抗高血压药物分类

2015.4.9夏洪颖心血管系统—抗高血压药

高血压是危害人类健康的常见病，其发病率、致死率及致残率均高。但高血压知晓率、治疗率和控制率较低。目前认为在未用抗高血压药的情况下，非同日3次测量，收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg,可诊断为高血压。高血压患者中，90%患者发病原因尚不明确，称为原发性高血压：5%-10%为继发性高血压，如继发于嗜络细胞瘤、肾动脉狭窄、肾实质性病变、妊辰等。抗高血压药又称降压药,是临床上主要用于治疗高血压的药物。合理使用抗高血压药，不仅可以降低过高的血压，该善症状，而且可以延缓血压持续升高引起的心、脑、肾等重要脏器的病理变化过程，防止和降低高血压并发症（如脑卒中、冠心病、糖尿病等）所致的病死率和病残率，并延长患者寿命。1.肾素-血管紧张系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药（ACEI)：卡托普利（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1受体阻断药）：氯沙坦

2.Ca2+通道阻滞药：硝苯地平

3.利尿药：氢氯噻嗪

4.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：可乐定（2）神经节阻滞药：美加明（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平（4）肾上腺素受体阻断药

1）а1受体阻断药：哌唑嗪

2）β受体阻断药：普萘洛尔

3）а和β受体阻断药：拉贝洛尔

5.血管扩张药（1）直接扩血管药：硝普钠（2）钾通道开放药：二氮嗪

抗高血压药的分类1.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）:福辛普利钠片：在体内转变成具有药理活性的福辛普利拉，后者能抑制血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度，使外周血管扩张，血管阻力降低，而产生降压效应。培哚普利片：对轻、中、重度各级高血压均有效。能降低仰卧位及直立位的收缩压和舒张压。减少外周血管的阻力从而导致血压下降。使外周血流增加，而对心率没有影响。马来酸依那普利片：可降低卧位和坐位血压而不引起代偿性心率加快。雷米普利片：治疗原发性高血压，可以使外周动脉阻力明显降低，导致卧位和直立位血压下降，而无心率代偿性加快。

医院现有抗高血压药及其分类（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1受体阻断药）氯沙坦钾片(50mg)、(100mg)：治疗原发性高血压。血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统的主要活性物质，为强效的血管收缩剂。缬沙坦分散片:原发性高血压。不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。缬沙坦胶囊:治疗轻、中、重度原发性高血压。降低血压同时不影响心率，突然停药不引起高血压反跳或其他临床不良事件。坎地沙坦酯片:治疗原发性高血压。可单独使用也可与其他抗高血压药联用。本品在体内水解成活性代谢物坎地沙坦，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。替米沙坦片:用于成年人原发性高血压的治疗。能选择性结合受体，且作用时间长久，而与其他受体无亲和力厄贝沙坦片(0.15g)、(0.75g):通过选择性地阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮2.Ca2+通道阻滞药硝苯地平控释片：通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压，初期治疗可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加，但是这种增加不足以补偿血管的扩张，此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出，降压效果显著。非洛地平缓释片：可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并伴随反射性心率增加。苯磺酸氨氯地平片：氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运，通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。苯磺酸左旋氨氯地平：阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞，直接舒张血管平滑肌，产生降压作用。甲磺酸氨氯地平片：选择抑制心肌和血管平滑肌，且对后者作用更大。对周围小血管动脉扩张，因而可以降低后负荷。马来酸氨氯地平片：本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。马来酸左旋氨氯地平片：其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。3.利尿剂氢氯噻嗪片：主要用于治疗原发性高血压。作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻），从而增加远端小管和集合管的钠离子钾离子交换，钾离子分泌增多。产生利尿作用。4.肾上腺素受体阻断药（1）а1受体阻断药：盐酸乌拉地尔注射液：具有中枢和外周双重的作用机制，在外周，它可阻断突触后а1受体、抑制儿茶酚胺的缩血管作用，从而降低外周血管和心脏负荷，在中枢通过抑制5-羟色胺-1A受体，调整循环中枢的活性，防止因交感反射引起的血压升高及心率加快。（2）β受体阻断药：盐酸普萘洛尔片：通过中枢，肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。酒石酸美托洛尔：对β1受体有选择性阻断作用，无部分激动活性，无膜稳定作用。其阻断作用约与普奈洛尔相等，对β1受体的选择性稍逊于阿替洛尔。富马酸比索洛尔：比索洛尔是一种高选择性的β1肾上腺受体阻断剂（心脏选择性），在治疗剂量范围内无内在拟交感活性和膜稳定活性。心脏选择性并不是绝对的，在超出治疗剂量时（≥20mg）对β2受体具有抑制作用，这些受体主要位于支气管和血管平滑肌，因此，为维持对心脏的高选择性使用最低有效剂量非常重要。5.血管扩张药（1）直接血管扩张药硝普钠:为一种速效和短时作用的血管扩张药，对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响子宫、十二指肠和心肌的收缩，血管扩张使周围血管阻力降低，因而有降压作用。6.复方抗高血压药厄贝沙坦氢氯噻嗪片：AT1受体拮抗剂+利尿剂的复方制剂，两种成分具有协同作用比其中任何单一药物成分的降压作用都更有效。厄贝沙坦氢氯噻嗪分散片：AT1受体拮抗剂+利尿剂的复方制剂，两种成分具有协同作用比其中任何单一药物成分的降压作用都更有效。氯沙坦钾氢氯噻嗪片：AT1受体拮抗剂+利尿剂的复方制剂，两种成分具有协同作用，合用时抗血压作用增加。缬沙坦氢氯地平片：钙拮抗剂+

