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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEMetoprololfumarateCat.No.:HY-17503CCASNo.:80274-67-5Synonyms:CGP2175C;LopressorOROS分⼦式:C₃₄H₅₄N₂O₁₀分⼦量:650.8作⽤靶点:AdrenergicReceptor;Apoptosis作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Metoprololfumarate(CGP2175C)⼀种具有⼝服活性的、选择性的β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor)拮抗剂。Metoprololfumarate具有抗炎、抗肿瘤和抗⾎管⽣成的特性。IC50&Targetβ1adrenoceptor体外研究Metoprolol(0-1000μg/mL;24-72h)showscytotoxiceffectonU937andMOLT-4cellsdoseandtimedependently[3].CellCytotoxicityAssay[3]CellLine:U937andMOLT-4cellsConcentration:1,10,50,100,500and1000μg/mLIncubationTime:24,48and72hResult:SignificantlydecreasedtheviabilityofU937andMOLT-4cellsat1000μg/mL(3740.14µM)concentrationafter48hoursincubationtime,significantlyreducedtheviabilityofU937cellsat≥500μg/ml(≥1870.07µM)concentrationsafter72hoursincubationtime,andsignificantlydecreasedtheviabilityofMOLT4cellsat≥100μg/ml(≥374.01µM)concentrationsafter72hoursincubation.体内研究Metoprolol(2.5mg/kg/h;infusion;11weeks)reducesproinflammatorycytokinesandatherosclerosisin1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEApoE−/−Mice[1].Metoprolol(15mg/kg/q12h;i.g.;5days)showsanti-inflammationandanti-viruseffectsinmurinemodelwithcoxsackievirusB3-inducedviralmyocarditis[2].Metoprolol(2.5mg/kg;i.v.;3bolusinjections)significantlydecreasedactivatedcaspase-9proteinexpressionandinhibitsmyocardialapoptosisincoronarymicroembolization(CME)rats[4].AnimalModel:MaleApoE−/−mice[1]Dosage:2.5ꢀmg/kg/hAdministration:Viaosmoticminipumps,11weeksResult:Significantlyreducedatheroscleroticplaqueareainthoracicaorta,reducedserumTNFαandthechemokineCXCL1aswellasdecreasingthemacrophagecontentintheplaques.AnimalModel:Balb/cmice,coxsackievirusB3(CVB3)inducedviralmyocarditis(VMC)model[2]Dosage:15mg/kg/q12hAdministration:Oralgavage,5consecutivedaysResult:ReducedpathologicalscoresofVMCinducedbyCVB3infection,protectedthemyocardiumagainstviraldamagebyreducingserumcTn-Ilevels.Decreasedthelevelsofmyocardialpro-inflammatorycytokinesandincreasetheexpressionofanti-inflammatorycytokine.Significantlydecreasedmyocardialvirustiters.户使⽤本产品发表的科研⽂献•JPharmacolSci.2020Sep;144(1):30-42.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].UllerydMA,etal.MetoprololreducesproinflammatorycytokinesandatherosclerosisinApoE-/-mice.BiomedResInt.2014;2014:548783.[2].WangD,etal.Carvedilolhasstrongeranti-inflammationandanti-viruseffectsthanmetoprololinmurinemodelwithcoxsackievirusB3-inducedviralmyocarditis.Gene.2014Sep1;547(2):195-201.[3].HajatbeigiB,etal.CytotoxicityofMetoprololonLeukemicCellsinVitro.IJBC2018;10(4):124-129.[4].SuQ,etal.Effectofmetoprololonmyocardialapoptosisandcaspase-9activationaftercoronarymicroembolizationinrats.ExpClinCardiol.2013Spring;18(2):161-5.McePdfHeight2/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemECaution:Producthasnotbeenfully
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