抗-胆-碱-酯-酶-药_第1页
抗-胆-碱-酯-酶-药_第2页
抗-胆-碱-酯-酶-药_第3页
抗-胆-碱-酯-酶-药_第4页
抗-胆-碱-酯-酶-药_第5页
已阅读5页,还剩22页未读 继续免费阅读

下载本文档

版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领

文档简介

抗-胆-碱-酯-酶-药EsteraticsiteAnionicsite脂解部位阴离子部位AcetateAc-serinehydrolysedAcetyl-grouptransferredtoserine-OHAcetylcholinebindsEsteraticsiteAnionicsite结合裂解水解难逆性抗AChE药易逆性抗AChE药Fig.8-1TheinteractionsofAChEwithacetylcholine(A),reversibleanticholinesterasedrugs(B)andirreversibleanticholinesteraseagents(C).anticholinesteraseagents非共价结合的抑制药

依酚氯铵(edrophonium)他克林(tacrine)多奈哌齐(donepezil)

anticholinesteraseagents氨甲酰类抑制药新斯的明(neostigmine

)吡斯的明(pyridostigmine)地美溴铵(demecarium)利凡斯的明(rivastigmine)

易逆性抗AChE药一般特性药理作用

体内过程

临床应用

不良反应

药理作用

缩瞳调节痉挛降低眼内压药理作用胃肠道

胃收缩,胃酸分泌

食管蠕动,张力增加

小肠、大肠(尤其结肠)活动

,肠内容排出

药理作用心血管系统作用兴奋神经节、效应器ACh受体

*对心血管的影响较胆碱激动剂弱

骨骼肌神经肌肉接头药理作用效应负性频率、负性传导、负性肌力作用*对心血管的影响较胆碱激动剂弱

心排出量下降药理作用其他部位作用增加腺体分泌(高剂量,基础分泌率)收缩细支气管收缩输尿管平滑肌

体内过程

特点化学结构中含季铵基团p.o吸收生物利用度低不易透过BBB血浆酯酶水解失活

临床应用重症肌无力(myastheniagravis)腹气胀及尿潴留青光眼(glaucoma)解毒治疗

阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease)老年期痴呆的发病率逐年上升,阿尔茨海默病(AD)就是老年期痴呆中的主要类型之一

新斯的明 Neostigmine体内过程特点季铵类p.o生物利用度低较少进入BBB代表药!!!新斯的明 Neostigmine作用抑制AChE完全拟胆碱兴奋M、N受体对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强其他机制?新斯的明Neostigmine用途重症肌无力腹气胀及尿潴留阵发性室上性心动过速

竞争性肌松药中毒禁忌证机械性肠梗阻泌尿道梗阻

新斯的明Neostigmine

吡斯的明pyridostigmine

特点起效缓慢,作用时间较长用途重症肌无力麻痹性肠梗阻和术后尿潴留*M胆碱受体效应较弱

毒扁豆碱 Physostigmine

(依色林eserine)局部用于眼用途与毛果芸香碱相同与毛果芸香碱不同:

机制不同作用快、强、久

吸收作用:机制与新斯的明相似(无兴奋受体作用)与新斯的明不同:

叔胺:

P.O、注射易吸收易透过BBB(中枢作用)

易透过角膜依酚氯胺edrophonium特点抗AChE作用弱,骨骼肌作用较强显效快,维持时间短

用途诊断重症肌无力鉴别重症肌无力治疗过程中的用量安贝氯铵ambenoniumchloride

特点双季铵类化合物

作用与新斯的明相似,但较持久

用途重症肌无力症的治疗,尤不能耐受neostigmine或pyridostigmine的患者

二线药物。地美溴铵demecarium

特点作用时间较长

用途无晶状体畸形开角型青光眼及对其他药物治疗无效的患者

加兰他敏galanthamine

特点作用与

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

评论

0/150

提交评论