药剂学演示文稿

第一页，共27页。第一章绪论教学要求：掌握剂型、制剂和药剂学的概念，理解调剂学、方剂的概念。掌握药典的概念和特点，熟悉?中国药典?附录中与制剂有关的内容。掌握处方的概念和类型。熟悉剂型的重要性及分类。理解药剂学的任务和开展。理解药剂学的分支学科。第二页，共27页。第一节概述一、根本概念：1、药剂学：是研究药物制剂的根本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。2、剂型：药物供使用之前制成合适于疾病的诊断、治疗或预防需要的给药形式。剂型作用：制备成具有一定形状和性质的剂型，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。剂型设计的根本原那么：剂型的设计必须遵循最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用的根本原那么。第三页，共27页。3、制剂：根据药典、制剂标准或处方手册等所收载的应用比较普遍并较稳定的处方，将原料药物制成合适临床需要且符合一定质量要求的药剂称为制剂。制剂的根本质量要求：有效、平安、稳定、使用方便。4、药物与药品药物：是指用以预防、治疗、诊断人的疾病的物质。药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。第四页，共27页。

二、现代药剂学的分支工业药剂学

物理药剂学

生物药剂学

药物动力学临床药剂学药用高分子材料学

第五页，共27页。三、药物成型的必要性及剂型分类

〔一〕药物成型的必要性1、为了适应临床的需要〔1〕剂型可改变药物作用的性质：硫酸镁〔2〕剂型能调节药物作用速度：速效剂型：注射剂、舌下含片、吸入气雾剂长效制剂：植入剂、缓控释制剂〔3〕剂型可降低或消除药物毒副作用〔4〕某些剂型有靶向作用2、为适应药物性质的需要3、为进步药物的生物利用度4、为运输、贮存、使用方便第六页，共27页。

〔二〕剂型的分类1.按分散系统分——用物化的原理说明制剂的特征溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂溶胶型：胶浆剂、涂膜剂乳浊型：乳剂混悬型：混悬剂、微球/微囊制剂、纳米囊制剂、气体分散型：气雾剂固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂第七页，共27页。

2.按给药途径分——临床需要说明药品的要求经胃肠道给药剂型：口服的片剂、胶囊剂、合剂等经非胃肠道给药剂型：注射给药：注射剂呼吸道给药：气雾剂皮肤给药：软膏剂黏膜给药：滴眼剂、贴膜剂腔道给药：栓剂、泡腾片第八页，共27页。

3.按形态分——制备、运输、贮存、起效速度液体制剂：溶液剂、水针剂半固体制剂：软膏剂、凝胶剂固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂气体制剂：气雾剂、喷雾剂浸出制剂：酊剂、合剂、糖浆剂无菌制剂：注射剂、供眼科手术用的滴眼剂第九页，共27页。〔三〕制备优质制剂的三大支柱：〔1〕制剂技术；〔2〕药用辅料；〔3〕制剂设备。第十页，共27页。四、药剂学的开展希波克拉底〔公元前BC160-377〕创立医药学；格林〔公元后AD131-201〕奠定欧洲药剂学根底；1847年，莫尔出版?药剂工艺学?。第一代制剂：普通制剂第二代制剂：缓释制剂第三代制剂：控释制剂第四代制剂：靶向制剂第五代制剂：智能给药制剂〔自调式给药系统〕第十一页，共27页。

古代成绩辉煌：商代〔BC1766〕已使用汤剂东汉张仲景记载10余种剂型唐代?新修本草?世界上最早的药典明代李时珍?本草纲目?收载剂型61种近代日渐衰败现代奋起直追第十二页，共27页。五、药剂学的任务根本理论研究；新剂型和新制剂的研究与开发；药用新辅料的研究与开发；中药现代剂型的整理、研究与开发；研究和开发新型制药机械和设备。

第十三页，共27页。第二节药物剂型与DDS〔药物传递系统〕一、药物剂型的重要性剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。剂型是药物的传递体，将药物输送到体内发挥疗效。一般来说一种药物可以制备多种剂型。药理作用一样，但给药途径不同可能产生不同的疗效，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。第十四页，共27页。〔一〕药物剂型与给药途径药物剂型必须与给药途径相适应。

