执业药师药学专业知识二重点笔记全

第一章、精神和中枢神经系统疾病用药一、镇静与催眠药1、巴比妥类：肝药酶诱导剂异戊巴比妥（脂溶性高，作用快）苯巴比妥（脂溶性低，作用慢）2、苯二氮唑类-%*西泮、xx哩仑【地西泮（癫痫持续状态）】3、其他类哩吡坦（仅具有镇静催眠作用）佐匹克隆安眠药首选A偶尔失眠一哩吡坦；B紧张一氯美扎酮；C老人水合氯醛；D入睡困难——艾司哩仑，扎莱普隆；E早醒——氟、夸西泮、三哩仑。安眠药口诀偶尔失眠哩吡坦，老了就用水氯醛。早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困难。特别紧张怎么办？氯美扎酮不再烦。谷维素：内分泌平衡障碍及精神神经失调氟西泮：焦虑性、夜间醒来次数较多者地西泮口诀镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。二、抗癫痫药1、巴比妥类：苯巴比妥异戊巴比妥钠扑米酮2、苯二氮唑类-%*西泮、xx哩仑3、乙内酰脲类：苯妥英钠（中毒：20ug/mL，癫痫大发作首选）4、二苯并氮唑类；卡马西平（史蒂文斯-约翰综合征）5、y氨基丁酸类似物：加巴喷丁6、脂肪酸类：丙戊酸钠（广谱抗癫痫药）大苯小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。苯妥英钠口诀苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。卡马西平口诀精神发作选西平，还能治疗叉神经。躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。三、抗抑郁药1、三环类抗抑郁药（突触前膜对5-HT和NA再摄取，抗胆碱能效应）：阿米替林丙米嗪氯米帕明多塞平（三米多）2、四环类抗抑郁药（突触前膜对NA再摄取，抗胆碱能效应）：马普替林（多塞平治疗无效可使用）（驷马难追）3、选择性5-HT再摄取抑制剂（性功能减退或障碍（射精延迟）氟西汀（不可与MAO抑制剂合用）帕罗西汀舍曲林（口服吸收缓慢）艾司西酞普兰西酞普兰（5舍不得，怕上西天）4、MAO抑制剂：吗氯贝胺（担心吗？）5、5-HT及NA再摄取抑制剂：文法拉辛度洛西汀（温度）6、其他1）NA能及特异性5-HT能抗抑郁药：米氮平（体重增加）2）5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂：曲唑酮3）选择性NA再摄取抑制剂：瑞波西汀（去瑞士）四、脑功能改善及记忆障碍药1、酰胺类中枢兴奋药：xx西坦吡拉西坦茴拉西坦奥拉西坦2、乙酰胆碱酯酶抑制剂：多奈哌齐石杉碱甲3、其他类：艾地苯醍银杏叶提取物五、镇痛药1、麻醉性镇痛药1）阿片生物碱强阿片类药：•吗啡（激动中枢阿片受体，禁用分娩止痛，抗利尿作用一一吗啡最为明显，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，急性中毒致死呼吸麻痹）•哌替啶（阻断痛觉神经冲动的传导，分娩止痛，肝癌晚期（不可广泛用于），与氯、异丙嗪冬眠合剂，不良反应：依赖性）•芬太尼（镇痛强度比吗啡强，也有成瘾）弱阿片类药：•可待因（剧烈干咳，多痰一一禁用可待因）2）半合成吗啡样镇痛药：•羟考酮3）合成阿片类镇痛药苯哌啶类：芬太尼二苯甲烷类吗啡烷类：美沙酮（镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻）苯并吗啡烷类2、非麻醉性镇痛药1）非甾体类抗炎药2）中枢性镇痛药：曲马多布桂嗪第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药一、解热、镇痛、抗炎药（非甾体类抗炎药）1、水杨酸类：阿司匹林（大剂量风湿性关节炎）贝诺酯2、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（非选择性抑制COX-2,儿童感冒、发烧首选，轻中度骨性关节炎首选，解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱）3、芳基乙酸类：吲哚美辛双氯芬酸（活动性消化溃疡禁用）萘美丁酮4、芳基丙酸类：布洛芬（风湿性关节炎伴胃溃疡，无水杨酸反应）萘普生5、1,2-苯并噻嗪类：xx昔康（对COX-2的抑制作用比COX-1强）毗罗昔康美洛昔康6、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布（心肌梗死避免用）尼美舒利依托考昔（记忆：你美不美？依托考试和比赛来确定阿司匹林5大不良反应胃肠道反应凝血障碍水杨酸反应过敏瑞夷综合征为您扬名易！保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱二、抗痛风药1、选择性抗痛风性关节炎药：秋水仙碱（急性发作期，骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用、导致维生素B12可逆性吸收不良）2、抑制尿酸生成药：别嘌醇（痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用）非索布坦3、促进尿酸排泄药：丙磺舒（慢性期，抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，肾功能不全者、伴有肿瘤的高尿酸血症者、使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用，升高尿酸导致肾结石）苯漠马隆（痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用）4、促进尿酸分解药一一拉布立酶聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）第三章、呼吸系统疾病用药一、镇咳药1、中枢性镇咳药：右美沙芬（夜间咳嗽，非依赖性中枢性镇咳药）可待因（吗啡前药，濒繁剧烈无痰干咳，可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制）喷托维林（以刺激性干咳或阵咳为主，有镇咳作用）2、外周性镇咳药：苯丙哌林（避免高空作业，百日咳，以刺激性干咳或阵咳为主，剧咳）二、祛痰药1、多糖纤维素分解剂：漠已新氨漠索（伴有较多痰液）2、黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸3、含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：糜蛋白酶脱氧核糖核酸酶4、黏痰调节剂：羧甲司坦厄多司坦5、表面活性剂：三、平喘药1、82受体激动剂：长期使用耐受性，沙丁胺醇（轻、中度急性哮喘症状首选）、特布他林1）长效（不单独使用，须+吸入性糖皮质激素一一需要长期用药者）：•福莫特罗•沙美特罗（仅作为吸入给药）•丙卡特罗•班布特罗•沙丁胺醇控释片2）短效（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）：•特布他林2、白三烯受体阻断剂（产生疗效4周）：季节性过敏性鼻炎，xx司特孟鲁司特

