药学导论之生药学

第二章生药学

Pharmacognosy

主要介绍生药品质鉴定和炮制加工的根本知识。通过本课程的学习为从事生药品质鉴定、炮制加工和新药的研究开发工作奠定根底。生药:来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物、动物和矿物药材。第一页，共54页。第一节生药学的性质与任务一、生药学的性质生药学是一门应用多门学科的理论知识和现代科学技术来研究生药的名称、来源、消费、采制、鉴定、化学成分、生物合成、细胞组织培养、品质评价、药效药理、毒性及资源开发利用等方面的学科。第二页，共54页。二、生药学的任务我国近期生药学研究的主要任务在于努力促进中医药的现代化、国际化。1、要进一步加强中医药应用根底研究，说明中药疗效的物质根底即有效成分和作用机制，讨论中药理论的现代化科学根底。2、研究开发现代中药，参与国际市场竞争。3、通过和施行GMP和GAP。第三页，共54页。4、制订中药研制的标准、标准，力争成为传统药物及天然药物研究开发的国际标准。第四页，共54页。第二节生药的名称和分类生药的名称：包括中文名、汉语拼音名、拉丁名、英文名、日文名。第五页，共54页。生药的拉丁名通常由两部分组成：第一部分：药用部位的名称，用第一格来表示，常见的有：根Radix，根茎Rhizoma茎Caulis，木材Lignum，枝Ramulus，树皮Cortex，叶Folium，花Flos，花粉Pollem，果实Fructus，果皮Pericarpium，种子Semen，全草Herba，树脂Resina，分泌物Venenum等。第六页，共54页。第二部分：有多种形式：原植物(动物)的属名〔第二格〕：如黄芩RadixScutellariae(原植物Scutellariabaicalensis)原植物(动物)的种名(第二格)：如颠茄HerbaBelladonnae(原植物Atropabelladonna)。兼用原植物(动物)的属名和种名(第二格)：如青蒿HerbaArtemisiaeAnnuae第七页，共54页。二、生药的分类1、按药用部分分类先把生药分为植物类、动物类和矿物类三类，然后再把植物类生药按照药用部位进展分类。此法有利于生药外部形态和内部构造的比较。2、按化学成分分类根据生药中所含的有效成分或活性成分的类别进展分类。国外的生药学一般多采用此种分类方法。第八页，共54页。3、按自然分类系统分类根据原植(动)物在分类学上的位置和亲缘关系，按门、纲、目、科、属和种分类排列。4、按中医成效或药理作用来分类5、按生药中文名的字母顺序或笔划顺序来分类。6、其它分类法第九页，共54页。第三节生药的化学成分一、糖类(carbohydrates)１、概念：具有多羟基醛或多羟基酮构造的化合物。２、分类：单糖、低聚糖、多聚糖〔多糖〕第十页，共54页。植物性多糖有：淀粉、菊糖、树胶、粘液质动物性多糖有：肝糖、甲壳质；硫酸软骨素、肝素等。第十一页，共54页。二、苷类(glycosides)又称配糖体或杂糖体１、概念：由糖或糖的衍生物与非糖化合物以苷键方式结合而成的化合物。即：糖＋苷元〔非糖部分〕→苷２、分类：根据苷健原子的不同可分为：氧苷、硫苷、氮苷、碳苷。第十二页，共54页。三、香豆素类(coumarins)

１、概念：香豆素类化合物为邻羟基桂皮酸的内酯，具特异香气。香豆素类与糖结合而成的苷叫香豆素苷。２、分类：

简单香豆素、呋喃香豆素类、吡喃香豆素类第十三页，共54页。四、黄酮类(flavonoids)

概念：两个苯环通过中央三碳链成Ｃ6-Ｃ3-Ｃ6联结的一系列化合物多具黄色，除少数游离外，大多与糖结合成苷。第十四页，共54页。五、鞣质类(tannins)１、概念：又称单宁，是存在于植物体内的一类构造比较复杂的多元酚类化合物。２、分类：水解鞣质、缩合鞣质。第十五页，共54页。六、挥发油类(volatileoils)1、概念：又称精油，是一类在常温下能挥发的、可随水蒸气蒸馏的、与水不相混溶的油状液体的总称。大多具有芳香气味。2、组成：

挥发油为多种类型成分的混合物，一种挥发油往往含有几十种到一、二百种成分。其根本组成为脂肪族、芳香族和萜类化合物。第十六页，共54页。七、萜类(terpenes)1、概念：是一类天然的烃类化合物，其分子中具有异戊二烯的根本单位。2、组成：主要是单萜与倍半萜类化合物，少数为二萜类化合物。第十七页，共54页。八、生物碱类(alkaloids)

