液体药剂概述专家讲座

液体药剂系指药品分散在适宜分散介质中制成液体形态药剂，可供内服或外用。由浸出法或经灭菌法及无菌操作法制得液体药剂将分别在浸出药剂、注射剂、滴眼剂或其它章中叙述。液体药剂概述专家讲座第1页一、液体药剂特点液体药剂与固体药剂相比较，主要有以下特点：1．药品分散度大，吸收快，奏效快速。2．给药路径广泛，可用于内服，也可外用于皮肤、黏膜和人体腔道等。3．便于分取剂量，老幼服用方便。4．可降低一些药品刺激性。一些固体药品如溴化物、碘化物等口服后，因为局部浓度过高，对胃肠道有刺激性。制成液体药剂，经过调整浓度可降低刺激液体药剂概述专家讲座第2页二、液体药剂分类（一）按分散系统分类

此种分类方法是把整个液体药剂看着一个分散体系，并将它们分为均相（单相）分散体系与非均相（多相）分散体系两类。前者有低分子溶液、高分子溶液、后者又分为胶体溶液及粗分散体系。液体药剂概述专家讲座第3页

低分子溶液—溶液型液体药剂均相分散体系(分子或离子分散)高分子溶液胶体溶液型液体药剂 溶胶分散体系非均相分散体系混悬液型液体药剂(微粒或液滴分散)粗分散体系乳浊液型液体药剂液体药剂液体药剂概述专家讲座第4页（二）按给药路径与应用方法分类1．内服液体药剂如合剂、糖浆剂、溶液剂、混悬剂、乳剂等。2．外用液体药剂包含：皮肤用液体药剂，如洗剂、搽剂等；五官科用液体药剂，如滴耳剂、滴鼻剂等；口腔科用液体药剂，如含漱剂等；直肠、阴道用液体药剂，如灌肠剂、灌洗剂等。液体药剂概述专家讲座第5页三、惯用分散媒（一）水水是最惯用溶剂。本身无药理作用，能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合。水能溶解大多数无机盐类，并能溶解药材中生物碱盐、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等极性有机物。液体药剂概述专家讲座第6页（二）乙醇乙醇是惯用溶剂。可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意百分比混合，能溶解大部分有机药品和药材中成份，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。液体药剂概述专家讲座第7页甘油为无色澄明液体，有甜味，毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意百分比混合，相对密度1.256，可内服，也可外用。甘油能溶解许多不易溶于水药品，如硼酸、鞣质、苯酚等。（三）甘油液体药剂概述专家讲座第8页（四）丙二醇药用丙二醇系1，2-丙二醇，其性质与甘油相同，但黏度较甘油小，可作为内服及肌内注射用药溶剂。液体药剂概述专家讲座第9页（五）脂肪油脂肪油为惯用一类非极性溶剂，能溶解油溶性药品如激素、挥发油、游离生物碱及许多芳香族化合物等。液体药剂概述专家讲座第10页（六）液状石蜡液状石蜡分轻质和重质两种，前者相对密度为0.828~0.860，后者为0.860~0.890，40℃时黏度为36mm2/s以上。液体药剂概述专家讲座第11页第二章液体药剂

第二节溶解度液体药剂概述专家讲座第12页一、溶解度及溶解速度（一）溶解度定义（二）溶解速度定义液体药剂概述专家讲座第13页二、溶剂与溶质关系（一）极性溶剂（二）半极性溶剂（三）非极性溶剂液体药剂概述专家讲座第14页三、影响原因药品化学结构溶剂温度粒子大小同离子效应搅拌液体药剂概述专家讲座第15页第二章液体药剂

