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2022年执业药师药学专业知识一测试题库及答案汇总习题11E.单项选择题]关于将药物制成胶囊剂的目的和优点,以下说法错误的是()。A.液体药物固体化B.掩盖药物的不良嗅味C.增加药物的吸湿性D.控制药物的释放E.提高药物的稳定性[答案]C[解析]此题考查的是口服胶囊剂的特点。胶囊剂可掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性;起效快、生物利用度高;帮助液态药物固体剂型化;实现药物缓释、控释和定位释放。2[.单项选择题]适合制成胶囊剂的药物是0。A.药物的水溶液B.易风化药物C.吸湿性很强的药物D.性质相对稳定的药物E.药物的稀乙醇溶液[答案]D[解析]此题考查的是口服胶囊剂的分类与特点。胶囊壳由甘油、明胶和水组成,但凡能和甘油、明胶和水反响的均不能作为内容物。
A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度E.使膜材具有挥发性[答案]A[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料。在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度,使衣层柔韧性增加,提高其抗撞击的强度,防止薄膜衣脆裂。2[.单项选择题]关于散剂特点的说法,错误的选项是()。A.粒径小、比外表积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物D.包装贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用[答案]C[解析]此题考查的是散剂的特点。散剂粒径小、比外表积大,易分散、起效快,包装贮存、运输、携带较方便,便于婴幼儿、老人服用。但是比外表积大不适合湿敏感药物。3[.单项选择题]关于散剂的临床应用说法错误的选项是()。A.服用散剂后应多饮水B.服用后0.5小时内不可进食
C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间[答案]A[解析]此题考查的是口服散剂的临床应用。散剂服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差。内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。对于温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。4L单项选择题]关于颗粒剂的错误表述是()。A.飞散性和附着性比散剂较小B.颗粒剂应用和携带比拟方便,溶出和吸收速度较快C.颗粒剂都要求溶解在水中服用D.颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂等E.颗粒剂也有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂等[答案]C[解析]此题考查的是颗粒剂的分类和特点。颗粒剂具有服用、携带、贮藏、运输均较方便,吸收、奏效较快的特点。与散剂相比具有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少,必要时可以包衣(如肠溶衣)或制成缓控释制剂的优点。按溶解性能和溶解状态,颗粒剂可分为可溶性、混悬性和泡腾性颗粒剂;可溶性颗粒剂又可分为水溶性和酒溶性颗粒剂。颗粒剂可以直接吞服,也可混悬或溶解在水中服用。
5[.单项选择题]泡腾颗粒剂的溶化时限为()。15分钟10分钟C.8分钟5分钟E.3分钟[答案]D[解析]此题考查的是口服颗粒剂的质量要求。可溶性颗粒和泡腾颗粒应进行溶化性检查:要求供试品10g加20倍量热水搅拌5分钟,可溶颗粒应全部溶化,允许有轻微混浊;泡腾颗粒加水(152〜25。0后应立即产生二氧化碳气体并呈泡腾状,5分钟内颗粒应完全分散或溶解。6[.单项选择题]以下关于颗粒剂的临床应用与考前须知说法不正确的是()。A.适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用B.普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解C.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服D.混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解可直接丢弃E.中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服[答案]D[解析]此题考查的是颗粒剂的临床应用。颗粒剂适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用。可溶型、泡腾型颗粒剂应加温
开水冲服,切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服,以免影响疗效。7[.单项选择题]以下关于片剂特点的表达,不包括()。A.体积较小,其运输、贮存及携带、应用都比拟方便B.片剂生产的机械化、自动化程度较高C.产品的性状稳定,剂量准确,本钱及售价都较低D.可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要E.具有靶向作用[答案]E[解析]此题考查的是片剂的特点。片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂,生产的机械化、自动化程度较高,因而产品的性状稳定,剂量准确,本钱及售价都较低其运输、贮存、携带及应用也都比拟方便,可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型。片剂为常规口服制剂,不具有靶向作用。二、配伍选择题【「3题共享备选答案】1L共享答案题]A.外表活性剂B.金属离子络合剂
C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1[1单项选择题]能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是()。[答案]C[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。2[1单项选择题]能够影响生物膜通透性的制剂辅料是()。[答案]A[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。3[1单项选择题]假设使用过量,可能导致片剂崩解缓慢的制剂辅料是Oo[答案]E[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩
解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。【4~7题共享备选答案】2[.共享答案)A.糖衣片B.咀嚼片C.薄膜衣片D.泡腾片口含片4[1单项选择题]以丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素包衣制成的片剂是()。[答案]C[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯此咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。5[1单项选择题]以糖浆、滑石粉包衣制成的片剂是()。[答案]A
[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯瞰咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。6[1单项选择题]以碳酸氢钠和枸檬酸为崩解剂的片剂是()。[答案]D[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯叱咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。7[1单项选择题]以甘露醇、山梨醇为填充剂的片剂是()。[答案]B[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯叱咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。
