药理学总论教学课件

《用药护理》第一章总论《用药护理》第一章总论第一节绪言第一节绪言一、药理学和用药护理的研究内容1.什么是药物(drug)？内涵：预防、治疗、诊断及计划生育

一、药理学和用药护理的研究内容1.什么是药物(drug)？研究药物与机体相互作用规律及机制的学科基础医学与临床医学的桥梁学科2.什么是药理学(pharmacology)？研究药物与机体相互作用规律及机制的学科2.什么是药理学(p药物机体药效学药动学3.药理学主要研究内容药物机体药效学药动学3.药理学主要研究内容该课程是药理学的一个分支介绍药物的药理作用和机制、临床用途重点阐述药物的不良反应及用药护理注意事项为合理用药奠定基础，以确保用药安全、有效4.用药护理主要研究内容该课程是药理学的一个分支4.用药护理主要研究内容二、药理学发展简史

《神农本草经》药物365种《新修本草》药物884种《本草纲目》药物1892种1.本草药物学阶段二、药理学发展简史1.本草药物学阶段2.近代药理学

19世纪初：化学纯品的出现R.Buchheim：建立第一个药理实验室；撰写第一本药理学教科书；世界上第一位药理学教授化学制药技术的发展：人工合成药物成为新药重要来源2.近代药理学19世纪初：化学纯品的出现3.现代药理学

研究水平不断深入：系统---器官---组织---细胞---分子---基因横向形成许多分支学科：肿瘤药理学，免疫药理学等3.现代药理学研究水平不断深入：系统---器官---三、护士在药物治疗中的角色和职责

了解病人的诊断和病情明确医生用药目的确定病人是否存在用药危险因素应评估病人自我照顾的能力做好用药宣教工作药物治疗前三、护士在药物治疗中的角色和职责了解病人的诊断和病情药物治严格“三查”：操作前查、操作中查、操作后查严格“七对”：对床号、姓名、药名、剂量、浓度、用法、时间观察药物的疗效和不良反应避免药源性疾病的发生

药物治疗过程中严格“三查”：操作前查、操作中查、操作后查药物治疗过程中第二节

药物效应动力学第二节药物效应动力学一、药物的作用(一）药物的基本作用兴奋作用如：肾上腺素、咖啡因抑制作用如:安定一、药物的作用(一）药物的基本作用兴奋作用如：肾上腺（二）药物的作用方式局部作用：酒精消毒吸收作用：吗啡镇痛直接作用：硝苯地平降压间接作用：硝苯地平心率增快（二）药物的作用方式局部作用：酒精消毒直接作用：硝苯地平（四）药物作用的选择性定义意义选择性高，针对性较好；选择性低不良反应较多选择性是相对的，与剂量有关选择性是临床选药的基础（四）药物作用的选择性定义选择性高，针对性较好；选择性低不（五）药物作用的两重性正面效应负面效应治疗疾病预防疾病不良反应药物（五）药物作用的两重性正面效应负面效应治疗疾病不良反应药物1．治疗作用对因治疗对症治疗处理对因与对症关系：急则治其标，缓则治其本，标本兼治