第三节增加溶解度方法

液体药剂概述专家讲座第16页一、制成可溶性盐一些难溶性弱酸和弱碱性药品，可制成盐而增加其溶解度。将一些碱性药品（如生物碱、普鲁卡因、可卡因等）加酸（惯用盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、硝酸等）制成盐，或将一些酸性药品（如苯甲酸、水杨酸、巴比妥类、磺胺类等）加碱（惯用氢氧化钠、氢氧化氨、碳酸钠等）制成盐，可增加其在水中溶解度。如磺胺类药品分子中磺酰胺基，其基团中氢呈弱酸性，可与氢氧化钠成盐，使之在水中溶解度增大。液体药剂概述专家讲座第17页二、加入增溶剂许多难溶性药品如挥发油、脂溶性维生素、甾体激素类等均可经过加入适宜增溶剂而增大其在水中溶解度。此法相关内容已在第三章作了详细介绍，故在此不再赘述。液体药剂概述专家讲座第18页二、加入助溶剂助溶系指因为第三种物质存在而使难溶性药品在水中溶解度增大过程。所加入第三种物质称为助溶剂。助溶剂是一些低分子化合物，而不是胶体物质或表面活性剂。助溶与增溶机理即使有所不一样，但它也是增加药品溶解度主要方法之一。液体药剂概述专家讲座第19页液体药剂概述专家讲座第20页三、更换溶剂或选取混合溶剂一些在水中溶解度小药品，主要是因为分子量较大，极性较小所致。假如改用半极性或非极性溶剂，就会使其溶解度增大。如樟脑不溶于水，而溶于醇、脂肪油等。故不宜制成樟脑水溶液，而制成樟脑醑或樟脑搽剂。液体药剂概述专家讲座第21页第二章液体药剂

第四节表面活性剂液体药剂概述专家讲座第22页一、概述物质有气、液、固三态，也就有气、液、固三相，会组成气-液、气-固、液-液及液-固等界面。普通把有气相组成界面称为表面。液体药剂概述专家讲座第23页在物质相间表面上所发生一切物理化学现象统称为表面现象。表面现象普遍存在于药品生产与研究过程中。因为药品在另一相中高度分散，其物理化学性质发生了改变，在界面上出现各种表面现象，比如乳剂、混悬剂，微型胶囊、膜剂、气雾剂生产和稳定性问题，静脉注射混悬剂及固体分散制剂研制也要注意到表面现象。液体药剂概述专家讲座第24页二、结构特点和分类一定条件下任何液体都含有表面张力。水溶液表面张力大小与溶质性质和浓度相关。比如：肥皂水溶液，其表面张力随溶质浓度增加而急剧下降。通常把这种能使溶液表面张力急剧下降物质，称为表面活性剂。这类物质多为长链有机化合物，分子中现有亲水基团，又有亲油基团，是“两亲剂”。如：肥皂即脂肪酸钠（R·COONa），其中碳氢链R－为亲油基团，羧基－COONa为亲水基团。液体药剂概述专家讲座第25页1．肥皂类分一价金属皂（如钾皂、钠皂）、二价或多价金属皂（如钙皂、铅皂、铝皂等）及有机胺皂（如三乙醇胺皂）等。2．硫酸化物月桂醇硫酸钠3．磺酸化物十二烷基苯磺酸钠（一）阴离子型表面活性剂液体药剂概述专家讲座第26页（二）阳离子型表面活性剂起表面活性作用部分是阳离子，带正电荷表面活性剂称为阳离子型表面活性剂，又叫阳性皂。如：苯扎溴铵（新洁尔灭），氯化苯甲烃铵、度米芬（消毒宁）及消毒净等。液体药剂概述专家讲座第27页（三）两性离子型表面活性剂是指分子中同时含有正、负电荷基团或阳、阴离子表面活性剂称为两性离子型表面活性剂。这类表面活性剂随介质pH值不一样，可成为不一样离子型。现有天然，也有些人工合成产品。液体药剂概述专家讲座第28页（四）非离子型表面活性剂

