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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESRT2104Cat.No.:HY-15262CASNo.:1093403-33-8分⼦式:C₂₆H₂₄N₆O₂S₂分⼦量:516.64作⽤靶点:Sirtuin作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:5mg/mL(9.68mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM1.9356mL9.6779mL19.3558mL5mM0.3871mL1.9356mL3.8712mL10mM---------请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案。以下溶解⽅案都请先按照InVitro⽅式配制澄的储备液,再依次添加助溶剂:(为保证实验结果的可靠性,澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;以下溶剂前显⽰的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的⽅式助溶)1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥0.5mg/mL(0.97mM);Clearsolution1/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥0.5mg/mL(0.97mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性SRT2104⼀种⾸创、⾼度选择性、可通过⾎脑屏障的Sirt1(依赖于NAD+)激活剂,增加Sirt1蛋⽩⽔平,但对其mRNA⽆作⽤。⽤于糖尿病和亨廷顿⽒症的研究[1][2][3]。IC50&TargetSIRT1体内研究SRT2104(100mg/kg/day,supplementedindietfor24weeks)increasesSIRT1proteinwithoutalteringSirt1mRNAindiabeticmice[2].SRT2104(100mg/kg/day,supplementedindietfor24weeks)decreasestesticularoxidativestress,activationofapoptoticsignaling,andERstressindiabeticmice[2].SRT2104(0.5%;for18weeks)improvesmotorfunctionandincreasessurvivalinN171-82QHDmice[3].AnimalModel:MaleC57BL/6mice(8-week-old)[2]Dosage:100mg/kg/dayAdministration:Supplementedindietfor24weeksResult:EnhancedSIRT1proteinwithoutevelatingSirt1mRNAlevel.Attenuateddiabetesmellitus(DM)-inducedoxidativestress,apoptoticsignaling,andERstress.AnimalModel:WTandN171-82QHDmice(6weeksold)[3]Dosage:0.5%Administration:0.5%SRT2104containingdietfor6,12,18weeksResult:AmelioratedmotordeficitsandincreasedsurvivalinN171-82QHDmice.户使⽤本产品发表的科研⽂献•Biomolecules.2022Mar9;12(3):422.•NeuralRegenRes.2021;16:2465-74.•BiochimBiophysActaMolCellRes.2019Aug;1866(8):1272-1281.•JMolMed(Berl).2018Sep;96(9):939-949.•JEndocrinol.2018Apr;237(1):1-14.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES2/3MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE[1].HoffmannE,etal.PharmacokineticsandtolerabilityofSRT2104,afirst-in-classsmallmoleculeactivatorofSIRT1,aftersingleandrepeatedoraladministrationinman.[2].JiaoD,etal.MicroRNA-34atargetssirtuin1andleadstodiabetes-inducedtesticularapoptoticcelldeath.JMolMed(Berl).2018Sep;96(9):939-949.[3].JiangM,etal.Sirtuin1activatorSRT2104protectsHuntington'sdiseasemice.AnnClinTranslNeurol.2014Dec;1(12):1047-52.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformed

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