三、多项选择题1[.多项选择题]属于胃溶型片剂包衣材料的是()。A.HPMCB.CAPPVPEudragitEE.丙烯酸树脂IV号[答案]ACDE[解析]此题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料。胃溶型片剂包衣材料有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯瞰咯烷酮(PVP)、丙烯酸树脂IV号、EudragitE等。邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)为肠溶型片剂包衣材料。2[.多项选择题]肠溶型的薄膜衣材料是()。A.丙烯酸树脂II号b.丙烯酸树脂m号EudragitHPMCPHPMC[答案]ABCD[解析]此题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料。肠溶型片剂包衣材料有丙烯酸树脂H号、丙烯酸树脂III号、Eudragit/s,邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、羟丙基甲基纤维素猷酸酯(HPMCP)等。羟丙
基甲基纤维素(HPMC)为胃溶型片剂包衣材料。3L多项选择题]薄膜衣材料中通常包括以下哪些组分()。A.高分子材料B.增塑剂C.释放调节剂D.着色剂E.遮光剂[答案]ABCDE[解析]此题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料。薄膜衣材料主要包括高分子材料、增塑剂、释放调节剂、着色剂和遮光剂。4[.多项选择题]《中国药典》中规定散剂检查的工程是()。A.粒度B.外观均匀度C.干燥失重D.装量差异E.微生物限度[答案]ABCDE[解析]此题考查的是口服散剂的质量要求。散剂的质量检查工程主要包括:粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异。此外还应按《中国药典》附录中的“微生物限度检查法”作卫生学检查,并应符合有关规定。5[.多项选择题]以下属于局部用散剂的是()。
A.五白散B.乌贝散C.冰花散D.蒙脱石散E.布拉酵母菌散[答案]AC[解析]此题考查的是口服散剂的分类。口服散剂可用水送服,也可溶解在或分散于水等介质中后再服用,如乌贝散、布拉酵母菌散等;局部用散剂一般用于口腔、皮肤、腔道及咽喉等,如五白散、冰花散等。蒙脱石散也属于口服散剂。试题3一、最正确选择题1[.单项选择题]细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+,K+-ATP浓度差跨膜转运,这种过程称为()。A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过E.易化扩散[答案]C[解析]此题考查的是主动转运特点。一些生命必需物质(如K+、Na+、1+、单糖、氨基酸、水溶性维生素)等通过主动转运吸收。
药物的水溶液可溶解胶囊壳,易风化药物会放出水分,吸湿性很强的药物吸收水分,药物的稀乙醇溶液可溶解胶囊壳,均不适合制成胶囊剂。3[.单项选择题]软胶囊壁的组成可以为()。A.明胶、甘油、水B.淀粉、甘油、水C.可压性淀粉、丙二醇、水D.明胶、甘油、乙醇E.PEG、水[答案]A[解析]此题考查的是口服胶囊剂的分类。软胶囊是将油类或对明胶等囊材无溶解作用的液体药物或混悬液封闭于囊材内制成的剂型,其囊壁由明胶、增塑剂、水三者按L0.4-0.6:1构成。甘油可作为增塑剂。4单项选择题]胶囊剂不检查的工程是()。A.装量差异B.崩解时限C.硬度D.水分E.外观[答案]C[解析]此题考查的是口服胶囊剂的质量要求。胶囊剂的质量检查
2L单项选择题]仅具有主动转运机制的肾排泄过程是()。A.肾小管分泌B.肾小球滤过.C.乳汁排泄D.胆汁排泄E.肾小管重吸收[答案]A[解析]此题考查的是肾排泄载体转运的特征。肾小球滤过:游离药物可以膜孔扩散方式滤过。肾小管分泌:是将药物主动转运至尿中的排泄过程。肾小管重吸收分为主动重吸收和被动重吸收。3L单项选择题]不消耗能量,顺浓度梯度,在细胞膜载体的帮助下转运的过程是()。A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过E.易化扩散[答案]E[解析]此题考查的是易化扩散的特征。易化扩散又称中介转运,是指一些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。易化扩散具有载体转运的各种特征:对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。与主动
转运不同之处在于:易化扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运,载体转运的速率大大超过被动扩散。4[.单项选择题]经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为()。A.肠-肝循环B.生物转化C.首关效应D.诱导效应E.抑制效应[答案]C[解析]此题考查的是首关效应的定义。口服药物进入体循环前的降解或失活称为“首关代谢”或“首关效应”。药物的首关效应越大,药物被代谢越多,其血药浓度也越小,药效受到明显的影响。5[.单项选择题]可能引起肠-肝循环的排泄过程是()。A.肾小管分泌B.肾小球滤过C.乳汁排泄D.胆汁排泄E.肾小管重吸收[答案]D[解析]此题考查的是肠-肝循环特征。肠-肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物,在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝
脏,重新进入血液循环的现象。6[.单项选择题]以下过程中一般不存在竞争性抑制的是()。A.肾小球滤过B.胆汁排泄C.肾小管分泌D.肾小管重吸收III[答案]A[解析]此题考查的是载体转运的各种特征。载体转运的特征:对转运物质有结构特异性要求,可被结构类似物竞争性抑制;也有饱和现象。载体转运有主动转运和易化扩散两种方式。肾小球滤过游离药物可以膜孔扩散方式滤过,无载体转运。胆汁排泄转运机制可分为被动扩散和主动转运(有载体转运)。肾小管分泌是将药物主动转运至尿中的排泄过程(有载体转运)。肾小管重吸收分为主动重吸收(有载体转运)和被动重吸收。胎盘转运机制包括被动转运和主动转运(有载体转运)。二、配伍选择题A.途径和剂型的影响B.剂量的影响C.立体选择性D.酶诱导作用和抑制作用
E.基因多态性“1单项选择题]结核病患者对异烟肿的反响不一样属于()。[答案]E[解析]此题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肿的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性。剂量增加,代谢酶数量有限,到达饱和,药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反响的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性,加速药物消除。2[1单项选择题]代谢反响会出现饱和现象属于0。[答案]B[解析]此题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肿的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性。剂量增加,代谢酶数量有限,到达饱和,药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反响的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性,加速药物消除。3[1单项选择题]R-华法林竞争性地抑制S-华法林的羟化代谢属于Oo[答案]C[解析]此题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肿的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性。剂量增加,代谢酶数量有限,到达饱和,药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反响的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性,加
