第二章 中药药性理论

第二章

中药药性理论的现代研究中药药性理论？四性五味升降浮沉毒性归经第一节中药四性的现代研究指中药寒、热、温、凉四种不同的药性。《神农本草经》云：“疗寒以热药，疗热以寒药。”1.中药四性的概念从药物作用于机体所发生的反应概括而来的，是与所治疾病的寒热性质相对应的。19世纪50年代，中西医临床研究。中枢神经系统自主神经系统内分泌系统基础代谢功能减轻或消除热证寒证2.寒凉药与温热药的现代研究2.1对中枢神经系统功能的影响临床:热证中枢兴奋症状(表现)寒证中枢受抑状态(表现)温热药寒凉药改善抑制兴奋热证病人：精神振奋、情绪激动，言语高亢，

有高热惊厥等中枢兴奋症状。寒凉药给予热证动物模型：1.脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）含量↓2.酪氨酸羟化酶、多巴胺β-羟化酶（DβH）活性↓3.痛阈值和惊厥阈↑（动物模型指标）如：石膏、知母、羚羊角去甲肾上腺素的合成酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴胺脱羧酶多巴胺(DA)多巴胺β-羟化酶（DβH）去甲肾上腺素（NA）寒证病人：精神倦怠，安静、声不高亢等中枢抑制症状，疗以热性药物。温热药给予寒证动物模型：1.脑内兴奋性神经递质NA、DA、酪氨酸羟化酶

含量↑2.抑制性：5-羟色胺（5-HT）↓3.痛阈值、惊厥阈↓如：附子、干姜、麻黄动物实验寒凉药温热药2.2对自主神经系统功能的影响临床:热证自主神经功能紊乱(表现)寒证自主神经平衡指数↑自主神经平衡指数↓交感神经-肾上腺系统功能唾液分泌量、心率、体温、呼吸频率、收缩压和舒张压热证病人：面红目赤、口渴喜饮、小便短赤等。寒凉药给予热证动物模型：1.心率减慢、血压下降、耗氧量下降2.血浆中和肾上腺内DβH、体内儿茶酚胺（CA）合成、尿中CA↓临床：热证、阴虚证患者的交感神经-β受体-cAMP系统功能偏高。cAMP↑寒凉药可提高副交感神经-M受体-cGMP系统功能。cGMP↑。使cAMP/cGMP的比值恢复正常。寒证病人：形寒肢冷，口不渴，小便清长，大便稀溏，咯痰稀薄等。温热药给予寒证、阳虚动物模型：1.心率加快、血压上升、耗氧量增加2.血浆中和肾上腺内DβH、体内CA合成、尿中CA↑临床：寒证、阳虚证患者的副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进。

cGMP↑。温热药可提高交感神经-β受体-cAMP系统功能。cAMP↑。使cAMP/cGMP的比值恢复正常。寒凉药：知母有效成分：知母皂苷、菝葜皂苷作用：改善阴虚症状(解热)。作用机理：降低DβH活性，抑制β受体，减少cAMP含量；恢复M受体的功能。2.3内分泌系统功能寒凉药抑制内分泌系统功能温热药增强内分泌系统功能下丘脑-垂体-肾上腺轴下丘脑-垂体-甲状腺轴下丘脑-垂体-性腺轴促甲状腺激素（TSH），甲状腺激素，促黄体生成素（LH）等。寒凉药、温热药2.4基础代谢阴虚（热证）基础代谢率偏高阳虚（寒证）基础代谢率偏低临床:血清T3、T4↑血清T3、T4

↓下丘脑-垂体-甲状腺轴产热、饮水量、尿量、血液黏度、能量消耗、体重地方性甲状腺肿，正常人和地方性克汀病病人动物实验:寒凉药温热药红细胞膜钠泵活性↑红细胞膜钠泵活性↓寒凉药降低基础代谢率温热药提高基础代谢率下丘脑-垂体-甲状腺轴红细胞膜钠泵活性产热

↓2.5寒凉药抗感染和抗肿瘤的作用病原体（细菌、病毒、其他病原微生物）侵袭→急性感染：发热、疼痛→热证辛凉解表→抗菌、抗病毒、抗毒素→抗感染；清热解毒（通过提高机体免疫力）→抗恶性肿瘤作用四气功效中枢神经系统自主神经系统内分泌系统代谢功能寒凉药清热、解毒、凉血、泻火、滋阴NA、DA↓5-HT↑痛阈、惊厥阈↑自主神经平衡指数↓副交感神经↑下丘脑-垂体-肾上腺轴↓下丘脑-垂体-甲状腺轴↓下丘脑-垂体-性腺轴↓T3、T4