AT1受体拮抗剂，两种成分在控制血压方面作用机制互补，合用的降压效果优于其中任一成分单药治疗。培哚普利吲达帕胺片：ACEI+利尿剂，在各种年龄的高血压患者中，无论是卧位还是站位，本品均可剂量依赖性地降低动脉收缩压和舒张压，这种抗高血压作用可持续24小时。氨氯地平贝那普利片：钙拮抗剂+ACEI，这两种成分都使血管阻力降低，而降低血压。肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）作用机制临床应用不良反应福辛普利钠片抑制循环及局部组织中的激肽酶，使血管紧张素Ⅱ生成减少，缓激肽的降解减少，血管扩张而产生降压效应降压特点：降压时不伴有心率加快，长期用药不易引起水、电解质紊乱和脂质代谢障碍；提高机体对胰岛素的敏感性；防止和逆转高血压患者血管壁增厚和心肌细胞增生、肥大与重构，而利于保护心脏适用于原发性和肾性高血压，尤其对高肾素型高血压疗效最好刺激性干咳、低血压、高血钾、血管神经性水肿等培哚普利片马来酸依那普利片雷米普利片肾素-血管紧张素系统抑制药（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1受体阻断药）作用机制临床应用不良反应厄贝沙坦片(0.15g)、(0.75g)通过阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体阻断药的结合，拮抗血管紧张素Ⅱ收缩血管作用，降低外周阻力使血压下降特点：选择性强，对缓激肽浓度无影响，拮抗血管紧张素Ⅱ的作用更完全与ACEI相似与ACEI相似；但不引起咳嗽及血管神经性水肿氯沙坦钾片(50mg)、(100mg)缬沙坦分散片缬沙坦胶囊坎地沙坦酯片替米沙坦片Ca2+通道阻滞药Ca2+通道阻滞药作用机制临床应用不良反应硝苯地平控释片通过阻滞Ca2+通道，抑制细胞外Ca2+内流，松弛血管平滑肌，降低外周阻力，使血压下降特点：长期使用还可逆转或改善高血压所致的左心室肥厚可用于各型高血压。可单用或与利尿剂β受体阻断药、ACEI合用久用可引起踝关节水肿非洛地平缓释片苯磺酸氨氯地平片苯磺酸左旋氨氯地平甲磺酸氨氯地平片马来酸氨氯地平片马来酸左旋氨氯地平片肾上腺素受体阻断药（1）а1受体阻断作用机制临床应用不良反应盐酸乌拉地尔注射液选择性阻断血管壁上的а1受体，扩张小动脉及静脉血管，使外周阻力降低，血压降低。特点：在降压的同时有一定的调血脂作用中度血压及并发肾功能不良的高血压患者部分患者首次给药后可能出现“首剂效应”（2）β受体阻断药作用机制临床应用不良反应盐酸普萘洛尔片阻断心脏β1受体；阻断肾脏β1受体；阻断中枢的β受体；阻断外周突触前膜的β2受体等临床口服用于轻、中度高血压，尤其适用于伴有心绞痛、心律失常或肾素活性升高者富马酸比索