例如，眼结膜给药途径以液体、半固体剂型最为方便；直肠给药应选择栓剂；口服给药可以选择如溶液剂、片剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等；皮肤给药多用软膏剂、贴剂、液体制剂；注射给药必须选择液体制剂，包括溶液剂、乳剂、混悬剂等。第十五页，共27页。〔二〕药物剂型的重要性1、不同剂型改变药物的作用性质如硫酸镁口服剂型用做泻下药，但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作用；2．不同剂型改变药物的作用速度注射剂、吸入气雾剂等起效快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢，属长效制剂。3．不同剂型改变药物的毒副作用氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，假设制成栓剂那么可消除这种毒副作用；4．有些剂型可产生靶向作用含微粒构造静脉注射剂，经血液使药物浓集于肝、脾等器官。5．有些剂型影响疗效第十六页，共27页。二、药物传递系统(DDS)药物传递系统(drugdeliVerysystem，DDS)的概念出如今20世纪70年代初，80年代开场成为制剂研究的热门课题。60年代生物药剂学和药物动力学的崛起可以测定药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的定量关系，以及药物的生物利用度。DDS的研究目的是以适宜的剂型和给药方式，用最小的剂量到达最好的治疗效果。第十七页，共27页。药物在体内过程与新剂型的开发研究根据：1、药物的治疗作用与血药浓度的关系过高的浓度可产生中毒，过低的浓度无治疗效果等，为合理设计剂型提供科学根据，其相应的产物是缓、控释制剂，这是DDS的初期开展阶段。2．当药物到达病灶部位时才能发挥疗效，其他部位的药物不起治疗作用甚至产生毒副作用。以脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、纳米球等作为药物载体进展靶向性修饰是目前制剂研究DDS的热点之一。3．近代的时辰药理学研究：有节律性变化的疾病，如血压、激素的分泌、胃酸等，可根据生物节律的变化调整给药系统，如脉冲给药系统、择时给药系统，已获得了较好效果。自调式释药系统是一种依赖于生物体信息反响，自动调节药物释放量的给药系统。第十八页，共27页。4．经皮吸收制剂经皮给药比较平安、没有肝脏首过作用等特点，但应选择适宜的药物、有适宜的经皮吸收促进剂和适宜的制备技术等。如1974年起全身作用的东莨菪碱；1981年美国FDA的硝酸甘油透皮吸收制剂。5．生物技术制剂多为多肽和蛋白质类，性质不稳定、极易变质；另一方面药物对酶敏感又不易穿透胃肠粘膜，因此多数药物以注射给药。现正致力于其他给药系统的研究，如鼻腔、口服、直肠、口腔、经皮和肺部给药等。目前基因治疗也受到广泛的关注，如采用纳米粒或纳米囊包裹基因或转基因细胞是生物材料领域中的新动向。6．粘膜给药系统特别是口腔、鼻腔和肺部三种途径给药，对防止药物的首过效应，防止胃肠道对药物的破坏，和对胃肠道的刺激具有重要意义。

第十九页，共27页。第三节辅料在药物制剂中的应用药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成。使用辅料的目的：1．有利于制剂形态的形成如液体制剂中的溶剂；片剂制剂中的稀释剂、粘合剂；软膏剂、栓剂制剂中参加基质等使制剂具有形态特征。2．使制备过程顺利进展液体制剂中参加助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中参加助流剂、光滑剂等。第二十页，共27页。3．进步药物的稳定性如化学稳定剂、物理稳定剂(助悬剂、乳化剂等)、生物稳定剂(防腐剂)等。4．调节有效成分的作用或改善生理要求制剂具有速释、缓释、肠溶、靶向、热敏、生物粘附、体内可降解性能的各种辅料，还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。第二十一页，共27页。药物制剂的新剂型与新技术开发与应用：①在液体制剂中，外表活性剂、助悬剂和乳化剂的作用：如聚山梨酯(吐温)、脂肪酸山梨坦(司盘)、十二烷基硫酸钠等。还有泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等的出现为静脉乳的制备提供了更好的选择；②在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚维酮(交联PVP)、交联羧甲基纤维素钠(交联CMC-Na)、LHPC等具有超级崩解剂之称，微晶纤维素、可压性淀粉的出现把药物的粉末直接压片推向了新的阶段；③皮肤给药制剂如月桂氮草酮(azone)作为皮肤渗浸透剂；④在注射剂中，如聚乳酸(PLA)、聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)等作为体内可降解辅料。开发了每1～3个月用药一次的新型长时间缓释注射剂。第二十二页，共27页。第四节

有关药物制剂的法规

一、国家药品标准〔一〕药典由国家组织的药典委员会编写是一个国家收载药品规格、标准的法典。药典中收载：疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及制剂，规定：质量标准、制备要求、鉴别、杂质检查与含量测定等，中国药典：53、63、77、85、90、95、2000分两部：I部：中药材、中成药II部：化学药品、放射性药品、生物制品等国外药典：美国药典USP〔XXIV〕英国药典BP〔1998版〕日本药局方JP〔13版〕第二十三页，共27页。

二、GMP〔goodmanufacturingpractice药品消费质量管理标准〕GMP是药品消费和质量全面管理监控的通用准那么，是医药工业新建和改造的根据。GLP：goodlaboratorypractice药物非临床研究质量管理标准第二十四页，共27页。GMP的检查对象是：①人；②消费环境；③制剂消费的全过程。第二十五页，共27页。

三、处方：指医疗和消费部门用于药剂调制的一种重要书面文件。1〕法定处方：主要指药典、局〔部〕颁标准收载的处方。它具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照