药物化学习题指导与答案

.PAGE.第一章绪论一、单项选择题1>C2>E3>D4>E5>C6>C1下面哪个药物的作用与受体无关A.氯沙坦 B.奥美拉唑C.降钙素 D.普仑司特E.氯贝胆碱2下列哪一项不属于药物的功能A.预防脑血栓 B.避孕C.缓解胃痛 D.去除脸上皱纹E.碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。3肾上腺素〔如下图的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢4凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A.化学药物 B.无机药物C.合成有机药物 D.天然药物E.药物5硝苯地平的作用靶点为A.受体 B.酶C.离子通道 D.核酸E.细胞壁6下列哪一项不是药物化学的任务A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B.研究药物的理化性质。C.确定药物的剂量和使用方法。D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E.探索新药的途径和方法。二、配比选择题A.药品通用名 B.ＩＮＮ名称C.化学名 D.商品名E.俗名1．对乙酰氨基酚 2.泰诺3．Paracetamol4.N-〔4-羟基苯基乙酰胺5．醋氨酚三、比较选择题A.商品名 B.通用名C.两者都是 D.两者都不是1.药品说明书上采用的名称2.可以申请知识产权保护的名称3.根据名称,药师可知其作用类型4.医生处方采用的名称5.根据名称,就可以写出化学结构式。四、多项选择题1下列属于"药物化学"研究范畴的是1>ABCDA.发现与发明新药B.合成化学药物C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞〔生物大分子之间的相互作用E.剂型对生物利用度的影响2已发现的药物的作用靶点包括2>ACDEA.受体 B.细胞核C.酶 D.离子通道E.核酸3下列哪些药物以酶为作用靶点3>ABA.卡托普利 B.溴新斯的明C.降钙素 D.吗啡E.青霉素4药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于4>ACDA.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用5下列哪些是天然药物5>BCEA.基因工程药物 B.植物药C.抗生素 D.合成药物E.生化药物6按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括6>ACDEA.通用名 B.俗名C.化学名〔中文和英文 D.常用名E.商品名7下列药物是受体拮抗剂的为7>BCEA.可乐定 B.普萘洛尔C.氟哌啶醇 D.雷洛昔芬E.吗啡8全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是8>ADA.紫杉醇 B.苯海拉明C.西咪替丁 D.氮芥E.甲氧苄啶9下列哪些技术已被用于药物化学的研究9>AEA.计算机技术 B.ＰＣＲ技术C.超导技术 D.基因芯片E.固相合成10．下列药物作用于肾上腺素的β受体有10>ADA.阿替洛尔 B.可乐定C.沙丁胺醇 D.普萘洛尔E.雷尼替丁五、问答题1为什么说"药物化学"是药学领域的带头学科？2药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？3为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？4简述药物的分类。第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成1>BA.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色溶液2异戊巴比妥不具有下列哪些性质2>CA.弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性 D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀3盐酸吗啡加热的重排产物主要是：3>DA.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿朴吗啡E.N-氧化吗啡4结构上不含含氮杂环的镇痛药是：4>DA.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D.盐酸美沙酮E.盐酸普鲁卡因5咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R3、R7分别为5>BA.H、CH3、CH3B.CH3、CH3、CH3C.CH3、CH3、H D.H、H、HE.CH2OH、CH3、CH36盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药6>DA.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂7盐酸氯丙嗪不具备的性质是：7>DA.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母环C.遇硝酸后显红色D.与三氧化铁试液作用,显兰紫色E.在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应8盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为8>DA.N-氧化 B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子E.侧链去N-甲基9造成氯氮平毒性反应的原因是：9>BA.在代谢中产生的氮氧化合物 B.在代谢中产生的硫醚代谢物C.在代谢中产生的酚类化合物 D.抑制β受体E.氯氮平产生的光化毒反应10不属于苯并二氮卓的药物是：10>CA.地西泮 B.氯氮卓C.唑吡坦 D.三唑仑E.美沙唑仑二、配比选择题1A.苯巴比妥 B.氯丙嗪C.咖啡因 D.丙咪嗪E.氟哌啶醇1．N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[B,f]氮杂卓-5丙胺2．5-乙基-5苯基-2,4,6--〔1H,3H,5H嘧啶三酮3．1-〔4-氟苯基-4-[4-〔4-氯苯基-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮4．2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺5．3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物2>A.作用于阿片受体 B.作用多巴胺体C.作用于苯二氮卓ω1受体 D.作用于磷酸二酯酶E.作用于GABA受体1.美沙酮2.氯丙嗪3.普罗加比4.茶碱5.唑吡坦3>A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.乙酰水杨酸1.5-乙基-5-苯基-2,4,6-<1H,3H,5H>嘧啶三酮2.2-<乙酰氧基>-苯甲酸3.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、比较选择题1>A.异戊巴比妥 B.地西泮C.A和B都是 D.A和B都不是1.镇静催眠药 2.具有苯并氮杂卓结构3.可作成钠盐4.易水解5.水解产物之—为甘氨酸2>A.吗啡 B.哌替啶C.A和B都是 D.A和B都不是1.麻醉药 2.镇痛药3.主要作用于μ受体4.选择性作用于κ受体5.肝代谢途径之一为去N-甲基3>A.氟西汀 B.氯氮C.A和B都是 D.A和B都不是1.为三环类药物2.含丙胺结构3.临床用外消旋体4.属于5-羟色胺重摄取抑制剂5.非典型的抗精神病药物四、多项选择题1影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是1>ABDEA.pKa B.脂溶性C.5位取代基的氧化性质 D.5取代基碳的数目E.酰胺氮上是否含烃基取代2巴比妥类药物的性质有2>ABDEA.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大,未解离百分率高3在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有3>ABDA.羟基的酰化 B.N上的烷基化C.1位的脱氢 D.羟基烷基化E.除去D环4下列哪些药物的作用于阿片受体4>ABDA.哌替啶 B.美沙酮C.