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文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEKSC-34Cat.No.:HY-117570CASNo.:2226201-97-2分⼦式:C₂₁H₂₈ClN₇O分⼦量:429.95作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:4°C,storedundernitrogen*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(storedunder
nitrogen)溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(232.59mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.3259mL11.6293mL23.2585mL5mM0.4652mL2.3259mL4.6517mL10mM0.2326mL1.1629mL2.3259mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(storedundernitrogen)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(5.81mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(5.81mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(5.81mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性KSC-34蛋⽩质⼆硫键异构酶A1(PDIA1)的共价修饰剂,⼀种有效的PDIA1a位点选择性抑制剂,IC50为3.5μM。KSC-34对a′结构域的选择性为30倍。KSC-34在复杂蛋⽩质组中对PDIA表现出选择性。IC50&TargetIC50:3.5μM(aactivesiteofPDIA1),104.5μM(a′activesiteofPDIA1)[1]体外研究KSC-34isselectiveforPDIA1overothermembersofthePDIfamily,andothercellularcysteine-containingproteins.KSC-34containsa(4-phenylbutyl)methylaminediversityelementforoptimizedbindingtotheactivesiteoftheadomainofPDIA1withachloroacetamideelectrophileforcovalentmodificationofC53onPDIA1[1].REFERENCES[1].ColeKS,etal.CharacterizationofanA-SiteSelectiveProteinDisulfideIsomeraseA1Inhibitor.Biochemistry.2018;57(13):2035-2043.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-8
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