扎鲁司特3、磷酸二酯酶抑制剂：茶碱（有效血浆浓度：5-20ug/mL，用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗）4、M胆碱受体阻断剂：xx漠铵【（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）】）长效：噻托漠铵（青光眼慎用，排尿困难））短效：异丙托漠铵（眼睛疼痛不适）5、吸入性糖皮质激素：哮喘持续状态，丙酸氟替卡松（中剂量：250-500ug/d）回顾激素是个万能药，好多疾病能治疗。一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。回顾激素是个万能药，好多疾病能治疗。一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。第四章、消化系统疾病用药一、抗酸剂与抑酸剂1、抗酸剂：氢氧化铝（多与三硅酸镁合用、中和胃酸）氢氧化镁（中和胃酸作用强而迅速）碳酸氢钠（大剂量引起碱血症）碳酸钙（与噻嗪类利尿药合用高钙血症、引起胃内压力增加和便秘）铝碳酸镁（不易导致便秘和腹泻）2、抑酸剂■组胺H2受体阻断剂（餐后服用比餐前效果佳）:xx替丁西咪替丁（急性胰腺炎禁用、氨基糖苷类抗生素合用出现呼吸抑制，影响性功能）3、抑酸剂顶子泵抑制剂（抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物，不良反应:骨折）：xx拉唑泮托拉唑（对氯吡格雷疗效影响最小、溶剂：0.9%氯化钠注射液）兰索拉唑（用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制：抑制H+，K+-ATP酶）二、胃粘膜保护剂：硫糖铝（不与碱性药物合用）铋剂（大于0.1ug/mL，神经毒性）替普瑞酮前列腺素类似物三、助消化药：乳酸菌素片（嚼服）胰酶（与法莫替丁同服时疗效增强）乳酸生胃蛋白酶干酵母四、解痉药与促胃肠动力药1、解痉药：阿托品（阻断M1受体）山莨菪碱东莨菪碱颠茄2、促胃肠动力药1）中枢和外周性多巴胺D2受体阻断剂：•甲氧氯普胺（锥体外系反应）2）外周性多巴胺D2受体阻断剂：•多潘立酮（神经系统副作用罕见，男性乳房女性化）3）通过乙酰胆碱：•莫沙必利（选择性5-HT4受体激动剂，无心脏不良反应）•西沙比利（Q-T间期延长，具有心脏毒性）阿托品临床应用有6点：阿托品，救农民，抑制分泌麻醉前。散瞳配镜眼底检，感染休克解痉挛。房室阻滞心动缓，胃肠绞痛效立见。一）监护用药风险一一阿托品：（1）妊娠期一一可使胎儿心动过速；（2）哺乳期一一抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；（3）老年人一一排尿困难、便秘、口干。夏天一一汗液分泌减少，体温升高。（4）诱发青光眼。胎儿心快妈妈没奶，爷爷便秘尿不出来，口干发烧眼睛憋坏。五、泻药与止泻药1、泻药：1）容积性泻药：硫酸镁（浓度过高或过大导致脱水）2）渗透性泻药：乳果糖（乳酸菌血患者禁用、治疗高氨血症）3）刺激性泻药：不适用于长期便秘患者，番泻叶、酚酞（引起尿液和粪便变色）4）润滑性泻药：甘油、开塞露5）膨胀性泻药：聚乙二醇4000（小剂量治疗慢性便秘，大剂量用于肠道清洁，对肠道PH没有影响）2、止泻药：1）吸附剂和收敛药：双八面体蒙脱石2）抗动力药：地芬诺酯（具有阿片样作用）3、微生态制剂：酪酸菌（伪膜性肠炎或食物中毒首选）六、肝胆疾病辅助用药1、促进代谢类药物及维生素2、必需磷脂类：多烯磷脂酰胆碱（不含电解质溶液稀释，疗效最肯定）3、解毒类药；硫普罗宁葡醛内酯还原型谷胱甘肽4、抗炎类药：复方甘草酸酐（高血压禁用，低钾血症）甘草酸二胺异甘草酸镁5、降酶药：联苯双酯（远期疗效差）双环醇（合成五味子丙素时的中间体，降低血清谷丙转氨酶）6、利胆药：熊去氧胆酸第五章、循环系统疾病用药一、抗心力衰竭药1、强心苷类正性肌力药：地高辛（心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动，中毒＞2ng/mL，过量引起严重心脏毒性）洋地黄毒背（血浆半衰期最长）毒毛花甘K（静脉给药起效最快、半衰期短）去乙酰毛花甘【洋地黄类药物一不良反应】不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。2、非强心昔类正性肌力药1）P受体激动剂：•多巴胺•多巴酚丁胺2）磷酸二酯酶（PDE）m抑制剂：•米力农（升高cAMP水平，宜使用0.9%氯化钠注射液）双嘧达莫二、抗心律失常药缓慢型-阿托品、异丙肾上腺素（阿丙）。快速型（最常见）1、钠通道阻滞剂（I类）：1）Ia类：•奎尼丁（金鸡纳反应，有抗胆碱作用和阻断a受体）•普鲁卡因•普鲁卡因胺（长期用药引起红斑狼疮样症状）普通卡车装水泥2）Ib类：•美西律•利多卡因（急性心肌梗死引起的室性心律失常首选，不能用于室上性心律失常，轻度阻滞钠通道、阵发性室性心动过速，促进复极4相K+外流，相对延长有效不应期）•苯妥英钠一本万利，多美啊！3）Ic类：•普罗帕酮氟卡尼普通罗汉都怕佛2、P受体阻滞剂（口类）1）非选择性P受体阻断剂：•普萘洛尔（窦性心动过速，对心律失常和高血压均有效，高血压伴甲亢宜选用，变异性心绞痛不适用、伴有哮喘的心绞痛患者不适用、高血压合并慢阻肺不适用，可诱发和加重哮喘）2）选择性P1受体阻断剂：•比索洛尔•美托洛尔（严重心动过缓、支气管哮喘禁用）•阿替洛尔阿替、比索参加选美3）有周围血管舒张功能的P受体阻断剂，兼有阻断al受体：•拉贝洛尔•卡维地洛（适用于心功能比较稳定的口~0级心力衰竭，慢性心衰一线药）4）激动p3受体（周围血管舒张）•奈必洛尔3、延长动作电位时程药（m类）：胺碘酮（引起致死性肺毒性和肝毒性、肝脏代谢、导致间质性肺炎或肺纤维化的抗心律失常药物）4、钙通道阻滞剂（2类）：维拉帕米（阵发性室上性心动过速，不能与葡萄柚汁同服）5、V类：腺苷天冬酸钾镁地高辛最该掌握的内容冬窦性一首选一普萘洛尔（口类）室上性——首选——维拉帕米（IV类）急性室性——首选——利多卡因（Ib类）慢性室性——首选——美西律（Ib类）e.