1．治疗作用对因治疗2.常见不良反应类型

正确理解副反应的内涵：治疗量下出现可预知性一定条件下可与治疗作用转换副反应化疗严重脱发2.常见不良反应类型

正确理解副反应的内涵：副反应化疗严重脱真痛苦,我听不到!!!剂量过大,用药时间长,高敏个体组织器官损害1990年我国有耳聋儿童180余万人,其中60%为药物性.毒性反应真痛苦,我听不到!!!剂量过大,用药时间长,高敏个体1990三致作用DNA本质：药物引起机体遗传系统改变致畸、致癌、致突变三致作用DNA本质：致畸、致癌、致突变海豹肢畸形20世纪50~60年代,欧洲使用反应停治疗早孕反应,导致了1万多海豹肢畸形药物致畸作用海豹肢畸形20世纪50~60年代,欧洲使用反应停治疗早孕反应定义：停药后血药浓度已降到最低有效浓度以下时还残存的生物效应。可轻微且短暂，也可严重且持久如服巴比妥类药后，次晨可有嗜睡、头昏、等宿醉现象后遗效应定义：停药后血药浓度已降到最低有效浓度以下时还残存的生物效应过敏反应药疹、药热皮肤瘙痒剥脱性皮炎过敏性休克……本质：病理免疫反应表现：过敏反应药疹、药热本质：病理免疫反应药物治疗作用所导致的不良后果如应用广谱抗生素后，出现二重感染继发反应停药反应停药后原有疾病或症状加剧的现象药物治疗作用所导致的不良后果继发反应停药反应停药后原有少数病人对某些药物反应特别敏感反应性质也可能与常人不同，但与药物的药理作用基本一致反应严重程度与剂量有关，不属于免疫反应，而是一种遗传异常引起的反应特异质反应少数病人对某些药物反应特别敏感特异质反应二、药物剂量与效应关系剂量

无效量

最小有效量或阈剂量极量

治疗量最小中毒量和最小致死量

药物的安全范围

二、药物剂量与效应关系剂量无效量效能：反映药物内在活性的大小

效价：反映药物与受体亲和力的大小量反应量效曲线效能：反映药物内在活性的大小

效价：反映药物与受体亲和力的能引起相同效应的药物，它们的效能和效价并不一定相同能引起相同效应的药物，它们的效能和效价并不一定相同质反应量效曲线质反应频数分布曲线和累加量效曲线半数有效量半数致死量治疗指数质反应量效曲线质反应频数分布曲线和累加量效曲线半数有效量三、药物作用机制受体机制（重点）改变理化环境参与或干扰细胞代谢影响酶的活性作用于细胞膜离子通道影响生理递质的释放或激素的分泌影响核酸代谢影响机体免疫机制三、药物作用机制受体机制（重点）药物-受体作用机制药物与受体结合产生效应条件亲和力内在活性受体激动药受体拮抗药受体部分激动药药物-受体作用机制药物与受体结合产生效应条件亲和力受体激动药第三节

药物代谢动力学第三节药物代谢动力学一、药物的跨膜转运(了解）药物跨膜转运被动转运主动转运大多数药物通过被动转运方式透过生物膜一、药物的跨膜转运(了解）药物跨膜转运被动转运大多数药物通过二、药物的体内过程吸收分布

生物转化

排泄

二、药物的体内过程吸收药物的吸收吸收定义影响吸收的因素给药途径药物理化性质和剂型吸收环境药物的吸收吸收定义给药途径常见给药途径及特点口服给药最常用、最简便、最安全，但有首过消除舌下给药

起效快，给药方便，无首关消除,但吸收面积较小注射给药

静脉注射或滴注没有吸收过程，适合重急症常见给药途径及特点口服给药直肠给药通过直肠或结肠粘膜吸收，起效快，无避免首关消除吸入给药

气体、挥发性液体等均可通过肺泡而进入血液循环直肠给药吸入给药皮肤给药皮肤吸收较少且缓慢极少数脂溶性高的药物才易被吸收皮肤吸收促进剂,可促进药物吸收主要发挥局部作用皮肤给药药物的分布药物与血浆蛋白结合结合型药物分子量增大，暂时“储存”于血液中暂时失去药理活性，也不能被代谢或排泄大多数药物与血浆蛋白可逆性结合与血浆蛋白结合的特异性低药物的分布药物与血浆蛋白结合结合型药物分子量增大，暂时“储组织器官血流量药物理化性质和体液pH药物与组织细胞的亲和力体内屏障:如和胎盘屏障等血脑屏障组织器官血流量血脑屏障药物的代谢定义后果代谢失活,代谢活化,毒性增加