氯氮平 D.芬太尼E.丙咪嗪5中枢兴奋剂可用于5>ABCEA.解救呼吸、循环衰竭 B.儿童遗尿症C.对抗抑郁症 D.抗高血压E.老年性痴呆的治疗属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有6>BCEA.氟斯必林 B.氟伏沙明C.氟西汀 D.纳洛酮E.舍曲林7氟哌啶醇的主要结构片段有7>ABCDA.对氯苯基 B.对氟苯甲酰基C.对羟基哌啶 D.丁酰苯E.哌嗪8具三环结构的抗精神失常药有8>ACDEA.氯丙嗪 B.匹莫齐特C.洛沙平 D.丙咪嗪E.地昔帕明9镇静催眠药的结构类型有9>ACDEA.巴比妥类 B.GABA衍生物C.苯并氮卓类 D.咪唑并吡啶类E.酰胺类10属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有10>BCDA.尼可刹米 B.柯柯豆碱C.安钠咖 D.二羟丙茶碱E.茴拉西坦五、问答题1巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团？为什么？2试说明异戊巴比妥的化学命名。3巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？4为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？5如何用化学方法区别吗啡和可待因？6合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用？7根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？8试说明地西泮的化学命名。9试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。10请叙述说普罗加比〔Pragabide作为前药的意义。第三章外周神经系统药物单项选择题1>下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符1>B\A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是2>EA.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3下列叙述哪个不正确3>DA.Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性E.紫脲酸胺反应4下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的是4>CA.GlycopyrroniumBromide B.OrphenadrineC.PropanthelineBromide D.BenactyzineE.Pirenzepine5下列与Adrenaline不符的叙述是5>DA.可激动α和β受体 B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构,易氧化变质 D.β-碳以R构型为活性体,具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢6临床药用<－>-Ephedrine的结构是6>CA. B.C. D.E.上述四种的混合物7Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型7>EA.乙二胺类 B.哌嗪类C.丙胺类 D.三环类E.氨基醚类8下列何者具有明显中枢镇静作用8>AA.Chlorphenamine B.ClemastineC.Acrivastine D.LoratadineE.Cetirizine9若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为9>CA.－O－ B.－NH－C.－S－ D.－CH2－E.－NHNH－10Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是10>EA.Procaine有芳香第一胺结构 B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构 D.Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解二、配比选择题A.溴化N-甲基-N-〔1-甲基乙基-N-[2-〔9H-呫吨-9-甲酰氧基乙基]-2-丙铵B.溴化N,N,N-三甲基-3-[〔二甲氨基甲酰氧基]苯铵C.<R>-4-[2-〔甲氨基-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚D.N,N-二甲基--〔4-氯苯基-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-〔二乙氨基乙酯盐酸盐1.Adrenaline 2.ChlorphenamineMaleate3.PropanthelineBromide 4.ProcaineHydrochloride5.NeostigmineBromideA. B.C. D.E.1.Salbutamol 2.CetirizineHydrochloride3.Atropine 4.LidocaineHydrochloride5.BethanecholChloride3>A. B.C. D.E.1.CyproheptadineHydrochloride 2.AnisodamineHydrobromide3.Mizolastine 4.d-TubocurarineChloride5.PancuroniumBromide4>A.加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色B.用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体D.被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝E.在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失1.Ephedrine 2.NeostigmineBromide3.ChlorphenamineMaleate 4.ProcaineHydrochloride5.Atropine5>A.用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B.用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳C.麻醉辅助药,也可用于控制肌阵挛D.用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血E.用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1.d-TubocurarineChloride 2.NeostigmineBromide3.Salbutamol 4.Adrenaline5.AtropineSulphate三、比较选择题A.Pilocarpine毛果芸香碱 B.Tacrine多奈哌齐C.两者均是 D.两者均不是1.乙酰胆碱酯酶抑制剂 2.M胆碱受体拮抗剂3.拟胆碱药物 4.含内酯结构5.含三环结构A.Scopolamine莨菪碱 B.Anisodamine山莨菪碱C.两者均是 D.两者均不是1.中枢镇静剂 2.茄科生物碱类3.含三元氧环结构 4.其莨菪烷6位有羟基5.拟胆碱药物A.Dobutamine肾上腺素 B.Terbutaline麻黄碱C.两者均是 D.两者均不是1.拟肾上腺素药物 2.选择性β受体激动剂3.选择性β2受体激动剂 4.具有苯乙醇胺结构骨架5.含叔丁基结构A.Tripelennamine曲吡那敏 B.Ketotifen酮替芬C.两者均是 D.两者均不是1.乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 2.氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3.三环类组胺H1受体拮抗剂 4.镇静性抗组胺药5.非镇静性抗组胺药A.Dyclonine B.TetracaineC.两者均是 D.两者均不是1.酯类局麻药 2.酰胺类局麻药3.氨基酮类局麻药 4.氨基甲酸酯类局麻药5.脒类局麻药四、多项选择题下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符1>ACDA.