广谱一胺碘酮（m类）胺碘酮——iii心律失常——加重房颤；快速室性心律失常。肺毒性。甲状腺功能一减退/亢进；光过敏一显著。【速记】胺碘酮，含碘甲状腺受伤。肺中毒，房子里面不见光。【小结】奎尼丁的不良反应奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！三、抗心绞痛药1、硝酸酯类药：硝酸甘油（起效最快，不易口服给药，易产生耐受性，各类心绞痛都适用，突然停药可致反跳现象）2、钙通道阻滞剂：1）选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类：•尼莫地平（伴有脑血管病的高血压患者首选，“你不要摸我高贵的头）•硝苯地平（伴有冠心病的高血压患者首选、适用于变异型心绞痛、伴有哮喘的心绞痛患者，能降低血压但伴有反射性心率加快，导致心肌缺血，预防脑卒中作用最强，可引起下肢水肿，首选用于变异型心绞痛治疗）•氨氯地平（对血管平滑肌选择性高，对心肌收缩力或心肌传导作用影响较小，主要不良反应为踝部关节水肿）非二氢砒啶类：•氟桂利嗪（脑血管痉挛选用）2）选择性钙通道阻滞剂四、抗高血压药1、血管紧张素转换酶抑制剂：普利类（能有效防止和逆转心衰患者心肌重构、血管平滑肌增厚及左心室肥厚，唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药，适用于各型高血压，对原发性或肾性高血压均有效，易引起顽固性干咳）2、血管紧张素U受体阻断剂：沙坦类（伴有糖尿病肾病的高血压患者首选（不选：氢氯噻嗪）、肾功能损害高血压（具有肾保护作用）3、肾素抑制剂：阿利克伦4、其他1）交感神经末梢抑制剂：•利血平高血压伴消化性溃疡、精神抑郁患者不宜选用）2）激活中枢神经系统•可乐定（激动叫2受体的中枢性抗高血压药）•甲基多巴（妊娠期高血压妇女选用）3）直接舒张血管平滑肌•硝普钠（对小动脉和小静脉平滑肌都有直接松弛作用）•肼屈嗪（对小动脉平滑肌都有直接松弛作用，对肾功能影响较小，高血压合并冠心病不宜选用）4）al受体阻断剂：

哌唑嗪（首次给药可致严重的直立性低血压，首次用药出现首剂效应）利血平一抑制交感神经末梢递质释放一不能用于溃疡患者；可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢a2受体；甲基多巴——妊高——首选。硝普钠、肼屈嗪一一直接舒张血管平滑肌一一危象/急症。哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜al受体一前列腺增生。[ACEI类药]普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾五、调节血脂药1、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：他汀类（降低LDL-ch作用最强）瑞舒伐他汀（升高HDL-ch作用最强，且具有降低脂蛋白）/阿托伐他汀（对HMG-CoA抑制作用最强，给药时间不受限制）洛伐他汀（能增加动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小）氟伐他汀（18岁以下不推荐使用）典型不良反应肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症；肝毒性一肝脏转氨酶AST及ALT升高。胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。他常吃鸡肝，容易得高脂血症。贝特类（降低TG——首选）（可以考虑和他汀类联合应用）（不能用于治疗Ila型高脂血症，具有调血脂、抗凝血、抗血栓和抗炎记忆’2、贝丁酸类药：他常吃鸡肝，容易得高脂血症。贝特类（降低TG——首选）（可以考虑和他汀类联合应用）（不能用于治疗Ila型高脂血症，具有调血脂、抗凝血、抗血栓和抗炎非诺贝特吉非贝齐作用）典型不良反应主要一胃肠道反应肌痛、肌病肝脏转氨酶AST及ALT升高胆石症、胆囊炎史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症记忆一太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！3、烟酸类：烟酸（升高HDL-ch作用最强，有降低脂蛋白a作用，消化性溃疡患者禁用）烟酸衍生物一阿昔莫司典型不良反应、强烈的扩张血管一发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿；少见——肌毒性：肌痛、肌病；心血管毒性——心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。大剂量——肝毒性：AST及ALT升高。记忆一烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。4、胆固醇吸收抑制剂：依折麦布（不耐受他汀类药物的高胆固醇血症患者）烟酸+他汀（全面调脂，减少心血管危险，是调脂治疗新趋势）胍乙啶（高血压合并脑血管功能不全不宜选用）氢氯噻氢（高血压伴糖尿病不宜选用）第六章、血液系统疾病用药一、促凝血药1、促凝血因子合成药：维生素K1（拮抗香豆素过量引起出血，防治长期服用阿司匹林引起的出血，防治新生儿出血症）甲萘氢醍2、促凝血因子活性药：酚磺乙胺（促进和恢复凝血过程而止血）3、抗纤维蛋白溶解药（对慢性渗血效果显著）：氨基己酸（可导致血栓形成，与酚磺乙胺合用中毒）氨甲苯酸（链激酶应用过量拮抗药，机制：对抗纤溶酶原激活因子）氨甲环酸4、影响血管通透性药：卡巴克络5、蛇毒血凝酶（不能皮内注射、灌肠）6、鱼精蛋白（拮抗肝素过量）二、抗凝血药1、维生素K拮抗剂：华法林（应用最广泛口服抗凝血药、主要用于预防静脉血栓，体外无抗凝、体内有抗凝作用，所致出血维生素K1纠正，应测定凝血酶原时间，INR:2-3）双香豆素（苯巴比妥减弱双香豆素抗