或更长他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应他汀一般耐受性良好大部分副作用轻微且为一过性他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应腹痛便秘胃肠胀气消化不良疲乏无力他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应肝功能检查异常一般为轻微或一过性的他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应罕见不良反应肌炎肌病横纹肌溶解他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症他汀类药物禁用对他汀有过敏反应史患有肌病的患者他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症他汀类药物禁用胆汁淤积和活动性肝病失代偿性肝硬化急性肝功能衰竭转氨酶增高3倍正常值他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症禁用于肌酐清除率<30ml/min的重度肾功能障碍经肾脏排泄他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症FDA对他汀类妊娠安全分级为X级他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项长期服用有效预防心脑血管疾病他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项以免增加心脑血管意外事件发生他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项用量个体化不宜为了追求高效盲目提倡大剂量他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项逐步增加剂量小剂量开始他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项ALTASTCK肾功能他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项活动性肝病严重肾功能不全肾病服药过敏史重要副作用史确认没有禁忌情况他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项给予药学监护（见本章节药学监护部分）他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项不良反应的发生几率增加联合贝特类等其他降脂药物时肝功能加强肌酸激酶肌痛症状他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项他汀类药物的代谢会受到其他药物的影响需要联合用药时应该警惕药物相互作用他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项HMG-CoA还原酶最强活性他汀类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项服用半衰期较短的辛伐他汀时应在晚上服药效果更好贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物主要作用去除血液循环中富含甘油三酯TG的脂蛋白降低血浆TG水平升高HDL-C水平促进胆固醇的逆向转运贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物药动学特点＋一起服用生物利用度增加贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物药动学特点被肠道吸收贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物药动学特点轻中度肾功能损害药物排泄减慢贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物药动学特点调整剂量在用药期间严密监测肾功能贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物非诺贝特降低TG为主要治疗目标时的首选药物升高HDL-C作用强于他汀类药物贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物非诺贝特与其他贝特相比有明显降低血尿酸的作用他汀类贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物非诺贝特现有疗效安全证据贝特类联合应用调脂治疗贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物非诺贝特首选贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物吉非贝齐有明显调脂疗效但安全性不及其他贝特类药物吉非贝齐贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物适应症贝特类适应症高甘油三酯血症以TG升高为主的混合型高脂血症低HDL-C血症贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应消化不良胆石症头痛头晕皮肤瘙痒贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应与他汀类药物类似肝功能异常转氨酶升高肌病引起发生率较低贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应导致肺栓塞血栓性静脉炎发生率增加贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症禁用对贝特类药物或制剂的任何组分过敏的患者贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症禁用胆囊病史者胆石症者活动性肝病患者严重肾病贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症饮食控制安全分级为C不能有效降低高甘油三酯血症（>10g/L）增加母体患胰腺炎危险时除外贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症儿童服用本类的疗效及安全性目前尚无实验研究加以证实不宜应用贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症VTE危险因素患者慎用贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症药物相互作用注意降低凝血作用贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症合用调整后者剂量华法林贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物禁忌症联合使用他汀类药物增加肌病风险贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项导致肝炎以及肝功能异常贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项肝转氨酶可能显着升高剂量相关贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项肌病横纹肌溶解症贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项密切观察高风险患者老年人贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项合用HMG-CoA还原酶抑制剂秋水仙碱肾功能不全甲状腺功能减退症患者贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项贝特类药物经过肾脏排泄贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项用药前应评估患者肾功能并监测肾功能损害风险增加的患者贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项谨慎联合使用HMG-CoA还原酶抑制剂肌病横纹肌溶解症风险增加贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项谨慎联合使用HMG-CoA还原酶抑制剂必须联用更安全非诺贝特吉非贝齐贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项严重高甘油三酯血症合并胆石症贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项药物的直接作用由于胆道结石或淤积导致胆总管阻塞贝特类调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项诱发胰腺炎的发生胆固醇吸收抑制剂调脂药物的分类及常用治疗药物胆固醇吸收抑制剂代表药物能有效抑制肠道内胆固醇的吸收是一种强效的口服降脂药物调脂药物的分类及常用治疗药物附着于小肠绒毛刷状缘有效的抑制胆固醇和植物甾醇的吸收胆固醇吸收抑制剂调脂药物的分类及常用治疗药物胆固醇吸收抑制剂血药浓度达峰时间为4-12小时依折麦布调脂药物的分类及常用治疗药物存在明显肝肠循环生物半衰期长，约22小时胆固醇吸收抑制剂78%清除调脂药物的分类及常用治疗药物胆固醇吸收抑制剂存在明显肝肠循环生物半衰期长，约22小时11%清除调脂药物的分类及常用治疗药物胆固醇吸收抑制剂几乎不经过CYP450酶系代谢相互作用较少存在明显肝肠循环抑制外源性胆固醇的吸收抑制小肠对胆固醇吸收的54%调脂药物的分类及常用治疗药物胆固醇吸收抑制剂调脂药物的分类及常用治疗药物依折麦布与他汀类药物合用有效改善血清中TC、LDL-C、TG及HDL-C水平优于两种药物的单独应用胆固醇吸收抑制剂调脂药物的分类及常用治疗药物适应症依折麦布适应症为高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂蛋白症。胆固醇吸收抑制剂调脂药物的分类及常用治疗药物常用剂量为每次10mg，每日一次用法用量胆固醇吸收抑制剂调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应胆固醇吸收抑制剂腹痛腹泻胃肠胀气疲倦调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应胆固醇吸收抑制剂禁用于同时使用他汀类药物治疗伴有活动性肝病、原因不明的血清氨基转移酶升高者调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应胆固醇吸收抑制剂FDA分级为C级妊娠安全性调脂药物的分类及常用治疗药物不良反应胆固醇吸收抑制剂不推荐使用<10岁调脂药物的分类及常用治疗药物注意事项胆固醇吸收抑制剂联合使用