季铵氮原子为活性必需B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离〔H-C-C-O-C-C-N为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降D.季铵氮原子上以甲基取代为最好E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的2>ABDEA.Physostigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用B.PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长C.NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出D.Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆E.可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromide对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构3>BDEA.R1和R2为相同的环状基团 B.R3多数为OHC.X必须为酯键 D.氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E.环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好PancuroniumBromide4>ABCDA.具有5-雄甾烷母核 B.2位和16位有1-甲基哌啶基取代C.3位和17位有乙酰氧基取代 D.属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E.具有雄性激素活性肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为5>BEA.饱和水溶液呈弱碱性 B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢 D.易水解E.易发生消旋化肾上腺素受体激动剂的构效关系包括6>ACDEA.具有β-苯乙胺的结构骨架B.β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体C.α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是7>ACA.对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用,两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体下列关于Mizolastine的叙述,正确的有8>ABCEA.不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用B.不经P450代谢,且代谢物无活性C.虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mizolastine在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性D.在体内易离子化,难以进入中枢,所以是非镇静性抗组胺药E.分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱的碱性若以下图表示局部麻醉药的通式,则9>BCEA.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变B.Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C.n等于2~3为好D.Y为杂原子可增强活性E.R1为吸电子取代基时活性下降Procaine具有如下性质10>ABCA.易氧化变质 B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶联反应D.氧化性E.弱酸性五、问答题合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发,寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基,又将如何？苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子,其R构型异构体的活性大大高于S构型体,试解释之。经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。从Procaine的结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。第四章循环系统药物一、单项选择题非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A.1-异丙氨基-3-[对-〔2-甲氧基乙基苯氧基]-2-丙醇B.1-〔2,6-二甲基苯氧基-2-丙胺C.1-异丙氨基-3-〔1-萘氧基-2-丙醇D.1,2,3-丙三醇三硝酸酯E.2,2-二甲基-5-〔2,5-二甲苯基氧基戊酸属于钙通道阻滞剂的药物是A. B.C. D.E.WarfarinSodium在临床上主要用于：A.抗高血压 B.降血脂C.心力衰竭 D.抗凝血E.胃溃疡下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A.盐酸胺碘酮 B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫★ D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀属于AngⅡ受体拮抗剂是:A.Clofibrate B.LovastatinC.Digoxin D.NitroglycerinE.Losartan哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A.硫酸奎尼丁 B.盐酸美西律C.卡托普利 D.华法林钠E.利血平口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是：A.甲基多巴 B.氯沙坦C.利多卡因 D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平盐酸美西律属于〔类钠通道阻滞剂。A.Ⅰa B.ⅠbC.Ⅰc D.ⅠdE.上述答案都不对属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A.依普沙坦 B.氯沙坦C.坎地沙坦 D.厄贝沙坦E.缬沙坦下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A.美伐他汀 B.辛伐他汀C.洛伐他汀 D.普伐他汀E.阿托伐他汀二、配比选择题A.利血平 B.哌唑嗪C.甲基多巴 D.利美尼定E.酚妥拉明1.专一性α1受体拮抗剂,用于充血性心衰2.兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体,扩血管3.主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗4.分子中含邻苯二酚结构,易氧化；兴奋中枢α2受体,扩血管5.作用于交感神经末梢,抗高血压A.分子中含巯基,水溶液易发生氧化反应B.分子中含联苯和四唑结构C.分子中有两个手性碳,顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D.结构中含单乙酯,为一前药E.为一种前药,在体内,内酯环水解为-羟基酸衍生物才具活性1.Lovastatin 2.Captopril3.Diltiazem 4.Enalapril5.Losartan三、比较选择题A.硝酸甘油 B.硝苯地平C.两者均是 D.两者均不是1.用于心力衰竭的治疗 2.黄色无臭无味的结晶粉末3.浅黄色无臭带甜味的油状液体 4.分子中含硝基5.具挥发性,吸收水分子成塑胶状A.PropranololHydrochloride B.AmiodaroneHydrochlorideC.两者均是 D.两者均不是1.溶于水、乙醇,微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、乙醇,几乎不溶于水3.吸收慢,起效极慢,半衰期长 4.应避光保存5.