步骤

Ⅰ相反应:氧化还原水解极性增加

Ⅱ相反应:结合反应,极性进一步增加药物的代谢定义代谢部位：主要在肝脏微粒体中主要代谢酶：细胞色素P450酶系统(肝药酶）选择性低个体差异大活性有限多因素可影响酶的活性

肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂

代谢部位：主要在肝脏微粒体中选择性低药物的排泄定义：主要的排泄器官：肾脏大多数游离型药物及其代谢产物主要经肾排泄尿液的pH是影响肾小管重吸收药物的重要因素弱酸性药物在碱性尿中解离增加，肾小管重吸收少，排泄快药物的排泄定义：大多数游离型药物及其代谢产物主要经肾排泄胆汁排泄

排泄过程肝脏胆管肠腔体外意义利于胆道系统疾病的治疗肝肠循环：可延长药物疗效，但要注意药物蓄积胆汁排泄其他途径

乳汁排泄：弱碱性及脂溶性高的药物，哺乳期妇女用药应慎重唾液排泄：排出量与血药浓度有相关性，可用于血药浓度监测肺脏排泄：如检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法其他途径三、药动学的基本概念和参数1.时量曲线

以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标所绘制的曲线图反映的是血浆药物浓度与时间之间的关系及其变化规律三、药动学的基本概念和参数1.时量曲线2.药物消除动力学一级动力学消除

药物在单位时间内按恒定百分比消除消除速度与血药浓度呈正相关大多数药物消除方式按一级动力学消除的药物，其消除半衰期是恒定的2.药物消除动力学一级动力学消除零级动力学消除

药物在单位时间内按恒定的量消除消除速度与血药浓度无关按零级动力学消除的药物，其半衰期可随血药浓度高低而变化零级动力学消除3.血浆半衰期

定义血浆药物浓度下降一半所需要的时间意义反映机体清除药物的能力和消除药物的快慢程度估算体内药物的消除量和蓄积量肝、肾功能不全时，t1/2可明显延长，应适当减少剂量3.血浆半衰期定义反映机体清除药物的能力和消除药物的快慢程按半衰期给药药物的消除量和蓄积量关系表半衰期数一次给药连续恒速恒量给药体存药量(%)消除药量(%)消除药量(%)累积药量(%)150.0050.0050.0050.00225.0075.0075.0075.00312.5087.5087.5087.5046.2593.7593.7593.7553.1396.8796.8796.8761.5698.4498.4498.4470.7899.2299.2299.22按半衰期给药药物的消除量和蓄积量关系表半衰期数一次给药连续恒稳态血药浓度药物的吸收量与消除量几乎相等首次加倍剂量可很快达稳态血药浓度稳态血药浓度药物的吸收量与消除量几乎相等4.表观分布容积定义：药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值意义：可推测药物在体内的分布情况推测体内药物总量、血药浓度、药物排泄速度4.表观分布容积定义：5.血浆清除率

单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净反映机体清除药物的能力与机体的肝、肾等器官的功能状态密切相关临床可依据病人的肝或肾功能状态选用药物或适当调整剂量5.血浆清除率单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净6.生物利用度

药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率分为绝对生物利用度和相对生物利用度评价药物吸收率、药物制剂质量的一个重要指标6.生物利用度药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率第四节影响药物作用的因素第四节影响药物作用的因素一、药物因素1.药物剂型

药物剂型可影响药物的吸收，进而影响药物的作用同种药物、同种剂型，不同厂家、不同批号，由于制剂工艺的差异，药物的吸收也会有差异缓释制剂、控释制剂可延长作用的时间一、药物因素1.药物剂型2.给药途径

给药途径不同能影响药效的强弱和起效快慢应依据病人病情需要和药物特点，正确选择合适的给药途径有些药物采用不同途径给药，会产生不同的药理作用(如硫酸镁)2.给药途径给药途径不同能影响药效的强弱和起效快慢3.联合用药及药物相互作用