1．脱水山梨醇脂肪酸酯类商品名称为司盘类（Spans）2．聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类商品名称为吐温类（Tweens）３．聚氧乙烯脂肪酸酯类卖泽（Myri）类4．聚氧乙烯脂肪醇醚类商品名为苄泽（Brij）5．聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物普朗尼克（Pluronic）是其中最惯用一类液体药剂概述专家讲座第29页三、特征（一）胶团形成表面活性剂溶于水中，在低浓度时，呈单分子分散或被吸附在溶液表面上（其亲水基团插入水相中，亲油基团朝向空气或油相中）。液体药剂概述专家讲座第30页（二）起昙现象表面活性剂溶解度也与温度相关。一些聚氧乙烯型非离子型表面活性剂溶解度，开始时随温度升高而增大，当上升到某一温度后，其溶解度急剧下降，使制得澄明溶液变为混浊，甚至分层，可是冷却后又恢复为澄明。这种因温度升高而使含表面活性剂溶液由澄明变为混浊现象称为起昙（又称起浊）。出现起昙时温度称为昙点（又称浊点）。液体药剂概述专家讲座第31页（三）亲水亲油平衡值表面活性剂亲水亲油性强弱，是以亲水亲油平衡值（hydropHile-lipophilebalancevalue）来表示，简称为HLB值。液体药剂概述专家讲座第32页（四）表面活性剂配伍改变阳离子型表面活性剂与阴离子型表面活性剂含有相反电荷，相互配伍时，会产生反应而形成沉淀。如溴化十六烷三甲铵与月桂醇硫酸钠形成沉淀，所产生化合物疏水基团把离子基团包围起来，故不溶于水，亦不能解离。液体药剂概述专家讲座第33页（五）表面活性剂生物学性质1．表面活性剂对药品吸收影响表面活性剂在各类剂型中不但可作增溶剂、乳化剂、分散剂、稳定剂等，而且还能够促进或延缓药品吸收，表面活性剂毒性大小，普通是阳离子型＞阴离子型＞非离子型。液体药剂概述专家讲座第34页四、表面活性剂应用

（一）增溶增溶系指物质因为表面活性剂胶团作用，而增大溶解度过程。比如甲酚在水中溶解度仅2%左右，但在肥皂溶液中，却能增大到50%左右，这就是众所周知“甲酚皂溶液”。含有增溶能力表面活性剂称为增溶剂。用于增溶表面活性剂最适当HLB值约为15～18，多数是亲水性较强者，如聚山梨酯类和卖泽类等。液体药剂概述专家讲座第35页1、增溶机制作为增溶剂表面活性剂，分子量较大，分子中现有亲水基团又有亲油基团，在浓度到达CMC水溶液中胶团有相近缔合度并呈球形，亲水基向外伸向水中，并与水分子缔合（又称水合或溶剂化）排列在球壳外部形成栅状层结构；亲油基向内，组成非极性中心区或称胶团烃核（图3-2）。胶团是微小胶体粒子，其分散体系属于胶体溶液，肉眼观察为澄明溶液。液体药剂概述专家讲座第36页2、影响增溶作用原因增溶剂性质药品性质加入次序增溶剂用量其它液体药剂概述专家讲座第37页3、增溶制剂稳定性被增溶药品若被包存在增溶剂胶团内，则因与外界隔绝，得到了保护，可增加制剂稳定性，预防药品氧化、分解。比如维生素A极易氧化失效，用非离子型表面活性剂增溶，则能预防其氧化，在室温其失效速度很慢，比醋酸维生素A混悬剂或维生素A油溶液还稳定得多。液体药剂概述专家讲座第38页第二章液体药剂