为钙通道阻滞剂四、多项选择题二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A.1,4-二氢吡啶环为活性必需B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D.4-位取代基与活性关系〔增加：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降属于选择性β1受体阻滞剂有：A.阿替洛尔 B.美托洛尔C.拉贝洛尔 D.吲哚洛尔E.倍他洛尔Quinidine的体内代谢途径包括：A.喹啉环2`-位发生羟基化 B.O-去甲基化C.奎核碱环8-位羟基化 D.奎核碱环2-位羟基化E.奎核碱环3-位乙烯基还原NO供体药物吗多明在临床上用于：A.扩血管 B.缓解心绞痛C.抗血栓 D.哮喘E.高血脂影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：A. B.C. D.E.硝苯地平的合成原料有：A.-萘酚 B.氨水C.苯并呋喃 D.邻硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是A.N–去烷基化合物 B.O-去甲基化合物C.N–去乙基化合物 D.N–去甲基化合物E.S-氧化下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述,正确的是A.属于噻吩并四氢吡啶衍生物 B.分子中含一个手性碳C.不能被碱水解 D.是一个抗凝血药E.属于ADP受体拮抗剂作用于神经末梢的降压药有A.哌唑嗪 B.利血平C.甲基多巴 D.胍乙啶E.酚妥拉明关于地高辛的说法,错误的是A.结构中含三个-D-洋地黄毒糖 B.C17上连接一个六元内酯环C.属于半合成的天然甙类药物 D.能抑制磷酸二酯酶活性E.能抑制Na+/K+-ATP酶活性五、问答题以Propranolol为例,分析芳氧丙醇类-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。从盐酸胺碘酮的结构出发,简述其理化性质、代谢特点及临床用途。写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。简述NODonorDrug扩血管的作用机制。Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。以Captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点,对其进行结构改造的方法。简述钙通道阻滞剂的概念及其分类第五章消化系统药物一、单项选择题可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A.盐酸氯丙嗪 B.奋乃静C.西咪替丁 D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A.尼扎替丁 B.罗沙替丁C.甲咪硫脲 D.西咪替丁E.雷尼替丁下列药物中,具有光学活性的是A.雷尼替丁 B.多潘立酮C.双环醇 D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。A.五倍子 B.五味子C.五加皮 D.五灵酯E.五苓散熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A.环系不同 B.11位取代不同C.20位取代的光学活性不同 D.七位取代基不同E.七位取代的光学活性不同二、配比选择题A. B.C. D.E.1.西咪替丁 2.雷尼替丁3.法莫替丁 4.尼扎替丁5.罗沙替丁A.地芬尼多 B.硫乙拉嗪C.西咪替丁D.格拉司琼E.多潘立酮1.5-HT3受体拮抗剂 2.H1组胺受体拮抗剂3.多巴胺受体拮抗剂 4.乙酰胆碱受体拮抗剂5.H2组胺受体拮抗剂A.治疗消化不良 B.治疗胃酸过多C.保肝D.止吐E.利胆1.多潘立酮 2.兰索拉唑3.联苯双酯 4.地芬尼多5.鹅去氧胆酸三、比较选择题A.水飞蓟宾 B.联苯双酯C.二者皆有 D.二者皆无1.从植物中提取 2.全合成产物3.黄酮类药物 4.现用滴丸5.是研究双环醇的先导化合物A.雷尼替丁 B.奥美拉唑C.二者皆有 D.二者皆无1.H1受体拮抗剂 2.质子泵拮抗剂3.具几何异构体 4.不宜长期服用5.具雌激素作用四、多项选择题抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构A.含有咪唑环 B.含有呋喃环C.含有噻唑环 D.含有硝基E.含有二甲氨甲基属于H2受体拮抗剂有A.西咪替丁 B.苯海拉明C.西沙必利 D.法莫替丁E.奥美拉唑经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A.联苯双酯 B.法莫替丁C.雷尼替丁 D.昂丹司琼E.硫乙拉嗪用作"保肝"的药物有A.联苯双酯 B.多潘立酮C.水飞蓟宾 D.熊去氧胆酸E.乳果糖5-HT3止吐药的主要结构类型有A.取代的苯甲酰胺类 B.三环类C.二苯甲醇类 D.吲哚甲酰胺类E.吡啶甲基亚砜类五、问答题为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好？请简述止吐药的分类和作用机制。试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。以联苯双酯的发现为例,叙述如何从传统药物〔中药中发现新药？第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、单项选择题：下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A.布洛芬B.阿司匹林C.双氯酚酸 D.萘普生E.萘普酮下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞利西布 D.萘普生E.酮洛芬下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物A.布洛芬B.双氯酚酸C.塞利西布 D.萘普生E.保泰松下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性A.萘普生B.双氯酚酸C.塞利西布 D.萘普生E.阿司匹林临床上使用的布洛芬为何种异构体A.左旋体B.右旋体C.内消旋体 D.外消旋体E.30%的左旋体和70%右旋体混合物。设计吲哚美辛的化学结构是依于A.组胺B.5-羟色胺C.慢反应物质 D.赖氨酸E.组胺酸芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂 D.抗病毒E.消炎镇痛下列哪种性质与布洛芬符合A.在酸性或碱性条件下均易水解 B.具有旋光性C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D.易溶于水,味微苦E.在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？A.葡萄糖醛酸结合物 B.硫酸酯结合物C.氮氧化物 D.N-乙酰基亚胺醌E.谷胱甘肽结合物下列哪一个说法是正确的A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C.阿司匹林主要抑制COX-1D.COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E.COX-2在炎症细胞的活性很低二、配比选择题A. B.C. D.E.1.阿司匹林 2.吡罗昔康3.甲芬那酸 4.对乙酰氨基酚5.羟布宗A.4-Butyl-1-〔4-hydroxyphenyl-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedioneB.2-[〔2,3-Dimethylphenylamino]benzoicacidC.1-〔4-Chlorobenzoyl-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-aceticacidD.4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide1,1-dioxideE.4-[5-〔4-[5-〔4-Methylphenyl-3-〔trifluoromethyl-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide1.甲芬那酸的化学名 2.羟布宗的化学名3.吡罗昔康的化学名 4.吲哚美辛的化学名5.塞利西布的化学名A. B.C. D.E.1.Ibuprofen布洛芬 2.Naproxen3.DiclofenacSodium 3.Piroxicam5.Celebrex三、比较选择题A.Celebrex塞来昔布B.Aspirin阿司匹林C.