↓Na+-K+-ATP↓温热药祛寒、温里、助阳、补气NA、DA↑5-HT

↓痛阈、惊厥阈

↓自主神经平衡指数↑交感神经↑下丘脑-垂体-肾上腺轴↑下丘脑-垂体-甲状腺轴↑下丘脑-垂体-性腺轴↑T3、T4

↑Na+-K+-ATP↑1.治疗剂量具有中枢兴奋作用的中药是（

）a钩藤;

b麻黄;

c羚羊角;d苦参;

e黄芩2.大多数寒凉药具有的药理作用是（）A兴奋中枢神经系统功能；B兴奋交感神经系统功能;C促进内分泌系统功能；D加强基础代谢功能;E具有抗感染功能3.温热药长期给药引起机体的变化是（）A痛阈值降低；B惊厥阈值升高;C脑内兴奋性神经地质含量降低；D心率减慢；E血清甲状腺激素水平降低4.下列关于寒凉药对中枢神经系统功能影响的叙述，错误的是（）A抗惊厥;B解热;C镇静;D兴奋;E镇痛5.下列不具有抗菌、抗病毒、抗炎作用的药物是（）A柴胡b葛根c薄荷d桑叶e人参长期给药可是中枢5-HT含量增高的中药是（）A石膏b附子c干姜d肉桂e白术7.寒凉药具有的药理作用是（）A强心b平喘c升高血压d抗肿瘤e抗休克第二节中药五味的现代研究辛、甘、酸、苦、咸味道与功效的概括和总结

如酸味药包括了酸碱性完全对立的两类药，呈酸性的物质为有机酸等，而呈碱性的物质主要是鞣质。将含酸碱性完全对立的两类药同归于“酸味药”，其根本原因是酸味药和涩味药的功能一致，即“酸敛收涩”。一、辛味药【药效相关物质】辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。【功能应用】辛味药能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。辛味药主要分布于芳香化湿药、开窍药、温里药、解表药、祛风湿药和理气药中。【药理作用】扩张血管；改善微循环；发汗，解热；调整肠道平滑肌运动。二、甘味药【药效物质基础】甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。【功能应用】甘味药能补、能和、能缓，具有补虚、缓急止痛、缓和药性或调和药味等功效。能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。甘味药主要分布在补虚药、消食药、安神药和利水渗湿药中。【药理作用】增强或调解机体免疫功能；增强造血功能；改善性功能；解毒、解痉、镇痛、镇静。三、酸（涩）味药【药效物质基础】单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。酸味药主要分布于收涩药和止血药中。【功能应用】酸味药能收敛固涩、安蛔止痛，具有敛肺、涩肠、固精等功效。用于治疗久泻久利、自汗盗汗、久咳虚喘等。【药理作用】凝固组织蛋白；抗菌；抑制蛔虫；减少肠蠕动；镇咳四、苦味药【药效物质基础】苦味药主要含生物碱和苷类成分，其次为挥发油、黄酮、鞣质等。是苦寒药“苦”、“寒”的来源。苦味药主要分布于涌吐药、泻下药、理气药、清热药、活血药、祛风湿药中。【功能应用】苦味药能泄、能燥，具有清热、祛湿、降逆、泻火、通便、泄肺、燥湿、泻下等功效。【药理作用】广谱抗菌；抗病毒、抗炎；通便；止咳；平喘。五、咸味药【药效物质基础】咸味药主要含无机盐成分，主要来源于碘和中性盐所显示的味。咸味药主要分布于化痰药和温肾壮阳药，多为矿物类和动物类药材。【功能应用】咸味药能软、能下，具有软坚散结或泻下、息风止痉、补肾壮阳等功效。【药理作用】抗增生；抗单纯性甲状腺肿；通便；镇静、抗惊厥；。

从以上可以看出，五味是中药药性理论的组成部分，由于历史条件的限制，存在着一定的局限性，应进一步研究中药的五味与化学成分和药理作用的关系，有利于提高对五味学说的认识和应用。五味功效化学成分药理作用辛味能散、能行挥发油发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环甘味能补、能缓糖类、蛋白质、氨基酸增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛酸（涩）味收敛、固涩有机酸（酸味）鞣质（涩味）收敛、止泻、止血、抗炎、抗菌苦味能泄、能燥生物碱、苷类抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泄、止吐咸味能软、能下无机盐抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泄、影响免疫系统辛味药的主要药理作用是（）A泻下；b影响胃肠平滑及运动；c调节免疫；d止泻e抗感染酸味药的主要药理作用是（）A解热；b发汗；c保护创面；d抗菌；e利胆3.苦味药的主要药理作用（）A发汗；b中枢兴奋；c止泻；d抗菌；e保护创面4.有毒中药五味中占有比较高比例的是（）A辛b酸c甘d苦e咸5.甘味药的主要药理作用是（）A提高机体免疫力；b抗菌；c解热；d发汗；e镇静第三节中药升降浮沉的现代研究升降浮沉是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势。向上向外的作用称为升浮。向下向内的作用称为沉降。升浮药沉降药功效解表、透疹、祛风湿、升阳举陷、开窍醒神、温阳补火清热、泻火、利湿、安神、止呕、平抑肝胆、息风止痉性味味辛、甘，性温热味酸、苦、咸，性寒凉者药材性状质轻：多数花叶类药物，质地轻扬质重：多数籽实类药物，质地重实“诸花皆升，旋覆独降”，“诸子皆降，蔓荆独升”第四节中药归经理论研究现状“归”是指药物的归属，即药物作用的部位。“经”是指经络及其所属脏腑。归经就是药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。⒈中药归经与药效和作用部分相关性：