多种药物合用可产生药物之间或机体与药物之间的相互作用，导致药物在吸收、分布、生物转化、排泄及效应等各方面的相互干扰，从而使药物的效应和毒性发生变化。

3.联合用药及药物相互作用多种药物合用可产生药物(1)应注意药物配伍禁忌有些配伍使药物作用减弱有些配伍使副作用或毒性增强有些注射剂的配伍会有化学或物理改变(1)应注意药物配伍禁忌有些配伍使药物作用减弱(2)应注意药效学的相互作用定义联合用药时，由于药物效应或作用机制的不同，可使总效应发生改变药效学相互作用结果协同作用相加作用拮抗作用(2)应注意药效学的相互作用定义协同作用(3)应注意药动学的相互作用联合用药时，药物在吸收、分布、代谢和排泄过程中产生相互影响，从而导致药物效应增强或减弱,作用时间延长或缩短。(3)应注意药动学的相互作用联合用药时，药物在吸收二、机体因素1.年龄因素小儿各种生理功能及调节机制不完善，对药物的代谢和排泄能力差用药剂量和方法应严格遵守儿科用药原则老人肝肾功能衰退药物清除率下降剂量应适当减少二、机体因素1.年龄因素小儿各种生理功能及调节机制不完善，对性别对药物作用影响不大但女性在月经期、妊娠期及哺乳期用药需特别注意2.性别因素性别对药物作用影响不大2.性别因素遗传因素可影响药动学过程，特别是药物代谢过程遗传因素也可影响药效学过程，使某些个体对药物会产生不同于常人的特殊反应3.遗传因素遗传因素可影响药动学过程，特别是药物代谢过程3.遗传因素疾病本身能导致药动学和药效学的改变肝肾功能不全时，易引起药物在体内蓄积农药中毒时，病人对阿托品的耐受量提高神经功能抑制时，能耐受较大剂量中枢兴奋药4.病理状态

疾病本身能导致药动学和药效学的改变4.病理状态情绪因素可药物作用护理人员的语言、态度等因素可影响药物作用病人对药物信赖程度也可影响药物疗效安慰剂可通过暗示作用产生临床效应5.心理因素

情绪因素可药物作用5.心理因素耐受性

病人在连续用药后，出现药效逐渐降低，需加大剂量才能达到原有药效的现象5.机体对药物反应的变化

耐受性5.机体对药物反应的变化

药物依赖性

长期使用某些药物后，机体对其产生生理性或精神性的依赖和需求为躯体依赖性和精神依赖性药物依赖性第五节药物的一般知识第五节药物的一般知识一、药物的名称通用名:常用商品名：同一药物可有多个商品名化学名：较少用一、药物的名称通用名:常用

处方药须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品

二、药品分类管理知识

非处方药不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品，毒副作用较少、较轻处方药二、药品分类管理知识非处方药国家基本药物定义：遴选原则为：临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重。国家基本药物特殊管理药品麻醉药品：如鸦片

精神药品：如咖啡因

毒性药品：如砒霜放射性药品生物制品：如疫苗特殊管麻醉药品：如鸦片三、常用药物制剂液体剂型

溶液剂注射剂洗剂合剂搽剂三、常用药物制剂液体剂型固体剂型

散剂颗粒剂片剂胶囊剂滴丸剂固体制剂具有物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便等优点固体剂型固体制剂具有物理、化学稳定性好，生产制造半固体剂型软膏剂栓剂糊剂半固体剂型气体剂型

气雾剂粉雾剂喷雾剂

气体剂型四、药品包装常用标识药品批号

批号表示生产日期和批次可推算出药品的有效期和存放时间的长短便于药品的抽样检验四、药品包装常用标识药品批号四、药品包装常用标识失效期与有效期

失效期指可使用到药品标识物上所标明月份的前1个月的最后1天为止有效期是指可保证药品安全有效的期限，可以使用到药品标识物上所标明月份的最后1天四、药品包装常用标识失效期与有效期五、药品保存常温保存的药品

