美柏资本-ADC药物行业研究报告2021

ADC药物行业研究报告九、结语46一、摘要4二、ADC药物概述4 ADC10 ADC12 ADC34 ADC38七、国内外企业ADC管线一览39 八、总结与展望45 45 45瘤和系统性间变性大细胞淋巴瘤。2013年抗体偶联药物再次取得突破，Genentech/ImmunoGen联合开发的Ado- (一)ADC药物结构与特点4 (二)ADC药物发展历史回顾与分析5主要通过不可裂解3)由(AcBut)和3-methyl-3-mercaptobutane型双功能Linker分子。Linker分子将卡奇霉素共价连接到单抗，药物抗体比率ADR平均为6e1)AdcetrislpR2)Kadcyla7DAR平均值为3.5。Ado-trastuzumabemtansine通过抑制HER2信号通路和破坏微管网络诱导细胞周期停止和3)Besponsa3)酸不稳定性的可裂解型linker分子，即由4-(4-acetylphenoxy)-butanoicacid(AcBut)和3-methyl-3-8▲InotuzumabOzogamicin结构式1)Polivy 抗Polatuzumab；2)可裂解型mc-val-cit-PABC(maleimidocaproyl-valyl-citrullinyl-子药物MMAE(一甲基奥瑞他汀E)。抗体和2)Padcev9EnhertuFam-trastuzumabderuxtecan(商品名，R (一)特异性结合 (二)ADCC效应 (三)抑制下游信号通路 (四)旁观者效应 (一)抗体部分抗体选择(Target) (二)毒素分子(Payload)渐变得越来越多样化，免疫刺激剂(TLR7/8)、放射剂(Thorium-227)和 (三)连接子(Linker)in2.可切割连接子2.2酶依赖性连接子组织蛋白酶-B酶β-葡萄糖醛酸酶β-半乳糖苷酶1)组蛋白酶解位点▲Val-Cit连接子和cBu-Cit连接子2)酸解位点g3)GSH断裂位点 ate4)二价铁断裂位点5)新型酶解位点计。β-葡萄糖苷酸酶是最早的发现了β-半乳糖苷酶也在肿瘤硫酸酯酶也在肿瘤细胞中过表与Val-Ala连接子和Val-Cit磷酸酯和焦磷酸酯可提高连接6)光敏位点▲近红外敏感连接子(A)和紫外敏感连接子(B和C)7)不可裂连接子▲SMCC连接子和MD连接子1)马来酰亚胺连接子2)Bis(vinylsulfonyl)piperazine连接子▲BVP连接子提高连接子水溶性2)连接子影响效应分子在肿瘤中的动力学性质 (四)ADC药物生产技术技术非定点偶联对比 (1)引入反应性半胱氨酸 (2)引入非天然氨基酸法 (3)酶催化法 (4)二硫键还原法▲图：二硫键还原改造 (一)ADC药物研发靶点分布情况 (二)全球主要在研ADC药物 (一)国外领先ADC企业管线图40 (二)国内ADC企业管线424344 (一)总结CD家族。整体来看国内ADC药物发展相较于国外在抗体靶点、适应症和ADC结构设计等方面均存在进一步提升空间， (二)展望4546关于美柏资本美柏资本是一家专注于中国医疗健康领域的跨境咨询投行，是美柏医健旗下重要的业务组成部分。美柏资本业务涵盖咨询业务 咨询业务战略及管线咨询提供战略及产品管线规划、技术平台或项目机会可行性评估；产品价值评估、行业研究及分析，产品定价和市场准入投行业务许可交易顾问专业的医药博士团队，深度挖掘优质资产，我们对中国及全球医药市场有深刻供最大价值。服务客户BD咨询出让咨询：包括合作伙伴搜索、尽职调投融资