凝作用、与阿司匹林协同、与保泰松竞争结合血浆蛋白，与维生素K1竞争性对抗）2、肝素和低分子肝素：肝素（抗凝作用最强、最快，预防急性血栓首选药物，静脉注射，可恢复维生素K1引起华法林抵抗，体内外均有抗凝作用）3、直接凝血酶抑制剂（抑制凝血Da和Xa因子）：达比加群酯水蛭素重组水蛭素4、凝血因子X抑制剂：1）直接抑制凝血因子Xa：•利伐沙班•阿哌沙班•贝替沙班2）间接抑制凝血因子Xa:•磺达肝癸钠•依达肝素三、溶栓药（促纤维蛋白溶解或纤溶酶原的直接激活剂）：链激酶（给药后易产生抗体，1年内不宜再次使用）瑞替普酶/阿替普酶（静脉溶栓治疗首选）尿激酶（对抗新产生的血栓）四、抗血小板药1、环氧酶抑制剂：阿司匹林（与溶栓药联用，可增加疗效，且不增加严重出血，心血管'基石”，与对乙酰氨基酚合用引起肾脏病变）2、二磷酸腺昔P2Y12受体阻断剂：噻氯匹定（不适用于需要迅速抗血小板作用）XX格雷：氯吡格雷（对阿司匹林过敏或不耐受的患者选用）X格雷洛：替格雷洛（第三代）3、磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫（人体存在前列环素才有效）3、血小板腺昔环化酶刺激剂：肌酐（造血功能不足者）4、整合素受体阻断剂（血小板膜糖蛋白受体阻断剂）：替罗非班（高选择性非肽类抑制剂）五、抗贫血药1、铁剂（以口服制剂为首选，以吸收较高的亚铁剂为首选，治疗小细胞低血红蛋白性贫血，不良反应：胃肠道）：硫酸亚铁（治疗慢性失血所致贫血、缺铁性贫血，糖浆液易使牙齿变黑，缓释片胃肠道反应较轻）蔗糖铁（需要迅速纠正缺铁患者，有严重消化道疾患，用于口服铁剂不能有效缓解的缺铁性贫血）2、巨幼红细胞性贫血治疗药：叶酸+维生素B12（恶性贫血）维生素B12（须肌注，并终身使用，巨幼红细胞贫血合并神经症状、恶性贫血）叶酸（妊娠期巨幼红细胞贫血，不宜与维生素C同服，服用叶酸时须同时补充维生素B12）亚叶酸钙（治疗甲氨蝶吟引起的巨幼红细胞贫血）3、重组人促红素（禁忌症：难以控制的高血压，类流感样症状（自限））：红细胞生成素（用于慢性肾功能不全引起的贫血）六、升白细胞药1、兴奋骨髓造血功能药：腺嘌吟（促进白细胞生长）利可君肌苷（造血功能不足者）小檗胺规避可引起粒细胞计数减少的药品：抗甲状腺药甲筑咪唑等免疫抑制剂来氟米特等抗肿瘤药阿糖胞苷等非甾体抗炎药抗生素：磺胺类、氯霉素等抑酸药（XX替丁、XX拉唑）2、粒细胞集落刺激因子和粒细胞"巨噬细胞集落刺激因子：重组人粒细胞集落刺激因子（放疗时白细胞减少）粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（急性淋巴细胞白血病选用）非格司亭沙格司亭纠正贫血和升高白细胞药A缺铁性贫血一亚铁。口服；巨幼红细胞性贫血——叶酸+B12肾性贫血——重组人促红素兴奋骨髓造血功能药——1.肌苷；2.腺嘌吟；3.小檗胺粒细胞、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子非格司亭粒；2.沙格司亭粒+巨第七章、利尿剂和泌尿系统疾病用药一、利尿剂1、袢利尿剂（高效，急、慢性肾衰竭首选，明显液体潴留心力衰竭首选，Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂）：吠塞米（肾小管髓祥升支粗段，可增加卡那霉素耳毒性、不宜与氨基糖苷类抗生素合用，急慢性肾衰竭首选，禁忌：对磺胺过敏的患者，严重心源性肺水肿，糖尿病慎用，可加速毒物排泄）布美他尼（耳毒性最小一适用于听力有缺陷及急性肾衰者）拖拉塞米（用于肝硬化腹水以及加速某些毒物排泄）依他尼酸（最易引起耳毒性，可发生永久性耳聋）2、噻嗪类利尿药（中效，作用于髓祥升支厚壁段皮质部和远曲小管初段，痛风、糖尿病、肾功能不良禁用，可引起血氨升高）：氢氯嚷嗪（远曲小管的近端，高血压首选，可单独用于轻度、早期高血压，治疗轻度尿崩症可选用），抑制Na+-Cl-共转运子），易引起低血钾，伴有痛风水肿病人不宜选用，低剂量可提供接近全效的降压作用，轻度尿崩症）氢氟嚷嗪环戊嚷嗪吲达帕胺嚷嗪样作用利尿剂一无嚷嗪环但有磺胺结构，利尿作用机制与嚷嗪类相似——吲达帕胺、氯嚷酮（氯酞酮）、美托拉宗。3、留钾利尿药（低效，作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。）1）醛固酮（盐皮质激素）受体阻断剂：•螺内酯（可引起男子乳房女性化和妇女多毛症，醛固酮升高引起的水肿，抑制心肌纤维化）•依普利酮•坎利酮•坎利酸钾2）肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂：•氨苯蝶啶（远曲小管和集合管，可导致高钾血症）•阿米洛利（保钾作用最强，阻滞肾小管管腔Na+通道）4、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺（减少房水生成，治疗青光眼）药物作用部位作用机制1速效呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸髓祥升支粗段干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统2中效1塞嗪类、吲达帕胺、美托拉宗、氯嚷酮远曲小管近端抑制Na+-Cl-同向转运系统3低效氨苯喋啶、阿米洛利远曲小管远端和集合管直接阻滞肾小管管腔Na+通道醛固酮受体抑制药螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮二、抗前列腺增生症药第一代一非选择性al受体阻断剂一酚苄明：可引起心动过速。第二代一选择性al受体阻断剂一哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪（常见体位性低血压）、阿夫唑嗪。第三代一高选择性al受体阻断剂一更好的对前列腺al受体的选择性一坦洛新和西洛多辛（与血管平滑肌上的al受体亲和力较低，很少发生低血压）。