两者均是 D.两者均不是1.非甾体抗炎作用 2.COX酶抑制剂3.COX-2酶选择性抑制剂 4.电解质代谢作用5.可增加胃酸的分泌A.Ibuprofen布洛芬B.Naproxen萘普生C.两者均是 D.两者均不是1.COX酶抑制剂 2.COX-2酶选择性抑制剂3.具有手性碳原子 4.两种异构体的抗炎作用相同5.临床用外消旋体四、多项选择题下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有A. B.C. D.E.在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A. B.C. D.E.五、问答题根据环氧酶的结构特点,如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐,是否能降低胃肠道的副作用？从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展？从保泰松的代谢过程的研究中,体验从药物代谢过程发现新药？第七章抗肿瘤药一、单项选择题烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类 B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类E.硝基咪唑类环磷酰胺的毒性较小的原因是A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强,使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.抗瘤谱广阿霉素的主要临床用途为A.抗菌B.抗肿瘤C.抗真菌D.抗病毒E.抗结核抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基脲类烷化剂 B.氮芥类烷化剂C.嘧啶类抗代谢物 D.嘌呤类抗代谢物E.叶酸类抗代谢物环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A.4-羟基环磷酰胺 B.4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥阿糖胞苷的化学结构为A.B.C.D.E.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物A.紫杉特尔B.伊立替康C.多柔比星 D.XX瑞滨E.米托蒽醌化学结构如下的药物的名称为A.喜树碱 B.甲氨喋呤C.米托蒽醌 D.XX瑞滨E.阿糖胞苷下列哪个药物不是抗代谢药物A.盐酸阿糖胞苷 B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶 D.卡莫司汀E.巯嘌呤下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的A.盐酸多柔比星 B.紫杉醇C.伊立替康 D.鬼臼毒素E.XX瑞滨二、配比选择题A.伊立替康 B.卡莫司汀C.环磷酰胺D.塞替哌E.鬼臼噻吩甙1.为乙撑亚胺类烷化剂 2.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂3.为亚硝基脲类烷化剂 4.为氮芥类烷化剂5.为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂A. B.C. D.E.1.含有一个结晶水时为白色结晶,失去结晶水即液化2.是治疗膀胱癌的首选药物3.有严重的肾毒性4.适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗5.是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂A.结构中含有1,4-苯二酚 B.结构中含有吲哚环C.结构中含有亚硝基 D.结构中含有喋啶环E.结构中含有磺酸酯基1.甲氨喋呤 2.硫酸XX碱3.米托蒽醌 4.卡莫司汀5.白消安三、比较选择题A.盐酸阿糖胞苷 B.甲氨喋呤C.两者均是 D.两者均不是1.通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用2.为二氢叶酸还原酶抑制剂,大量使用会引起中毒,可用亚叶酸钙解救3.主要用于治疗急性白血病4.抗瘤谱广,是治疗实体肿瘤的首选药5.体内代谢迅速被脱氨失活,需静脉连续滴注给药A.喜树碱 B.XX碱C.两者均是 D.两者均不是1.能促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚2.能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管3.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂4.为天然的抗肿瘤生物碱5.结构中含有吲哚环四、多项选择题以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基氨基 B.可溶于水,水溶液较稳定,受热不分解C.水溶液不稳定,遇热更易水解 D.体外无活性,进入体内经肝脏代谢活化E.易通过血脑屏障进入脑脊液中以下哪些性质与顺铂相符A.化学名为〔Z-二氨二氯铂B.室温条件下对光和空气稳定C.为白色结晶性粉末D.水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E.临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等,对肾脏的毒性大直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺 B.卡铂C.卡莫司汀 D.盐酸阿糖胞苷E.氟尿嘧啶下列药物中,哪些药物为前体药物：A.紫杉醇 B.卡莫氟C.环磷酰胺 D.异环磷酰胺E.甲氨喋呤化学结构如下的药物具有哪些性质A.为橙黄色结晶性粉末 B.为二氢叶酸还原酶抑制剂C.大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救 D.为烷化剂类抗肿瘤药物E.体外没有活性,进入体内后经代谢而活化环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有A.4-羟基环磷酰胺 B.丙烯醛 C.去甲氮芥 D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥 巯嘌呤具有以下哪些性质A.为二氢叶酸还原酶抑制剂 B.临床可用于治疗急性白血病C.为前体药物 D.为抗代谢抗肿瘤药E.为烷化剂抗肿瘤药下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物A.拓扑替康 B.紫杉特尔C.XX瑞滨 D.多柔比星E.米托蒽醌下列药物中,属于抗代谢抗肿瘤药物的有A. B.C. D.E.下列哪些说法是正确的A.抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B.芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C.氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D.顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合E.喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物E.多肽五、问答题为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。第八章抗生素一、单项选择题化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A.分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸β-内酰胺类抗生素的作用机制是A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成氯霉素的化学结构为A. B.C. D.E.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类 B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类 D.四环素类E.氯霉素类下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林 B.