１、概念：存在于生物体内一类含氮的有机碱性化合物。２、分类：主要有12类：有机胺类、吡咯烷类、吡碇类、喹啉类、异喹啉类、喹唑酮类、吲哚类、莨菪烷类、亚硝唑类、嘌呤类、甾体类、萜类。第十八页，共54页。九、脂类(lipids)广泛分布与生物体内，植物油脂主要存在于种子中，高等植物约有88％以上的种子含油脂。动物油脂多存在于脂肪组织中。分为简单油脂和复合油脂两类。第十九页，共54页。十、有机酸类(organicacid)1、概念：具有羧基的化合物(不包含氨基酸)。2、分类：脂肪族有机酸、芳香族有机酸和萜类有机酸。有机酸一般都以盐的形式存在，少数以游离态存在。第二十页，共54页。十一、植物色素类(phytochromes)有脂溶性色素和水溶性色素两类。水溶性色素主要为花青素类，脂溶性色素多为四萜类衍生物。第二十一页，共54页。十二、树脂类(resins)是植物正常生长分泌的一类化合物，常与挥发油、树胶和有机酸等混合存在。树脂是多种物质的混合物。第二十二页，共54页。十三、无机成分(inorganicconstituents)第二十三页，共54页。第四节生药的标准一、?中国药典?：?中华人民共和国药典?简称?中国药典?是我国的国家药品标准。二、部颁标准：由中华人民共和国卫生部颁发的药品标准即部颁标准或部标准。三、地方标准：由各省、直辖市、自治区卫生厅(局)审批的药品标准即地方标准。第二十四页，共54页。第五节生药的鉴定1．原植(动)物来源鉴定对生药的来源进展鉴定，确定其正确的学名，从而确保其品种应用的准确性。2．性状鉴定利用感官通过看、摸、闻、尝及水试和火试等直观的方法，对生药的性状进展鉴别的方法。内容：形状、大小、颜色、外表特征、质地、断面、气味方面。第二十五页，共54页。3．显微鉴定利用显微镜对生药及中成药制剂所含中药的组织、细胞或内含物等特征进展鉴别。适用于仅从外观性状不易识别的生药。不同药用部位的生药有不同的制片鉴别方法，常用方法有：横切片或纵切片、外表制片、粉末制片、解离组织片、细胞内含物鉴定、细胞壁性质鉴定、细胞及细胞内含物的测量等。第二十六页，共54页。4．理化鉴定理化鉴定是利用物理的或化学的方法，对生药及其制剂中所含主要化学成分或有效成分进展定性和定量分析。适用于同名异物的生药或性状相似又无明显显微特征的生药。常用的理化鉴别方法有以下几种：第二十七页，共54页。(1)显微化学反响：显微化学反响是将生药的干粉、切片或少量浸出液，置于载玻片上，滴加某些化学试剂使产生沉淀或结晶，在显微镜下观察反响结果；或产生特殊的颜色，可直接用肉眼观察，从而进展鉴定。(2)测物理常数：相对密度、折光率、熔点、旋光度等。可确定其真实性和纯度。第二十八页，共54页。(3)微量升华法：某些生药中含特定化学成分，在一定温度下能升华获得升华物，在显微镜下观察其形态、颜色以及化学反响作为鉴别特征。(4)荧光分析：生药中的某些化学成分，承受自然光或紫外光照射时，能发生荧光；或生药本身不产生荧光，但经过化学处理后，可使某些成分在紫外光下变成可见色彩。第二十九页，共54页。(5)分光光度法：分光光度法是通过测定被测物质在某些特定波长处或一定波长范围内光的吸收度，对该物质进展定性和定量分析的方法。常用的有紫外分光光度法、比色法、红外分光光度法和原子吸收分光光度法。(6)色谱法：又称层析法，是对混合物进展别离和分析的一种物理化学方法。此法是对生药化学成分别离和鉴别的重要方法之一。第三十页，共54页。根据色谱别离方法分类，可分为以下五类：①纸色谱法②薄层色谱法③柱色谱法④气相色谱法⑤高效液相色谱法：又称高压液相色谱法第三十一页，共54页。5．生物检定生物检定又称生物测定，是利用药物对生物所起的作用，即药理作用来测定药物的效价或作用强度的一种方法。6．计算机辅助鉴定7．DNA分子遗传标记技术DNA分子遗传的标记技术直接分析生物的基因型，对物种的鉴别更为准确可靠。第三十二页，共54页。DNA分子遗传标记技术主要有：①限制性内切酶酶切片段长度多态性(RELP)②聚合酶链式反响(PCR)③随机扩增多态性(RAPD)④PCR扩增的特定片段的限制性位点分析(PCR-RELP)、RAPD-RFLP⑤DNA测序方法(DANsequencing)第三十三页，共54页。8．指纹图谱鉴定中药指纹图谱是指某种(或某产地)中药材或中成药经适当处理后，采用一定分析手段，得到可以标示该中药材或中成药特性的色谱图谱。中药指纹图谱的特点在于：①通过指纹图谱的特征性，能有效地鉴别样品的真伪和产地；第三十四页，共54页。②通过指纹图谱主要特征峰的面积和比例的制定，能有效控制产品的质量，确保产品质量的相对稳定。在有效成分不完全明确的前提下，制定中药材和中成药的色谱指纹图谱，对于有效控制中药材和中成药的质量，具有重要的意义。第三十五页，共54页。第六节生药的消费生药的消费包括采收、加工、贮藏和炮制等多个环节，只有合理的消费才能有效保证生药质量，保护和扩大生药资源。第三十六页，共54页。一、生药的采收：关键在于确定适宜采收期主要根据有效成分的积累动态与药用部分产量之间的关系来确定：1、有效成分有显著顶峰期，而药用部分产量变化不显著时，那么含量顶峰期即为适宜采收期。2、有效成分含量顶峰期与药用部分产量顶峰期不一致时，要考虑有效成分的总含量。第三十七页，共54页。生药采收的一般原那么：根和根茎类一般宜在植物生长停顿，花叶萎谢的休眠期，或在春季发芽前采集。叶类和全草应在植物生长最旺盛时，或在花蕾时或在花盛开而果实种子尚未成熟时采收。树皮和根皮树皮多在春夏之交采收，易于剥离。根皮多在秋季采收。第三十八页，共54页。花类一般在花开放时采收。有些那么于花蕾期采收。果实和种子应在已成熟和将成熟时采收；少数用未成熟的果实。种子多应在完全成熟后采收。菌、藻、孢粉类动物类注意：保护野生药源第三十九页，共54页。二、生药的处理1、产地加工产地加工的目的和要求