1、al受体阻断剂（第三代头抱菌素无相互作用）；特拉唑嗪（第二代）坦洛新（第三代，机制：松弛前列腺和膀胱颈括约肌（作用于前列腺平滑肌，减轻膀胱出口梗阻）2、5a还原酶抑制剂：非那雄胺（缩小前列腺体积，减轻膀胱出口梗阻，可引起性欲减退）依立雄胺（□型5a还原酶抑制剂）度他雄胺（I型和□型5a还原酶的双重抑制剂）3、植物制剂：普适泰（安全性高，几乎无不良反应）三、治疗男性勃起功能障碍药1、5型磷酸二酯酶抑制剂（口服吸收迅速）：西地那非（可导致视物模糊、复视，引起Q-T间期延长，阿司匹林无相互作用）他达拉非（吸收不受油脂性食物影响）2、雄激素（长期需监测血钙）：十一酸睾酮（用于原发性性腺功能减退的替代治疗，引起女性男性化、男性乳房胀痛）第八章、内分泌系统疾病用药一、肾上腺糖皮质激素1、糖皮质激素（适应症：休克、支气管哮喘，副作用：骨质疏松）：地塞米松（长效，抗炎效能最大）倍他米松（长效，慢性肾上腺皮质功能减退症宜用）泼尼松（中效，全身性红斑狼疮宜用，不宜外用）氢化可的松（短效，抗炎作用较强、水钠储溜最强）甲泼尼松（对受体亲和力最大）氟氢化可的松软膏（接触性皮炎外用）2、盐皮质激素3、氮皮质激素二、雌激素：前列腺癌：雌二醇（功能性子宫出血，氢化可的松无相互作用，用于卵巢功能不全）雌三醇尼尔雌醇炔雌醇（用于治疗骨质疏松）三、孕激素：前列腺癌：甲羟孕酮地屈孕酮（无雄、雌激素或者肾上腺皮质激素的作用，具有高选择性）黄体酮（天然孕激素）四、避孕药五、蛋白同化激素：不需监测肾功能司坦唑醇（肝肾病患者慎用）六、甲状腺激素及抗甲状腺药1、甲状腺激素：甲状腺素（治疗粘液性水肿，治疗单纯性甲状腺肿，不良反应：甲状腺功能亢进）2、抗甲状腺药：丙硫氧嘧啶（能抑制T4转化为T3的抗甲状腺药物，作用较甲疏咪唑弱，甲状腺危象、甲状腺功能亢进，妊娠和哺乳期妇女首选）甲疏咪唑（机制：抑制甲状腺素的生物合成，与华法林发生药物相互作用，甲状腺功能亢进症的内科治疗）碘剂：（小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放）小剂量碘剂（预防单纯性甲状腺肿）碘化物（不良反应：血管神经性水肿）七、胰岛素及胰岛素类似物：一般反应较轻，仍可引起过敏性休克，胰岛素依赖型重症糖尿病：胰岛素皮下注射，糖尿病酮症酸中毒，治疗重型幼年型糖尿病，纠正细胞内缺钾，糖尿病合并发热、感染作用时间分类，1、超短效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素2、短效胰岛素：普通胰岛素3、中效胰岛素：低精蛋白锌胰岛素4、长效胰岛素：精蛋白锌胰岛素5、超长效胰岛素：甘精胰岛素、地特胰岛素6、预混胰岛素（禁用于静脉注射（应皮下））【胰岛素】胰岛素分好多种，短效可溶常规中。超短赖普和门冬，低精蛋白效果中。精蛋白锌效果长，甘精地特超级长。【普通的门一超级短】【精一长；经常】【干净的地方一超级长】典型不良反应【口诀：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】低血糖反应一常见：心慌、出汗，面色苍白、饥饿感、虚弱、震颤、反应迟钝、视力或听力异常、意识障碍、头痛、眩晕、甚至昏迷。过敏反应——荨麻疹、紫瘢、低血压、血管神经性水肿，支气管痉挛，甚至过敏性休克或死亡。局部反应一注射部位红肿、灼热、瘙痒、皮疹、水疱或皮下硬结。注射部位皮下脂肪萎缩一使用纯度不高的动物胰岛素易出现。反复在同一部位注射，可刺激局部脂肪增生。胰岛素抵抗一糖尿病者1日的胰岛素需要量大于2U/kg（如体重50kg，则1日的注射量超过100U）。八、口服降糖药1、磺酰脲类促胰岛素分泌药：机制：刺激胰岛P细胞释放胰岛素，格列xx格列本月尿（直接抑制肝糖原分解和糖原异生，对胰岛素产生耐受者适用，长期应用抑制胰高血糖素分泌，易造成持久性低血糖症，老年糖尿病患者慎用）格列喳酮（糖尿病合并轻度肾功能不全适用）格列齐特（空腹血糖较高者）格列吡嗪（糖尿病合并心血管疾病，餐后血糖高者适用）2、非磺酰脲类促胰岛素分泌药3、双胍类药：二甲双胍（肥胖的2型糖尿病，轻症、中症糖尿病患者，易发生乳酸性酸中毒）4、a葡萄糖昔酶抑制剂：xx波糖阿卡波糖（机制：在小肠上皮处竞争抑制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢，血糖峰值降低）5、胰岛素增敏剂：xx列酮吡格列酮罗格列酮（明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平）6、胰高糖素样肽-1受体激动剂：利拉鲁肽艾塞那肽（仅用于皮下注射）7、二肽基肽酶-4抑制剂：xx列汀西格列汀（同时作用于胰岛a,P细胞，中效、稳定的降低糖化血红蛋白）九、调节骨代谢与形成药1、钙剂和维生素D及其活性代谢物：葡萄糖酸钙（治疗钙缺乏症）阿法骨化醇（促进钙及吸收）2、双磷酸盐类：阿仑麟酸钠（服用时必须保持坐位或立位，30min不宜进食，可导致“类流感样”，治疗绝经后妇女骨质疏松）3、降钙素：依降钙素（治疗维生素D中毒导致的变应性骨炎）4、雌激素受体调节剂第十章、抗菌药物一、青霉素类抗菌药（时间依赖型抗菌药物，属于繁殖期杀菌剂，多数G宥菌无效，过敏反应，0.9%氯化钠）青霉素（与丙磺舒、庆大霉素联用有增强作用，不良反应：过敏性休克，可杀灭大多数革兰阴性菌）苄星青霉素（长效）青霉素废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗！【适应证】（1）首选药：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌感染；与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽；⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。1、口服耐酸青霉素2、耐青霉素酶青霉素类：双氯西林（耐酸耐酶）3、广谱青霉素类：阿莫西林（对革兰阴性杆菌作用强）4、抗铜绿假单胞菌青霉素类：哌拉西林5、抗革兰阴性杆菌青霉素类：美西林（半合成，用于敏感菌所致的尿路感染和伤寒）半合成青霉素青V耐酸口服好爽；羧苄哌拉铜绿能抗。氨苄阿莫号称广谱，产酶就用甲苯氯双。半合成青霉素（1）青霉素V——耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林一广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林一某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。