第五节溶液型液体药剂液体药剂概述专家讲座第39页溶液型液体药剂特点溶液型液体药剂系指药品以分子或离子（直径在1nm以下）状态分散在溶剂中所形成液体药剂，可供内服或外用。液体药剂概述专家讲座第40页溶液中药品分散均匀、澄明，并能经过半透膜。药品分散度大，其总表面积及与机体接触面积最大。口服后药品均能很好地吸收，故其作用和疗效比同一药品混悬液或乳浊液快而高。药品在溶液中分散度大，其化学活性也随之增高，尤其是一些药品水溶液很不稳定，所以在制备溶液型液体药剂时，应注意药品稳定性和防腐问题。液体药剂概述专家讲座第41页一、溶液剂溶液剂系指药品溶解于适宜溶剂中制成澄清液体制剂。这里指是低分子药品溶液剂，可供口服，也可供外用。溶液剂溶质普通为不挥发性化学药品，溶剂多为水，也有用乙醇或油为溶剂。如硝酸甘油乙醇溶液、维生素A油溶液等。液体药剂概述专家讲座第42页（一）溶液剂制法溶液剂普通有三种制法，即溶解法稀释法化学反应法液体药剂概述专家讲座第43页（二）举例1．复方碘口服溶液（卢戈氏液）[处方]碘50g碘化钾100g纯化水适量共制1000ml[制法]取碘化钾，加纯化水溶解后，加碘搅拌溶解，再加适量水使成1000ml，搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第44页2．5%羟苯乙酯溶液[处方]羟苯乙酯50g甘油500ml乙醇适量共制1000ml[制法]取羟苯乙酯溶于适量乙醇中，加甘油混匀。再加乙醇使成1000ml，搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第45页二、芳香水剂芳香水剂系指芳香挥发性药品（多为挥发油）饱和或近饱和澄明水溶液。用水与乙醇混合液作溶剂可制成挥发油含量较高溶液，称为浓芳香水剂。含挥发性成份植物药材用水蒸气蒸馏法制成芳香水剂，在中药中又称为露剂，如金银花露等。液体药剂概述专家讲座第46页芳香水剂除要求澄明外，还须含有与原药品相同气味，不得有异臭、沉淀或杂质。芳香水剂浓度普通都很低，普通多用作矫味、矫臭和作分散剂使用。但有也有祛痰止咳、平喘和解热镇痛等治疗作用。芳香水剂中挥发性物质多轻易分解、变质，甚至霉变，所以芳香水剂不宜大量配制或久贮。芳香水剂制法因原料不一样而异。纯净挥发油或化学药品多用溶解法制成，也可先制成浓芳香水剂，临用时加以稀释；含挥发性成份药材多用蒸馏法制备。液体药剂概述专家讲座第47页三、甘油剂（一）概述甘油剂系指药品甘油溶液，专供外用。甘油含有黏稠性、防腐性、吸湿性，对皮肤、黏膜有滋润作用，能使药品滞留于患处而延长药品局部作用，惯用于耳鼻喉科疾患。液体药剂概述专家讲座第48页（二）制法1．溶解法系药品加甘油（必要时加热）溶解即得。如苯酚甘油等。2．化学反应法即药品与甘油发生化学反应而制成甘油剂。如硼酸甘油。液体药剂概述专家讲座第49页（三）举例1．苯酚甘油[处方]苯酚20g甘油适量共制1000g[制法]取苯酚，加适量甘油，搅拌溶解（必要时置水浴上加热溶解），再加甘油至全量，搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第50页四、醑剂

（一）概述醑剂系指挥发性药品制成浓乙醇溶液。可供内服或外用。用于制备芳香水剂药品普通都可制成醑剂。液体药剂概述专家讲座第51页（二）制法1．溶解法此法是制备醑剂惯用方法，系将挥发性药品直接溶解于乙醇中制成。必要时过滤，使溶液澄清。因为醑剂是高浓度乙醇溶液，故所用器具应干燥，过滤滤纸或滤器宜先用醇湿润以防滤液浑浊。2．蒸馏法系将挥发性药品溶于乙醇后进行蒸馏，或将经过化学反应所得挥发性物质加以蒸馏制得。如芳香氨醑。液体药剂概述专家讲座第52页（三）举例1．樟脑醑[处方]樟脑100g乙醇适量共制1000ml[制法]取樟脑加乙醇约800ml溶解后滤过，再自滤器上添加乙醇使成1000ml，搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第53页五、糖浆剂（一）概述1．含义与特点糖浆剂系指含有药品、药材提取物或芳香物质浓蔗糖水溶液，供口服应用。单纯蔗糖近饱和水溶液称为单糖浆，可供配制药用糖浆用，亦可用作矫味剂或助悬剂。含有芳香挥发性物质称为芳香矫味糖浆，如橙皮糖浆等，供作矫味剂用。液体药剂概述专家讲座第54页糖浆剂特点是：①蔗糖和芳香剂能掩盖一些药品苦味、咸味及其它不适臭味，易于服用，尤其受儿童患者欢迎；②糖浆剂中含糖量高，因而渗透压大，微生物不易生长繁殖，故本身有防腐作用；③糖浆剂中少部分蔗糖可转化为葡萄糖和果糖，含有还原性，能预防糖浆剂中药品氧化。液体药剂概述专家讲座第55页（二）制法1．溶解法本法可分为热溶法和冷溶法。（1）热溶法：热溶法是将蔗糖溶于沸纯化水中，继续加热使其全溶，降温后加入其它药品，搅拌溶解、滤过，自滤器上加适量新沸过纯化水，使成处方要求量，搅匀即得。此法适合用于制备主要成份对热稳定糖浆剂。液体药剂概述专家讲座第56页（2）冷溶法：将蔗糖溶于冷水或含药溶液中制成糖浆剂。此法适合用于对热不稳定或挥发性药品。制得糖浆色泽较浅，但制备所需时间较长，在生产过程轻易污染微生物。液体药剂概述专家讲座第57页2．混正当系将药品直接与单糖浆均匀混合而制成。此法操作简便灵活，可大量配制也可小量制备，应用广泛。液体药剂概述专家讲座第58页（三）举例1．单糖浆[处方]蔗糖850g纯化水适量共制1000ml[制法]取纯化水450ml煮沸，加蔗糖搅拌溶解后，继续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量热纯化水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第59页2．磷酸可待因糖浆[处方]磷酸可待因5g纯化水15ml单糖浆适量共制1000ml[制法]取磷酸可待因溶于纯化水中,加单糖浆至1000ml,搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第60页第二章液体药剂