氨曲南C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素E.阿莫西林对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是：A.大环内酯类抗生素 B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素 D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素阿莫西林的化学结构式为A. B.C. D.E.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林 B.氯霉素C.泰利霉素 D.阿齐霉素E.阿米卡星下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素A.舒巴坦 B.氨曲南C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题A. B.C. D.E.1.头孢氨苄的化学结构为 2.氨苄西林的化学结构为3.阿莫西林的化学结构为 4.头孢克洛的化学结构为5.头孢拉定的化学结构为A、泰利霉素 B.氨曲南C、甲砜霉素 D.阿米卡星E.土霉素1.为氨基糖苷类抗生素 2.为四环素类抗生素3.为-内酰胺抗生素 4.为大环内酯类抗生素5.为氯霉素类抗生素A、氯霉素 B.头孢噻肟钠C、阿莫西林 D.四环素E.克拉维酸1.可发生聚合反应2.在pH2～6条件下易发生差向异构化3.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化4.以1R,2R〔-体供药用5.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂三、比较选择题A、阿莫西林 B.头孢噻肟钠C、两者均是 D.两者均不是1.易溶于水2.结构中含有氨基3.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物 4.对革兰氏阴性菌的作用很强5.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍A、罗红霉素 B.柔红霉素C、两者均是 D.两者均不是1.为蒽醌类抗生素 2.为大环内酯类抗生素3.为半合成四环素类抗生素 4.分子中含有糖的结构5.具有心脏毒性四、多选题下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物A.阿齐霉素 B.克拉霉素C.甲砜霉素 D.泰利霉素E.柔红霉素下列药物中,哪些可以口服给药A.琥乙红霉素 B.阿米卡星C.阿莫西林 D.头孢噻肟E.头孢克洛氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S<+>型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差红霉素符合下列哪些性质A.为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物C.结构中有五个羟基 D.在水中的溶解度较大E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠 B.氯霉素C.头孢羟氨苄 D.泰利霉素E.氨曲南头孢噻肟钠的结构特点包括：A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构青霉素钠具有下列哪些性质A.遇碱β-内酰胺环破裂 B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定 D.6位上具有α-氨基苄基侧链E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效下述性质中哪些符合阿莫西林A.为广谱的半合成抗生素 B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定 D.易溶于水,临床用其注射剂E.水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A.阿莫西林 B.头孢羟氨苄C.克拉霉素 D.阿米卡星E.土霉素五、问答题天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。以反应式表示红霉素对酸的不稳定性,简述半合成红霉素的结构改造方法。奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？氯霉素的结构中有两个手性碳原子,临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点,并举例。为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？第九章化学治疗药一、单项选择题：环丙沙星的化学结构为A. B.C. D.E.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星 B.妥美沙星C.斯帕沙星 D.培氟沙星E.左氟沙星下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A.5位 B.6位C.7位 D.8位E.2位喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A.5位 B.6位C.7位 D.8位E.2位下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6,5,17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后,其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加,抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A.随机筛选 B.组合化学C.药物合成中间体 D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息 B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶D.磺胺甲噁唑 D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺甲氧苄氨嘧啶的化学名为A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamineB.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamineC.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamineD.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamineE.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性。E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性。下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A.伊曲康唑 B.布康唑C.益康唑 D.硫康唑E.噻康唑多烯类抗真菌抗生素的作用机制为A.干扰细菌细胞壁合成 B.损伤细菌细胞膜C.抑制细菌蛋白质合成 D.抑制细菌核酸合成E.增强吞噬细胞的功能在下列开环的核苷类抗病毒药物中,那个为前体药物A. B.C. D.E.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A.乙胺嘧啶 B.氯喹C.伯氨喹 D.奎宁E.甲氟喹二、配比选择题A. B.C. D.E.1.Sparfloxacin 2.Ciprofloxacin3.Levofloxacin 4.Norfloxacin5.PipemidicAcidA.抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶 D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶1.磺胺甲噁唑 2.甲氧苄啶3.利福平 4.链霉素5.环丙沙星A.Chloroquine B.CiprofloxacinC.Rifampin D.ZidovudineE.Econazolenitrate1.抗病毒药物 2.抗菌药物3.