速药物消除。4[1单项选择题]苯巴比妥、苯妥英钠能加速药物的消除而使药效减弱属于()。[答案]D[解析]此题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肿的代谢酶的活性不同,这是由于基因多态性。剂量增加,代谢酶数量有限,到达饱和,药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反响的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性,加速药物消除。2L共享答案题]A.药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选B.局部血流量,溶媒的选择,分子量及脂溶性C.药物的脂溶性和解离度,食物种类,不同剂型D.药物基质的选择,药物在基质中释放的快慢;水溶性药物采用脂溶性基质E.制剂的黏度,pH与渗透压及渗透促进剂的选择5[1单项选择题]影响鼻黏膜给药的因素有()。[答案]A[解析]此题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,防止肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快
慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择。6[1单项选择题]影响直肠给药的因素有()。[答案]D[解析]此题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,防止肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择。7[1单项选择题]影响肌内注射给药的因素有()。[答案]B[解析]此题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,防止肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快
慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择。8[1单项选择题]影响胃肠道给药的因素有()。[答案]C[解析]此题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,防止肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择。9[1单项选择题]影响眼部给药的因素有()。[答案]E[解析]此题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,防止肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快
慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择。试题4一、最正确选择题1[.单项选择题]薄膜衣中加入增塑剂的作用是()。A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度E.使膜材具有挥发性[答案]A[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料。在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度,使衣层柔韧性增加,提高其抗撞击的强度,防止薄膜衣脆裂。2[.单项选择题]关于散剂特点的说法,错误的选项是()。A.粒径小、比外表积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物
D.包装贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用[答案]C[解析]此题考查的是散剂的特点。散剂粒径小、比外表积大,易分散、起效快,包装贮存、运输、携带较方便,便于婴幼儿、老人服用。但是比外表积大不适合湿敏感药物。3[,单项选择题]关于散剂的临床应用说法错误的选项是()。A.服用散剂后应多饮水B.服用后0.5小时内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间[答案]A[解析]此题考查的是口服散剂的临床应用。散剂服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差。内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。对于温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。4[.单项选择题]关于颗粒剂的错误表述是()。A.飞散性和附着性比散剂较小B.颗粒剂应用和携带比拟方便,溶出和吸收速度较快C.颗粒剂都要求溶解在水中服用
D.颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂等E.颗粒剂也有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂等[答案]C[解析]此题考查的是颗粒剂的分类和特点。颗粒剂具有服用、携带、贮藏、运输均较方便,吸收、奏效较快的特点。与散剂相比具有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少,必要时可以包衣(如肠溶衣)或制成缓控释制剂的优点。按溶解性能和溶解状态,颗粒剂可分为可溶性、混悬性和泡腾性颗粒剂;可溶性颗粒剂又可分为水溶性和酒溶性颗粒剂。颗粒剂可以直接吞服,也可混悬或溶解在水中服用。5L单项选择题]泡腾颗粒剂的溶化时限为Oo15分制10分钟C.8分钟5分钟E.3分钟[答案]D[解析]此题考查的是口服颗粒剂的质量要求。可溶性颗粒和泡腾颗粒应进行溶化性检查:要求供试品10g加20倍量热水搅拌5分钟,可溶颗粒应全部溶化,允许有轻微混浊;泡腾颗粒加水(15C〜25C)后应立即产生二氧化碳气体并呈泡腾状,5分钟内颗粒应完全分散或溶解。6[.单项选择题]以下关于颗粒剂的临床应用与考前须知说法不正确
工程有外观、水分、装量差异、崩解时限以及微生物限度等。硬度为片剂的质量检查工程。5[.单项选择题]关于胶囊剂的说法中不正确的选项是()。A.中药硬胶囊水分含量不得过9.0%B.硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分C.每粒装量与平均装量相比拟,超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍D.硬胶囊崩解时限为1小时E.肠溶胶囊在人工肠液中进行检查,1小时内应全部崩解[答案]D[解析]此题考查的是口服胶囊剂的质量要求。中药硬胶囊水分含量不可超过9.0%,硬胶囊内容物为半固体或者液体不检查水分。胶囊剂需进行装量差异检查,每粒装量与平均装量相比拟,超出装量差异限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍。硬胶囊崩解时限为30分钟,肠溶胶囊在人工肠液中进行检查,1小时内应全部崩解。6[.单项选择题]关于胶囊剂的贮存,以下说法错误的选项是()。A.胶囊剂应密封贮存B.存放温度不高于30℃C.肠溶胶囊应密闭保存D.肠溶胶囊存放温度10℃^25℃E.肠溶胶囊存放相对湿度55婷85%
的是()。A.适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用B.普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解C.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服D.混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解可直接丢弃E.中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服[答案]D[解析]此题考查的是颗粒剂的临床应用。颗粒剂适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用。可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服,以免影响疗效。7[.单项选择题]以下关于片剂特点的表达,不包括()。A.体积较小,其运输、贮存及携带、应用都比拟方便B.片剂生产的机械化、自动化程度较高C.产品的性状稳定,剂量准确,本钱及售价都较低D.可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要E.具有靶向作用[答案]E[解析]此题考查的是片剂的特点。片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂,生产的机械化、
