10116药物化学（二）2005年04月试卷

10116#药物化学（二）试题第4页（共4页）浙江省2005年4月高等教育自学考试药物化学（二）试题课程代码：10116一、名词解释(每小题2分，共6分)1.前药2.构效关系3.分配系数P二、填空题(每空1分，共14分)1.第Ⅰ相生物转化是官能团化反应，它包括___________、___________、___________和脱卤素反应。2.药物动力相包括药物在体内的___________、___________和___________。3.磺胺类药物分子结构中含有母体结构___________，能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，从而干扰细菌___________的合成。4.甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类，这三大类母核分别为、_________、____________和___________。5.维生素按其溶解性质的不同可分为酯溶性和水溶性两大类，其中酯溶性维生素包括___________、___________、___________和维生素K。三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共40分)1.巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，系由取代丙二酸二乙酯与脲缩合制得。巴比妥酸本身无活性，只有其()位上次甲基的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。A.1 B.2 C.4 D.52.盐酸氟西汀属于下列哪种类型的抗抑郁药？()A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.5-羟色氨重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂 D.多巴胺选择性抑制剂3.下列哪一个不是全麻药？()A.乙醚 B.氟烷C.氯胺酮 D.普鲁卡因4.下列镇痛药中，分子结构中不含哌啶环结构的是()。A.吗啡 B.美沙酮C.哌替啶 D.芬太尼5.下列药物中，具有中枢兴奋作用的是()。A.盐酸吗啡 B.海洛因C.扑热息痛 D.咖啡因6.他汀类药物是目前广泛使用的降血酯药，美伐他汀、洛伐他汀和昔伐他汀是以前药的方式给药，在体内经酶作用转化为活性代谢物抑制HMG-CoA还原酶，而普伐他汀是直接以()形式给药。A.酯基 B.羧基C.内酯 D.羟基酸7.下列抗高血压药物作用于离子通道的是()。A.利血平 B.甲基多巴C.卡托普利 D.米诺地尔8.氯贝丁酯在临床上主要用于治疗下列哪种疾病？()A.高血压 B.心绞痛C.高血酯 D.心力衰竭9.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的()。A.（1）环氧合酶（2）前列腺素 B.（1）酯氧酶（2）前列腺素C.（1）环氧合酶（2）白三烯 D.（1）酯氧酶（2）白三烯10.下列药物中没有消炎作用的是()。A.阿司匹林 B.扑热息痛C.萘普生 D.吲哚美辛11.下列说法不正确的是()。A.马来酸氯苯那敏是H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的H1受体拮抗剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等C.西咪替丁是H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用D.奥美拉唑为H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点？()A.1位氮原子无取代 B.5位上的氨基C.3位上的羧基和4位上的羰基 D.8位氟原子取代13.氮芥是哪种类型的抗肿瘤药？()A.生物烷化剂 B.抗生素类C.抗有丝分裂类 D.抗代谢类14.下列关于阿霉素类抗肿瘤药物的作用机制正确的是()。A.通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长B.插入到DNA碱基对之间，引起DNA分裂C.抑制细胞的有丝分裂D.以共价键形式与DNA结合，使其丧失活性或使DNA分子断裂15.紫杉醇是哪种类型的抗肿瘤药？()A.生物烷化剂 B.抗生素类C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂16.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是()。A.生物电子等排置换 B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大 D.供电子效应17.左旋多巴在临床上用于治疗()。A老年痴呆 B.癫痫病C.爱滋病 D.帕金森氏病18.下列肾上腺素能激动剂，不易被空气氧化的是()。A肾上腺素 B.多巴胺C.麻黄碱 D.去甲肾上腺素19.甲氧苄啶的作用机理为()。A.抑制二氢叶酸合成酶 B.抑制二氢叶酸还原酶C.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ D.掺入DNA的合成20.下列叙述中哪条是不正确的？()A.脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收C.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（1~5题）或名称及作用（6~10题）（每小题2分，结构或名称1分，作用1分，共20分）1.苯巴比妥2.阿司匹林3.环丙沙星4.5-氟尿嘧啶5.卡托普利6.7.8.9.10.五、问答题(共20分)1.根据下面的磺胺类药