第六节高分子溶液剂

液体药剂概述专家讲座第61页高分子溶液剂系指高分子化合物溶于溶剂中制成均匀分散液体制剂。以水为溶剂制备高分子溶液剂称为亲水性高分子溶液剂或亲水胶体溶液。若以非水溶剂制备高分子溶液剂，则称为非水性高分子溶液剂。液体药剂概述专家讲座第62页一、高分子溶液特征

（一）带电性很多高分子化合物在溶液中带有电荷，其带电原因主要是因为高分子化合物结构中一些基团解离所致。液体药剂概述专家讲座第63页亲水性高分子化合物中含有大量亲水基，能与水形成牢靠水化膜，可阻止高分子化合物分子之间相互凝聚，而使之稳定，且水化膜愈厚，稳定性愈大。（二）水化作用液体药剂概述专家讲座第64页（三）胶凝化一些高分子溶液如明胶和琼脂水溶液等，在温热条件下，为黏稠性流动液体。但当温度降低时，呈链状分散高分子形成网状结构，而分散介质水则全部包含在网状结构中，形成了不流动半固体状物，称为凝胶。液体药剂概述专家讲座第65页（四）稳定性高分子溶液稳定性主要是由高分子化合物水化作用决定。高分子化合物分散于水中后，可在其周围形成一层牢靠水化膜，水化膜能妨碍高分子化合物分子之间相互凝聚，这是高分子化合物稳定主要原因。液体药剂概述专家讲座第66页二、高分子溶液剂制备亲水性高分子化合物因为分子中含有大量亲水基团，与水亲和力较大，普通不需特殊处理在水中即能自动溶解，或搅拌、加热溶解。有限溶胀无限溶胀液体药剂概述专家讲座第67页三、举例1．胃蛋白酶合剂[处方]含糖胃蛋白酶（1：1200）20g稀盐酸20ml单糖浆100ml橙皮酊20ml羟苯乙酯溶液（5%）10ml纯化水适量共制1000ml[制法]取约800ml纯化水加稀盐酸、单糖浆，搅匀，缓缓加入橙皮酊、羟苯乙酯溶液（5%），随加随搅拌，然后将含糖胃蛋白酶分次撒在液面上，待其自然膨胀溶解后，再加纯化水使成1000ml，轻轻混匀，分装，即得。液体药剂概述专家讲座第68页第二章液体药剂