存放于10℃～30℃的温度置于避光、干燥和阴凉处要避免阳光直射和受热受潮五、药品保存常温保存的药品存放于10℃～30℃的温度特殊要求保存的药品

需密闭保存的药物

应在密封的容器内贮藏，以防止药品风化、吸潮、挥发或进入异物几乎所有的片剂、颗粒剂、散剂、胶囊剂及大部分中成药均需密封保存特殊要求保存的药品需密闭保存应在密封的容器内贮藏，以防止药特殊要求保存的药品

需低温保存的药物

放置在2～10℃易因受热而变质的药品易燃、易炸、易挥发的药物易因受热而变形的药物特殊要求保存的药品需低温保存的药物放置在2～10℃特殊要求保存的药品

需避光保存的药物

指在光作用下易分解药物应装在避光容器内，并置于阴暗处或不见光的木柜中该类药品：奎尼丁、灭吐灵、氨茶碱、硝酸甘油等特殊要求保存的药品需避光保存的药物指在光作用下易分解药物六、小儿用药计算1.按体重计算小儿剂量=每千克体重剂量×小儿体重六、小儿用药计算1.按体重计算小儿剂量=每千克体重剂量×2.按体表面积计算

小儿剂量=每平方米剂量×小儿体表面积小儿剂量＝成人剂量×小儿体表面积（m2）／成人体表面积（1.73m2）已知体表面积未知体表面积2.按体表小儿剂量=每平方米剂量×小儿体表面积小儿剂量＝谢谢！谢谢！《用药护理》第一章总论《用药护理》第一章总论第一节绪言第一节绪言一、药理学和用药护理的研究内容1.什么是药物(drug)？内涵：预防、治疗、诊断及计划生育

一、药理学和用药护理的研究内容1.什么是药物(drug)？研究药物与机体相互作用规律及机制的学科基础医学与临床医学的桥梁学科2.什么是药理学(pharmacology)？研究药物与机体相互作用规律及机制的学科2.什么是药理学(p药物机体药效学药动学3.药理学主要研究内容药物机体药效学药动学3.药理学主要研究内容该课程是药理学的一个分支介绍药物的药理作用和机制、临床用途重点阐述药物的不良反应及用药护理注意事项为合理用药奠定基础，以确保用药安全、有效4.用药护理主要研究内容该课程是药理学的一个分支4.用药护理主要研究内容二、药理学发展简史

《神农本草经》药物365种《新修本草》药物884种《本草纲目》药物1892种1.本草药物学阶段二、药理学发展简史1.本草药物学阶段2.近代药理学

19世纪初：化学纯品的出现R.Buchheim：建立第一个药理实验室；撰写第一本药理学教科书；世界上第一位药理学教授化学制药技术的发展：人工合成药物成为新药重要来源2.近代药理学19世纪初：化学纯品的出现3.现代药理学

研究水平不断深入：系统---器官---组织---细胞---分子---基因横向形成许多分支学科：肿瘤药理学，免疫药理学等3.现代药理学研究水平不断深入：系统---器官---三、护士在药物治疗中的角色和职责

了解病人的诊断和病情明确医生用药目的确定病人是否存在用药危险因素应评估病人自我照顾的能力做好用药宣教工作药物治疗前三、护士在药物治疗中的角色和职责了解病人的诊断和病情药物治严格“三查”：操作前查、操作中查、操作后查严格“七对”：对床号、姓名、药名、剂量、浓度、用法、时间观察药物的疗效和不良反应避免药源性疾病的发生