自动化程度较高,因而产品的性状稳定,剂量准确,本钱及售价都较低其运输、贮存、携带及应用也都比拟方便,可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型。片剂为常规口服制剂,不具有靶向作用。二、配伍选择题【1-4题共享备选答案】1L共享答案题]A.HPCB.HPMCC.PVPD.CAPE.EC1[1单项选择题]羟丙基甲基纤维素的缩写为()。[答案]B[解析][解析]此题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料。[解析]此题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料。溶型薄膜衣材料有:羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯口比咯烷酮[解析]此题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料。溶型薄膜(HPMCP)、醋酸纤维素酰酸酯(CAP);水不溶型薄膜衣材料有:乙基纤维素(EC)o2[1单项选择题]乙基纤维素的缩写为()。[答案]E[解析]此题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料。胃溶型薄膜
衣材料有:羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯咄咯烷酮(PVP);肠溶型薄膜衣材料有:羟丙基甲基纤维素酰酸酯(HPMCP)、醋酸纤维素酰酸酯(CAP);水不溶型薄膜衣材料有:乙基纤维素(EC)o3[1单项选择题]羟丙基纤维素的缩写为()。[答案]A[解析]此题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料。胃溶型薄膜衣材料有:羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯咄咯烷酮(PVP);肠溶型薄膜衣材料有:羟丙基甲基纤维素酰酸酯(HPMCP)、醋酸纤维素猷酸酯(CAP);水不溶型薄膜衣材料有:乙基纤维素(EC)o4[1单项选择题]聚乙烯咄咯烷酮的缩写为()。[答案]C[解析]此题考查的是口服固体制剂的相关包衣材料。胃溶型薄膜衣材料有:羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯瞰咯烷酮(PVP);肠溶型薄膜衣材料有:羟丙基甲基纤维素酰酸酯(HPMCP)、醋酸纤维素酰酸酯(CAP);水不溶型薄膜衣材料有:乙基纤维素(EC)o【5~8题共享备选答案】2[.共享答案题]A.丙二醇B.醋酸纤维素醐酸酯
C.二氧化钛D.吐温80E.乙基纤维素5[1单项选择题]在包衣液的处方中,可作为致孔剂的是0。[答案]D[解析]此题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素酰酸酯为肠溶衣材料。6[1单项选择题]在包衣液的处方中,可作为增塑剂的是0。[答案]A[解析]此题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素酰酸酯为肠溶衣材料。7[1单项选择题]在包衣液的处方中,可作为遮光剂的是0。[答案]C[解析]此题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素酰酸酯为肠溶衣材料。81单项选择题]在包衣液的处方中,可作为肠溶衣材料的是()。
[答案]B[解析]此题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂,醋酸纤维素献酸酯为肠溶衣材料。三、综合分析选择题【1~4题共享题干】1[.共享题干题]患者男,20岁,患有疥疮。医嘱给予复方硫黄洗剂于洗澡后外搽全身皮肤,处方如下:沉降硫黄30g、硫酸锌30g、樟脑酶250ml、斐甲基纤维素钠5g、甘油100ml,蒸储水加至1000mlo单项选择题]该处方中竣甲基纤维素钠的作用是()。A.润湿剂B.助悬剂C.防腐剂D.矫味剂E.增溶剂[答案]B[解析]此题考查的是混悬剂的典型处方分析。竣甲基纤维素钠为助悬剂,可增加混悬液的动力学稳定性。2[1单项选择题]该处方中甘油的作用是0。A.增溶剂
B.助悬剂C.润湿剂D.防腐剂E.矫味剂[答案]C[解析]此题考查的是混悬剂的典型处方分析。甘油为润湿剂,使硫黄能在水中均匀分散。3[1单项选择题]该制剂属于()。A.乳剂B.混悬剂C.酊剂D.乳膏剂E.凝胶剂[答案]B[解析]此题考查的是剂型的分类。该处方中硫黄为强疏水性药物,故属于混悬型液体制剂。4[1单项选择题]关于该制剂以下说法错误的选项是()。A.加入樟脑酶时应急剧搅拌B,可加入聚山梨酯80作润湿剂C.可加入软肥皂作润湿剂D.本品使用前需要摇匀后才可使用E.本品用于治疗座疮、疥疮、皮脂溢出及酒糟鼻
[答案]c[解析]此题考查的是混悬剂的典型处方分析。加入樟脑醋时应急剧搅拌,以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。不宜使用软肥皂,其能与硫酸锌生成不溶性的二价锌皂。多项选择题1[.多项选择题]关于泡腾片表达正确的选项是()。A.含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状B.泡腾片中的药物应是易溶性的C.泡腾片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂D.适用于儿童服用,同时也比拟适用于那些吞服药片有困难的病E.检查崩解时限,崩解时限为5分钟[答案]ABCDE[解析]此题考查的是口服片剂的分类、特点和质量要求。泡腾片系指含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可放出大量二氧化碳而呈泡腾状的片剂。泡腾片按需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂,适用于儿童服用,同时适用于吞服药片有困难的病人。泡腾片中的药物应是易溶性的,加水产生气泡后应能溶解。泡腾片需进行崩解时限检查,应在5分钟内完全崩解。2[.多项选择题]以下关于咀嚼片的表达,正确的选项是()。A.硬度宜小于普通片B.不进行崩解时限检查
一般在胃肠道中发挥局部作用口感良好,较适用于小儿服用E.对于崩解困难的药物,做成咀嚼片后可提高药效[答案]ABDE[解析]此题考查的是口服片剂的分类、特点和质量要求。咀嚼片硬度比普通片小,口感良好,较适用于小儿服用;经嚼碎后外表积增大,促进药物在体内的溶解和吸收,无需检查崩解时限;对于难崩解的药物,制成咀嚼片可加速其崩解,提高药效。3[.多项选择题]片剂的质量要求包括0。A.含量准确重量差异小B.压制片中药物很稳定,故无保存期规定C.崩解时限或溶出度符合规定D.色泽均匀,完整光洁,硬度符合标准E.片剂大局部经口服,不进行细菌学检查[答案]ACD[解析]此题考查的是口服片剂的质量要求。①硬度适中;②色泽均匀,外观光洁;③符合重量差异的要求,含量准确;④符合崩解度或溶出度的要求;⑤小剂量的药物或作用比拟剧烈的药物,应符合含量均匀度的要求;⑥符合有关卫生学的要求,有保质期规定,需进行细菌学检查。4[.多项选择题]以下药物崩解时限为5分钟的是()。A.普通片
B.糖衣片C.舌下片D.可溶片E.泡腾片[答案]CE[解析]此题考查的是口服片剂的质量要求。可溶片、分散片的崩解时限是3分钟;舌下片、泡腾片的崩解时限是5分钟;普通片的崩解时限是15分钟;薄膜衣片、含片的崩解时限是30分钟;糖衣片、肠衣片的崩解时限是60分钟。5[.多项选择题]可不做崩解时限检查的片剂剂型为()。A.控释片B.植入片C.咀嚼片D.肠溶衣片E.舌下片[答案]ABC[解析]此题考查的是口服片剂的质量要求。咀嚼片、控释片和植入片需要做溶出度检查,可不检查崩解时限。舌下片要求在5分钟内完全崩解或溶化;肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象,在pH6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网。6[.多项选择题]解决裂片问题可从以下哪些方法入手()。
A.换用弹性小、塑性大的辅料B.颗粒充分干燥C.减少颗粒中细粉D.加入黏性较强的黏合剂E.延长加压时间[答案]ACDE[解析]此题考查的是片剂制备时的常见问题及原因。产生裂片的主要原因是物料弹性过大、塑性小;颗粒中细粉过多;黏合剂用量不足,黏性差;单冲压片机加压时间过短。颗粒中含有适量的水分能够增加粒子的塑性、减少弹性,颗粒充分干燥会使颗粒水分含量过低,加压后易产生裂片。习题5一、单项选择题1、薄膜衣中加入增塑剂的作用是()。A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度E.使膜材具有挥发性[答案]A[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣的作用及相关包衣材料。在膜材中加入增塑剂可降低玻璃化转变温度,使衣层柔韧性增加,提