（密切相关性）大黄、芒硝、芦荟等18味泻下药→入大肠经率100％（大肠为传导之腑）；杏仁、百部、贝母等18味止咳药→入肺经率100％（肺主呼吸）；鹿茸、淫羊藿、补骨脂等53味壮阳药→入肾经率100％（肾主生殖）；仙鹤草、白芨、大蓟等21味止血药→入肝经率85.3％（肝藏血）。⒉归经与有效成份在体内的分布相关性

（有一定相关性）23味中药有效成分身体内的分布与所属脏腑分析比较。符合率：61％；大致相符：26%；无关：13%如：3H－川芎嗪主要分布：肝、胆（归肝、胆经）(川芎嗪的含量非常低1g中含有0.01ug不到)⒊归经与微量元素中药中微量元素对机体组织的选择性、亲和作用是归经的基础。如:补骨脂，肉苁蓉，熟地，菟丝子等补肾药富含MnZn络合物→ZnMn是归肾经的物质基础。如：富含Zn，Mn，Cu，Fe中药是归肝经的物质基础。只能验证部分中药的部分药效第五节对中药有毒和无毒的现代认识“毒”是药物偏性。“毒”的概念是广义的，认为毒性是中药最基本的性能之一，是一种偏性，以偏纠偏也来治疗疾病，用之得当可发挥治疗作用，不当则产生损害，即“不良反应”。一、中药不良反应的表现类型234561不良反应后遗效应特异质反应药物依赖性副作用毒性反应变态反应1.1副作用副作用，是指在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用。1.2毒性反应指剂量过大或用药时间过长二产生的对机体组织器官的损害性反应。01有毒中药短时间内进入机体，很快出现中毒症状甚至死亡。02长期服用或多次重复使用有毒中药所出现的不良反应。03包括：致畸、致癌、致突变。急性毒性慢性毒性特殊毒性①心血管系统的毒性反应症状：心律失常、传导阻滞、心悸、胸闷、循环衰竭，严重者死亡。易致毒药物：含乌头碱类药物：川乌、草乌等；含强心苷类药物：蟾酥、万年青、夹竹桃等。②中枢神经系统的毒性反应症状：口唇麻木、嗜睡、抽搐、惊厥、牙关紧闭、眩晕、意识模糊、烦躁不安、昏迷、瞳孔缩小或放大，严重者死亡。易致毒药物：斑蝥、马钱子、曼陀罗、天南星、细辛、乌头等。③消化系统的毒性反应症状：恶心、呕吐、上腹不适、腹痛、腹泻，黄疸，肝肿大。致毒药物：黄药子、雷公藤、苦楝皮、川楝子、鸦胆子、常山等。④呼吸系统毒性反应症状：呼吸困难，咳嗽，肺水肿，呼吸衰竭，窒息死亡。易致毒药物：苦杏仁(含苦杏仁苷)、白果、山豆根、商陆等。苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果等含有氰苷、氰氢酸，氰苷可水解生成氢氰酸。氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。⑤泌尿系统的毒性反应症状：尿少、尿闭、尿频、尿急、浮肿、血尿、蛋白尿、管型尿、肾功能衰竭。致毒药物：关木通、马兜铃、广防己、青木香、斑蝥、雷公藤。关木通、马兜铃、广防己、青木香等含有的马兜铃酸在人体内有蓄积性，对肾脏的损害存在剂量-毒性依赖关系，主要特征是引起肾小管坏死。⑥造血系统的毒性反应症状：白细胞减少，粒细胞缺乏、贫血、严重者死亡。致毒药物：斑蝥，狼毒、芫花等。特殊毒性致畸胎、致突变及致癌作用雷公藤为免疫抑制中药，广泛用于类风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑性狼疮等自身免疫性疾病的治疗。在治疗中观察到雷