药物治疗过程中严格“三查”：操作前查、操作中查、操作后查药物治疗过程中第二节

药物效应动力学第二节药物效应动力学一、药物的作用(一）药物的基本作用兴奋作用如：肾上腺素、咖啡因抑制作用如:安定一、药物的作用(一）药物的基本作用兴奋作用如：肾上腺（二）药物的作用方式局部作用：酒精消毒吸收作用：吗啡镇痛直接作用：硝苯地平降压间接作用：硝苯地平心率增快（二）药物的作用方式局部作用：酒精消毒直接作用：硝苯地平（四）药物作用的选择性定义意义选择性高，针对性较好；选择性低不良反应较多选择性是相对的，与剂量有关选择性是临床选药的基础（四）药物作用的选择性定义选择性高，针对性较好；选择性低不（五）药物作用的两重性正面效应负面效应治疗疾病预防疾病不良反应药物（五）药物作用的两重性正面效应负面效应治疗疾病不良反应药物1．治疗作用对因治疗对症治疗处理对因与对症关系：急则治其标，缓则治其本，标本兼治

1．治疗作用对因治疗2.常见不良反应类型

正确理解副反应的内涵：治疗量下出现可预知性一定条件下可与治疗作用转换副反应化疗严重脱发2.常见不良反应类型

正确理解副反应的内涵：副反应化疗严重脱真痛苦,我听不到!!!剂量过大,用药时间长,高敏个体组织器官损害1990年我国有耳聋儿童180余万人,其中60%为药物性.毒性反应真痛苦,我听不到!!!剂量过大,用药时间长,高敏个体1990三致作用DNA本质：药物引起机体遗传系统改变致畸、致癌、致突变三致作用DNA本质：致畸、致癌、致突变海豹肢畸形20世纪50~60年代,欧洲使用反应停治疗早孕反应,导致了1万多海豹肢畸形药物致畸作用海豹肢畸形20世纪50~60年代,欧洲使用反应停治疗早孕反应定义：停药后血药浓度已降到最低有效浓度以下时还残存的生物效应。可轻微且短暂，也可严重且持久如服巴比妥类药后，次晨可有嗜睡、头昏、等宿醉现象后遗效应定义：停药后血药浓度已降到最低有效浓度以下时还残存的生物效应过敏反应药疹、药热皮肤瘙痒剥脱性皮炎过敏性休克……本质：病理免疫反应表现：过敏反应药疹、药热本质：病理免疫反应药物治疗作用所导致的不良后果如应用广谱抗生素后，出现二重感染继发反应停药反应停药后原有疾病或症状加剧的现象药物治疗作用所导致的不良后果继发反应停药反应停药后原有少数病人对某些药物反应特别敏感反应性质也可能与常人不同，但与药物的药理作用基本一致反应严重程度与剂量有关，不属于免疫反应，而是一种遗传异常引起的反应特异质反应少数病人对某些药物反应特别敏感特异质反应二、药物剂量与效应关系剂量

无效量

最小有效量或阈剂量极量

治疗量最小中毒量和最小致死量

药物的安全范围

二、药物剂量与效应关系剂量无效量效能：反映药物内在活性的大小

效价：反映药物与受体亲和力的大小量反应量效曲线效能：反映药物内在活性的大小

效价：反映药物与受体亲和力的能引起相同效应的药物，它们的效能和效价并不一定相同能引起相同效应的药物，它们的效能和效价并不一定相同质反应量效曲线质反应频数分布曲线和累加量效曲线半数有效量半数致死量治疗指数质反应量效曲线质反应频数分布曲线和累加量效曲线半数有效量三、药物作用机制受体机制（重点）改变理化环境参与或干扰细胞代谢影响酶的活性作用于细胞膜离子通道影响生理递质的释放或激素的分泌影响核酸代谢影响机体免疫机制三、药物作用机制受体机制（重点）药物-受体作用机制药物与受体结合产生效应条件亲和力内在活性受体激动药受体拮抗药受体部分激动药药物-受体作用机制药物与受体结合产生效应条件亲和力受体激动药第三节