[答案]E[解析]此题考查的是口服胶囊剂的包装贮存。胶囊剂应密封贮存,其存放环境温度不高于3(rc;肠溶或结肠溶胶囊,应在密闭、i(rc〜251、相对湿度35%〜65%条件下保存。二、配伍选择题【1〜3题共享备选答案】1[.共享答案题]A.外表活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1[1单项选择题]能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是()。[答案]C[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。2[1单项选择题]能够影响生物膜通透性的制剂辅料是()。[答案]A
高其抗撞击的强度,防止薄膜衣脆裂。2、关于散剂特点的说法,错误的选项是()。A.粒径小、比外表积大B.易分散、起效快C.尤其适宜湿敏感药物D.包装贮存、运输、携带较方便E.便于婴幼儿、老人服用[答案]C[解析]此题考查的是散剂的特点。散剂粒径小、比外表积大,易分散、起效快,包装贮存、运输、携带较方便,便于婴幼儿、老人服用。但是比外表积大不适合湿敏感药物。3、关于散剂的临床应用说法错误的选项是()。A.服用散剂后应多饮水B.服用后0.5小时内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间[答案]A[解析]此题考查的是口服散剂的临床应用。散剂服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差。内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。对于温胃止痛的
散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。4、关于颗粒剂的错误表述是()。A.飞散性和附着性比散剂较小B.颗粒剂应用和携带比拟方便,溶出和吸收速度较快C.颗粒剂都要求溶解在水中服用D.颗粒剂分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂等E.颗粒剂也有肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂等[答案]C[解析]此题考查的是颗粒剂的分类和特点。颗粒剂具有服用、携带、贮藏、运输均较方便,吸收、奏效较快的特点。与散剂相比具有飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较少,必要时可以包衣(如肠溶衣)或制成缓控释制剂的优点。按溶解性能和溶解状态,颗粒剂可分为可溶性、混悬性和泡腾性颗粒剂;可溶性颗粒剂又可分为水溶性和酒溶性颗粒剂。颗粒剂可以直接吞服,也可混悬或溶解在水中服用。5、泡腾颗粒剂的溶化时限为()。15分钊10分钟C.8分钟D.5分钟3分钟[答案]D[解析]此题考查的是口服颗粒剂的质量要求。可溶性颗粒和泡腾
颗粒应进行溶化性检查:要求供试品10g加20倍量热水搅拌5分钟,可溶颗粒应全部溶化,允许有轻微混浊;泡腾颗粒加水(15T〜251)后应立即产生二氧化碳气体并呈泡腾状,5分钟内颗粒应完全分散或溶解。6、以下关于颗粒剂的临床应用与考前须知说法不正确的选项是()。A.适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用B.普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解C.可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服D.混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解可直接丢弃E.中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服[答案]D[解析]此题考查的是颗粒剂的临床应用。颗粒剂适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用。可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服,切忌放入口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有局部药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服,以免影响疗效。7、以下关于片剂特点的表达,不包括()。A.体积较小,其运输、贮存及携带、应用都比拟方便B.片剂生产的机械化、自动化程度较高C.产品的性状稳定,剂量准确,本钱及售价都较低D.可以制成不同释药速度的片剂而满足临床医疗或预防的不同需要
E.具有靶向作用[答案]E[解析]此题考查的是片剂的特点。片剂是将药物粉末(或颗粒)加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂,生产的机械化、自动化程度较高,因而产品的性状稳定,剂量准确,本钱及售价都较低其运输、贮存、携带及应用也都比拟方便,可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型。片剂为常规口服制剂,不具有靶向作用。二、配伍选择题【广3题共享备选答案】1[.共享答案题]A.外表活性剂B.金属离子络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1[1单项选择题]能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是0。[答案]c[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,
崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。2[1单项选择题]能够影响生物膜通透性的制剂辅料是()。[答案]A[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。3[1单项选择题]假设使用过量,可能导致片剂崩解缓慢的制剂辅料是Oo[答案]E[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。【4~7题共享备选答案】2E.共享答案题]A.糖衣片B.咀嚼片C.薄膜衣片
D.泡腾片E.口含片4[1单项选择题]以丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素包衣制成的片剂是()。[答案]C[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯嗽咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。5[1单项选择题]以糖浆、滑石粉包衣制成的片剂是0。[答案]A[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯嗽咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。6[1单项选择题]以碳酸氢钠和枸椽酸为崩解剂的片剂是()。[答案]D[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣
片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯咄咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。7[1单项选择题]以甘露醇、山梨醇为填充剂的片剂是()。[答案]B[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂W号、聚乙烯嗽咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。.三、多项选择题1[.多项选择题]属于胃溶型片剂包衣材料的是0。A.HPMCCAPPVPEudragitEE.丙烯酸树脂W号[答案]ACDE[解析]此题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料。胃溶型片
