最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件

抗心绞痛药AntianginalDrugs抗心绞痛药AntianginalDrugs心绞痛因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂时性缺血与缺氧所导致的阵发性的胸骨压榨性疼痛并向左上肢放散症候群。1.劳累性心绞痛：2.自发性心绞痛：3.混合性心绞痛：心绞痛2最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件3最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件4最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件5最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件6最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件7最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件8

非缺血区缺血区对照硝酸酯类的效应非缺血区缺血区输送血管阻力血管非缺血区缺血区对照硝酸酯类的效应非缺血区缺血区输送血管9室壁张力心室容积室壁张力心室容积10【松弛血管机制】Ca2+MLCK-

MLCKP血管平滑肌舒张NOcGMP依赖的PKSMCorEC中鸟苷酸环化酶（GC）

cGMP

硝酸酯类药物MLCK：肌球蛋白轻链激酶PGI2↑CGRP↑PLT↓【松弛血管机制】Ca2+MLCK-ML11硝酸甘油Nitroglycerin【临床应用】各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静滴；急性心肌梗塞：早期应用CHF：急性（静脉给药），慢性（长效制剂+强心药）呼吸衰竭及肺动脉高压硝酸甘油Nitroglycerin【临床应用】12局部全身血管舒张所致【不良反应】

面、颈皮肤潮红BP↓→反射性心悸诱发心绞痛头晕、搏动性头痛颅内压↑长期大剂量可致高铁血红蛋白血症：呕吐发绀眼内压↑（？）体位性BP↓→晕厥注意事项：耐受性，可能与细胞内生成NO过程中需—SH，使胞内—SH氧化，致—SH衰竭有关。可间歇给药，或减小剂量。局部全身血管舒张所致【不良反应】面、颈皮肤13硝酸异山梨酯特点：弱、慢、长用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗。硝酸异山梨酯特点：弱、慢、长14第二类：β受体阻断药降低心肌耗氧量：

①阻断βR→心率↓及收缩力↓→耗氧↓②收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑→耗氧↑（缺点）。总耗氧↓

2.改善缺血区血供:①耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑供血；②心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。3.促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。4.改善心肌代谢：↓FFA，↑糖代谢，耗氧↓↓第二类：β受体阻断药降低心肌耗氧量：↓15【临床应用】稳定型心绞痛：可用不稳定型心绞痛：慎用变异型心绞痛：忌用有效量个体差异较大，应从小量开始。久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。心脏功能抑制心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用哮喘/慢阻肺禁用【不良反应】【禁忌症】【临床应用】稳定型心绞痛：可用有效量个体差异较大，应从小量16第三类CCB的抗心绞痛作用降低心肌耗氧量：舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷↓心率，↓收缩力；扩张冠脉、增加缺血区血供：↑侧支循环、解除冠脉痉挛→冠脉和缺血区血流量↑；保护缺血心肌:

↓Ca2+

超载；↓组织ATP分解，↓氧自由基产生抑制血小板聚集→耗氧量↓第三类CCB的抗心绞痛作用降低心肌耗氧量：→耗氧量↓17CCB的【临床应用】对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛；对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适；硝苯地平较少诱发心衰；心肌缺血伴外周血管痉挛宜用CCB，忌用-Rblockers

CCB的【临床应用】对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于18常用药硝苯地平：扩张冠状A及小A变异性心绞痛最有效；伴高血压适用维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛地尔硫卓：变异型、稳定型、不稳定型心绞痛常用药硝苯地平：扩张冠状A及小A19联合用药硝酸酯类和βR阻断药合用：协同↓氧耗，βR阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率↑、心肌收缩力↑；硝酸甘油可↓βR阻断药所致心室容积和心室射血时间↑。取长补短，量↓，副作用↓硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用↑，硝酸酯类主要作用V，CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。β受体阻断药和CCB合用：硝苯吡啶+心得安协同↓氧耗，βR阻断药可取消CCB反射性心率↑；而CCB可↓βR阻断药缩血管作用。联合用药硝酸酯类和βR阻断药合用：协同↓氧耗，βR阻断药可取20表27-1硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应作用硝酸酯类βR阻断药CCB室壁张力↓

-↓心室容积↓↑

-/↓心室压力↓↓↓心率↑

↓-收缩性↑

↓-表27-1硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应作用硝21思考题？抗心绞痛药通过哪三个环节发挥疗效？并举例说明。抗心绞痛药物联合应用的优、缺点？思考题？抗心绞痛药通过哪三个环节发挥疗效？并举例说明。22THANKYOU!THANKYOU!23