二、头泡菌素类抗菌药物（繁殖期杀菌剂，时间依赖型）1、第一代2、第二代：头抱克洛（口服制剂，不宜用于脑膜炎，对铜绿无效）3、第三代：头抱噻肟头抱他啶（具有最强抗铜绿假单胞菌作用）头咆哌酮（具有最强抗铜绿假单胞菌作用，主要经胆汁排泄）头抱克圬（口服制剂）头抱曲松（半衰期最长）4、头抱吡圬对头抱菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南分类代表药物特点与应用第一代头泡拉定、头泡唑琳、头泡氨苄、头泡羟氨苄G+菌：较第二代略强，显著超过第二代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对B-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；适用于轻、中度感染。第二代头泡呋辛、头饱替安、头孢克洛、头泡呋辛酯、头泡丙烯G+菌：较第一代略差或相仿；G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；对多种B-内酰胺酶：较稳定；肾毒性：较小。第三代头泡唾肟、C头泡曲松G头泡他啶、任头泡哌酮C头泡克肟、«头泡泊肟酯QD对G+菌较第一、二代弱；D对G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；D对B-内酰胺酶高度稳定；。血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；D肾毒性：基本无；D适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。第四代头泡毗肟①G+菌、G-菌、厌氧菌一一广谱，增强了抗&菌活性；

抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对B-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾脏毒性；用于对第二代耐药的G-杆菌引起的重症感染。第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头孢毗普超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；对B-内酰胺酶尤其超广谱B-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。【简化记忆】五代头孢的特点G+菌G-菌对B-内酰胺酶肾毒性头孢国素第一代强弱不稳定大第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强稳定无第五代超广谱一一超完美（TANG）三、其他"酰胺类抗菌药物1、头霉素类2、碳青霉烯类（使丙戊酸钠抗癫痫药血浆浓度降低）：亚胺培南（与西司他丁合用防止其在肾中破坏，对G+、G-和厌氧菌均有强大抗菌活性）3、单酰胺菌素类：氨曲南（对青霉素过敏病人的革兰阴性菌感染，窄谱抗菌药物）4、氧头抱烯类：拉氧头抱（抗菌谱和药理作用类似于第三代头抱菌素）克拉维酸：步内酰胺酶抑制剂可惜！亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活立即小结代表药特点（TANG）1.头霉素类头孢西」、头孢美唑对大多数超广谱B-内酰胺酶稳定，抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类XX培南最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖昔类的替代品。窄，仅G-菌一一铜绿假单胞菌等杆菌。4.氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢广多种G-菌及厌氧菌。四、氨基糖苷类抗菌药物（浓度依赖型，对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用，对G+球菌和G-杆菌均有明显的抗生素后效应，青霉素类没有）：对厌氧菌无效，机制：阻碍细菌蛋白质的合成.庆大霉素新霉素（引起耳蜗神经损伤发生率最高）.阿米卡星（可加重新斯的明不良反应）链霉素妥布霉素奈替米星耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。典型不良反应耳毒性—_包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素五、大环内酯类抗菌药物：对大肠埃希菌和变形杆菌作用较差，第一代一红霉素（机制：与核糖体50S亚基结合，抑制移位酶的活性，在脑中浓度低，对衣原体有效）第二代——克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素（对军团均有效）；第三代一泰利霉素。红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。典型不良反应最主要一胃肠反应一呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；肝毒性红霉素、依托红霉素。心脏毒性——心电图异常、心律失常，甚至晕厥或猝死。耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。【原创口诀】六、四环素类抗菌药物（浓度依赖型）：铜绿假单胞菌不敏感四环素（与核糖体30S亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入A位的抗菌药，治疗立克次体感染所致斑疹伤寒）多西环素（半合成四环素，可用于前列腺炎）金霉素土霉素美他环素米诺环素30而立四环素，红绿林中50载小结：四环素类的临床应用一一“4+3”4:四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体）3:三菌（霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌）四环素类口诀四环素，治四体，衣支螺立最好记。普通细菌不能用，霍乱布鲁鼠和兔。胃肠反应肝受伤，二重感染牙齿黄。前庭反应光过敏，孕妇儿童徒悲伤。七、林可霉素类抗菌药物（治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药，时间依赖型）八、多肽类抗菌药物（时间依赖型）：糖肽类万古霉素（静脉滴注快红人综合征）去甲万古霉素替考拉宁（用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）多肽类杆菌肽（局部应用）多粘菌素类（机制：影响胞浆膜的通透性）万古去甲来替考，杆菌肽多黏菌素。