第三章 酶学 (1) - 上海交通大学医学院精品课程

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第三章

酶学

第一节

概述

第二节

酶的结构与功能第三节

影响酶促反应的因素

第四节

酶与临床医学的关系

第五节

维生素和辅酶第一节概述一、酶及相关概念

——酶（E）二、酶促反应的特点（一）高度的催化效率

——酶对所作用的底物有一定的选择性相对专一性：一种E能催化一类S（一种化学键/水解酶类）

绝对专一性：一种E只能催化一种S（脲酶）

立体异构专一性：一种E只能催化一种S的某一种特定构型（LDH---乳酸脱氢酶

）

（三）高度的不稳定性（易受变性因素影响而失活）（四）自我更新与调节、产物（P）、酶促反应、底物（S）（二）高度的催化专一性（特异性）酶由活细胞产生具有催化功能的蛋白质SPE首页主菜单三、酶催化作用的机理（一）为何具有高度的催化效率——降低反应的活化能

（二）如何降低反应的活化能中间产物学说（三）如何形成中间产物四、酶的分类和命名——形成中间产物（SE）——诱导契合（学说）首页主菜单

习惯命名

系统命名

一、酶的分子组成单纯蛋白酶结合蛋白酶决定催化

反应的特异性

（选择E催化的S）

——酶蛋白+辅助因子有机小分子金属离子（全酶）辅基辅酶（B族Vit）决定催化反应的类型（递电子、氢或一些基团）

辅基与辅酶：与酶蛋白共价结合，牢而不易分离（辅基）与酶蛋白非共价结合，疏松而易分离（辅酶）首页主菜单第二节酶的结构与功能二、酶结构与功能的关系（一）活性中心：存在于酶分子表面的局部空间区域（构象）由必需基团所组成结合底物并催化底物进行反应必需基团：与酶活性中心有关的功能基团活性中心内（活性中心的组份）活性中心外：维持构象稳定结合基团催化基团

（二）同工酶——催化功能相同，但酶蛋白的组成与结构等

均不同的一组酶LDH：由2种亚基组成的四聚体，共有5种分型

LDH同工酶在诊断中的意义：H型亚基M型亚基LDH1LDH2LDH3LDH4LDH5肝炎：LDH5心肌炎：LDH1肺梗塞：LDH3活性中心必需基团首页主菜单（三）酶原及其激活

1、酶原的概念

2、酶原的激活激活剂酶原（无活性）酶（有活性）激活的本质：去除抑制性的肽段，经变构形成或暴露酶的活性中心

3、酶原激活的意义：在特定条件下被激活，

可调节代谢、保护自体（避免细胞自身消化，保持血流畅通）首页主菜单一、底物浓度对酶促反应的影响（一）曲线特征——矩形双曲线（二）米-曼氏方程式（三）关于米氏常数（km）1、km的概念：km是酶的特征性常数，

数值上等于v=1/2V时的（S）2、km的意义：（1）反映E和S的亲和力（km值越小，亲和力越大）

（2）区分同一种酶还是同工酶首页主菜单→第三节影响酶促反应的因素二、酶浓度对酶促反应的影响（S）足够大时，（E）与v

呈直线正比三、PH对酶促反应的影响

——最适PH

四、温度对酶促反应的影响

——最适温度/两重性五、激活剂对酶促反应的影响六、抑制剂对酶促反应的影响（一）抑制剂及抑制作用的类型竞争性抑制非竞争性抑制不可逆抑制可逆抑制

——I与S结构相似，共同竞争和E的

活性中心结合，从而使E活性降低——抑制剂与底物共价结合（牢），不易分离首页主菜单竞争性抑制——I与S结构相似……（二）竞争性抑制1、概念：

2、特点：抑制作用的大小取决于I/S的浓度比

3、竞争性抑制作用的实例——磺胺类药的抑菌机理底物浓度（S）大，则减弱竞争性抑制作用抑制剂浓度（I）大，增强竞争性抑制作用二氢喋呤谷氨酸对氨基苯甲酸二氢叶酸（FH2）细菌生长与繁殖FH4FH2合成酶磺胺类药物（与对氨基苯甲酸结构相似）对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸首页主菜单第四节酶与临床医学的关系酶的质、量异常可致疾病（白化病/蚕豆黄）酶活性高低可反映疾病一、酶与疾病发生二、酶与疾病的诊断三、酶与疾病的治疗多酶片:治疗消化不良尿激酶酶:治疗血栓、抢救心梗糜蛋白酶:治疗老慢支、清创溶酶片:治疗口腔溃疡（主要是血浆中的细胞酶类）首页主菜单第五节维生素和辅酶一、维生素的概念和分类维持细胞正常功能所必需的一类低分子有机化合物，主要依赖食物供给。分为脂溶性Vit和水溶性Vit两大类二、B族维生素

（别名、辅酶/辅基形式、生化功能）维生素脂溶性Vit

水溶性Vit——A、D、E、KB族维生素维生素C首页主菜单（一）B1

(硫胺素)

焦磷酸硫胺素

(TPP)-酮酸脱

氢酶系的辅酶（二）

B2（核黄素）

FMN/FAD

黄素酶的辅基(递氢体,参于细胞呼吸)（三）

PP(尼克酰胺)

NAD+/NADP+

不需氧脱氢酶的辅酶(递氢体,参于细胞呼吸)（四）B6

(吡哆素)

磷酸吡哆素转氨酶的辅酶

(醛/醇/胺)

(氨基的载体)

（五）泛酸

辅酶A

酰基转移酶的辅酶

(酰基的载体)（六）生物素

生物素羧化酶的辅酶

（CO2的载体）（七）叶酸

FH4

一碳单位转移酶的辅酶（一碳单位的载体）（八