第七节溶胶剂

液体药剂概述专家讲座第69页溶胶剂系指固体药品微细粒子分散在液体分散介质中所形成非均相液体制剂。又称疏水胶体溶液。溶胶剂中分散相质点大小普通在1~100nm之间，外观与溶液剂相同，透明无沉淀。液体药剂概述专家讲座第70页一、溶胶剂特征（一）可滤过性（二）胶体粒子含有布朗运动（三）丁铎尔效应（四）胶粒带电（五）溶胶剂稳定性液体药剂概述专家讲座第71页二、溶胶剂制备（一）分散法（二）凝聚法液体药剂概述专家讲座第72页物理凝聚法惯用有更换溶剂法。如将硫磺溶于乙醇中制成饱和溶液，滤过，将滤液细流加入水中，边加边搅拌。因硫磺在水中溶解度小，快速析出硫磺，凝聚形成胶粒而分散于水中。液体药剂概述专家讲座第73页化学凝聚法系借助于氧化、还原、水解、复分解等化学反应，制备溶胶。如硫代硫酸钠溶液与稀盐酸作用，产生新生态硫分散于水中，形成溶胶，且含有很强杀菌作用。液体药剂概述专家讲座第74页第二章液体药剂

第八节混悬剂

液体药剂概述专家讲座第75页一、概述混悬液型液体药剂系指难溶性固体药品以微粒状态分散于液体分散介质中形成非均相液体药剂，亦称为混悬剂。它属于粗分散体系，分散相微粒大小普通在0.1~10μm之间，但有可达50μm或更大。液体药剂概述专家讲座第76页对混悬液型液体药剂质量要求是：1．混悬微粒细微均匀，微粒大小应符合该剂型要求；2．混悬微粒沉降迟缓，沉降后不结块，稍加振摇后应快速分散，以确保分剂量准确；3．口服混悬剂（包含干混悬剂）沉降体积比应不低于0.90；4．黏稠度适宜，便于倾倒且不沾瓶壁；5．外用混悬剂应易于涂展，不易流散，干后能形成保护膜；6．色、香、味适宜，药效稳定，不得霉败，标签上应注明“用前摇匀”。液体药剂概述专家讲座第77页二、混悬剂稳定性混悬剂稳定性与混悬微粒沉降、混悬微粒润湿与水化、混悬微粒电荷、混悬微粒絮凝作用等原因相关。液体药剂概述专家讲座第78页（一）混悬微粒沉降混悬剂中微粒因为受重力作用，静置时会自然沉降，沉降速度服从Stokes定律：液体药剂概述专家讲座第79页（二）混悬微粒润湿与水化固体药品能否被润湿，与混悬剂制备难易、质量好坏及稳定性大小关系很大。混悬微粒若为亲水性药品，即能被水所润湿。液体药剂概述专家讲座第80页（三）混悬微粒电荷与胶体微粒相同，混悬微粒可因本身游离基团存在，或吸附介质中离子而带电。微粒荷电使微粒间产生排斥作用，再加上有水化膜存在，阻止了微粒间相互聚结，使混悬剂稳定。液体药剂概述专家讲座第81页（四）絮凝作用因为混悬剂中微粒分散度较大，因而含有较大表面自由能，故易发生粒子合并。与胶粒相同，混悬剂微粒也带电荷，电荷排斥力妨碍微粒产生聚集。当向溶液中加入电解质时，使微粒双电层Z电位降低，减小微粒间电荷排斥力，当Z电位降到一定程度后，微粒形成疏松状絮状聚集体，称为絮凝。所加入电解质叫絮凝剂。液体药剂概述专家讲座第82页三、混悬剂稳定剂（一）助悬剂助悬剂可增加分散介质黏度，降低药品微粒沉降速度；并能被吸附在微粒表面，形成保护膜，妨碍微粒合并与絮凝；个别还有触变性，可维持微粒均匀分散。惯用助悬剂多为高分子化合物，如阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆、羧甲基纤维素钠等。另外，甘油、糖浆等亦可作助悬剂用。液体药剂概述专家讲座第83页（二）润湿剂润湿剂能降低药品微粒与分散介质之间界面张力，增加疏水性药品亲水性，有利于疏水性药品润湿与分散。液体药剂概述专家讲座第84页（三）絮凝剂与反絮凝剂使混悬剂产生絮凝作用附加剂称为絮凝剂，而产生反絮凝作用附加剂叫反絮凝剂。制备混悬剂时常需加入絮凝剂，使混悬剂处于絮凝状态，以增加混悬剂稳定性。同一电解质因用量不一样，能够是絮凝剂，也可是反絮凝剂。液体药剂概述专家讲座第85页四、混悬剂制法混悬剂制备方法分为分散法凝聚法液体药剂概述专家讲座第86页五、混悬剂质量评价（一）重新分散试验试验方法：将混悬剂置于100ml刻度量筒内，放置一定时间（时间最好大于二十四小时）使沉降，然后以20r/min速度转动一定时间，量筒底部沉降物应能重新均匀分散，说明混悬剂再分散性良好。液体药剂概述专家讲座第87页（二）沉降体积比测定沉降体积比测定，可评价混悬剂沉降稳定性及所使用稳定剂效果。《中国药典》收载检验方法为：除另有要求外，用具塞量筒量盛供试品50ml，密塞，用力振摇1分钟，记下混悬物开始高度Ho，静置3小时，记下混悬物最终高度H，按下式计算：沉降体积比=H/Ho液体药剂概述专家讲座第88页六、举例1．炉甘石洗剂[处方]炉甘石150g氧化锌50g甘油50ml羧甲基纤维素钠2.5g纯化水适量共制1000ml液体药剂概述专家讲座第89页[制法]取炉甘石、氧化锌研细过筛后，加甘油和适量纯化水共研成糊状，另取羧甲基纤维素钠加纯化水溶解后，分次加入上述糊状液中，随加随搅拌，再加纯化水使成1000ml，搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第90页2．复方硫洗剂[处方]硫酸锌30g沉降硫30g樟脑醑250ml甘油100ml羧甲基纤维素钠5g纯化水适量共制1000ml液体药剂概述专家讲座第91页[制法]取羧甲基纤维素钠，加适量纯化水，快速搅拌，使成胶浆状；另取沉降硫分次加甘油研至细腻后，与前者混合。再取硫酸锌溶于200ml纯化水中，滤过，将滤液缓缓加入上述混合液中，然后再缓缓加入樟脑醑，随加随研，最终加纯化水至1000ml，搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第92页第二章液体药剂

