抗心律失常药课件

第十九章

抗心律失常药⑴概述；

⑵抗心律失常药的分类；⑶常用抗心律失常药；⑷合理用药原则。1☆心律失常:

由于冲动起源、冲动传导异常所致的心跳节律和频率的紊乱，是一种严重的心脏疾病。

☆分型：缓慢型和快速型心律失常。一、概述:2▽缓慢型心律失常窦性心动过缓；各种传导阻滞治疗以M受体阻断药和β受体激动药▽快速型心律失常窦性心动过速早搏阵发性心动过速心房扑动和颤动3

☆自律心肌细胞：窦房节、房室节和传导系统心肌细胞

☆非自律心肌细胞：心房和心室肌细胞

心肌细胞特性：

☆

自律性

☆

传导性；

兴奋性

☆

收缩性5有效不应期

（EffectiveRefractoryPeriod，ERP）从开始除极至膜电位恢复到–60~-50mv的时间在ERP中，细胞对刺激不产生可扩布的动作电位EPR↑，心肌不起反应的时间↑，产生快速型心律失常的机会↓。67☆冲动传导障碍：单纯性传导障碍：传导减慢、传导阻滞、单向传导阻滞折返激动：指神经冲动经传导通道折回原处而反复运行的现象。9后除极:继0相除极后所发生的除极。早后除极:2或3相，Ca2+内流增多引起。迟后除极:4相，胞内Ca2+过多诱发短暂Na+内流引起。10折返激动：大部分心律失常都由之引起。单个折返—早搏；连续折返—心动过速、扑动；多个微型折返—颤动。消除单向传导阻滞使其变为双向传导阻滞延长ERP的药物均可消除折返，具有抗心律失常作用11三）抗心律失常药的作用机制降低自律性4相Na+内流或Ca2+内流；促进K+外流而增大最大舒张电位提高阈电位减少后除极与触发活动：早后除极：Ca2+拮抗药迟后除极：Ca2+、Na+通道阻滞药13改变膜反应性和传导性膜反应性：K+外流

膜电位传导消除单向阻滞（苯妥因钠）；膜反应性：Na+内流膜电位传导单向阻滞变双向（奎尼丁）改变ERP及APD而减少折返

ERP绝对/相对；不均一趋向均一。14二、抗心律失常药的分类I类：Na+通道阻滞药

Ia类：中度阻滞Na+通道，奎尼丁、普鲁卡因酰胺等Ib类：轻度阻滞Na+通道，利多卡因、苯妥因钠等Ic类：重度阻滞Na+通道，普罗帕酮、氟尼卡等15三、常用抗心律失常药奎尼丁(quinidine)药理作用降低自律性：减少4相Na+内流。减慢传导速度：降低0相最大速率和膜反应性。延长不应期：减少K+外流对植物神经的影响：阻断受体；抗胆碱作用17临床应用特点：广谱、迅速、疗效显著，但安全范围小、不良反应多，限制了应用。适用于：心房颤动和扑动室上性和室性心动过速室上性和室性早搏18不良反应胃肠道:恶心、呕吐、腹泻等金鸡纳反应：胃肠道反应+CNS症状(耳鸣、视听力障碍、晕厥、谵妄等）过敏反应：血管神经性水肿等心血管反应：低血压、心律失常等奎尼丁晕厥或猝死：偶见，严重19应用注意事项收缩压明显下降、心率减慢，均宜停药观察。用本药复律时病人必须住院。心衰、血压过低、严重窦房结病变、高度房室结传导阻滞和妊娠患者禁用相互作用：与地高辛合用应减量。21Ib类：利多卡因、苯妥因钠、美西律轻度降低0相上升最大速率，减慢传导速度。抑制4相Na+内流，降低自律性。促进K+外流，缩短APD和ERP，缩短APD更显著。22利多卡因(lidocaine)药理作用降低自律性：蒲氏纤维影响传导治疗量当胞外K+较高时—减慢传导；对血K+降低或受损而部分除极的心肌—加速传导。相对延长ERP23苯妥因钠(大仑丁)作用与利多卡因相似，且抑制洋地黄中毒所致触发活动，并与洋地黄竞争Na+-K+-ATP酶。主要用于室性心律失常，尤其是洋地黄中毒所致更有效（首选药）。不良反应：静注太快致呼吸、心脏抑制，室颤、低血压等。25Ic类：

普罗帕酮(心律平)重度阻滞Na+通道，能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度；抑制4相Na+内流而降低自律性。广谱，室上性和室性均有效有致心律失常作用，增加病死率。26III类—延长APD的药物：胺碘酮药理作用：阻滞Na+、Ca2+、K+通道，阻断和受体作用。降低自律性：窦房结、蒲氏纤维减慢传导速度：蒲氏纤维、房室结显著延长APD、ERP29

临床应用广谱、作用强，可用于室上性及室性心律失常阵发性心房扑动、心房颤动、室上速室性心律失常：早搏、室速30不良反应甲状腺功能亢进或低下角膜黄色微粒沉淀肺间质纤维化：0.5-1.5%,预后严重皮肤对光敏感心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞等。31IV类药—Ca2+拮抗药

维拉帕米抗心律失常作用降低自律性、减少后除极及触发活动减慢传导：窦房结、房室结延长有效不应期临床应用对阵发性室上性:好而快（首选药）对房扑和房颤：减慢心室率32本类药所致心律失常作用：

⊙现有抗心律失常药均有不同程度的致心律失常作用：加重或恶化原有心律失常，引起新的心律失常。

⊙机制与心律失常机制相同33⊙Ic类抗心律失常药（心律平）易于引起严重的心律失常。

⊙降低抗心律失常药的致心律失常作用的措施：个体化给药，掌握指征，避免滥用等。34四、快速型心律失常的选药

⊙窦速：对因治疗，β受体阻断药或者维拉帕米

⊙房颤或房扑：奎尼丁（先给强心苷），或与普萘洛尔合用。

⊙房早：必要时选用普萘洛尔，维拉帕米，胺碘酮，次选奎尼丁、