药物代谢动力学第三节药物代谢动力学一、药物的跨膜转运(了解）药物跨膜转运被动转运主动转运大多数药物通过被动转运方式透过生物膜一、药物的跨膜转运(了解）药物跨膜转运被动转运大多数药物通过二、药物的体内过程吸收分布

生物转化

排泄

二、药物的体内过程吸收药物的吸收吸收定义影响吸收的因素给药途径药物理化性质和剂型吸收环境药物的吸收吸收定义给药途径常见给药途径及特点口服给药最常用、最简便、最安全，但有首过消除舌下给药

起效快，给药方便，无首关消除,但吸收面积较小注射给药

静脉注射或滴注没有吸收过程，适合重急症常见给药途径及特点口服给药直肠给药通过直肠或结肠粘膜吸收，起效快，无避免首关消除吸入给药

气体、挥发性液体等均可通过肺泡而进入血液循环直肠给药吸入给药皮肤给药皮肤吸收较少且缓慢极少数脂溶性高的药物才易被吸收皮肤吸收促进剂,可促进药物吸收主要发挥局部作用皮肤给药药物的分布药物与血浆蛋白结合结合型药物分子量增大，暂时“储存”于血液中暂时失去药理活性，也不能被代谢或排泄大多数药物与血浆蛋白可逆性结合与血浆蛋白结合的特异性低药物的分布药物与血浆蛋白结合结合型药物分子量增大，暂时“储组织器官血流量药物理化性质和体液pH药物与组织细胞的亲和力体内屏障:如和胎盘屏障等血脑屏障组织器官血流量血脑屏障药物的代谢定义后果代谢失活,代谢活化,毒性增加

步骤

Ⅰ相反应:氧化还原水解极性增加

Ⅱ相反应:结合反应,极性进一步增加药物的代谢定义代谢部位：主要在肝脏微粒体中主要代谢酶：细胞色素P450酶系统(肝药酶）选择性低个体差异大活性有限多因素可影响酶的活性

肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂

代谢部位：主要在肝脏微粒体中选择性低药物的排泄定义：主要的排泄器官：肾脏大多数游离型药物及其代谢产物主要经肾排泄尿液的pH是影响肾小管重吸收药物的重要因素弱酸性药物在碱性尿中解离增加，肾小管重吸收少，排泄快药物的排泄定义：大多数游离型药物及其代谢产物主要经肾排泄胆汁排泄

排泄过程肝脏胆管肠腔体外意义利于胆道系统疾病的治疗肝肠循环：可延长药物疗效，但要注意药物蓄积胆汁排泄其他途径

乳汁排泄：弱碱性及脂溶性高的药物，哺乳期妇女用药应慎重唾液排泄：排出量与血药浓度有相关性，可用于血药浓度监测肺脏排泄：如检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法其他途径三、药动学的基本概念和参数1.时量曲线

以时间为横坐标，血药浓度为纵坐标所绘制的曲线图反映的是血浆药物浓度与时间之间的关系及其变化规律三、药动学的基本概念和参数1.时量曲线2.药物消除动力学一级动力学消除

药物在单位时间内按恒定百分比消除消除速度与血药浓度呈正相关大多数药物消除方式按一级动力学消除的药物，其消除半衰期是恒定的2.药物消除动力学一级动力学消除零级动力学消除

