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文档简介
模块二中枢神经系统的用药基础项目十二抗癫痫药和抗惊厥药的用药基础一、癫痫1.癫痫:各种原因引起大脑皮层神经元异常兴奋,高频放电,并向周围脑组织扩散,引起广泛兴奋,导致脑功能短暂失调综合症。2.病因:遗传,感染,肿瘤,脑损伤等。3.特点:突发性短暂性反复发作性项目十二抗癫痫药4.抗癫痫药的作用机制①抑制病灶神经元过度放电,②作用于病灶周围正常神经组织,遏制异常放电的扩散。苯妥英钠卡马西平5.常用药物药物作用特点:1.单一发作用一种药物治疗,混合型发作者考虑合并用药。2.本类药物有效剂量个体差异大。3.不主张换药。4.停药可发生症状反跳。苯妥英钠(大仑丁)体内过程:口服吸收慢不规则。PH10.4PO宜饭后服,IM不宜,静脉注射需稀释。血浆蛋白结合率90%,生物利用度差异大,剂量个体化。肝药酶诱导剂【作用机制】抑制Na+、Ca2+内流,较大浓度抑制K+外流稳定膜电位阻止病灶异常放电的扩散。
【药理作用和临床应用】1.抗癫痫:大发作首选药也用于精神运动性发作小发作无效,可恶化病情2.抗外周神经痛:三叉神经、舌咽神经及坐骨神经痛。3.抗心律失常强心甙中毒所致心律失常的首选药。【不良反应】1.强碱性,局部刺激大。2.神经系统反应:眼球震颤,复视等。3.血液及造血系统可致叶酸缺乏,发生巨幼红细胞性贫血;粒细胞缺乏,血小板减少,导致再生障碍性贫血。4.骨骼系统:加速VD代谢,导致骨质疏松。5.致畸、牙龈增生等。6.过敏反应。卡马西平【临床应用】安全、有效、广谱,有肝药酶诱导作用。1.抗癫痫:单纯局限性或复杂局限性发作-首选,大发作有效,小发作无效,甚至会加重。用于育龄妇女、儿童癫痫。2.抗外周神经痛:对三叉神经、舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠。3.抗躁狂、抗抑郁作用:用于碳酸锂无效、不能耐受病人。【不良反应】1.神经症状:眩晕、视力模糊、恶心呕吐、手指震颤、共济失调;2.皮疹;3.心血管反应;4.少数可有骨髓抑制,应立即停药。乙琥胺失神性发作(小发作),其它类型发作无效。【不良反应】1.胃肠道反应:恶心、呕吐。2.神经症状:嗜睡、眩晕、共济失调。3.偶见血液系统改变:粒细胞减少、再生障碍性贫血、肝肾功能损害。丙戊酸钠广谱抗癫痫药,对多种类型癫痫有效,是大发作、小发作、肌阵挛发作等全面发作和混合型癫痫的首选药。但是大发作不及苯妥英钠、苯巴比妥,小发作优于乙琥胺。【不良反应】消化道反应、神经系统反应、血液循环受影响、肝功能损害、过敏反应、致畸。明显肝损、孕妇、哺乳期妇女禁用。治疗方案应个体化:1.根据发作类型合理选择药物:癫痫类型首选药物1)大发作苯妥英钠2)失神性发作乙琥胺3)单纯、复杂部分发作卡马西平4)癫痫持续状态地西泮IV5)肌阵挛性发作丙戊酸钠2.用药方案制定:单一用药,剂量个体化。从小剂量开始,缓慢增加剂量至控制症状,并病人可耐受剂量。3.长期用药:抗癫痫药需要长期用药。4.缓慢停药:用药时间一般应持续至完全无发作,且脑电图正常3-5年,然后逐步停药,大发作减量过程至少需1年,小发作需6个月以上,有些需终身服药。5.定期检查:肝肾功能、血常规、神经系统监测血药浓度,孕妇、哺乳期妇女慎用。一、惊厥,是中枢神经过度兴奋所致,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。二、硫酸镁(不同给药途径,药理作用不同)1.口服:泻下、利胆,2.注射-中枢抑制、肌肉松弛作用,产生抗惊厥、降压。可用于各种原因的惊厥,尤其是子痫、破伤风,高血压危象。机制:Ca2+,Mg2+在突触部位的竞争。
第二节抗惊厥药Mg2+血浓度表现0.75~1mmol/L正常<0.75-1mmol/L中枢兴奋不安惊厥(Mg2+激活ATP酶,可促K+入C内。反之C内失K+,易心血管紊乱。)>4mmol/L嗜睡、肌松、血压下降>6mmol/L中枢严重抑制>8mmol/L深度麻醉
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