多黏阴杆余阳性，脖子红了耳肾毒。典型不良反应糖肽类耳毒性一一听力减退，甚至耳聋。肾毒性一一急性肾功能不全、肾衰竭；红颈综合征或红人综合征一一，快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）抗生素相关性腹泻多黏菌素类一一肾脏损害。九、酰胺醇类抗菌药物：氯霉素（最严重不良反应：抑制骨髓造血功能，机制：与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性，从而阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻）绿骨灰，多恐怖！典型不良反应骨髓造血功能抑制再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见；“灰婴综合征”患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时死亡。十、氟喹诺酮类抗菌药物：可替代氯霉素用于治疗伤寒，禁用于妊娠期和小儿，xx沙星诺氟沙星（抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解而细菌死亡）氧氟沙星（原形从肾脏排泄率最高）环丙沙星（导致跟腱炎和跟腱断裂）莫西沙星依诺沙星沙星会把跟腱伤，不满十八不要尝。血糖乱了心中毒，精神失常怕见光。用药监护（一）关注跟腱炎症和肌腱断裂患者应用后若出现腱疼痛、肿胀、炎症或跟腱断裂情况，应立即停服，及时就诊。与糖皮质激素联合应用者和老年人风险更大。（二）规避光毒性（1）服用期间避免暴露在阳光或人工紫外光源下，或采用遮光措施（打伞、涂敷护肤乳膏、穿防护服）。（2）晚间服药。（3）口服抗过敏药、维生素B2和维生素C。（三）警惕心脏毒性一一可引起心电图Q-T间期延长和室性心律失常。（四）监测血糖（1）发生血糖异常后，均首先停药。低血糖一一表现以多汗、无力、心悸、震颤、意识模糊一一立即静脉注射50%葡萄糖或静脉滴注10%葡萄糖。高血糖——口渴、多饮、多尿、疲劳无力——胰岛素。（2）用药前先进食避免空腹，可预防低血糖。十一、硝基吠喃类抗菌药物：（抗菌谱广，耐药率低，血浆药物浓度低）吠喃妥因吠喃唑酮十二、硝基咪唑类抗菌药物（浓度依赖型）：原虫一一阿米巴病、阴道滴虫病首选药甲硝哩（对厌氧菌有广谱抗菌作用，不良反应：恶心呕吐，治疗急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿）十三、磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶：机制：抑制二氢叶酸合成酶，合用双重阻断敏感菌的叶酸代谢1、磺胺类抗菌药物：磺胺嘧啶（+青霉素-治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一）2、甲氧茉啶（抑制二氢叶酸还原酶）磺胺最爱跟甲氧，双剑合璧作用大。过敏反应最常见，伤肾喝水碱来加。抑制骨髓肝中毒，光敏反应别忘啦。典型不良反应1.磺胺类药一一按可考性重新排序并小结。过敏反应一一常见（药疹，渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎）；肾损伤一一结晶尿、血尿和管型尿。肝损伤一一新生儿一一高胆红素血症和黄疸；骨髓抑制一一中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血；缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者一一溶血性贫血及血红蛋白尿；光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。十四、其他抗菌药物1、磷霉素（抗菌谱广，体内分布广泛，对耐药菌也有较好的抗菌作用）2、嗯唑烷酮类：利奈哩胺（正在使用MAO抑制剂患者不宜选择，不良反应：头痛腹泻、血小板减少、骨髓抑制）3、夫西地酸（经胆汁排泄）【小结】G+球菌一一首选青霉素类；耐药、轻中度感染——大环内酯类；耐药、严重感染一一万古霉素；耐万古霉素一一利奈唑胺。十五、抗结核分枝杆菌药1、一线：利福平（诱导肝药酶活性，机制：特异性地抑制依赖于DNA的RNA多聚酶活性）异烟肼（机制：抑制细菌分枝菌酸合成，不良反应：周围神经炎，需同服维生素B6）乙胺丁醇+链霉素（阻止或延迟结核杆菌对链霉素产生耐药性）2、二线：乙硫异烟胺异烟肼一一首选。“用情专一”一一选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。“斩草除根”一一对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。“里应外合”一一穿透性强一一对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。利福平“沾花惹草”一一广谱，结核杆菌、麻风杆菌；多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。“斩草除根”一一繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。“里应外合”一一穿透力强：细胞内、外均有作用。十六、抗真菌药1、多烯类：制霉菌素（可局部用于治疗皮肤、口腔及阴道念珠菌感染）两性霉素B（又名庐山霉素）2、唑类伏立康唑（治疗侵袭性曲霉菌病）氟康唑（治疗侵袭性念珠菌病）3、丙烯胺类4、棘白菌素类5、嘧啶类6、其他：灰黄霉素（仅对浅表真菌感染有效）青霉素+庆大霉素：有协同作用青霉素+磺胺嘧啶：治疗流行性细菌性脑膜炎第^一章、抗病毒药1、广谱抗病毒药：不良反应：肾损害利巴韦林（又名病毒唑，用于合胞病毒引起的肺炎和支气管肺炎）干扰素（抑制茶碱代谢，使茶碱血药浓度升高）2、抗流感病毒药：奥司他韦（治疗甲型乙型流感病毒，不可取代流感疫苗，代谢产物为选择性的甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂）扎那米韦（对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用）金刚烷胺（可增加抗胆碱药不良反应，与美金刚合用增加中枢毒性）3、抗疱疹病毒药：阿昔洛韦（又名无环鸟苷，能竞争DNA聚合酶，对I型□型单纯疱疹病毒作用最强）更昔洛韦（巨细胞病毒感染）泛昔洛韦阿糖腺苷（静脉注射可以治疗单纯疱疹病毒性脑炎、局部可以用于疱疹病毒性角膜炎，嘌吟核苷酸类似物，不能与含钙制剂配伍）麟甲酸钠（无机焦磷酸盐类似物，不能与其他肾毒性药物同时使用）4、抗乙型肝炎病毒药：不良反应：肝炎恶化拉米夫定（胞嘧啶类似物，主要治疗乙型肝炎和AIDS）阿德福韦酯（一磷酸腺苷类似物）5、抗HIV药：齐多夫定（可抑制HIV逆转录和复制）生物制剂：胸腺肽【小结】（1）广谱抗病毒（利巴韦林、干扰素、胸腺肽）。