第九节乳剂液体药剂概述专家讲座第93页一、概述乳浊液型液体药剂也称乳剂，系指两种互不相溶液体混合，其中一个液体以液滴状态分散于另一个液体中形成非均相液体制剂。形成液滴一相液体称为分散相、内相或不连续相，包在液滴外面一相液体则称为分散介质、外相或连续相。乳剂分散相（液滴）直经普通在0.1~10μm之间，乳剂为乳白色不透明液体。液体药剂概述专家讲座第94页1．水包油型乳剂常简写为油/水型或O/W型，其中油为分散相，水为分散介质。外观多呈乳白色，用水稀释不致析出油滴或分层，可用水溶性染料着色。2．油包水型乳剂常简写为水/油型或W/O型，其中水为分散相，油为分散介质。外观近似油颜色，可用油稀释而不能用水稀释，能被油溶性染料着色。液体药剂概述专家讲座第95页乳剂可供内服，也可外用。乳剂在应用方面有以下特点：1．油类与水不能混合，所以分剂量不准确，制成乳剂后，可确保剂量准确，而且使用方便。2．乳剂中液滴分散度大，药品吸收快，显效快速，有利于提升生物利用度。3．水包油型乳剂可掩盖油类药品不良臭味，并可加入矫味剂，使其易于服用。4．外用乳剂能改进对皮肤、黏膜渗透性。液体药剂概述专家讲座第96页二、乳剂形成必要条件乳剂形成包含两个过程，即分散过程和稳定过程。首先必须借助机械力将分散相分散成微小液滴并均匀地分散于分散介质中，其次尚须提供使乳剂稳定必要条件。液体药剂概述专家讲座第97页二、乳剂形成必要条件乳剂形成包含两个过程，即分散过程和稳定过程。首先必须借助机械力将分散相分散成微小液滴并均匀地分散于分散介质中，其次尚须提供使乳剂稳定必要条件。（一）加入适当乳化剂（二）降低两相界面张力（三）形成牢靠乳化膜液体药剂概述专家讲座第98页三、乳化剂乳化剂是乳剂主要组成部分，它在乳剂形成、稳定性以及药效发挥等方面起着主要作用。所以，掌握乳化剂种类与特征对学习乳剂很有必要。液体药剂概述专家讲座第99页（一）乳化剂种类1．天然乳化剂惯用有：阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、卵磷酯等。2．合成乳化剂主要有：属于阴离子型表面活性剂乳化剂（如肥皂类等）和属于非离子型表面活性剂乳化剂（如聚山梨酯类等）。液体药剂概述专家讲座第100页（二）乳化剂选取标准1．依据乳剂类型选择2．依据乳剂给药途经选择3．依据乳化剂性能选择4．混合乳化剂选择液体药剂概述专家讲座第101页四、乳剂制备