药物在单位时间内按恒定的量消除消除速度与血药浓度无关按零级动力学消除的药物，其半衰期可随血药浓度高低而变化零级动力学消除3.血浆半衰期

定义血浆药物浓度下降一半所需要的时间意义反映机体清除药物的能力和消除药物的快慢程度估算体内药物的消除量和蓄积量肝、肾功能不全时，t1/2可明显延长，应适当减少剂量3.血浆半衰期定义反映机体清除药物的能力和消除药物的快慢程按半衰期给药药物的消除量和蓄积量关系表半衰期数一次给药连续恒速恒量给药体存药量(%)消除药量(%)消除药量(%)累积药量(%)150.0050.0050.0050.00225.0075.0075.0075.00312.5087.5087.5087.5046.2593.7593.7593.7553.1396.8796.8796.8761.5698.4498.4498.4470.7899.2299.2299.22按半衰期给药药物的消除量和蓄积量关系表半衰期数一次给药连续恒稳态血药浓度药物的吸收量与消除量几乎相等首次加倍剂量可很快达稳态血药浓度稳态血药浓度药物的吸收量与消除量几乎相等4.表观分布容积定义：药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值意义：可推测药物在体内的分布情况推测体内药物总量、血药浓度、药物排泄速度4.表观分布容积定义：5.血浆清除率

单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净反映机体清除药物的能力与机体的肝、肾等器官的功能状态密切相关临床可依据病人的肝或肾功能状态选用药物或适当调整剂量5.血浆清除率单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净6.生物利用度

药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率分为绝对生物利用度和相对生物利用度评价药物吸收率、药物制剂质量的一个重要指标6.生物利用度药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率第四节影响药物作用的因素第四节影响药物作用的因素一、药物因素1.药物剂型

药物剂型可影响药物的吸收，进而影响药物的作用同种药物、同种剂型，不同厂家、不同批号，由于制剂工艺的差异，药物的吸收也会有差异缓释制剂、控释制剂可延长作用的时间一、药物因素1.药物剂型2.给药途径

给药途径不同能影响药效的强弱和起效快慢应依据病人病情需要和药物特点，正确选择合适的给药途径有些药物采用不同途径给药，会产生不同的药理作用(如硫酸镁)2.给药途径给药途径不同能影响药效的强弱和起效快慢3.联合用药及药物相互作用

多种药物合用可产生药物之间或机体与药物之间的相互作用，导致药物在吸收、分布、生物转化、排泄及效应等各方面的相互干扰，从而使药物的效应和毒性发生变化。

3.联合用药及药物相互作用多种药物合用可产生药物(1)应注意药物配伍禁忌有些配伍使药物作用减弱有些配伍使副作用或毒性增强有些注射剂的配伍会有化学或物理改变(1)应注意药物配伍禁忌有些配伍使药物作用减弱(2)应注意药效学的相互作用定义联合用药时，由于药物效应或作用机制的不同，可使总效应发生改变药效学相互作用结果协同作用相加作用拮抗作用(2)应注意药效学的相互作用定义协同作用(3)应注意药动学的相互作用联合用药时，药物在吸收、分布、代谢和排泄过程中产生相互影响，从而导致药物效应增强或减弱,作用时间延长或缩短。(3)应注意药动学的相互作用联合用药时，药物在吸收二、机体因素1.年龄因素小儿各种生理功能及调节机制不完善，对药物的代谢和排泄能力差用药剂量和方法应严格遵守儿科用药原则老人肝肾功能衰退药物清除率下降剂量应适当减少二、机体因素1.年龄因素小儿各种生理功能及调节机制不完善，对性别对药物作用影响不大但女性在月经期、妊娠期及哺乳期用药需特别注意2.性别因素性别对药物作用影响不大2.性别因素遗传因素可影响药动学过程，特别是药物代谢过程遗传因素也可影响药效学过程，使某些个体对药物会产生不同于常人的特殊反应3.遗传因素遗传因素可影响药动学过程，特别是药物代谢过程3.遗传因素疾病本身能导致药动学和药效学的改变肝肾功能不全时，易引起药物在体内蓄积农药中毒时，病人对阿托品的耐受量提高神经功能抑制时，能耐受较大剂量中枢兴奋药4.病理状态

疾病本身能导致药动学和药效学的改变4.病理状态情绪因素可药物作用护理人员的语言、态度等因素可影响药物作用病人对药物信赖程度也可影响药物疗效安慰剂可通过暗示作用产生临床效应5.心理因素

情绪因素可药物作用5.心理因素