目的：除去杂质、促使枯燥、符合商品规格，保证药材质量，便于包装贮运。要求：到达形体完好，含水分适度，色泽好，香气散失少，不变异味〔如玄参、生地、黄精等须加工改变味的例外〕，有效成分破坏少等要求。第四十页，共54页。常见的加工方法(1)拣、洗(2)切片(3)去壳(4)蒸、煮、烫(5)薰硫(6)发汗第四十一页，共54页。2、枯燥既利保证药品质量，也利包装、贮藏与运输。〔1〕常用的枯燥方法阳〔晒〕干：不宜采用本法的药材：含挥发油〔宜<35℃〕、易变色、有效成分易破坏、易爆裂者。阴干：适宜药材：含挥发性成分、或者含水量少的，或者已曝晒有五六成干且不宜继续曝晒的。第四十二页，共54页。烘干：烘干法一般温度以

50℃～60℃为宜。对含挥发油或须保存酶活性的药材，不宜采用本法枯燥。易变色的生药：可用石灰枯燥器进展枯燥。一般生药枯燥后含水分8-11%即可。第四十三页，共54页。〔2〕生药枯燥中新技术的应用红外枯燥机、微波加热器等用于中药材加工，对进步药材质量，降低本钱起到有利作用。

第四十四页，共54页。3、贮藏〔1〕防霉

霉菌孢子，在适宜温度〔25℃左右〕、湿度〔空气相对湿度在85％以上，或药材含水超过15%〕、适宜的环境〔如阴暗不通风的场所〕、足够的营养条件下，即萌发。第四十五页，共54页。〔2〕防虫

药材因含有淀粉、蛋白质、脂肪、糖类等，在适宜的温度〔通常为18～32℃左右〕、湿度〔空气相对湿度在70％以上，或药材含水超过13%)，害虫比较容易繁殖。防治措施：1、物理措施：曝晒、烘烤、低温冷藏、密闭。2、化学措施：用低毒杀虫剂。3、药材同处存放防虫第四十六页，共54页。〔3〕防变色引起药材变色的原因，多因药材本身所含的一些特殊化学构造或化合物的氧化、聚合，生成有色物质。另一方面是由于某些外因引起，如湿度、温度、氧气、光照和杀虫剂等因素。枯燥、避光、冷藏等手段可有效防止药材变色。第四十七页，共54页。〔4〕防泛油

亦称“走油〞，是指含油药材的油脂泛于药材外表，以及某些药材受潮、变色、变质后外表泛出油样物质的现象。走油原因：高温油质外溢、贮藏年久变质走油、受潮走油。〔5〕其他：有效成分容易挥散、有效成分久贮不断减少，或有效成分自然分解、风化失水。

第四十八页，共54页。〔6〕药材贮藏新技术气调贮藏：其原理是调节仓库内的气体成分，充氮或二氧化碳而降氧，使害虫窒息死亡。应用除氧剂养护药材利用除氧剂与贮藏系统内的氧产生化学反响，而将氧除掉。核辐射灭菌第四十九页，共54页。三、中药的炮制〔一〕目的：保