促胰岛素分泌药物

促胰岛素分泌药物第1页/共24页SUR1SUR1SUR1SUR1KIR6.2KIR6.2KIR6.2KIR6.2B细胞KATP通道模型K+通透孔第2页/共24页葡萄糖代谢ATP[ATP/ADP]SU等[Ca2+]INSINS分泌颗粒Ca+SUR1kir6.2KATP通道GLU2VDCC第3页/共24页SU药物对B-细胞KATP通道的阻断作用第4页/共24页P=磷酸化GLUT4亚莫利胰外作用机制第5页/共24页瑞格列奈作用机制第6页/共24页KATP通道的组织分布与功能

组织SUX

功能B细胞SU1调节INS分泌心肌SU2A缺血时缩短动作电位平滑肌SU2B调节血管活性脑神经元SU1/SU2B参与脑缺血时反应第7页/共24页R1S02—NH—CO—NH—R2磺脲类药物结构磺脲基母核—降糖作用两个侧基—降糖作用的强度及长短第8页/共24页促胰岛素分泌剂临床应用促胰岛素分泌剂类型各种促胰岛素分泌剂特点促胰岛素分泌剂临床选择促胰岛素分泌剂剂量调整促胰岛素分泌剂副作用促胰岛素分泌剂与其它降糖药物的联合应用第9页/共24页促胰岛素分泌剂的名称甲磺丁脲：D860格列本脲：优降糖、消渴丸格列吡嗪：美吡达、瑞安吉、迪沙、瑞易宁格列齐特：达美康、甲磺吡脲格列喹酮：糖适平、糖肾平格列美脲：亚莫利、安尼平、圣平、万苏平、迪北瑞格列奈：诺和龙、孚来迪第10页/共24页各种磺脲药的降糖特点甲磺丁脲剂量/片：500mg肾脏排出率：100%低血糖危险：++特点：作用平和，价格便宜第11页/共24页格列本脲剂量/片：2.5mg肾脏排出率：50%低血糖危险：+++特点：作用强而长，易至低血糖,价格便宜。第12页/共24页格列齐特剂量/片：40mg、80mg肾脏排出率：70%低血糖危险：++特点：作用时间长。第13页/共24页格列吡嗪剂量/片：40mg、80mg肾脏排出率：70%低血糖危险：++特点：作用时间长。第14页/共24页格列喹酮剂量/片：30mg肾脏排出率：5%低血糖危险：+特点：作用平和，肾病可用。第15页/共24页格列美脲剂量/片：1.0mg、2.0mgT1/2：7-9小时，2-3小时达高峰，维持24小时。双通道排出：60%肾脏、40%粪便低血糖危险：+特点：作用平和，依从性好、不增加体重，对心血管影响小、增加胰外降糖作用。第16页/共24页瑞格列奈的降糖特点剂量/片：0.5mg、1.0mg作用时间:05-1小时达高峰，3-4小时降至服前水平。胆汁排出：90%低血糖危险：特点：餐时血糖调节剂、作用平和、依从性好、不增加体重、肾病可用。第17页/共24页第18页/共24页促胰岛素分泌剂选择根据病程长短选择根据糖代谢紊乱程度选择根据有无糖尿病并发症选择根据肥胖程度选择第19页/共24页促胰岛素分泌剂剂量调整根据血糖水平调整根据尿糖水平调整调整时间：5-7天调整前提：饮食控制、适当运动第20页/共24页促胰岛素分泌剂副作用低血糖体重增加消化道反应皮肤过敏反应血细胞减少神经系统反应：头晕、视力模糊、共济失调第21页/共24页促胰岛素分泌剂禁忌症不适用于1型糖尿病患者不适用于酮症酸中毒糖尿病患者对类似物过敏者禁用妊娠、哺乳期妇女禁用严重肝肾功能不全者禁用肾上腺皮质、垂体前叶和甲状腺功能严重障碍者慎