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第六章传入神经药物局麻作用局麻作用机理常用局麻药的药理作用、应用及注意事项普鲁卡因利多卡因丁卡因1一、局部麻醉药
概述与化学结构局部麻醉方法局部麻醉药的作用常用局麻药:普鲁卡因利多卡因丁卡因可卡因二、刺激药:松节油氨溶液红碘化汞樟脑薄荷脑
三、保护药收敛药:醋酸铅明矾硝酸银硫酸锌氧化锌粘浆药:淀粉明胶阿拉伯胶火棉胶吸附药:药用炭白陶土滑石粉氧化镁润滑药:甘油凡士林羊毛脂聚乙二醇2一、局部麻醉药局麻药(localanesthetic):指能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动传导,使局部组织痛觉暂时消失的药物。对神经纤维作用顺序:植物神经、感觉神经、运动神经。对感觉作用顺序:痛觉、嗅觉、味觉、温觉、触觉、关节感觉、深部感觉。作用机理:带有正电荷的胺基与膜内侧带负电荷的磷酸基结合,使Na+通道失活,神经冲动不能形成,产生麻醉作用。34局麻药的化学结构与分类:亲脂性芳香族环或杂环:有利于药物渗入神经组织,是局麻药的基础部分;亲水性的烷胺基有利于制成水溶性盐酸盐,便于临床应用;中间连接部分:酯键(-CO-O-),易被血浆中酯酶水解;酰胺键(-NH-CO-),对抗酯酶水解,故酰胺类局麻药性质稳定,奏效快,弥散广,时效长。5局部麻醉的方法表面麻醉:将局麻药用在粘膜表面,麻醉粘膜下感觉神经末梢;用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道手术。浸润麻醉:将局麻药用于手术部位的皮内、皮下和肌层组织中,使用药部位麻醉;用于浅表小手术,兽医临床常用。传导麻醉:将药物注射于神经干周围,使神经所支配区域麻醉;跛行诊断、四肢和腹壁手术。硬膜外麻醉:将药液注入硬膜外腔,麻醉后躯;用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术;犬可应用,牛马不用为宜。封闭疗法:将药液注射于患部周围或神经通路,以阻断病灶部不良冲动向中枢传递,减轻疼痛。678普鲁卡因(Procaine,Novocaine)药动学:吸收快,大部分与血浆蛋白结合,而后逐渐释放,分布全身。在体内被碱性胆碱酯酶水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。作用及特点:局部麻醉作用,短效,维持45~60min。对组织无刺激性对粘膜穿透性差有扩张血管作用,注射给药吸收快吸收作用,影响CNS和心血管系统9临床应用:局部麻醉:除表面麻醉以外的其他局部麻醉。解痉与镇痛注意事项:不宜与磺胺药、洋地黄、抗胆碱酯酶药、肌松药、巴比妥类药、硫酸镁、氨茶碱、碳酸氢钠等合用。不良反应:大量吸收后引起中枢神经系统先兴奋后抑制症状,少数病人可有过敏反应。10利多卡因(Lidocaine,Xylocaine)作用特点:中效局麻药局麻作用较普鲁卡因强1~3倍穿透力强,作用快,扩散广对组织无刺激性扩张血管不明显作用时间长1~2h应用:适用于各种局部麻醉抗心律失常11丁卡因(Tetracaine)作用:长效酯类局麻药;特点:脂溶性高、组织穿透力强;麻醉作用强、作用产生较慢、麻醉维持较长;毒性较普鲁卡因大。应用:表面麻醉:用于眼科、粘膜硬膜外麻醉:一般不作浸润麻醉12二、保护药保护药(protective)是一类对皮肤和粘膜的神经感受器有机械保护作用,缓和有害因素的刺激、减轻炎症和疼痛的药物。分类:收敛药(astringents):沉淀蛋白质,如鞣酸蛋白。吸附药(adsorbents):吸附作用有机械保护作用,如药用碳、滑石粉等。粘浆药(demulcents):胶性物质覆盖在粘膜和皮肤,如淀粉、树脂、蛋白质等。润滑药(emollient):脂类化合物植物油:食用油动物油:羊毛脂、豚脂矿物油:液状石蜡合成润滑药:聚乙二醇、吐温-8013三、刺激药刺激药(irritants)指对皮肤粘膜感受器和感觉神经末梢具有选择性刺激作用的药物。常用的药物:松节油:治疗慢性炎症氨溶液:肌肉、关节慢性炎症,突发性呼吸衰竭14总结掌握局麻药作用
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