（一）乳剂制备方法1．干胶法2．湿胶法3．机械法液体药剂概述专家讲座第102页（二）乳剂中药品加入方法1．水溶性药品，先制成水溶液，在初乳制成后加入。2．油溶性药品，先溶于油，乳化时尚需适当补充乳化剂用量。3．在油、水中均不溶药品，研成细粉后加入乳剂中。4．大量生产时，药品能溶于油先溶于油，可溶于水先溶于水，然后将油、水两相混合进行乳化。液体药剂概述专家讲座第103页五、乳剂稳定性（一）分层（二）絮凝（三）破裂（四）转相液体药剂概述专家讲座第104页六、举例1．鱼肝油乳[处方]鱼肝油500ml阿拉伯胶（细粉）125g西黄蓍胶（细粉）7g杏仁油1ml糖精钠0.1g氯仿2ml纯化水适量共制1000ml

液体药剂概述专家讲座第105页[制法]取鱼肝油与阿拉伯胶粉置干燥乳钵内，研匀后一次加入纯化水250ml，不停研磨至成稠厚初乳，加糖精钠水溶液、杏仁油与氯仿，缓缓加西黄蓍胶浆，最终加纯化水至1000ml，搅匀，即得。液体药剂概述专家讲座第106页2．石灰搽剂[处方]氢氧化钙溶液50ml花生油50ml[制法]取氢氧化钙溶液与花生油混合，用力振摇，使成乳剂即得。液体药剂概述专家讲座第107页第二章液体药剂

第十节按给药路径与应用方法分类液体药剂

液体药剂概述专家讲座第108页一、合剂合剂系指主要以水为分散介质，含两种或两种以上药品内服液体药剂（滴剂除外）。合剂中药品多数是化学药品。液体药剂概述专家讲座第109页二、洗剂洗剂系指专供涂抹、敷于皮肤外用液体药剂。洗剂分散介质多为水和乙醇。应用时普通轻涂或用纱布蘸取湿敷于皮肤上，亦有用于冲洗皮肤伤患处或腔道等。普通有清洁、消毒、消炎、止痒、收敛及保护等局部作用。液体药剂概述专家讲座第110页三、搽剂系指专供揉搽皮肤表面用液体药剂。有镇痛、收敛、保护、消炎、杀菌、引赤、抗刺激作用等。起镇痛、引赤、抗刺激作用搽剂，多用乙醇为分散介质，使用时用力揉搽，可增加药品渗透性。起保护作用搽剂多用油、液状石蜡为分散介质，搽用时有润滑作用，无刺激性，并有去除鳞屑痂皮作用。乳剂型搽剂多用肥皂为乳化剂，搽用时润滑，且乳化皮脂而有利于药品穿透。液体药剂概述专家讲座第111页四、滴耳剂系指供滴入耳腔内外用液体药剂。滴耳剂普通以水、乙醇、甘油为溶剂；也有以丙二醇、聚乙二醇等为溶剂。乙醇为溶剂即使有渗透性和杀菌作用，但有刺激性。以甘油为溶剂作用缓解、药效持久、有吸湿性，但渗透较差。水作用缓解，但渗透作用差。所以滴耳剂惯用混合溶剂。液体药剂概述专家讲座第112页五、滴鼻剂系指专供滴入鼻腔内使用液体药剂。亦能够固态药品形式包装，另备溶剂，在临用前配成溶液或混悬液制剂。滴鼻剂能产生全身或局部效应。液体药剂概述专家讲座第113页六、含漱剂系指清洁口腔用液体药剂。主要用于口腔清洗