剂包衣材料有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯口比咯烷酮(PVP)、丙烯酸树脂IV号、EudragitE等。邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)为肠溶型片剂包衣材料。2[.多项选择题]肠溶型的薄膜衣材料是()。a.丙烯酸树脂n号b.丙烯酸树脂m号C.EudragitD.HPMCPE.HPMC[答案]ABCD[解析]此题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料。肠溶型片剂包衣材料有丙烯酸树脂H号、丙烯酸树脂III号、Eudragit/s.邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、羟丙基甲基纤维素酰酸酯(HPMCP)等。羟丙基甲基纤维素(HPMC)为胃溶型片剂包衣材料。3[.多项选择题]薄膜衣材料中通常包括以下哪些组分()。A.高分子材料B.增塑剂C.释放调节剂D.着色剂E.遮光剂[答案]ABCDE[解析]此题考查口服固体制剂包衣的类型与相关材料。薄膜衣材
料主要包括高分子材料、增塑剂、释放调节剂、着色剂和遮光剂。4[.多项选择题]《中国药典》中规定散剂检查的工程是0。A.粒度B.外观均匀度C.干燥失重D.装量差异E.微生物限度[答案]ABCDE[解析]此题考查的是口服散剂的质量要求。散剂的质量检查工程主要包括:粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异。此外还应按《中国药典》附录中的“微生物限度检查法”作卫生学检查,并应符合有关规定。试题6一、单项选择题1、以左旋体供药用而右旋体无效的药物是A.美沙酮B.芬太尼C.哌替唳D.布桂嗪E.吗啡[答案]E[解析]有效的吗啡构型是左旋吗啡,其水溶液的[a]-98°。而
右旋吗啡那么完全没有镇痛及其他生理活性。答案选E2、在20位具有甲基酮结构的药物是A.族诺酮B.黄体酮C.甲睾酮D.苯丙酸诺龙E.米非司酮[答案]B[解析]孕激素在化学结构上属于孕幽烷类,其结构为△_3,20-二酮孕笛烷。天然孕激素主要是黄体酮(Progesterone)o黄体酮口服后被肝脏迅速代谢失活,所以只能肌内注射油剂或使用栓剂。从防止黄体酮的代谢角度出发,对黄体酮进行结构修饰。黄体酮的结构专属性很高,使活性增强的结构变化基本局限于17位和6位。在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,因立体障碍可使黄体酮代谢受阻,可极大地延长体内半衰期,得到可以口服的醋酸甲羟孕酮(Med-roxyprogesteroneAcetate)、醋酸甲地孕酮(Me-gestrolAcetate)等。答案选B3、图类药物按化学结构特点可分为A.雌幽烷类、雄图烷类、孕图烷类B.雌备烷类、胆备烷类、雄幽烷类C.雌激素类、雄激素类、孕激素类D.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类
[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。3[1单项选择题]假设使用过量,可能导致片剂崩解缓慢的制剂辅料是Oo[答案]E[解析]此题考查的是固体制剂常用辅料的分类、特点与作用。崩解剂能促进片剂崩解,使片剂在液体中迅速破裂成细小颗粒;外表活性剂可改变膜通透性,影响药物吸收;黏合剂过量可使片剂硬度增加,崩解减慢。填充剂或稀释剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。金属离子络合剂常用于液体制剂中。【4〜7题共享备选答案】2L共享答案题]A.糖衣片B.咀嚼片C.薄膜衣片D.泡腾片E.口含片4[1单项选择题]以丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素包衣制成的片剂是()。
E.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类[答案]A[解析]备体激素类药物的基本母核主要有:孕图烷、雄备烷和雌备烷。答案选A4、在睾酮的17a位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是A.可以口服B.增强雄激素的作用C.增强蛋白同化的作用D.增强脂溶性,使作用时间延长E.降低雄激素的作用[答案]A[解析]在睾酮的17a位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮(Methyltestosterone)o继续延长17a-烷屋基的长度均导致活性下降。答案选A5、具有雄备烷母核,17位有甲基取代的药物是A.苯丙酸诺龙B.黄体酮C.甲睾酮D.达那嗖E.地塞米松[答案]C[解析]在睾酮的17a位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到
可口服的甲睾酮(Methyltestosterone)o继续延长17a-烷煌基的长度均导致活性下降。答案选C6、与洛伐他汀表达不符的是A.结构中有多个手性碳原子,有旋光性B.对酸碱不稳定,易发生水解C.易溶于水,不溶于氯仿和丙酮D.为HMG-CoA还原酶抑制剂E.结构中含有氢化蔡环[答案]C[解析]在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙庸中略溶,在水中不溶。7、口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮嘎类抗真菌药物是A.酮康嘎B.氟康嘎C.硝酸咪康嗖D.特比蔡芬E.制霉菌素[答案]B[解析]在五个备选答案中,只有氟康嘎为三氮嘎类抗真菌药,A、C为咪唆类抗真菌药,D为其他抗真菌药,结构中含有蔡环和族基,而制霉菌素为抗生素类抗真菌药,分子中含多烯结构,故此题答案应
选B。8、地西泮经体内代谢,1位脱甲基,3位羟基化生成的活性代谢产物为A.去甲西泮B.劳拉西泮C.替马西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮[答案]D[解析]镇静催眠药地西泮(Diazepam)在厥基的a-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和a-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam),两者均为活性代谢产物。答案选D9、吗啡及合成镇痛药均具镇痛活性,是因为A.具有相似的疏水性B,具有相似的构型C,具有相同的药效构象D.具有相似的化学结构E,具有相似的电性性质[答案]C[解析]镇痛药按来源分为天然来源和合成的镇痛药,他们在化学结构有较大的区别,但都具有相似的药理作用,这被解释为药物都是
通过与体内的阿片受体作用而呈现共同的镇痛作用。答案选C10、在1,4-苯二氮类结构的1、2位上并入三嘎环,生物活性明显增强,原因是A.药物对代谢的稳定性增加B.药物与受体的亲和力增加C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大[答案]E[解析]重点考查苯二氮类药物的构效关系。1,4-苯二氮类1、2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三些环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。故此题答案应选E。11、和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有以下哪个特点A.活性是氧氟沙星的2倍B.毒副作用小C.具有旋光性,溶液中呈左旋D.水溶性好,更易制成注射剂E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用[答案]E[解析]左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:①活性为氧氟沙星的2倍。②水溶性好,为氧氟沙星的8倍,更易制成注射液。③毒副作用小,为喳诺酮类药物已上市中的最小者。
12、以下属于口比咯烷酮类药物,且其主要镇静催眠作用来自其右旋体的是A.佐匹克隆B.嘎叱坦C.三堡仑D.扎来普隆E.丁螺环酮[答案]A[解析]佐匹克隆结构中含有一个手性中心,右旋异构体为艾司佐匹克隆具有很好的短效催眠作用,而左旋体无活性且易引起毒副作用。13、嘎比坦的主要临床用途是A.抗癫痫B.抗精神病C.镇静催眠D.抗抑郁E.抗惊厥[答案]C[解析]嘎口比坦(Zolpidem)适用于偶发失眠和暂时失眠患者。答案选C二、多项选择题1、化学结构中含有竣基的药物有