抗真菌药物 4.抗疟药物5.抗结核药物三、比较选择题A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶C.两者均是 D.两者均不是1.抗菌药物 2.抗病毒药物3.抑制二氢叶酸还原酶 4.抑制二氢叶酸合成酶5.能进入血脑屏障A.利福平 B.罗红霉素C.两者均是 D.两者均不是1.半合成抗生素 2.天然抗生素3.抗结核作用 4.被称为大环内酯类抗生素5.被称为大环内酰胺类抗生素A.环丙沙星 B.左氟沙星C.两者均是 D.两者均不是1.喹诺酮类抗菌药 2.具有旋光性3.不具有旋光性 4.作用于DNA回旋酶5.作用于RNA聚合酶四、多项选择题从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为A.萘啶酸类 B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸 D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的A.旋转酶 B.拓扑异构酶IVC.P-450 D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1〔或2-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以〔S异构体作用最强E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代喹诺酮类药物通常的毒性为A.与金属离子〔Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+络合B.光毒性C.药物相互反应〔与P450D.有少数药物还有中枢毒性〔与GABA受体结合、胃肠道反应和心脏毒性E.过敏反应通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律A.在Rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性C.在大环上的双键被还原后,其活性增强D.将大环打开也将失去其抗菌活性E.将大环打开保持抗菌活性下列抗疟药物中,哪些是天然产物A.Quinine B.ArtemisininC.Chloroquine D.ArteetherE.Dihydroartemisinin下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物A. B.C. D.E.五、问答题：喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较,能得出那些有意义思考？磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献试以抗疟药物的研究概况,阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法为何在化学治疗药物中,对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究,如何进一步提高抗病毒药物研究的速度从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A.增加胰岛素分泌 B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性 D.抑制-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E.抑制-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A.结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类〔又称为第三代的是A.TolbutamideB.GlimepirideC.Glibenclamide D.GlipizideE.Chlorpropamide下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链下列与MetforminHydrochloride不符的叙述是A.具有高于一般脂肪胺的强碱性 B.水溶液显氯化物的鉴别反应C.可促进胰岛素分泌 D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用E.肝脏代谢少,主要以原形由尿排出坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?A.氨苯蝶啶B.螺内酯C.速尿 D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺N-[5-<氨磺酰基>-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A.AcetazolamideB.SpironolactoneC.Tolbutamide D.GlibenclamideE.MetforminHydrochloride分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是：A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀C.吉非罗齐 D.氢氯噻嗪E.依他尼酸下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A.高血压B.青光眼C.尿路感染 D.脑水肿E.心力衰竭性水肿螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有结构A.10位甲基B.3位氧代C.7位乙酰巯基 D.17位螺原子E.21羧酸二、配比选择题A.N-[2-[4-[[[〔环己氨基羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺B.4-氯-N-[〔丙氨基羰基]苯磺酰胺C.4-甲基-N-[〔丁氨基羰基]苯磺酰胺D.N-[2-[4-[[[〔环己氨基羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺E.1,1-二甲基双胍盐酸盐1.Tolbutamide 2.Glibenclamide3.MetforminHydrochloride 4.Chlorpropamide5.GlipizideA.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色B.在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E.加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生1.Tolbutamide 2.Furosemide3.Spironolactone 4.Hydrochlorothiazide5.MetforminHydrochloride三、比较选择题：1>A.呋塞米 B.依他尼酸C.氢氯噻嗪 D.螺内酯E.乙酰唑胺1.其化学结构如下图的是E2.为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水3.在甲酸中,和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物4.结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合5.合成的原料是2,4-二氯苯甲酸2>A.Tolbutamide B.GlibenclamideC.两者均是 D.两者均不是1.-葡萄糖苷酶抑制剂2.第一代磺酰脲类口服降糖药3.第二代磺酰脲类口服降糖药4.主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化5.主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化A.Glipizide B.MiglitolC.两者均是 D.两者均不是1.-葡萄糖苷酶抑制剂 2.第一代磺酰脲类口服降糖药3.第二代磺酰脲类口服降糖药 4.化学结构为糖衍生物5.双胍类口服降糖药A.氢氯噻嗪 B.螺内酯C.两者均是 D.两者均不是1.为口服利尿药2.结构为下图的是3.分子中有硫酯结构4.具有排钾的副作用,久用应补充KCl5.醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管四、多项选择题符合Tolbutamide的描述是A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.