结束语谢谢大家聆听！！！24

结束语谢谢大家聆听！！！24抗心绞痛药AntianginalDrugs抗心绞痛药AntianginalDrugs心绞痛因冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂时性缺血与缺氧所导致的阵发性的胸骨压榨性疼痛并向左上肢放散症候群。1.劳累性心绞痛：2.自发性心绞痛：3.混合性心绞痛：心绞痛26最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件27最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件28最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件29最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件30最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件31最新抗心绞痛药AntianginalDrugs课件32

非缺血区缺血区对照硝酸酯类的效应非缺血区缺血区输送血管阻力血管非缺血区缺血区对照硝酸酯类的效应非缺血区缺血区输送血管33室壁张力心室容积室壁张力心室容积34【松弛血管机制】Ca2+MLCK-

MLCKP血管平滑肌舒张NOcGMP依赖的PKSMCorEC中鸟苷酸环化酶（GC）

cGMP

硝酸酯类药物MLCK：肌球蛋白轻链激酶PGI2↑CGRP↑PLT↓【松弛血管机制】Ca2+MLCK-ML35硝酸甘油Nitroglycerin【临床应用】各型心绞痛：稳定型（首选）,发作频繁，静滴；急性心肌梗塞：早期应用CHF：急性（静脉给药），慢性（长效制剂+强心药）呼吸衰竭及肺动脉高压硝酸甘油Nitroglycerin【临床应用】36局部全身血管舒张所致【不良反应】

面、颈皮肤潮红BP↓→反射性心悸诱发心绞痛头晕、搏动性头痛颅内压↑长期大剂量可致高铁血红蛋白血症：呕吐发绀眼内压↑（？）体位性BP↓→晕厥注意事项：耐受性，可能与细胞内生成NO过程中需—SH，使胞内—SH氧化，致—SH衰竭有关。可间歇给药，或减小剂量。局部全身血管舒张所致【不良反应】面、颈皮肤37硝酸异山梨酯特点：弱、慢、长用于心绞痛的预防和心梗后心衰的长期治疗。硝酸异山梨酯特点：弱、慢、长38第二类：β受体阻断药降低心肌耗氧量：

①阻断βR→心率↓及收缩力↓→耗氧↓②收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑→耗氧↑（缺点）。总耗氧↓

2.改善缺血区血供:①耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑供血；②心率↓、舒张期延长，利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。3.促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。4.改善心肌代谢：↓FFA，↑糖代谢，耗氧↓↓第二类：β受体阻断药降低心肌耗氧量：↓39【临床应用】稳定型心绞痛：可用不稳定型心绞痛：慎用变异型心绞痛：忌用有效量个体差异较大，应从小量开始。久用停药时，会加剧心绞痛的发作或心梗，应逐渐减量。心脏功能抑制心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用哮喘/慢阻肺禁用【不良反应】【禁忌症】【临床应用】稳定型心绞痛：可用有效量个体差异较大，应从小量40第三类CCB的抗心绞痛作用降低心肌耗氧量：舒张血管，降低外周阻力，↓后负荷↓心率，↓收缩力；扩张冠脉、增加缺血区血供：↑侧支循环、解除冠脉痉挛→冠脉和缺血区血流量↑；保护缺血心肌:

↓Ca2+

超载；↓组织ATP分解，↓氧自由基产生抑制血小板聚集→耗氧量↓第三类CCB的抗心绞痛作用降低心肌耗氧量：→耗氧量↓41CCB的【临床应用】对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于稳定型及不稳定型心绞痛；对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适；硝苯地平较少诱发心衰；心肌缺血伴外周血管痉挛宜用CCB，忌用-Rblockers

CCB的【临床应用】对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效，也用于42常用药硝苯地平：扩张冠状A及小A变异性心绞痛最有效；伴高血压适用维拉帕米：伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛地尔硫卓：变异型、稳定型、不稳定型心绞痛常用药硝苯地平：扩张冠状A及小A43联合用药硝酸酯类和βR阻断药合用：协同↓氧耗，βR阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率↑、心肌收缩力↑；硝酸甘油可↓βR阻断药所致心室容积和心室射血时间↑。取长补短，量↓，副作用↓硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用↑，硝酸酯类主要作用V，CCB主要扩张小A，且又有较强的扩张冠脉作用。β受体阻断药和CCB合用：硝苯吡啶+心得安协同↓氧耗，βR阻断药可取消CCB反射性心率↑；而CCB可↓βR阻断药缩血管作用。联合用药硝酸酯类和βR阻断药合用：协同↓氧耗，βR阻断药可取44表27-1硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应作用硝酸酯类βR阻断药CCB室壁张力↓

-↓心室容积↓↑

-/↓