（2）抗流感病毒（金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦）。（3）抗疱疹病毒（阿昔洛韦、伐昔洛韦、西多福韦、麟甲酸钠、阿糖腺苷）。（4）抗乙肝（拉米夫定、阿德福韦）。（5）抗HIV（拉米夫定、齐多夫定）。第十二章、抗寄生虫药、抗疟药：乙胺嘧啶（用于疟疾病因性预防、抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，阻碍核酸合成，阻止疟原虫在蚊体内的抱子增值，控制传播，与磺胺类或飒类药物合用可增强疗效）氯喳（对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴患者，疗效高、生效快、主要用于控制症状首选药，抑制DNA的复制和转录，使DNA断裂）伯氨喳（葡萄糖-6麟酸脱氢酶缺乏禁用，控制复发和阻止疟疾传播最有效药物）奎宁（用于耐氯喳的脑型疟）青蒿素（通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质）二、抗肠蠕虫药：甲苯咪唑（治疗蛔虫病和鞭虫病首选）噻嘧啶（治疗蛔虫病，机制：使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹，与左旋咪唑和用可治疗严重钩虫感染）吡喳酮（治疗血吸虫病、猪、牛带绦虫首选，避免高空作业）阿苯达唑（治疗钩虫病首选）1、哌嗪类驱虫药：哌嗪（治疗蛔虫病和蛲虫病，与氯丙嗪联用可引起抽搐，具有潜在的神经-几肉毒性，避免长期和反复过量使用）2、咪唑类驱虫药：左旋咪唑伊维菌素：治疗蛲虫病氯喳+伯氨喳：作用于红细胞内期和继发性红细胞外期【马上小结】抗疟药作用及临床应用药物作用应用1.氯喳杀灭红内期；根治恶性疟；奎宁更适用于脑型恶性疟控制症状发作2.青蒿素3.奎宁4.伯氨喹红外期；杀灭配子体控制复发和传播5.乙胺嘧啶抑制红外期、蚊虫体内病因预防抗疟药口诀【】乙胺预防伯氨传，氯奎青青发作管。进入疟区怎么办，乙胺嘧啶来防范。控制症状用氯喳，根治须加伯氨喳。伯氨喳，能耐大，防止传播和复发。第十三章、抗肿瘤药一、直接影响DNA结构和功能的药物1、破坏DNA的烷化剂（最常见一一骨髓抑制）：环磷酰胺（恶性淋巴瘤，美司钠（美死啦）可预防泌尿毒性，易诱发出血膀胱炎）氮芥（最早应用）塞替派（癌，灌注）卡莫司汀（脑瘤，高度致吐风险，亲脂性较强，易通过血-脑屏障）白消安（高尿酸血症）二）典型不良反应最常见一一骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红板白下降（例外:长春新碱和博来霉素）。恶心呕吐。脱发。口腔黏膜反应一一咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。出血性膀胱炎一一环磷酰胺/异环磷酰胺塞替派、白消安一一高尿酸血症（预防：别嘌醇）心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。致畸一一妊娠及哺乳期禁用。小结1——烷化剂不良反应TANG呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。2、破坏DNA的铂类化合物：顺伯（0.9%氯化钠，非小细胞肺癌，高致吐风险、肾毒性、耳毒性）卡伯（5%葡萄糖稳定，骨髓抑制较严重）奥沙利伯（5%葡萄糖稳定，神经毒性较严重，胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一）（二）典型不良反应常见一一消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症；骨髓功能抑制、过敏反应。小结2——伯类不良反应伯类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。3、破坏DNA的抗生素：丝裂霉素（机制与烷化剂相同）博来霉素（天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解一一抑制肿瘤细胞增殖，肿瘤细胞死亡）4、拓补异构酶抑制剂1）拓扑异构酶I抑制剂：喜树碱（毒性比较大-尿频、尿痛和血尿，不溶于水）、羟喜树碱（毒性降低，但依然不溶于水）、伊立替康（与洛莫司汀、多柔比星、顺伯、依托泊苷、氟尿嘧啶合用可增强抗肿瘤效果）拓扑替康【引入亲水基团，具有水溶性，方便应用一大肠癌】2）拓扑异构酶II抑制剂——两个首选！依托泊苷（化疗指数较高一小细胞肺癌首选药；单核细胞白血病）替尼泊苷（可透过血-脑屏障，脑瘤首选药（前后联系：卡莫司汀）二、干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）：作用于S期1、二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶吟（儿童急性白血病，与糖皮质激素合用可引起膀胱移行细胞癌）2、胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶（不良反应：胃肠道）、卡培他滨（尿嘧啶抗代谢类药）3、嘌吟核苷合成酶抑制剂：疏嘌吟（竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌吟核苷酸和鸟嘌吟核苷酸）4、核苷酸还原酶抑制剂5、DNA多聚酶抑制剂：吉西他滨（胞嘧啶抗代谢类药）、阿糖胞苷（与多柔比星合用可导致坏死性结肠炎，在体内被脱氢酶迅速脱氨，生成活性代谢物）干扰核酸生物合成药记忆技巧1.胸腺核苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶、卡培他滨他胸前戴座