A.呻嗥美辛B.蔡普生C.布洛芬D.美洛昔康E.双氯芬酸[答案]ABCE[解析]此题考查竣酸类非幽体抗炎药。化学结构中含有竣基的药物有:呻喋美辛、票普生、布洛芬和双氯芬酸。美洛昔康没有竣基,含有烯醇羟基,故此题答案应选ABCE。2、属于芳基丙酸类的非备体抗炎药是A.阿司匹林B.布洛芬C.蔡普生D.双氯芬酸E.呻噪美辛[答案]BC[解析]此题考查非幽体抗炎药的分类。属于芳基丙酸类的非幽体抗炎药是布洛芬和莱普生;属于芳基乙酸类的非苗体抗炎药是双氯芬酸和呻味美辛;阿司匹林属于水杨酸类。故此题答案应选BC。3、以下表达中,符合阿司匹林的是A.结构中含有酚羟基B.显酸性
C.具有抑制血小板凝聚作用D.长期服用可出现胃肠道出血E.具有解热镇痛和抗炎作用[答案]BCDE[解析]此题考查阿司匹林的结构特征及作用特点。结构中含有竣基显酸性;为解热镇痛和抗炎药,具有解热镇痛和抗炎作用;具有抑制血小板凝聚作用;长期服用可出现胃肠道出血。结构中没有酚羟基,故此题答案应选BCDE。4、非畜体抗炎药包括A.芳基乙酸类药物B.西康类C.昔布类D.苯胺类药物E.水杨酸类药物[答案]ABC[解析]非备体抗炎药包含:斐酸类、非斐酸类。酸酸类包括芳基乙酸类、芳基丙酸类药物。非竣酸类药物包括:西康类、昔布类。5、以下哪些药物不是非图体抗炎药A.可的松B.呻噪美辛C.双氯芬酸钠D.地塞米松
E.毗罗昔康[答案]AD[解析]地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。【该题针对“非幽体抗炎药”知识点进行考核】6、以下哪些与布洛芬相符A.为非图体消炎镇痛药B.具有抗菌作用C.临床上使用其消旋体D.结构中含有异丁基E.为抗溃疡病药物[答案]ACD[解析]布洛芬为非畜体类抗炎药。目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。代谢物包括对异丁基侧链的氧化(羟基化产物),进而羟基化产物进一步被氧化成竣酸代谢物。【该题针对“非备体抗炎药”知识点进行考核】7、以下属于水杨酸类药物的是A.阿司匹林B.贝诺酯C.二氟尼柳D.口引味美辛E.双氯芬酸钠[答案]ABC
[解析]呻噪美辛、双氯芬酸钠均为非解体抗炎药中芳基乙酸类药物。8、有关对乙氨基酚说法正确的有A.储存不当可发生水解B.主要在肝脏代谢C.代谢产物N-乙酰亚胺醛可与内源性谷胱甘肽结合解毒D.代谢产物N-乙酰亚胺醍可与肝蛋白的亲核基团结合引起坏死E.可用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛[答案]ABCDE[解析]对乙酰氨基酚口服后在胃肠道吸收迅速,主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醍可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,N-乙酰亚胺醛可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。因此,对乙酰氨基酚的服用时间不宜过长,剂量也不宜太大。各种含疏基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。本品不具有抗炎作用。用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛,如关节痛、神经痛及痛经等,同时也适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。9、对奥美拉嘎表达正确的选项是A.可视作前药B.具弱碱性
C.属于可逆性质子泵抑制剂D.结构中含有亚碉基团E.S与R异构体具有相同的疗效[答案]ABDE[解析]奥美拉嘎具较弱的碱性,在碱性环境中不易解离,保持游离的非活性状态,可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪嘎环上氮原子质子化而活化,发生分子内的亲核反应,通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺。奥美拉嘎体内循环共价结合和解除结合等一系列的反响,称为奥美拉嗖循环或前药循环。质子泵抑制剂类抗溃疡药分子中的亚飒硫原子为手性原子,存在一对对映异构体。因分子的外消旋化的能量较高,即使在高温下也不会产生外消旋化。临床使用外消旋奥美拉嘎时,在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体。【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】10、以下哪些是药物多巴胺D2受体拮抗剂类胃动力药A.多潘立酮B.莫沙必利C.伊托必利D.盐酸格拉司琼E.甲氧氯普胺[答案]ACE[解析]现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺、外周性多
[答案]c[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯瞰咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。5[1单项选择题]以糖浆、滑石粉包衣制成的片剂是0。[答案]A[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯□比咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。6[1单项选择题]以碳酸氢钠和枸椽酸为崩解剂的片剂是()。[答案]D[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯嗽咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶
巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮、通过乙酰胆碱起作用的西沙必利、伊托必利等。不过伊托必利也是可以阻断D2受体的,莫沙必利对D2受体无亲和力。【该题针对“促胃动力药”知识点进行考核】11、以下药物结构中含有服基的是A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.西咪替丁D.雷尼替丁E.法莫替丁[答案]CE[解析]这几个结构中西咪替丁和法莫替丁含有服基。【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】12、分子中含有苯并咪嗖结构,通过抑制质子泵产生抗溃疡作用的药物有A.西咪替丁B.法莫替丁C.兰索拉嘎D.盐酸雷尼替丁E.雷贝拉嘎[答案]CE[解析]奥美拉嘎的发现激发了对H+/K+-ATP酶抑制剂的研究,发现其活性分子要求同时具有苯并咪嘎环、亚磺酰基、毗映环三个局部。
【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】13、以下属于卡托普利与结构中疏基有关的特殊不良反响是A.干咳B.头痛C.恶心D.斑丘疹E.味觉障碍[答案]DE[解析]研究说明,斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的疏基有关。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】14、以下关于辛伐他汀的表达正确的选项是A.洛伐他汀结构改造而得B.羟甲戊二酰还原酶抑制剂C.降血脂D.活性不及洛伐他汀E.水溶性[答案]ABC[解析]辛伐他汀是在洛伐他汀十氢蕉环的侧链上改造得到的药物,区别仅在于十氢蔡环侧链上多一个甲基取代基,使其亲脂性略有提高,辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】
15、以下哪些药物的光学异构体活性不同A.维拉帕米B.替米沙坦C.硝苯地平D.盐酸可乐定E.地尔硫[答案]AE[解析]维拉帕米分子中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。盐酸地尔硫分子结构中有2个手性碳原子,具有4个光学异构体。2S、3s异构体冠脉扩张作用较强,临床仅用2S、3s异构体。BCD结构中不含有手性碳。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】16、以下哪些表达符合盐酸维拉帕米的性质A.结构中含有多个甲氧基B.结构中含有氟基C.药用右旋体D.右旋体比左旋体的活性强E.药用外消旋体[答案]ABDE[解析]盐酸维拉帕米分子中含有手性碳原子,右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。本品为芳烷基胺类钙通道阻滞剂,能抑制心肌及房室传导,并能选择性扩张冠状动脉,增加冠状动脉流量。
