


下载本文档
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEARL67156trisodiumhydrateCat.No.:HY-103265BSynonyms:FPL67156trisodiumhydrate分⼦式:C₁₅H₂₁Br₂N₅Na₃O₁₂P₃.₂.₇₅H₂O分⼦量:834.61作⽤靶点:Phosphatase作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:-20°C,sealedstorage,awayfrommoisture*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(sealed
storage,awayfrommoisture)BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性ARL67156(FPL67156)trisodiumhydrate⼀种ecto-ATPase抑制剂。ARL67156trisodiumhydrate竞争性NTPDase1(CD39),NTPDase3和NPP1抑制剂,Ki分别为11,18和12μM。ARL67156trisodiumhydrate可⽤于钙化性主动脉瓣疾病、哮喘等疾病的研究。IC50&TargetKi:11μM(NTPDase1),18μM(NTPDase3),12μM(NPP1)[1]体外研究ARL67156trisodiumhydrate(1-100μM)potentiatesneurogeniccontractionsinaconcentration-dependentmanner[4].ARL67156trisodiumhydrate(10μg/mL,24h)increasesthesurfaceexpressionofCXCR3onATP-treatedHMC-1cells[5].ARL67156trisodiumhydrate(30μM,5s)potentiatesthenorepinephrinereleasepromotedbyATPinguineapigheartsynaptosomes[6].ARL67156trisodiumhydrate(100μM,4h)significantlydecreasesHIV-1replicationinmacrophages[7].体内研究ARL67156trisodiumhydrate(1.1μg/kg/day,administeredwithosmoticpumpsimplantedsubcutaneously,for28days)preventsthedevelopmentofcalcificaorticvalvediseaseinWarfarin(HY-B0687)-treatedrats[2].ARL67156trisodiumhydrate(intraperitonealinjection,2ꢀmg/kg)preventstheincreaseofserumadenosineconcentrationinducedbyFructose1,6-bisphosphate(FBP)[3].AnimalModel:Warfarin-inducedmineralizationratmodel[2]Dosage:1.1μg/kg/day1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEAdministration:Administeredwithosmoticpumpsimplantedsubcutaneously,for28daysResult:Preventedthedevelopmentofaorticstenosisbyloweringthelevelofapoptosisandmineralizationoftheaorticvalve/aorta.NormalizedthelevelofpAkt(animportantkinaseinvolvedinthesurvivalpathway).AnimalModel:C57BL/6mice[3]Dosage:2ꢀmg/kgAdministration:Intraperitonealinjection,1ꢀhbeforeadministrationofFBP(100ꢀmg/kg)Result:Completelyabolishedtheanti-inflammatoryeffectsofFBP(observedbytheneutrophilinfiltration,hyperalgesiaandoedemaofthejoint).户使⽤本产品发表的科研⽂献•Neuron.2021Dec17;S0896-6273(21)00988-0.•FrontImmunol.04October2022.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].CKennedy,etal.ATPasaco-transmitterwithnoradrenalineinsympatheticnerves--functionandfate.CibaFoundSymp.1996;198:223-35;discussion235-8.[2].Ya-DongGao,etal.Th2cytokine-primedairwaysmoothmusclecellsinducemastcellchemotaxisviasecretionofATP.JAsthma.2014Dec;51(10):997-1003.[3].CasildeSesti,etal.EctoNucleotidaseincardiacsympatheticnerveendingsmodulatesATP-mediatedfeedbackofnorepinephrinerelease.JPharmacolExpTher.2002Feb;300(2):605-11.[4].JulietaSchachter,etal.Inhibitionofecto-ATPaseactivitiesimpairsHIV-1infectionofmacrophages.Immunobiology.2015May;220(5):589-96.[5].LévesqueSA,etal.Specificityoftheecto-ATPaseinhibitorARL67156onhumanandmouseectonucleotidases.BrJPharmacol.2007Sep;152(1):141-50.[6].NancyCôté,etal.InhibitionofEctonucleotidaseWithARL67156PreventstheDevelopmentofCalcificAorticValveDiseaseinWarfarin-TreatedRats.EurJPharmacol.2012Aug15;689(1-3):139-46.[7].FlávioPVeras,etal.Fructose1,6-bisphosphate,ahigh-energyintermediateofglycolysis,attenuatesexperimentalarthritisbyactivatinganti-inflammatoryadenosinergicpathway.SciRep.2015Oct19;5:15171.McePdfHeightCaution:Productha
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 2024年CPMM考试复习的试题及答案全书
- 福建省连城一中2025年高三第二次诊断性检测化学试卷含解析
- 生物化学反应在生物体内的意义试题及答案
- 采购与仓储协同作用试题及答案
- 2024年CPSM考试学科基础与巩固试题及答案
- 江苏省扬州市2025届高考临考冲刺化学试卷含解析
- 2025届福建省龙岩一中高考压轴卷化学试卷含解析
- 预防校园欺凌班会
- 2025焦作师范高等专科学校辅导员考试题库
- 2025吉林艺术学院辅导员考试题库
- 护士急诊急救知识培训课件
- 2024年北京电子科技职业学院高职单招(英语/数学/语文)笔试题库含答案解析
- 2024年高考物理真题分类汇编(全一本附答案)
- 海南物业行业劣势分析
- 2024-2025年上海中考英语真题及答案解析
- 睡眠呼吸暂停综合征的护理干预
- 《脑科学基础知识》课件
- 消杀服务管理制度
- 剪叉式升降机安全施工方案
- 小学生班主任三年级家长会课件
- 变电一次设备标准缺陷库
评论
0/150
提交评论