是临床上使用的第一个口服降糖药C.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide的鉴定D.分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药E.属第一代磺酰脲类口服降糖药符合Glibenclamide的描述是A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解C.属第二代磺酰脲类口服降糖药D.为长效磺酰脲类口服降糖药E.在体内不经代谢,以原形排泄符合MetforminHydrochloride的描述是A.其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药D.很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出E.易发生乳酸的酸中毒在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有：A.Hydrochlorothiazide B.AcetazolamideC.Spironolatone D.FurosemideE.Azosemide属于高效利尿药的药物有：A.依他尼酸 B.乙酰唑胺C.布美他尼 D.呋塞米E.甲苯磺丁脲久用后需补充KCl的利尿药是：A.氨苯蝶啶 B.氢氯噻嗪C.依他尼酸 D.格列本脲E.螺内酯五、问答题比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简便方法对Tolbutamide〔mp.126~130℃和Chlorpropamide〔mp.126~129℃进行鉴别从Spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线第十一章激素一、单项选择题雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具 B.雄甾烷具18甲基,雌甾烷不具C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具 D.雄甾烷具19甲基,雌甾烷不具E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具甾体的基本骨架A.环已烷并菲 B.环戊烷并菲C.环戊烷并多氢菲 D.环已烷并多氢菲、E.苯并蒽可以口服的雌激素类药物是A.雌三醇B.炔雌醇C.雌酚酮 D.雌二醇E.炔诺酮未经结构改造直接药用的甾类药物是A.黄体酮B.甲基睾丸素C.炔诺酮 D.炔雌醇E.氢化泼尼松下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的A.化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮B.本品在乙醇中微溶,水中不溶C.失活途径主要是通过7位羟化D.与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟,与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物E.本品用于口服避孕药雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素,主要原因是A.甾体激素合成工业化以后,结构改造工作难度下降B.雄性激素结构专属性性高,结构稍加改变,雄性活性降低,蛋白同化活性增加C.雄性激素已可满足临床需要,不需再发明新的雄性激素D.同化激素比雄性激素稳定,不易代谢E.同化激素的副作用小对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A.顺式几何异构体活性大B.反式几何异构体活性大C.对光稳定D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌E.常用做口服避孕药的成分以下的化合物中,哪一个不是抗雌激素类化合物：A.雷洛昔芬B.氯米芬C.米非司酮D.他莫昔芬E.4-羟基他莫昔芬和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇胰岛素主要用于治疗A.高血钙症B.骨质疏松C.糖尿病D.高血压E.不孕症二、配比选择题A.17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮B.11β,17α,21-三羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯C.雌甾-1,3,5〔10-三烯-3,17β-二醇D.17α-羟基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮醋酸酯E.孕甾-4-烯-3,20-二酮1.雌二醇化学名 2.甲睾酮的化学名3.黄体酮的化学名 4.醋酸泼尼松龙的化学名5.醋酸甲地孕酮的化学名A.泼尼松 B.炔雌醇C.苯丙酸诺龙 D.甲羟孕酮E.甲睾酮1.雄激素类药物 2.同化激素3.雌激素类药物 4.孕激素类药物5.皮质激素类药物A.甲睾酮 B.苯丙酸诺龙C.甲地孕酮 D.雌二醇E.黄体酮1.3-位有羟基的甾体激素2.临床上注射用的孕激素3.临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素4.用于恶性肿瘤手术前后,骨折后愈合5.与雌激素配伍用作避孕药的孕激素三、比较选择题A.雌二醇 B.炔雌醇C.A和B都是 D.A和B都不是1.天然存在 2.可以口服3.应检查其杂质α体 4.具孕激素作用5.硫酸中显荧光A.炔雌醇 B.炔诺酮C.A和B都是 D.A和B都不是1.具孕激素作用 2.具雄激素结构3.A环为芳环 4.遇硝酸银成白色沉淀5.与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟A.炔雌醇 B.已烯雌酚C.两者都是 D.两者都不是1.具有甾体结构 2.与孕激素类药物配伍可作避孕药3.遇硝酸银产生白色沉淀 4.是天然存在的激素5.在硫酸中呈红色四、多项选择题在甾体药物的合成中,常采用微生物法的反应有A.雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢 B.炔诺酮合成中的炔基化C.甲基睾丸素合成时17位上甲基 D.黄体酮合成中D环的氢化E.醋酸泼尼松龙合成中11位氧化可在硫酸中显荧光的药物有A.醋酸泼尼松龙 B.黄体酮C.甲睾酮 D.炔雌醇E.雌二醇从双烯到黄体酮的合成路线中,采用了哪些单元反应A.氧化 B.还原C.酰化 D.水解E.成盐属于肾上腺皮质激素的药物有A.醋酸甲地孕酮 B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松 D.已烯雌酚E.醋酸泼尼松龙雌甾烷的化学结构特征是A.10位角甲基 B.13位角甲基C.A环芳构化 D.17α-OHE.11β-OH雌激素拮抗剂有A.阻抗型雌激素 B.非甾体雌激素C.三苯乙烯抗雌激素 D.芳构酶抑制剂E.缓释雌激素下面哪些药物属于孕甾烷类A.甲睾酮 B.可的松C.睾酮 D.雌二醇E.黄体酮甾体药物按其结构特点可分为哪几类A.肾上腺皮质激素类 B.孕甾烷类C.雌甾烷类 D.雄甾烷类E.性激素类现有PGs类药物具有以下药理作用A.抗血小板凝集 B.作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫颈C.抑制胃酸分泌 D.治疗高血钙症及骨质疏松症E.作用于神经系统五、问答题可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？科学工作者如何发现强力口服孕激素?在雄甾烷母核中不同的部位,引入不同的基可以增强或减弱雄激素的活性,请举例说明结构对性质的影响？利用改造结构的办法,如何得到效果最好的抗雄激素药物？雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕?雌激素活性结构要求什么基团?甾类药物如何命名？第十二章维生素一、单项选择题下面哪一项叙述与维生素A不符A.维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高B.维生素A对紫外线不稳定C.维生素A在视网膜转变为视黄醛D.维生素A对酸不稳定E.维生素A的生物效价用国际单位〔IU表示维生素B12可用于A.脚气病B.夜盲C.坏血病D.恶性贫血E.佝偻病说维生素D是甾醇衍生物的原因是A.具有环戊烷氢化菲的结构B.光照后可转化为甾醇C.由甾醇B环开