用于治疗阵发性室上性心动过速,也可用于急、慢性冠状动脉功能不全或心绞痛,对于房室交界的心动过速疗效也较好。本品副作用较小,偶有胸闷、口干、恶心、呕吐等不良反响。静脉滴注时可使血压下降,房室传导阻滞及窦性心动过缓。【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】17、氯沙坦符合以下哪些性质A.结构中含有四氮嘎基B.为ACE抑制剂c.为血管紧张素n受体拮抗剂D.临床主要用于抗心律失常E.能与钾离子成盐[答案]ACE[解析]氯沙坦是血管紧张素n受体拮抗剂的代表药物,分子中的四氮嘎结构为酸性基团,为中等强度的酸,其pKa5〜6,能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基,在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10〜40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】18、关于福辛普利性质的说法,正确的有A.福辛普利属于疏基类ACE抑制剂B.福辛普利属于磨酰基类ACE抑制剂C.福辛普利结构中含有两个游离的薮基
D.福辛普利经肠壁和肝的酯酶催化,形成活性物质E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用[答案]BDE[解析]福辛普利含有麟酰基的ACE抑制药的代表。福辛普利为前药,是次麟酸与酰氧基烷基形成的酯,能使福辛普里具有较好的脂溶性,同时也能提高其生物利用度。口服后经肠壁和肝的酯酶催化,便形成了活性的福辛普利拉。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】19、以下药物中可用于治疗心律失常的是A.盐酸利多卡因B.奎尼丁C.利血平D.普莱洛尔E.洛伐他汀[答案]ABD[解析]盐酸利多卡因、奎尼丁、普莱洛尔用于治疗心律失常;利血平为抗高血压药;洛伐他汀属于调血脂药物。【该题针对“抗心律失常药”知识点进行考核】20、属于前体药物的是A.赖诺普利B.卡托普利C.福辛普利
D.依那普利E.贝那普利[答案]CDE[解析]依那普利是依那普利拉的乙酯,依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,依那普利是其前体药物。福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。贝那普利是一种前体药物,水解后才具有活性。赖诺普利和卡托普利也是当前惟一使用的两个非前药的ACE抑制剂。【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】21、无19位甲基的留体药物有A.黄体酮B.甲睾酮C.左族诺孕酮D.族雌醇E.族诺酮[答案]CDE[解析]此题考查备体药物的结构特征。雄幽烷和孕苗烷类结构中含有19位甲基,而雌苗烷类结构的药物中没有。故此题答案应选CDE。22、通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A.去掉10位的角甲基B.9a位引入氟原子C.将21位羟基成醋酸酯
16a位引入甲基1,2位引入双键[答案]BDE[解析]在糖皮质激素6a-和9a-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9a-氟原子后,增加了邻近11B-羟基的离子化程度;引入6a-氟原子后,那么可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9a-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9a-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9a-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17a-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9a-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。23、哪些药物的结构中含有17a-乙族基A.左族诺孕酮B.甲地孕酮C.达那嘎D.族雌醇E.族诺酮[答案]ACDE[解析]D选项族雌醇是属于雌激素,是在雌二醇的17a位引入乙
族基,因增大了空间位阻,提高了D环的代谢稳定性,得到了口服有效的族雌醇。C选项达那嘎为人工合成的一种图体杂环化合物,即雄激素17a-乙族睾丸酮的衍生物。E选项的族诺酮为口服孕激素,是对睾酮进行结构改造,引入*a-乙族基并除去19-CH3得到的。A选项左族诺孕酮是在族诺酮的18位延长一个甲基得到族诺孕酮,其右旋体是无效的,左旋体才具有活性。而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,得到口服的醋酸甲地孕酮。24、哪些药物的A环含有3-酮-4-烯的结构A.甲睾酮B.达那哇C.黄体酮D.曲安奈德E.地塞米松[答案]ACDE[解析]甲睾酮、黄体酮、曲安奈德、地塞米松的A环含有3-酮-4-烯的结构。仅达那嗖不含此结构。25、结构中含有氟原子的药物有A.醋酸氢化可的松B.醋酸地塞米松C.醋酸倍他米松D.醋酸曲安奈德
E.醋酸氟轻松[答案]BCDE[解析]天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-0H用醋酸进行醋化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后,首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松,再发挥作用,由于提高脂溶性,提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。是引入9。-氟原子后,增加了邻近116-羟基的离子化程度;引入6a-氟原子后,那么可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9a-引入氟原子的皮质激素,其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加,无实用价值。后发现在9a-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰,如在9a-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17a-羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9a-氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。26、具有雄图烷结构的药物是A.非那雄胺
B.甲睾酮C.族诺酮D.黄体酮E.丙酸睾酮[答案]BE[解析]雄激素的化学结构为雄备烷类,3位和17位带有羟基或魏基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢,特别是5a-还原酶可将4、5位双键还原,3-羟幽脱氢酶可将3-翔基还原为3-羟基,17B-羟留脱氢酶可将17B-0H氧化为17-斑基,加之消化道细菌也会催化其降解。27、以下药物中含有孕幽烷母核的药物是A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.醋酸地塞米松D.醋酸甲地孕酮E.甲睾酮[答案]ACD[解析]孕激素在化学结构上属于孕留烷类,其结构为△4-3,20-二酮孕倍烷。天然孕激素主要是黄体酮。在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化,因立体障碍可使黄体酮代谢受阻,可极大
性辅料作填充剂。7[1单项选择题]以甘露醇、山梨醇为填充剂的片剂是()。[答案]B[解析]此题考查的是口服固体制剂包衣以及片剂的分类。薄膜衣片常以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯叱咯烷酮(PVP)等作为胃溶型包衣材料。糖衣片采用糖浆、滑石粉作为粉衣层。泡腾片是含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。咀嚼片常选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂。三、多
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