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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEBaicaleinCat.No.:HY-N0196CASNo.:491-67-8Synonyms:5,6,7-Trihydroxyflavone分⼦式:C₁₅H₁₀O₅分⼦量:270.24作⽤靶点:XanthineOxidase;InfluenzaVirus;Ferroptosis作⽤通路:MetabolicEnzyme/Protease;Anti-infection;Apoptosis储存⽅式:4°C,protectfromlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfrom
light)溶解性数据体外实验DMSO:50mg/mL(185.02mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM3.7004mL18.5021mL37.0041mL5mM0.7401mL3.7004mL7.4008mL10mM0.3700mL1.8502mL3.7004mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:0.5%CMC-Na/salinewaterSolubility:20mg/mL(74.01mM);Suspendedsolution;Needultrasonic1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:2.5mg/mL(9.25mM);Clearsolution;Needultrasonic3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:2.5mg/mL(9.25mM);Clearsolution;NeedultrasonicBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Baicalein(5,6,7-Trihydroxyflavone)IC50值为3.12μM。IC50&TargetIC50:3.12μM(xanthineoxidase)[1]体外研究BaicaleinsuppressesmitogeninducedTcellproliferationandcytokinesecretioninvitro.Pre-treatmentwithbaicaleinsignificantlysuppressesConAoranti-CD3/CD28mAbinducedproliferationaswellascytokinesecretionat25μM.BaicaleintreatmentinducesDNAbindingofNF-κBbutinhibitsthioredoxinactivityinthenuclearcompartment[2].Baicaleinsuppressesproliferation,migration,andinvasionofMDA-MB-231cellsinatime-anddose-dependentmanner.BaicaleinsignificantlydecreasestheexpressionofSATB1inMDA-MB-231cells.BaicaleinalsodownregulatestheexpressionofWnt1andβ-cateninproteinsandtranscriptionlevelofWnt/β-catenin-targetedgenes[3].体内研究BaicaleinsuppressesinductionofgraftversushostdiseasebutdoesnotinhibithomeostaticproliferationofT-cellsinmice.Thisobservationclearlyshowspotentanti-inflammatoryactivityofbaicaleininvivo[2].Ratstreatedwithbaicaleinareprotectedagainstanincreaseinhearttobodyweightratio,plasmalevelofbrainnatriureticpeptides,intraventricularseptumthickness,myocardialcollagenvolumeofleftventricle(allP[4].PROTOCOLCellAssay[3]MTTassayisconductedtoevaluatetheeffectofbaicaleinonproliferationofbreastcancercells.MDA-MB-231cellsareroutinelydigested,collected,andthenseededin96-wellplatesatadensityof8×103cells/well.Afterincubationfor12-24hours,cellsaretreatedwith0,20,40,60,80,100,and120μMbaicaleinaccordingtotheirexperimentalgroupingandthenincubatedat37°Cfor24,48,and72hours[3].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.AnimalRats:Baicaleinissuspendedin1%methylcellulose.RatsaretreatedwithbaicaleinsuspensionviaoralAdministration[2][4]garvage.SHRandWKYratsaredividedinto4groups(n=8pergroup):12-weektreatmentwithhigh-dose(200mg/kg/day)orlow-dose(50mg/kg/day)group;and4-weektreatmentwithhigh-doseorlow-dosegroup.The12-weekand4-weeknegativecontrolgroupsofSHRandWKYrats(n=8pergroup)receivevehiclewhilepositivecontrolgroups(Valgroup,n=8pergroup)receivevalsartan(20mg/kg/day)forcomparison[4].Mice:Tostudytheinvivoanti-inflammatoryefficacyofbaicalein,graft-versus-hostdisease(GVHD)modelisused.SpleniclymphocytesfromC57BL/6miceareincubatedwithbaicaleininvitro(25μM,4h)andadoptivelytransferredtoimmune-compromisedBalb/cmice[2].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE户使⽤本产品发表的科研⽂献•Theranostics.2021Jul13;11(17):8301-8321.•OxidMedCellLongev.2022Feb9;2022:4295208.•ActaPharmacolSin.2021Oct20.•Aging(AlbanyNY).2021Jul1;13(13):17370-17379.•JInflammRes.2021Dec16;14:6939-6958.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ShiehDE,etal.Antioxidantandfreeradicalscavengingeffectsofbaicalein,baicalinandwogonin.AnticancerRes.2000Sep-Oct;20(5A):2861-5.[2].PatwardhanRS,etal.Baicaleinexhibitsanti-inflammatoryeffectsviainhibitionofNF-κBtransactivation.BiochemPharmacol.2016May15;108:75-89.[3].MaX,etal.BaicaleinsuppressesmetastasisofbreastcancercellsbyinhibitingEMTviadownregulationofSATB1andWnt/β-cateninpathway.DrugDesDevelTher.2016Apr18;10:1419-41.[4].KongEK,etal.Anovelanti-fibroticagent,baicalein,forthetreatmentofmyocardialfibrosisinspontaneouslyhypertensiverats.E
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